76 patentes, modelos y diseños de MERCK SERONO SA (pag. 2)

Uso de activadores de gp130 en neuropatía diabética.

(25/05/2012) Uso de una sustancia que señaliza a través de la glicoproteína gp130 para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de la neuropatía diabética, en el que dicha sustancia es: a) la IL-6; b) un fragmento de a) que se une a la gp80 e inicia la señalización a través de la gp130; c) una variante de a) o b) que tiene una identidad de secuencia con a) o b) de al menos 70 % y que inicia la señalización a través de la gp130; d) una variante de a) o b) que está codificada por una secuencia de ADN que se hibrida con el complemento de la secuencia de ADN nativo que codifica a) o b) bajo condiciones moderadamente estrictas y que inicia la señalización a través de la gp130 o e) una sal,…

Nuevos agentes de unión a OX40R.

(09/05/2012) Un agente de unión a OX40R que es la secuencia del péptido correspondiente a los aminoácidos 94-124 deOX40L humano y que consiste en la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 6.

Uso de OSTEOPONTINA para el tratamiento y/o prevención de enfermedades neurológicas.

(02/05/2012) Uso de osteopontina para la producción de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de unaenfermedad neurológica en la que la enfermedad neurológica se selecciona de un grupo que consiste de neuropatíaperiférica, neuropatía diabética y esclerosis múltiples (EM), y en la que la osteopontina se selecciona del grupo queconsiste de: a) un polipéptido que comprende la SEC ID NO: 1; b) un polipéptido que comprende la SEC ID NO: 2; c) un polipéptido que comprende la SEC ID NO: 3; d) una muteína de cualquiera de (a) a (c) en la que la secuencia de aminoácidos tiene al menos 90% deidentidad con al menos una de las secuencias en (a) a (c); e) una muteína de cualquiera de (a) a (c) en la que cualquier…

Combinación de interferón beta y un regimen de cladribina para tratar la esclerosis múltiple.

(02/05/2012) El uso de una combinación de cladribina e interferón beta para la fabricación de un medicamnto para tratarpacientes que sufren de esclerosis múltiple y que son refractarios a al menos una terapia convencional para laesclerosis múltiple, en donde la cladribina debe ser administrada por vía oral siguiendo los siguientes pasossecuenciales: (i) un período de inducción en donde se administra la cladribina y en el que la dosis total de cladribinaalcanzada al final del período de inducción es de aproximadamente 1,7 mg/kg a aproximadamente 3,5 mg/kg; (ii) un período sin cladribina en el que no se administra la cladribina; (iii) un período de mantenimiento en el que se administra la cladribina y en donde la dosis total de cladribinaadministrada durante el período de mantenimiento es inferior o igual a la dosis total de cladribina alcanzada al finaldel…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

Nuevos antagonistas de quimioquinas CXC.

(23/04/2012) Una proteína aislada que comprende: a) la secuencia de aminoácidos de Evasina-3 (SEQ ID NO: 5); b) la secuencia de aminoácidos de Evasina-3 madura (SEQ ID NO: 6); c) la secuencia de aminoácidos de Evasina-3-HIS (SEQ ID NO: 17); d) la secuencia de aminoácidos de Evasina-3-HIS madura (SEQ ID NO: 18); e) la secuencia de aminoácidos de Met-Evasina-3 madura (SEQ ID NO: 26); o f) la secuencia de aminoácidos de Evasina-3 (SEQ ID NO: 5) en la que un residuo de cisteína en la posición correspondiente a los residuos 48, 52, 59, 63, 65 ó 76 o la asparagina en la posición 51 ó 82 se ha sustituido.

Derivados de sulfonamida para el tratamiento de diabetes.

(04/04/2012) El compuesto 4-cloro-N-[(5-{[4-(butilamino)piperidin-1-il]sulfonil}tien-2-il)metil]benzamida, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento de la tolerancia inadecuada a la glucosa, resistencia a la insulina, síndrome del ovario poliquístico.

Inhibidores de Glepp-1 en el tratamiento de trastornos autoinmunes y/o inflamatorios.

(02/04/2012) Uso de un agente inhibidor de Glepp-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno autoinmune y/o inflamatorio, en el que el agente inhibidor de Glepp-1 es un ácido carboxílico de fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables y derivados farmacéuticamente activos del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en arilo, alquil-C1-C6 arilo; R1 se seleccionada del grupo que consiste en H, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halógeno; B se selecciona del grupo que consiste en: D se selecciona bien del grupo que consiste en D1, D2, D3:

Piridin-metilen-azolidinonas y su uso como inhibidores de fosfoinosítidos.

(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) : en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino; X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…

USO DE ISOFORMAS DE IL-18BP PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS NEUROLÓGICAS.

(14/03/2012) Utilización de una isoforma de IL-18BP que carece de la capacidad de fijarse a la IL-18 o de neutralizarla y que induce la translocación nuclear de STAT2, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad inflamatoria neurológica, en donde dicha isoforma de IL-18BP se caracteriza por una secuencia de aminoácidos que contiene los 36 aminoácidos carboxiterminales de la IL-18BPb (SEQ ID n.º 1) y de la IL-18BPd (SEQ ID n.º 2) y que se selecciona entre el grupo que consiste en: a) un polipéptido que comprende la SEQ ID. n.º 1; b) un polipéptido que comprende los aminoácidos 29 a 113 de la SEQ ID. n.º 1; c) un polipéptido que comprende los aminoácidos 78 a 113 de la SEQ ID. n.º 1; d) un polipéptido que comprende la SEQ ID. n.º 2; e)…

Variantes activas de la proteína que fija IL-18 y usos médicos de las mismas.

(14/03/2012) Una IL-18BP que comprende un primer polipéptido consistente en los aminoácidos 1 a 30, o en los aminoácidos15 a 30 de la SEC ID NO:1, y un segundo polipéptido consistente en los aminoácidos 31 a 164, o en los aminoácidos31 a 163 de la SEC ID NO:1, en donde el primer y el segundo polipéptidos están unidos por un enlace disulfuro;o un derivado funcional, proteína de fusión o sal de la misma, en donde el derivado funcional comprende al menosun resto unido a uno o múltiples grupos funcionales, que se presentan en forma de una o múltiples cadenas lateralesen los residuos de aminoácidos.

MÉTODOS DE INDUCIR LA OVULACIÓN UTILIZANDO UN MODULADOR NO POLIPEPTÍDICO DE LOS NIVELES DE cAMP.

(02/03/2012) Uso de una composición que comprende un inhibidor de fosfodiesterasa que es Piclamilast, en la preparación de un medicamento para inducir la ovulación en un hospedador hembra.

DERIVADOS DE ESPIRO TRICÍCLICOS COMO MODULADORES DE CRTH2.

(02/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I') donde R 1 es seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halo-alquilo-C1-C6, halo-alcoxi-C1-C6, halógeno, arilo y heteroarilo; m es un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3 ó 4; R 2 es alquilo-C3-C6 o A; donde A es seleccionado entre el grupo formado por A1, A2, A3, A4, A5 y A6: en donde cada n es un entero independientemente seleccionado entre 1, 2, 3 ó 4; donde R 4 es seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C2-C6, alquenilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C3-C8, arilo y heteroarilo; cada R 4 puede opcionalmente ser sustituido con uno o más grupos R 6 ; cada R 6 es independientemente seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C1-C6, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, aril-alquilo-C1-C6,…

DICARBOXAMIDAS DE ARILO.

(27/02/2012) El uso de una dicarboxamida de arilo de fórmula (I): además de sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, en donde A es un resto aminocarbonilo de fórmula -CO-NHR6 en donde R6 es alquilo C6-C15 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C15 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C15 sustituido o no sustituido, un cicloalquilo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 cicloalquilo (3-8 miembros) sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C12 fenilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido; Cy es un grupo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO PARA LA MODULACIÓN DE METALOPROTEINASAS.

(27/01/2012) Un compuesto de Fórmula (Ia), en la que: R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, - alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - grupo heterocíclico de seis miembros que tiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de nitrógeno; R13 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R14 se selecciona entre - alquilo C1-C8 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos hidroxi, conteniendo dicho alquilo C1-C8 opcionalmente…

DERIVADOS DE N-HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS.

(19/01/2012) Un derivado de la N-hidroxiamida según la fórmula (I), en la que: A se elige entre -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con el átomo de carbono que soporta bien R 5 o bien R 7 ; R 1 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, heterociclalquil-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R 3 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6…

NUEVO TRATAMIENTO Y/O PREVENCIÓN DEL CÁNCER Y/O LA ARTRITIS.

(26/12/2011) Un polipéptido para uso en un método de tratamiento y/o prevención de cáncer de pulmón, en donde dicho polipéptido se selecciona del grupo constituido por: a) un polipéptido constituido por SEQ ID NO: 30, o b) un polipéptido que comprende cualquiera de SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 10, SEQ ID NO: 12, SEQ ID NO: 14, SEQ ID NO: 30, o SEQ ID NO: 34, o c) una forma glicosilada del polipéptido de cualquiera de (a) o (b), estando glicosilado el polipéptido en uno o más sitios, o d) una sal o una proteína de fusión de cualquiera de (a) a (c)

PIRAZINA SULFONAMIDAS 2,3 SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CRTH2.

(05/12/2011) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, y tautmómeros, como también sus sales farmacéuticamente aceptables, donde A se selecciona del grupo que consiste en siendo n un entero independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 o 4; m es o bien 1 o 2; B se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo y heteroarilo monocíclico; R1 es o bien hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es arilo, donde R2 está opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE N-HIDROXIAMIDA Y SU USO.

(25/11/2011) Un derivado de N-hidroxiamida según la fórmula (I), en la que: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con cualquiera de R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, heterocicloalquil-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 es H; R 3 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; o R 4 y R 7 forman juntos un enlace -CH2-; así como las formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables…

USO DE CITOCINAS DE TIPO IL-6 PARA LA MADURACIÓN DE OVOCITOS.

(22/11/2011) Uso de una citocina de tipo IL-6 para la maduración in vitro de ovocitos en un medio fisiológicamente aceptable que comprende la citocina de tipo IL-6

POLIPÉPTIDOS DEL CSF3R Y USOS DE LOS MISMOS.

(14/11/2011) Una variante del polipéptido aislado soluble del CSF3R, donde dicha variante de polipéptido comprende o consiste en una secuencia de un dominio de unión al ligando, carece de dominio funcional transmembrana y carece de dominio citoplasmático, donde dicho dominio de unión al ligando es un dominio tipo inmunoglobulina del CSF3R, donde dichos polipéptidos incluyen además a continuación del dominio tipo inmunoglobulina los residuos de aminoácidos 97-165 de la SEQ ID NO: 4 o un fragmento de al menos 50 aminoácidos de los residuos de aminoácidos 97-165 de la SEQ ID NO: 4 y donde dichos polipéptidos retienen la habilidad de unir los ligandos naturales del CSF3R y están caracterizados además por que la variante del polipéptido soluble aislado del CSF3R se selecciona de la SEQ ID NO: 2,…

MUTANTE DE GLICOSILACIÓN DE LA FSH.

(08/11/2011) Una FSH recombinante, en la que la subunidad alfa de la FSH comprende la secuencia de SEQ ID NO:3 y en la que la subunidad beta de FSH comprende la secuencia de SEQ ID NO:4

DERIVADOS DE METILENAMIDA SUSTITUIDOS EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASAS (PTPS).

(26/10/2011) Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo…

MOLÉCULAS DE ADHESIÓN VASCULAR Y MODULACIÓN DE SU FUNCIÓN.

(24/06/2011) Un polipéptido que pertenece a una subfamilia de la Superfamilia de Inmunoglobulinas humanas, seleccionado entre el grupo que consiste en: a) un polipéptido que posee la secuencia de aminoácidos de las Moléculas de Adhesión Reguladas en Confluencia-1 (CRAM-1), murinas, según se representa en la Fig. 3, fila superior: b) la forma madura del polipéptido según (a), en la que dicha forma madura comienza en el aminoácido de la posición 32; c) un polipéptido que pone de manifiesto, al menos, 70% de homología de secuencia con la secuencia de aminoácidos de las Moléculas de Adhesión Reguladas en Confluencia-1 (CRAM-1), murinas, según se representa en…

DERIVADOS DE TIAZOLIDINA CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROSTAGLANDINA F.

(10/06/2011) Uso de un compuesto según la fórmula II así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo…

USO DE SLURP-1 PARA TRATAR ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DISFUNCIÓN DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA.

(23/05/2011) Composición que comprende una cantidad eficaz de SLURP-1 para el uso en el tratamiento de un trastorno neurológico en un paciente

MOLÉCULAS INHIBIDORAS DE LA ANGIOGÉNESIS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO Y DIAGNÓSTICO DEL CÁNCER.

(16/05/2011) Una molécula que inhibe la angiogénesis, que se selecciona del grupo que consiste en el anticuerpo H33, producido por el hibridoma 13H33 según está depositado en el Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellkulturen GmbH con el número de entrada de depósito DSM ACC2622, y sus fragmentos y derivados que tienen la misma especificidad que H33 para su uso como un medicamento

USO DE LA hCG Y LH EN LA HIPERESTIMULACIÓN OVÁRICA CONTROLADA.

(14/04/2011) El uso de una gonadotropina coriónica humana (hCG), o uno de sus análogos, para la fabricación de un medicamento para su uso junto con la hiperestimulación ovárica controlada (HOC) en pacientes humanas utilizando FSH, o uno de sus análogos, para ayudar a la implantación y/o disminuir las tasas de aborto no provocado, donde el medicamento se va a administrar comenzando antes del 10 o día después del comienzo del tratamiento con FSH

SECUENCIA DE ADN MÍNIMA QUE ACTÚA COMO UN AISLANTE DE CROMATINA, Y SU USO EN LA EXPRESIÓN DE PROTEÍNAS.

(10/03/2011) Uso de un vector que comprende uno o más aislantes de la cromatina que consisten en la SEQ ID NO: 1 para la expresión de un gen de interés en una célula CHO

NUEVA VARIANTE DE GLICOSILACIÓN D3N DE LA FSH.

(02/03/2011) Una FSH mutante, en la que la subunidad &946; comprende la SEQ ID NO: 3 y en la que la subunidad &945; comprende la SEQ ID NO: 4

DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO[2,3,c]PIRIDINA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS.

(13/01/2011) Un derivado de octahidropirrolo[2,3,c]piridina según la Fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 se elige entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo; R2 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, acilo, acil alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo y sulfonilo; R3, R4, R5 y R6 son elegidos independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales de los mismos aceptables farmacéuticamente

DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROSTAGLANDINA.

(30/04/2010) Un compuesto de la siguiente Fórmula IV:

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