59 patentes, modelos y diseños de MEDICHEM, S.A.

  1. 1.-

    Un derivado de 1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-ol para uso farmacéutico, y el uso de un derivado de 1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-ol con forma cristalina sustancialmente indefinida para preparar dicho derivado de 1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-ol

    (11/2014)

    Voriconazol adecuado para uso farmacéutico, caracterizado por un área de superficie específica en el intervalo de 0,5 m2/g a 2 m2/g y un D90 de menos de 150 μm.

  2. 2.-

    Procedimiento para preparar una sal de malato de 2-indolinona sustituida con 3-pirrol

    (08/2012)

    Procedimiento para preparar una sal de ácido málico de sunitinib (sal de ácido málico del compuesto de fórmula I), comprendiendo dicho procedimiento usar una sal de ácido málico de (2-dietilaminoetil) amida del ácido 5-formil-2, 4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico (sal de ácido málico del compuesto de fórmula II) .

  3. 3.-

    Procedimiento para preparar un derivado de BENZOILBENCENOACETAMIDA

    (04/2012)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V: **Fórmula** dicho procedimiento comprende i) la reacción de un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** con un compuesto de N-halosuccinimida y 2-aminobenzofenona de fórmula (II):**Fórmula** en la que R es un grupo alquilo o arilo, en presencia de un disolvente orgánico, para obtener una mezcla de reacción; ii) el tratamiento de la mezcla con una base para obtener una mezcla que comprende el compuesto (V), y iii) opcionalmente, el aislamiento de un compuesto...

  4. 4.-

    Procedimiento para la preparación de adapaleno y compuestos relacionados

    (04/2012)

    Procedimiento para preparar adapaleno que comprende: (i) preparar éster metílico de adapaleno; (ii) hidrolizar dicho éster metílico de adapaleno para producir sal de potasio de adapaleno; (ii) neutralizar dicha sal de potasio de adapaleno para producir adapaleno; y (iv) aislar dicho adapaleno caracterizado porque dicha etapa de hidrolizar dicho éster metílico de adapaleno para producir sal de potasio de adapaleno comprende el uso de un catalizador de transferencia de fase y una base de potasio en un disolvente apolar aromático para hidrolizar dicho éster metílico...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTOS MEJORADOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE QUINOXALINA

    (03/2012)
    Inventor/es: C/ Om,1 Esc. C 4º 2º, C/ Mosquerola,48. Clasificación: C07D471/08.

    La presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar compuesto de fórmula (IIIA), un intermedio de la síntesis de vareniclina. También, la presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para decolorar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para preparar L- tartrato de vareniclina con rendimiento mejorado. Además la presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (V), o una sal o un solvato del mismo, como marcador de referencia y estándar de referencia para evaluar la pureza de vareniclina, o una sal o un solvato de la misma.

  6. 6.-

    SÍNTESIS Y PREPARACIONES MEJORADAS DE SALES DE DULOXETINA

    (09/2011)

    Un procedimiento para el enriquecimiento enantiomérico de una sal de duloxetina, en el que el contraión de duloxetina es un ácido aquiral, que comprende al menos uno de cristalización directa y suspensión en disolvente de una sal de duloxetina de partida para recuperar sal de duloxetina enriquecida que queda en un componente de fase sólida, caracterizado porque la sal de duloxetina de partida contiene menos de aproximadamente 99,5% de (S)-duloxetina

  7. 7.-

    PROCESO MEJORADO PARA SINTETIZAR LA BASE LIBRE DE LA DESVENLAFAXINA YSALES O SOLVATOS DE LA MISMA

    (12/2010)

    Proceso mejorado para sintetizar la base libre de la desvenlafaxina y sales o solvatos de la misma. La invención se relaciona de forma general con un proceso mejorado para sintetizar la base libre de la desvenlafaxina y sales o solvatos de la misma. La invención cubre también composiciones en polvo y formas de dosificación que comprenden la desvenlafaxina, bien como base libre, bien en forma de sales o solvatos de la misma, preparadas según el procedimiento de la invención. Por último la invención trata también sobre procedimientos para preparar un compuesto III intermedio y el uso del mismo en el procedimiento de síntesis de la desvenlafaxina de la invención

  8. 8.-

    PROCESO MEJORADO PARA LA FABRICACION DE MITAZAPINA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: ARNALOT AGUILAR, CARMEN. Clasificación: C07D471/14, C07D471/04.

    Un proceso para la preparación de mirtazapina que comprende las etapas de #(a) suspender un compuesto de fórmula (II) en agua para obtener una primera mezcla; #(b) añadir un agente deshidratante a la primera mezcla para obtener una segunda mezcla; #(c) permitir la formación de mirtazapina en la segunda mezcla; #(d) aislar la mirtazapina de la segunda mezcla.

  9. 9.-

    COMPUESTO INTERMEDIO QUE SE UTILIZA PARA LA PREPARACION DE PIOGLITAZONA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DURAN LOPEZ,ERNESTO. Clasificación: C07D417/12, C07D213/55.

    La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (IV) que es un intermedio útiI para la preparación de pioglitazona. También se refiere a un procedimiento de obtención del nuevo compuesto (IV) a partir del producto natural, L-tirosina, en el quo se protege el grupo amino en forma de grupo imino aromático, y a un procedinniento de obtención de pioglitazona a partir de dicho intermedio.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ZIPRASIDONA.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: BURGAROLAS MONTERO,CARME, BOSCH I LLADO,JORDI, PUIG SERRANO,JORDI, ARNALOT AGUILAR,CARME. Clasificación: A61P25/18, C07D417/12, A61K31/428.

    Procedimiento para la preparación de ziprasidona. La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de 5-(2-(4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil)etil)-6-cloro-1 ,3-dihidro-2H-indol-2-ona de fórmula I, o de una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o clatrato de las mismas, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II en la que X es un átomo de halógeno, con un compuesto de fórmula III, pudiendo estar dicho compuesto de fórmula III en forma de base libre o de una sal de adición con un ácido orgánico o inorgánico, caracterizado porque dichos compuestos de fórmula II y III se hacen reaccionar en presencia de un agente neutralizante, y de un disolvente que comprenda acetonitrilo.

  11. 11.-

    PROCESO PARA LA PURIFICACION DE ZIPRASIDONA.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: BURGAROLAS MONTERO,CARME, BOSCH I LLADO,JORDI. Clasificación: A61P25/18, C07D417/12, A61K31/428.

    Proceso para la purificación de ziprasidona. La presente invención se refiere a un proceso para la purificación de 5-[2-[4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil]-6-cloro-1 ,3-dihidro-2H-indol-2-ona de fórmula (I), a partir de una composición que comprende dicho compuesto, en el que dicho compuesto se hace reaccionar con ácido maleico o ácido acético para la obtención de una sal de adición de un ácido, de fórmula (II) en la que R es **FIGURA** .

  12. 12.-

    PROCESO MEJORADO PARA LA FABRICACION DE MIRTAZAPINA

    (04/2007)
    Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN. Clasificación: C07D471/14.

    Proceso mejorado para la fabricación de mirtazapina. Se describe un procedimiento de preparación de mirtazapina a partir de un compuesto de fórmula II, que se somete a una ciclación de anillo, obteniéndose mirtazapina de uso farmacéutico en forma cristalina y anhidra.

  13. 13.-

    COMPUESTO INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE PIOGLITAZONA

    (03/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: DURAN LOPEZ,ERNESTO. Clasificación: C07D417/12, C07D213/55, A61K31/44, A61P3/10.

    La presente invención se refiere a un nuevo compuesto de fórmula (IV) **FIGURA** que es un intermedio útil para la preparación de pioglitazona. También se refiere a un procedimiento de obtención del nuevo compuesto (IV) a partir del producto natural, L-tirosina, en el que se protege el grupo amino en forma de grupo imino aromático, y a un procedimiento de obtención de pioglitazona a partir de dicho intermedio.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VENLAFAXINA.

    (04/2005)
    Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, BOSCH I LLADO,JORDI, CAMPS GARCIA, PELAYO, ONRUBIA MIGUEL, MARIA DEL CARMEN, SOLDEVILLA MADRID, NURIA. Clasificación: C07C217/74, C07C213/08.

    Procedimiento para la obtención de venlafaxina y/o sus sales de adición fisiológicamente aceptables, que consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (II) en la que R es un grupo alquilo C1 -C10 , arilo, aralquilo o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, con un compuesto organomagnesiano de fórmula general (III) en la que X significa un átomo de halógeno y, si se desea, se forma una sal de la venlafaxina obtenida mediante su reacción con un ácido fisiológicamente aceptable.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GABAPENTINA DE CALIDAD FARMACEUTICA.

    (09/2004)
    Inventor/es: BOSCH LLADO, JORDI, ONRUBIA MIGUEL, M, PAGANS LISTA, EUGENIA. Clasificación: C07C229/28, C07C227/40.

    Procedimiento para la obtención de gabapentina de calidad farmacéutica, que consiste en neutralizar una disolución alcohólica de clorhidrato de gabapentina con resinas de intercambio iónico de carácter básico y proceder después al aislamiento directo de la gabapentina, sin requerir ni la formación ni el aislamiento de intermedios distintos del producto de calidad farmacéutica.

  16. 16.-

    NUEVOS COMPUESTOS AMINOPIRIMIDINICOS POLICICLICOS INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO.

    (07/2004)
    Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO , MUÑOZ-TORRERO LOPEZ-IBARRA, DIEGO, GORBIG ROMEU, DIANA MARINA, CONTRERAS LASCORZ, JOAN, SIMON FORNELL, MONTSERRAT, MORRAL CARDONER, JORDI, EL ACHAB, RACHID, BADIA SANCHO, ALBERT, BANOS DIEZ, JOSEP ELADI, VIVAS, NURIA MARIA. Clasificación: A61K31/473, C07D493/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D221/22.

    NUEVOS COMPUESTOS POLICICLICOS DE AMINOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA, PROCESO DE PREPARACION Y USO. LOS COMPUESTOS POLICICLICOS DE AMINOPIRIDINA TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE LOS DISTINTOS RADICALES CORRESPONDEN A LO QUE SE INDICA EN LA ESPECIFICACION. EL PROCESO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS SE CARACTERIZA POR LA REACCION DE CETONAS DE FORMULA GENERAL (II) CON AMINONITRILOS DE FORMULA GENERAL (III) Y, EN CASO NECESARIO, LA ALQUILACION, ARALQUILACION O ACICLACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O, ALTERNATIVAMENTE, LA REDUCCION DEL CORRESPONDIENTE PRECURSOR CETONICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) SON ESPECIALMENTE IDONEOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CONTRA TRASTORNOS DE LA MEMORIA COMO LA DEMENCIA SENIL O LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

  17. 17.-

    COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE MIRTAZAPINA Y SUS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: BOSCH I LLADO,JORDI, CAMPS GARCIA, PELAYO, CONTRERAS LASCORZ,JUAN, ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN. Clasificación: C07C233/11, C07D241/04, C07C231/02.

    Compuestos intermedios para la preparación de mirtazapina y sus procedimientos de obtención. Se describe un procedimiento para la obtención de(+-)-3-fenil-1-metilpiperazina , importante intermedio para la obtención de mirtazapina, que se basa en someter a una reacción de ciclación, en presencia de un agente reductor, unos nuevos compuestos de fórmula general (I) **FIGURA** en la que Z es un grupo saliente capaz de sufrir un desplazamiento nucleofílico. Se describe también un procedimiento para la obtención de los nuevos compuestos de fórmula (I).

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-AMINO-1-HIDROXIBUTILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICO Y DE SU SAL MONOSODICA TRIHIDRATADA.

    (12/2003)
    Inventor/es: BOSCH I LLADO,JORDI, ONRUBIA MIGUEL, M, PAGANS LISTA, EUGENIA. Clasificación: C07F9/38.

    Procedimiento para la obtención del ácido 4-amino-1- hidroxibutiliden-1, 1-bisfosfónico y de su sal monosódica trihidratada consistente en hacer reaccionar el ácido 4- aminobutírico con una mezcla de fosfonación e hidrolizar el producto resultante de la reacción para aislar posteriormente, mediante el ajuste de pH adecuado, el ácido libre o la sal monosódica, caracterizado porque la mezcla de fosfonación está formada por ácido fosforoso y anhídrido metansulfónico.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE POLIMORFO A DEL MESILATO DE DOXAZOSINA.

    (04/2003)
    Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, ONRUBIA MIGUEL, M, BOSCH I LLAD , JORDI. Clasificación: C07D405/12.

    Procedimiento de obtención del polimorfo A del mesilato de doxazosina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: (i) hacer reaccionar la doxazosina base con el ácido metansulfónico en el seno de una mezcla de disolventes que contiene un alcohol de cadena corta C1-C4 y un disolvente apolar alifático clorado, (ii) eliminar por destilación de la mezcla el disolvente clorado, y (iii) añadir una cantidad adicional de un alcohol de cadena corta C1-C4 y calentar la suspensión formada a la temperatura de reflujo de dicho alcohol, enfriando posteriormente hasta una temperatura igual o inferior a 30°C y procediendo a aislar la Forma A del mesilato de doxazosina mediante su filtración y secado.

  20. 20.-

    "PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL POLIMORFO A DEL MESILATO DE DOXAZOSINA"

    (04/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, BOSCH I LLADO,JORDI, ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN. Clasificación: C07D405/12.

    "Procedimiento de obtención del polimorfo A del mesilato de doxazosina", consistente esencialmente en hacer reaccionar la doxazosina base con el ácido metansulfónico en el seno de una mezcla de disolventes que contiene un alcohol y un disolvente clorado, eliminar posteriormente por destilación el disolvente clorado y precipitar el producto deseado en el seno de un alcohol, previo calentamiento de la suspensión formada a la temperatura de reflujo del disolvente.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-AMINO-1-HIDROXIBUTILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICO Y DE SU SAL MONOSODICA TRIHIDRATADA.

    (10/2001)
    Inventor/es: BOSCH I LLADO,JORDI, ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN, PAGANS LISTA, EUGENIA. Clasificación: C07F9/38.

    Procedimiento para la obtención del ácido 4-amino-1- hidroxibutiliden-1,1-bisfosfónico y de su sal monosódica trihidratada que consiste en hacer reaccionar el ácido 4- aminobutírico con una mezcla de fosfonación constituida por ácido fosforoso y anhídrido metansulfónico, procediendo después a la hidrólisis del producto de dicha reacción y al aislamiento de los productos mediante ajuste del pH.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE VENLAFAXINA

    (08/2001)
    Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, BOSCH I LLADO,JORDI, CAMPS GARCIA, PELAYO, SOLDEVILLA MADRID, NURIA, ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN. Clasificación: A61P25/24, C07C217/74, C07C213/08.

    Procedimiento para la obtención de venlafaxina y/o sus sales de adición fisiológicamente aceptables, que consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (II), en la que R es un grupo alquilo C{Sub, 1}-C{sub, l0}, arilo, aralquilo o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, con un compuesto organomagnesiano de fórmula general (III), en la que X significa un átomo de halógeno y, si se desea, se forma una sal de la venlafaxina obtenida mediante su reacción con un ácido fisiológicamente aceptable. **FORMULA 01** .

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE (+-)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETILPIPERIDINAS E INTERMEDIOS DE SINTESIS PARA LAS MISMAS.

    (05/2001)
    Ver ilustración. Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO, CONTRERAS LASCORZ,JUAN, BOSCH LLADO, JORDI, ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO. Clasificación: C07D211/22, C07C255/41, C07C253/30, C07D211/78.

    Procedimiento de obtención de (+) -trans-4-(4-fluorofenil)-3-hidroximetilpiperidinas e intermedios de síntesis para las mismas; los productos son de fórmula (I) (R es H o CH3 ) y el procedimiento se basa en la reducción de compuestos de fórmula (II) (R1 es H o CH3 y R2 un alquilo C1-C4 ). Estos productos de fórmula (I) son importantes intermedios para la obtención del antidepresivo paroxetina.

  24. 24.-

    POLIMORFO DE MALEATO DE PAROXETINA Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Inventor/es: ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN, BOSCH LLADO, JORDI, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO, MOLINS GRAU,ELIAS. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.

    Polimorfo de maleato de paroxetina y formulaciones Farmacéuticas que lo contienen. El nuevo polimorfo de maelato de paroxetina, Forma B presenta una estabilidad química sensiblemente más elevada que la Forma A de maleato de paroxetina conocida anteriormente. Esta superior estabilidad permite la utilización del nuevo polimorfo para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de trastornos relacionados con disfunciones del sistema nervioso central y, consecuentemente, la obtención de nuevas formulaciones farmacéuticas que contiene dicho maleato de paroxetina en Forma B. Se describe también una utilización y un procedimiento de obtención de este maleato de paroxetina en Forma B. Figura 4.

  25. 25.-

    NUEVO POLIMORFO DE GABAPENTINA NO HIDRATADA, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SU UTILIZACION PARA LA OBTENCION DE GABAPENTINA DE CALIDAD FARMACEUTICA.

    (08/2000)
    Ver ilustración. Inventor/es: BOSCH LLADO, JORDI, GARCIA CRUZ,RAFAEL, MOLINS GRAU,ELIAS, CONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN. Clasificación: C07C229/28, C07C211/35.

    Nuevo polimorfo de gabapentina no hidratada, su procedimiento de obtención y su utilización para la obtención de gabapentina de calidad farmacéutica; se describe un nuevo polimorfo de gabapentina no hidratada, obtenido mediante la desecación por atomización o turbo-secado de una disolución acuosa de gabapentina, y su utilización para obtener gabapentina apta para su uso farmacéutico mediante un procedimiento consistente en someter dicho nuevo polimorfo a un proceso de cristalización en disolventes.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION ENANTIOSELECTIVO DEL LEVOBUNOLOL.

    (09/1995)
    Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO, ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO, ARNALOT AGUILAR, CARMEN. Clasificación: C07C215/08, C07C213/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL CONOCIDO AGENTE BLOQUEANTE BETAADRENERGICO LEVOBUNOLOL, INDUSTRIALMENTE VENTAJOSO, QUE NO NECESITA DE LA RESOLUCION DEL BUNOLOL RACEMICO, BASADO EN LA SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE UN INTERMEDIO OXIRANICO Y SU POSTERIOR REACCION CON TERC-BUTILAMINA. EL PROCEDIMIENTO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 5-HIDROXI-3,4DIHIDRO-1(2H)-NAFTALENONA CON LA R- -EPICLORHIDRINA , EN EL SENO DE UN DISOLVENTE APROTICO EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE Y A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 90GC, PARA OBTENER, CON UNA PUREZA OPTICA SUPERIOR AL 95%, EL OXIRANO QUIRAL INTERMEDIO (S)-5(2,3-EPOXIPROPOXI)-3 ,4-DIHIDRO-1(2H)-NAFTALENONA Y, POSTERIORMENTE, HACER REACCIONAR EL OXIRANO QUIRAL INTERMEDIO CON TERC-BUTILAMINA.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO D-(-) -3 ACETILTIO-2- METILPROPIONICO.

    (06/1995)
    Inventor/es: ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO, IRURRE PEREZ, JOSE. Clasificación: C07B57/00, C07C327/06.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO , IMPORTANTE INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL PRODUCTO ANTIHIPERTENSIVO CAPTOPRIL, CONSISTENTE EN LA RESOLUCION DE LA MEZCLA RACEMICA DEL MENCIONADO ACIDO POR MEDIO DE LA FORMACION DE LA MEZCLA DE LAS SALES DIASTEREOISOMERAS DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE APROPIADO, CON LA BASE DE BAJO PESO MOLECULAR L-(+)-2-AMINOBUTANOL , CRISTALIZACION SELECTIVA DE LA SAL DIASTEREOISOMERA DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO CON L-(+)-2-AMINOBUTANOL Y LIBERACION DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO MEDIANTE DESPLAZAMIENTO DEL MISMO CON UN ACIDO MAS FUERTE.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE TIOETERES Y SULFOXIDOS A SULFONAS

    (09/1986)
    Clasificación: C07B33/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE TIOETERES Y SULFOXIDOS A SULFONAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN HIPOCLORIRO O PERIODATO METALICO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE UNA SAL DE RUTENIO, COMO TRICLORURO DE RUTENIO TRIHIDRATADO, EN UN MEDIO ALCALINO PARA OBTENER TETROXIDO DE RUTENIO; Y B) OXIDAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O FORMULA (II) CON EL TETROXIDO DE RUTENIO EN UN SISTEMA BIFASICO AGUA/DISOLVENTE ORGANICO, COMO CLOROFORMO, DE FORMA QUE EL TETROXIDO DE RUTENIO, GENERADO EN LA FASE ACUOSA, PASA A LA FASE ORGANICA DONDE OXIDA AL TIOETER O SULFOXIDO, EL PRODUCTO DE REDUCCION DEL TETROXIDO DE RUTENIO PASA A REOXIDARSE A LA FASE ACUOSA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). SIENDO: R, H, 2-FTALIDILO Y OTROS; X E Y SON H, CL, BR O I; Y Z ES H O CL. LA REACCION SE REALIZA A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE. SE UTILIZA EN EL CAMPO DE LOS ANTIBIOTICOS.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D307/52.

    PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE LA N-Y2-5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILTIOETILZ-N-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA SOLUCION DE 1-METIL-TIO-1-METILAMINO-2-NITROETENO DE FORMULA (IV) CON UNA SAL DE METAL PESADO ELEGIDO ENTRE AGNO3, COCL2, COCL O HGCL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR COMO METANOL O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE INTERIOR, PARA PRODUCIR A LA 1-NITRO-3-METIL-CETENIMINA DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A LA 2-Y5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILZTIOETANIMINA DE FORMULA (II) CON (III) A TEMPERATURA AMBIENTE INTERIOR, EN PRESENCIA DE TRIELAMINA Y EN METANOL O ACETONITRILO, PARA OBTENER LA N-Y2-5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILTIOETILZ-N-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-ALQUIL-6-FLUORO4-OXO-7-PIPERAZINIL-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICOS

    (02/1986)
    Clasificación: C07D215/56.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-ALQUIL-6-FLUORO-4-OXO-7-PIPERAZINIL-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICOS. CONSISTE EN TRATAR EL 2-(2,4-DICLORO-5-FLUOROBENZOIL)-4-ETOXIACRILATO DE ETILO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA PRIMARIA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURA DE 0 A 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON PIPERAZINA Y UNA BASE TAL COMO ALCOXIDO METALICO, HIDRURO SODICO Y OTRAS, EN UN DISOLVENTE COMO ALCOHOLES GRASOS, ETILENGLICOL Y OTROS Y A TEMPERATURA ENTRE 100 Y 200JC; Y TRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN ESTA ULTIMA REACCION CON HIDROXIDO POTASICO A REFLUJO DURANTE 1 A 4 HORAS Y ACIDIFICAR CON ACIDO ACETICO HASTA UN PH DE 7,2, PARA OBTENER ACIDOSA 1-ALQUIL-6-FLUORO-4-OXO-7-PIPERAZINIL-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA (I).

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1- ETILENDIAMINA

    (01/1986)
    Clasificación: C07D307/52.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y (III), AGITANDO UNA DISOLUCION EQUIMOLAR DE LOS MISMOS EN AGUA, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE UN TIEMPO DE 6 A 24 HORAS, DONDE POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE QUE SE EMPLEA AL VACIO Y SIN CALENTAR, SE OBTIENE UN RESIDUO QUE SE DISUELVE EN ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO Y SE AGITA A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE 1 A 24 HORAS, Y MEDIANTE NEUTRALIZACION DE LA SOLUCION Y EXTRACCION CON DISOLVENTE ADECUADO COMO ACETATO DE ETILO, SE OBTIENE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL)-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA DE FORMULA (I).

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1- ETILENDIAMINA

    (01/1986)
    Clasificación: C07D307/52.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) Y (III) AGITANDO UNA DISOLUCION EQUIMOLAR DE LOS MISMOS EN EL SENO DE ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 50JC Y DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 24 HORAS, DONDE POR EVAPORACION DE LA DISOLUCION AL VACIO Y SIN CALENTAR SE OBTIENE UN RESIDUO QUE SE DISUELVE EN AGUA, SE LE AÑADE A LA DISOLUCION OBTENIDA UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE METILAMINA EN SOLUCION ACUOSA Y SE BASIFICA LA SOLUCION RESULTANTE HASTA UN PH DE 9 A 11, AGITANDO A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE 6 A 24 HORAS, OBTENIENDOSE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA DE FORMULA (I).

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