170 patentes, modelos y diseños de LES LABORATOIRES SERVIER

  1. 1.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos...

  2. 2.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula** por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula** con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens, en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico, en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

  3. 3.-

    Asociación de: - ivabradina, o 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il] metil}(metil)amino]propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3- benzazepin-2-ona, o una de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, o - N-{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}-3-(7,8- dimetoxi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-N-metil-3-oxo-1- propanoamina, o una de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, con perindopril o una de sus sales de adición a una base farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, para su uso en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca...

  4. 4.-

    Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque se somete a reacción 1-(4-metoxifenil)-4-penten-1-ona, de fórmula (II): **Fórmula** con un compuesto de fórmula (III) en presencia de un iniciador radicalario: **Fórmula** donde R' y R'', iguales o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R' y R'' forman juntos una cadena alquileno(C2-C3), pudiendo el anillo así formado estar fusionado con un fenilo, y Xa representa un grupo -S-C(S)-OR,...

  5. 8.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde que R representa un grupo para-metoxibencilo (PMB) o el siguiente grupo: **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** donde R tiene el significado anteriormente definido, se somete a una reacción de reducción, en presencia de LiBH(Et)3, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

  6. 9.-

    Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico y su utilización en la síntesis enzimática de ivabradina y sus sales

    . Inventor/es: Clasificación: C12P41/00, C07D223/16, C07C51/08, C12P7/40, C07C62/34.

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I) ópticamente puro:**Fórmula** por hidrólisis enzimática enantioselectiva del nitrilo racémico o no ópticamente puro de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de la nitrilasa de Rhodococcus rhodocrous NCIMB 11216 sobreexpresada en otro organismo que posee un sistema biológico competente, en una mezcla de un disolvente orgánico y una solución acuosa con un pH de 5 a 10, en una concentración de 1 a 500 g del nitrilo de fórmula (IV) por litro de mezcla de disolventes, en una relación E/S de 1/1 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

  7. 10.-

    Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula** en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente: - un átomo de hidrógeno, o - un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente...

  8. 11.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula** se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).

  9. 12.-

    Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en presencia de ácido fórmico en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído y de trietilamina en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído, a una temperatura entre y 100ºC, en ausencia de disolvente o en un disolvente...

  10. 13.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (IX): **Fórmula** se somete a una reacción de acoplamiento con acrilonitrilo en presencia de un catalizador de paladio, un ligando, una base y un agente de transferencia de fase, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

  11. 14.-

    Uso de un polipéptido USP específico de la leucemia de células mieloides 1 (Mcl-1) seleccionado de entre el grupo consistente en a) un polipéptido consistente en USP26 (proteasa específica de la ubiquitina 26), USP38, USP42 o USP46; b) un fragmento funcional de un polipéptido USP26, USP38, USP42 o USP46 que presenta una actividad de desubiquitinación; c) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que presenta una homología de un 84% o más con un polipéptido consistente en USP26 (GI: 3994267), USP38 (GI: 31559774), USP42...

  12. 15.-

    Procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio, de fórmula (I): y de sus hidratos caracterizado porque el compuesto de fórmula (II): donde R y R', idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, se somete a reacción con hidróxido de estroncio en una cantidad igual o superior a 2 moles por mol de compuesto de fórmula (II), a reflujo de agua, durante al menos 5 horas, después se filtra el precipitado obtenido en caliente, la torta obtenida se lava con agua hirviendo, para conducir, después de secar el polvo así obtenido, al compuesto de fórmula (I) y sus hidratos.

  13. 16.-

    Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I) **Fórmula** caracterizado porque se somete a reacción ácido 7-metoxi-1-naftoico, de fórmula (III): **Fórmula** que se somete a la acción de un agente reductor, para obtener el compuesto de fórmula (IV): **Fórmula** compuesto de fórmula (IV) cuya función OH se transforma en un grupo saliente y que se somete a reacción con un reactivo de cianación para obtener el compuesto de fórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

  14. 17.-

    Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** donde • R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; • R2 representa un grupo alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; • R3 representa un grupo arilo o heteroarilo; sus isómeros de posición, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus solvatos, sus complejos y sus aductos

  15. 21.-

    Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxicarbonilo(C 1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquil(C1-C6)-sulfonilaminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo N-hidroxicarboximidamida o un grupo heterocíclico, sus enantiómeros y sus diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose por el concepto "grupo heterocíclico" un grupo aromático monocíclico de 5 miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre nitrógeno,...

  16. 22.-

    Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en la que R1 y R2, idénticos o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo de 1,3-dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepan, se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VII): **Fórmula**

  17. 23.-

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde • ALK representa una cadena alquileno, • W representa un grupo o siendo R y R', independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal oramificado, eventualmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi y alcoxi,entendiéndose que: - el término "alquileno" designa un grupo bivalente, lineal o ramificado, de 2 a 6 átomos de carbono, - el término alcoxi designa un grupo alquilo-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomosde carbono, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido...

  18. 24.-

    Compuesto de fórmula (I) donde - m representa 1 o 2; - n representa 1 o 2; - A representa un grupo pirrolilo no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo(C1-C6) lineales oramificados; - X representa un grupo C(O), S(O) o SO2; - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un grupo heterocíclico; - R3 y R4, junto con los átomos que los portan, forman un grupo heterocíclico; - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo halógeno.

  19. 25.-

    Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de la fórmula (I) caracterizado porque se hace reaccionar un (7-metoxi-1-naftil)acetonitrilo de la fórmula (II): que se somete a una reducción por hidrógeno en presencia de níquel Raney, en un medio que contieneanhídrido acético, en un medio de reacción que contiene etanol y agua, para obtener el compuesto de lafórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

  20. 26.-

    Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa: donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa: se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII): donde A tiene el significado arriba definido, en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.

  21. 27.-

    Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): caracterizado porque el compuesto de la fórmula (VI): se somete a la acción de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de fórmula (VII): donde R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, opcionalmente perfluorado,un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo bencilo sustituido o no sustituido, o un grupo CH2CO2Et,el cual se somete a una reacción de ciclación para obtener el compuesto de fórmula (VIII): donde...

  22. 29.-

    Forma cristalina V de agomelatina, de fórmula (I),**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetroSiemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**

  23. 30.-

    Procedimiento para la fabricación de perindopril erbumina de forma cristalina *, caracterizado porque, se cristaliza perindopril erbumina de forma cristalina deseada, a partir de tert-butilmetileter, que contiene 0,9-2,5% (v/v) de agua, de manera que, - Se cristaliza perindopril erbumina de la forma cristalina deseada, a partir de tert-butilmetileter, que contiene 1,5- 2,5% (v/v) de agua, a 30-45oC y el residuo conseguido después de la eliminación de agua es sometido a agitación durante un mínimo de 15 h a 30-45oC, o bien - Perindopril erbumina de forma cristalina " ó $ en tert-butilmetileter, que contiene 0,9-1,4% (v/v) de agua es sometida a agitación a 33-38oC con inoculación de forma cristalina *, de manera que...

  24. 31.-

    Proceso para preparar una 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[f][1,4]benzotiazepina de fórmula: que comprende la reacción de un [2-(acilaminoetil)tio]areno de fórmula con un aldehído de fórmula R4CHO o un multímero del mismo, y con un ácido, donde: Ar es un sistema de anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico; R1, R2 y R4 son, cada uno independientemente, H, un hidrocarburo(C1-C20), alquilo(C1-C6), cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquil(C1-C6)arilo, alquil(C1-C6)cicloalquilo, alquil(C1-C6)heterociclilo o alquil(C1- C6)heteroarilo, pudiendo cada uno de arilo, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados...

  25. 32.-

    Micelas polimerizadas caracterizadas porque comprenden moléculas anfífilas polimerizadas obtenidas a partir de moléculas anfífilas de fórmula general A-X-B-L-Z donde A representa CH3- (CH2) m-C=C-C=C- (CH2) n- o CH2=CH- o CH2=CH-C6H4-, siendo n y m números enteros de 1 a 16 identicos o diferentes; X representa CO-NH o NH-CO o un enlace, X es un enlace si B es un enlace y L es un enlace; B representa - (CH2) m-C=C-C=C- (CH2) n- o -CH=CH-C6H4- o un enlace, siendo n y m números enteros de 1 a 16 identicos o diferentes; L representa - (CH2) r-CH[NH-CO-A']- o un enlace, siendo r un numero entero...

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