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REACCION PICTET-SPLENGER MODIFICADA Y PRODUCTOS PREPARADOS A PARTIR DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ORME, MARK, W., DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, CHELIUS, ERIK, CHRISTOPHER, PAWLAK,JOSEPH,MATTHEW. Clasificación: C07D471/14, C07D471/04.

Un método de preparar un diasteromer deseado de una tetrahidro-ß-carboline que tiene una fórmula que abarca los pasos de: #(a) proporcionar un triptófano esterificado usando un alcohol que tiene una fórmula R 2 OH, en donde R 2 se selecciona de metilo, de etilo, isopropyl, n-propyl, n-butyl, sec-butílico, t-butílico y mezclas de ellos; #(b) reaccionar el éster triptófano del paso (a) con un alifático o aril aldehino que tiene una fórmula R 1 CHO en el que R 1 es un grupo aril o alifático, para proporcionar el diastereoisómero deseado y un diastereoisómero indeseado, en donde la reacción se realiza en un solvente en el cual el diastereoisómero deseado es insoluble en la temperatura del reflujo o más bajo y el diastereoisómero indeseado es soluble en la temperatura de reflujo o más bajo; y #(c) separar del diastereoisómero deseado insoluble del diastereoisómero indeseado soluble.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE TADALAFIL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ANDERSON, NEIL, R., GULLAPALLI,RAMPURNA,P. Clasificación: A61P15/10, A61K9/48, A61K31/4985.

Cápsula blanda que comprende: (a) una envoltura que contiene gelatina, en la que dicha envoltura encapsula (b) una formulación farmacéutica que contiene de 1% a 45% en peso de un compuesto activo que tiene la siguiente fórmula estructural (Ver fórmula) disuelto en un disolvente farmacéuticamente aceptable, elegido dentro del grupo formado por polietilen glicol 400, propilen glicol, glicofurol y mezclas de los mismos, con la condición de que si la formulación farmacéutica contiene 2% en peso del compuesto activo, la formulación farmacéutica no contiene 98% en peso del disolvente PEG 400.

DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA.

(01/12/2008) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige, independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina o un anillo bicíclico opcionalmente sustituido (Ver fórmula) donde el anillo condensado…

COMPUESTOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE PDE5.

(01/12/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R o se elige dentro del grupo formado por halo, y C1 - 6alquilo, R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquiloC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo, y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina que pueden encontrarse insustituidos o sustituidos por uno o más halo, alqui-lo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinílo y alquilsulfonilo, y un anillo bicíclico (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcial o totalmente insaturado, y comprende átomos de carbono…

DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 5 (PDE5) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y DE LA DISFUNCION ERECTIL.

(16/08/2007) Compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ver fórmula) donde R o , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8Cicloalquilo, C3 - 8heterocicloalquilo, C3 - 8cicloalquiloQ, C(=O)R a , OC(=O)R a , C(=O)OR a , C1 - 4alquilenoNR a R b , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR a , C(=O)NR a SO2R c , C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR a R b , C(=O)NR a R c , C(=O)NR a C1 - 4alquilen0R b , C(=O)NR a C1 - 4alquilenoHet, OR a , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR a , OC1 - 4alquilenoNR a R b , OC1 - 4alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR a , OC1 - 4alquilenoNR a C(=O)OR b , NR a R b , NR a C1 - 4alquilenoNR a R b , NR a C(=O) R b , NR a C(=O)NR a R b , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR a (SO2C1 - 4alquilo), nitro, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano,…

DERIVADOS DE CARBOLINA.

(01/05/2007) Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het , ORa, O-alquilen(C1-4)- C(=O)ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaRb , O-alquilen(C1-4)-Het , O- alquilen(C1-4)-ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaC(=O)ORb , NRaRb, NRa- alquilen(C1-4)-NRaRb , NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, N(SO2-alquil(C1- 4))2, NRa(SO2-alquil(C1-4)) , nitro, trifluorometilo, trifluoro- metoxi, ciano, SO2NRaRb, SO2Ra, SORa, SRa y OSO2CF3; R1 se selecciona del grupo que consiste…

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE PDE5.

(16/04/2007) Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi, ciano, nitro o N (R a )2 (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado…

INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE GMP CICLICO.

(01/04/2007) Compuesto que tienen como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y com-prende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es una cadena de carbono de 3, 4, o 5 lados de un anillo sustituido de 5, 6, o 7 lados, o Y es una cadena de heteroátomos de 3, 4 o 5 lados de un anillo sustituido o insustituido de 5, 6 o 7 lados, donde…

DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.

(01/04/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado…

DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2007). Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M., BROWN, RAYMOND, F., BOMBRUN, AGNES, DAUGAN, ALAIN, CLAUDE-MARIE GLAXOSMITHKLINE, GELLIBERT, FRANCOISE GLAXOSMITHKLINE, GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: C07D471/14, A61K31/473, A61P9/00, C07D405/06, C07D498/14, A61P15/10, A61K31/5025, A61K31/4985, A61K31/436.

Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2006) 1. Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por C1-6alquilo y C3-8 cicloalquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por arilo, heteroarilo, un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos, elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R2 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-8 cicloalquilo y C2-6alquenilo; X, Y y Z, independientemente, se eligen entre N y CR3; R3, independientemente, se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10alquenilo,…

DERIVADOS DE CARBOLINA.

(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M.. Clasificación: C07D471/14, A61P15/00, C07D471/04, C07D491/14, A61P9/00, A61K31/4985, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/22.

Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE HEXAHIDROPIRAZINO (1'2':1,6)-PIRIDO(3,4-B)INDOL-1 ,4-DIONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y DISFUNCION ERECTIL.

(16/12/2005) Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos de permeabilidad reducida de los vasos sanguíneos (por ejemplo, angioplastia de carótida o coronaria transluminal…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

MEDICAMENTOS A BASE DE BETA-CARBOLINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ANDERSON, NEIL, R., HARTAUER, KERRY, J., KRAL, MARTHA, A., STEPHENSON, GREGORY, A. Clasificación: A61P15/10, A61K9/14, A61K31/4985.

Forma farmacéutica particulada libre de un compuesto, que tiene como fórmula **(Fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma, donde el compuesto está presente en forma de partículas sólidas no íntimamente incorporadas en un co-precipitado polímero, y donde por lo menos el 90% de las partículas tiene un tamaño inferior a unas 40 micras.

COMPOSICIONES QUE CONTIENE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Inventor/es: PULLMAN, WILLIAM, ERNEST, WHITAKER, JOHN, STEVEN. Clasificación: A61P15/10, A61K31/4985.

Una composición de una forma farmacéutica que contiene de 1 a 20 mg de un compuesto de fórmula desarrollada: siendo dicha forma farmacéutica para administración oral de una dosis total máxima de 20mg por día.