16 patentes, modelos y diseños de LILLY, S.A.

  1. 1.-

    MODULADORES DE RECEPTOR DE AMINOACIDO ESCITATORIO.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: COLLADA CANO, IVAN, PEDREGAL TERCERO, CONCEPCION, MARCOS LLORENTE, ALICIA. Clasificación: A61K31/195, C07C229/46.

    Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alquinilo C2-10; fenil alquilo C2-10 o fenil alquenilo C2-10; o una sal o éster del mismo.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE LA CICLOPROPIL GLICINA CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS

    (06/2004)

    COMPUESTO FARMACEUTICO CON LA FORMULA EN LA QUE R 1 CORRESPONDA A UN ALQUILO C 1-10 , UN ALQUENILO C 2-10 , UN ALQUINILO C 2-10 , UN CICLOALQUILO C 3-10 , UN CICLOALQUILO C 3-10 ALQUILO C 1-10 , UN CICLOALQUILO C S UB,3-10 ALQUENILO C 2-10 , CICLOALQUILO C 3-10 ALQUINILO C 2-10 , UN ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO OPCIONALME NTE CON UN FENILO, UN ALQUENILO C 2-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UN FENILO, UN ALQUINILO C 2-10 SUSTITUIDO OPCI ONALMENTE CON UN FENILO, UN NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALQUILO C 1-10 - NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXILO C 1-10...

  3. 3.-

    FORMULADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN CEFACLOR.

    (08/2001)
    Inventor/es: ARCE MENDIZABAL, FLAVIA. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61K31/545.

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE CEFACLOR, ADECUADAS PARA LA FABRICACION POR COMPRESION DIRECTA DE COMPRIMIDOS DISPERSABLES, QUE CONTIENE EL ANTIBIOTICO CEFACLOR EN UNA CANTIDAD ENTRE UN 35% Y UN 50% EN PESO DEL PESO TOTAL DE LA FORMULACION, JUNTO CON LOS EXCIPIENTES Y COADYUVANTES ADECUADOS SELECCIONADOS ENTRE DESINTEGRADORES, DILUYENTES, LUBRICANTES, ANTIADHERENTES, EDULCORANTES, FRAGANCIAS Y, OPCIONALMENTE, AROMATIZANTES, OPACIFICADORES Y COLORANTES. DICHAS FORMULACIONES SON ADECUADAS PARA LA FABRICACION DE COMPRIMIDOS DISPERSABLES QUE SE DESINTEGRAN EN MENOS DE TRES MINUTOS EN AGUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 19 (GRADOS) Y 21 (GRADOS) C, Y SON ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES PROVOCADAS POR AQUELLAS ESPECIES DE BACTERIAS SENSIBLES AL CEFACLOR.

  4. 4.-

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FLUOXETINA.

    (06/2001)
    Inventor/es: ARCE MENDIZABAL, FLAVIA. Clasificación: A61K31/135, A61K9/20.

    SE PRESENTAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FLUOXETINA O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA ADECUADAS PARA LA MANUFACTURA DE TABLETAS DISPERSIBLES MEDIANTE COMPRESION DIRECTA Y QUE COMPRENDEN ADEMAS DEL INGREDIENTE ACTIVO, LOS EXCIPIENTES Y COADYUDANTES APROPIADOS, QUE SE SELECCIONAN ENTRE DESINTEGRANTES, DILUYENTES, LUBRICANTES, ANTIADHERENTES, ENDULZANTES, SABORIZANTES Y OPCIONALMENTE, COLORANTES. LAS FORMULACIONES SON ADECUADAS PARA MANUFACTURAR TABLETAS DISPERSIBLES QUE SE DESINTEGRAN EN MENOS DE TRES MINUTOS EN AGUA ENTRE 19 (GRADOS) Y 21 (GRADOS) C Y SON APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

  5. 5.-

    ACIDOS ALQUILIDENGLUTAMINICOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

    (04/2000)
    Ver ilustración. Inventor/es: PEDREGAL TERCERO, CONCEPCION, RUBIO ESTEBAN,ALMUDENA. Clasificación: A61K31/195, C07C229/30.

    Acidos alquilidenglutámicos con propiedades farmacéuticas. Una composición farmacéutica de fórmula (I), en la que n es 1 ó 2, R sup,1 es -CO sub,2 H, R sub,2 es hidrógeno o alquilo C sub,1 -C sub,4 y R sub,3 es hidrógeno, alquilo C sub,1-10 , alquenilo C sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C sub,1-4 opcionalmente sustituido, fenil alquenilo C sub,2-10 opcionalmente sustituido, (fenil opcionalmente sustituido) sub,2 -alquilo C sub,1-4 , cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido-alquilo C sub,1-4 o cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido-alquenilo C sub,2-10 o R sup,2 y R sup,3 juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C sub,4-7 opcionalmente sustituido; o una sal o un éster del mismo.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE CICLOPROPILGLICINA CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

    (03/2000)

    Derivados de ciclopropilglicina con propiedades farmacéuticas. Un compuesto farmacéutico de la fórmula (I), en la que R{sup,1 es alquilo C{sub,1-10 , alquenilo C{sub,2-10 , alquinilo C{sub,2-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquiloC{sub,1-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquenilo C{sub,2-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquinilo C{sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquilo C{sub,1-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquenilo C{sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquinilo C{sub,2-10 , naftilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido-alquilo C{sub,1-10...

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3- (P-TRIFLUOROMETIL-FENOXI)PROPILAMINA.

    (04/1998)
    Inventor/es: DOMINGUEZ, CARMEN. Clasificación: C07C213/02, C07C217/48.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: HACER REACCIONAR ALCOHOL BENCILICO CON HIDRURO SODICO EN DIMETILACETAMIDA PRIMERO, Y CON 1-CLORO-4-(TRIFLUOROMETIL)BENCENO DESPUES, PARA OBTENER BENCIL P-TRIFLUOROMETILFENIL ETER; TRANSFORMAR ESTE EN 4-FENIL-4-(PTRIFLUOROMETILFENOXI)BUTENO POR REACCION CON EL REACTIVO N-BUTILLITIO/TETRAMETILETILENDIAMINA PRIMERO, Y CON BROMURO DE ALILO DESPUES; TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN 3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPANAL MEDIANTE REACCION DE OZONOLISIS; TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN EL PRODUCTO (I) DEL TITULO POR REACCION CON METILAMINA EN CONDICIONES DE FORMACION DE LA CORRESPONDIENTE IMINA, Y POSTERIOR REDUCCION IN SITU DE LA IMINA FORMADA, MEDIANTE CIANOBOROHIDRURO SODICO. FINALMENTE EL PRODUCTO (I) SE TRANSFORMA EN SU HIDROCLORURO MEDIANTE LA ADICION DE CLORURO DE HIDROGENO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE (I).

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL - (P-TRIFLUOROMETILFENOXI) PROPILAMINA.

    (04/1998)
    Inventor/es: ARCE, FLAVIA. Clasificación: C07C213/06, C07C217/48.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) HACER REACCIONAR 3-FENIL-3-HIDROXIPROPIONATO DE ETILO CON METILAMINA PARA DAR N-METIL-3-FENIL-3-HIDROXIPROPANAMIDA; B) REDUCIR ESTE COMPUESTO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO PARA DAR N-METIL-3-FENIL-3-HIDROXIPROPILAMINA; C) HACER REACCIONAR EN DIMETILACETAMIDA, CANTIDADES APROXIMADAMENTE EQUIMOLARES DEL PRODUCTO ANTERIOR, HIDRURO SODICO Y 1-CLORO-4-(TRIFLUOROMETIL)BENCENO , PARA FORMAR EL PRODUCTO DEL TITULO (I); Y D) OPCIONALMENTE, CONVERTIR EL PRODUCTO (I) ASI FORMADO EN SU HIDROCLORURO MEDIANTE LA ADICION DE CLORURO DE HIDROGENO. EL 3-FENIL-3-HIDROXIPROPIONATO DE ETILO DE PARTIDA SE OBTIENE POR CONDENSACION ENTRE BENZALDEHIDO Y ACETATO DE ETILO EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, PREFERIBLEMENTE BISTRIMETILSILILAMIDURO DE LITIO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE.

  9. 9.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL DE FLUOXETINA, SOLIDA Y CON CARACTERISTICAS ORGANOLEPTICAS MEJORADAS.

    (04/1998)
    Inventor/es: YRURERAGOYENA, BELEN. Clasificación: A61K31/135, A61K47/00.

    COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL DE FLUOXETINA, SOLIDA Y CON CARACTERISTICAS ORGANOLEPTICAS MEJORADAS. CONTIENE ENTRE EL 0.1 Y EL 1.0%, PREFERIBLEMENTE ENTRE 0.4 Y 0.7%, DE HIDROCLORURO DE FLUOXETINA; MENOS DE UN 2%, PREFERIBLEMENTE MENOS DE UN 0,5%, DE UN EDULCOLORANTE ARTIFICIAL SELECCIONADO ENTRE SACARINA SODICA, ESPARTAMO, NEOHESPERIDINA O COMBINACIONES DE LOS MISMOS, PREFERIBLEMENTE DE SACARINA SODICA; MENOS DE UN 2%, PREFERIBLEMENTE MENOS DEL 0.5%, Y MAS PREFERIBLEMENTE MENOS DEL 0.1%, DE UN SABORIZANTE SOLIDO DEL TIPO ENMASCARANTE DE SABOR AMARGO; EL RESTO, HASTA COMPLETAR EL 100%, DE UN DILUYENTE SOLIDO, SOLUBLE EN AGUA, CON BUENA FLUIDEZ Y CON BUEN SABOR O PALATALIBIDAD. EL DILUYENTE PREFERIDO SE SELECCIONA ENTRE SORBITOL, MANITOL Y SUS MEZCLAS. LA COMPOSICION TIENE UTILIDAD PARA ELABORAR SOBRES MONODOSIS PARA LA ADMINISTRACION AGRADABLE Y SEGURA DE FLUOXETINA, INCLUSO PARA PACIENTES DIABETICOS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI) PROPILAMINA.

    (01/1998)
    Inventor/es: PEDREGAL TERCERO, CONCEPCION. Clasificación: C07C213/00, C07C217/48.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI) PROPILAMINA. ESTA BASADO EN UNA NUEVA REACCION DE TIPO MICHAEL Y CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) HACER REACCIONAR FENILVINILCETONA CON N-METILBENCILAMINA EN TOLUENO; B) REDUCIR LA 3-(N-METIL-N-BENCILAMINO)PROPIOFENONA A [2-(METILAMINO)ETIL]-BENCENOMETANOL MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA CON NEGRO DE PALADIO; C) HACER REACCIONAR EN DIMETILACETAMIDA, CANTIDADES APROXIMADAMENTE EQUIMOLARES DEL PRODUCTO ANTERIOR, HIDRURO SODICO Y 1-CLORO-4-(TRIFLUOROMETIL)BENCENO , OBTENIENDOSE ASI EL PRODUCTO (I) DEL TITULO; Y D) OPCIONALMENTE, CONVERTIR EL PRODUCTO (I) ASI FORMADO EN HIDROCLORURO MEDIANTE LA ADICION DE CLORURO DE HIDROGENO. LA FENILVINILCETONA DE PARTIDA SE PREPARA A PARTIR DE ACETOFENONA Y PARAFORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE TRIFLUOROACETATO DE N-METILANILINIO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE (I).

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETIL-FENOXI) PROPILAMINA.

    (01/1998)
    Inventor/es: EZQUERRA, JESUS. Clasificación: C07C213/00, C07C217/48.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) TRANSFORMAR CIANOMETIL FENIL CETONA EN 3-FENIL-3-HIDROXIPROPANONITRILO MEDIANTE REDUCCION CON BOROHIDRURO SODICO EN TETRAHIDROFURANO; B) TRANSFORMAR 3-FENIL-3-HIDROXIPROPANONITRILO EN 3-FENIL-3-HIDROXIPROPANAMINA MEDIANTE TRATAMIENTO CON EL COMPLEJO BORANO-SULFURO DE DIMETILO; GENERAR EL ALCOXIDO SODICO DE 3-FENIL-3-HIDROXIPROPANAMINA CON HIDRURO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO, Y HACERLO REACCIONAR CVAIN SITU CON 1-CLORO-4-(TRIFLUOROMETIL)-BENCENO; HACER REACCIONAR EL 3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA ASI OBTENIDO, O SU HDIROCLORURO, CON CLOROFORMIATO DE METILO, FORMANDO EL CORRESPONDIENTE CARBAMATO; TRANSFORMAR CVAIN SITU DICHO CARBAMATO; EN EL PRODUCTO N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA (I) DESEADO, MEDIANTE REDUCCION CON HIDRURO DE ALUMINIO Y LITIO EN TETRAHIDROFURANO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE (I).

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETIL FENOXI) PROPILAMINA.

    (01/1998)
    Inventor/es: RUBIO, ALMUDENA. Clasificación: C07C213/00, C07C217/48.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPILAMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: HACER REACCIONAR BENZALDEHIDO CON BROMURO DE ALILMAGNESIO PARA OBTENER 1-FENIL-3-BUTEN-1-OL; TRANSFORMAR ESTE EN 4-FENIL-4-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)BUTENO POR REACCION CON 4-TRIFLUOROMETILFENOL EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA Y AZODICARBOXILATO DE DIETILO; TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN 3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)PROPANAL MEDIANTE REACCION CON TETROXIDO DE OSMIO Y PERYODATO SODICO; TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN EL PRODUCTO (I) DEL TITULO POR REACCION CON METILAMINA EN CONDICIONES DE FORMACION DE LA CORRESPONDIENTE IMINA, Y POSTERIOR REDUCCION CVAIN SITU DE LA IMINA FORMADA, MEDIANTE CIANOBOROHIDRURO SODICO. FINALMENTE EL PRODUCTO (I) SE TRANSFORMA EN SU HIDROCLORURO MEDIANTE LA ADICION DE CLORURO DE HIDROGENO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE (I).

  13. 13.-

    FORMULACION FARMACEUTICA DE FLUOXETINA EN FORMA DISPERSABLE.

    (10/1996)
    Inventor/es: ARCE MENDIZABAL, FLAVIA. Clasificación: A61K31/135, A61K9/20.

    FORMULACION FARMACEUTICA DE FLUOXETINA EN FORMA DISPERSABLE.FORMULACION FARMACEUTICA DE FLUOXETINA O DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, PARTICULARMENTE EL CLORHIDRATO, ADECUADA PARA ELABORAR COMPRIMIDOS DISPENSABLES POR COMPRESION DIRECTA QUE COMPRENDE, ADEMAS DEL PRINCIPIO ACTIVO, EXCIPIENTES Y COADYUVANTES APROPIADOS, SELECCIONADOS ENTRE DISGREGANTES, DILUYENTES, LUBRIFICANTES, ANTIADHERENTES, EDULCORANTES, AROMATIZANTES, Y, OPCIONALMENTE, OPACIFICANTES. DICHA FORMULACION ES ADECUADA PARA ELABORAR COMPRIMIDOS DISPERSABLES QUE SE DISGREGAN ANTES DE 3 MINUTOS EN AGUA A 19 -21 C Y SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

  14. 14.-

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE CEFACLOR.

    (08/1996)
    Inventor/es: ARCE MENDIZABAL, FLAVIA. Clasificación: A61K9/20, A61K31/545, A61K9/46.

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE CEFACLOR. LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE CEFACLOR, ADECUADAS PARA ELABORAR COMPRIMIDOS DISPERSABLES POR COMPRESION DIRECTA, COMPRENDEN EL ANTIBIOTICO CEFACLOR EN UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE EL 35 POR CIENTO Y EL 50 POR CIENTO EN PESO RESPECTO AL TOTAL DE LA FORMULACION JUNTO CON EXCIPIENTES Y COADYUVANTES APROPIADOS, SELECCIONADOS ENTRE DISGREGANTES, DILUYENTES, LUBRIFICANTES, ANTIADHERENTES, EDULCORANTES, AROMATIZANTES Y, OPCIONALMENTE, SABORIZANTES, OPACIFICANTES Y COLORANTES. ESTAS FORMULACIONES SON ADECUADAS PARA ELABORAR COMPRIMIDOS DISPERSABLES QUE SE DISGREGAN ANTES DE TRES MINUTOS EN AGUA A 19 -21 C Y SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES CAUSADAS POR CEPAS DE BACTERIAS SENSIBLES A CEFACLOR.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS

    (11/1995)
    Ver ilustración. Inventor/es: PEDREGAL TERCERO, CONCEPCION, RUBIO ESTEBAN,ALMUDENA, EZQUERRA CARRERA, JESUS. Clasificación: C07D207/28.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS. UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS DE FORMULA (I), DONDE RBS1 SC ES ALQUILO CSI2-4 SC, ALQUILO CSI1-4 SC SUSTITUIDO, ALQUENILO CSI2-6 SC, (FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO)ALQUENILO CSI2-6 SC, RBS4 SCCO- DONDE RBS4 SC ES ALQUILO CSI1-4 SC O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O RBS5 SCSE-, DONDE RBS5 SC ES ALQUILO CSI1-4 SC O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y RBS2 SC Y RBS3 SC SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN ATOMO METALICO, CON UN REACTIVO ALQUILANTE DE FORMULA RBS1 SCY DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO.

  16. 16.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE TIOFENO.

    (07/1989)

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE TIOFENO DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HIDROXI, HALO, NITRO, AMINO, ACILAMINO, C2-5, ALQUILO C1-4, -CHO, -CH2OH, -CH2O-ALQUILO C1-4, -COOH, -CO-ALQUILO C1-3, -CH(OH)-ALQUILO C1-3, ALCOXI C1-4, ALQUENILOXI C2-4, ALQUILTIO C1-4, ALQUILSULFINILO C1-4, AQUILSULFONILO C1-4, HETEROCICLIO N-SUSTITUIDO, FENILO, FENILTIO, FENILSULFINILO, FENILSULFONILO O FENILSULFONAMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; O R1 Y R2 UNIDOS FORMAN UN PUENTE DE ALQUILENO C3-5;...