21 patentes, modelos y diseños de LEO PHARMA A/S

  1. 1.-

    Preparación de un antibiótico cristalino de ácido fusídico

    (12/2015)

    Ácido fusídico cristalino caracterizado por exhibir un ángulo de reflexión de (2θ) a 22.7 (±0.1) excediendo en 30% con respecto al pico de intensidad más grande en un difractograma en polvo de rayos X (XRD) y excediendo la ausencia de ángulos de reflexión (2θ) en el rango de 10.2-12.0 (±0.1) en 5% con respecto al pico de intensidad más grande.

  2. 2.-

    Profármacos de cianoguanidina

    (09/2015)

    Un compuesto elegido entre el grupo que consiste en: cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; cloruro de 1-[2-(2-metoxietoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N' 5 -ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; cloruro de 1-[(2-metoxietoxi)-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; yoduro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; N-[1-(2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxicarboniloximetil)-1,4-dihidropiridin-4-ilideno]-N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)- hexil)-guanidina; cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-...

  3. 3.-

    Una composición farmacéutica para aspersión que comprende un análogo de la vitamina D y un corticosteroide

    (12/2014)

    Una composición tópica asperjable, de almacenamiento estable, sustancialmente anhidra que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un derivado o análogo de la vitamina D y una cantidad terapéuticamente efectiva de un corticosteroide, siendo disueltos el derivado o análogo de la vitamina D y el corticosteroide en un propelente farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo consistente de dimetil éter, dietil éter y metiletil éter o una mezcla propelente que comprende un primer propelente seleccionado del grupo consistente de dimetil éter, dietil éter y metiletil éter...

  4. 4.-

    Nanocristales de monohidrato de calcipotriol

    (08/2014)

    Una suspensión de monohidrato de calcipotriol en forma de nanocristales de una distribución de tamaño de partícula en el intervalo de 200-600 nm determinado por dispersión dinámica de luz, la suspensión comprende además una fase acuosa que incluye un surfactante no iónico, polimérico en una cantidad suficiente para prevenir la formación de agregados y/o el crecimiento de cristales de los nanocristales de monohidrato de calcipotriol.

  5. 5.-

    Nuevos inhibidores de la fosfodiesterasa

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula general I en donde m y n representan independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7; y en donde G y E representan independientemente azufre, oxígeno, -N(R5)-, o -N(R5)C(O)-, y R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, -S(O)-, -S(O)2-, -N≥, -N(R5)-, uno o más átomos de carbono en dicho anillo heterocíclico es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de R4; R3 es halógeno, hidroxi, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, halo-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, halo-C1-6-alcoxi, C1-6-alquiltio, formilo, C1-6-alcoxicarbonilo,...

  6. 6.-

    Composición farmacéutica que comprende una mezcla solvente y un derivado o análogo de vitamina D

    (02/2014)

    Una composición tópica, sustancialmente anhidra, estable al almacenamiento, que comprende una mezcla homogénea de (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de calcipotriol en forma disuelta; (b) una mezcla solvente que consiste prácticamente en un solvente éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste de ésteres de glicerilo, por ejemplo triglicéridos de ácidos grasos, isopropil ésteres de ácidos alcanoicos o alquenoicos de C10-18 por ejemplo miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, isoestearato de isopropìlo, linoleato de isopropilo, monooleato...

  7. 7.-

    Derivados de piridina como inhibidores de receptor VEGFR-2 y proteína tirosina cinasa

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-2 lineal, saturado o insaturado; R2 y R3 representan hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado; D representa nitrógeno o CH; E representa 15 nitrógeno o CH; G representa nitrógeno o CH; J representa nitrógeno o CH; L representa nitrógeno o CH; n representa un número entero desde 1-2; W representa oxígeno o azufre; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, hidroxialquilo C1-6,...

  8. 8.-

    Composición farmacéutica para uso dérmico que comprende calcipotril y betametasona para el tratamiento de la psoriasis

    (09/2013)

    Una composición farmacéutica tópica no acuosa en la forma de una pomada, una crema, una loción, un linimento u otra preparación líquida o semi-líquida untable para uso dérmico en el tratamiento de la psoriasis, sebopsoriasis, o dermatitis seborreica en humanos y otros mamíferos, dicha composición comprendiendo un primer componente A farmacológicamente activo que consiste de calcipotriol y un segundo componente B farmacológicamente activo que consiste de betametasona o un éster de la misma y al menos un portador, solvente o diluyente farmacéuticamente aceptable.

  9. 9.-

    Isomerización de compuestos intermedios farmacéuticos

    (06/2013)

    Un método de isomerización de una solución de un derivado de vitamina D de estructura general IIa, IIb, IIc, IId oIIe respectivamente:**Fórmula** para dar un derivado de vitamina D de estructura general IIIa, IIIb, IIIc, IIId o IIIe respectivamente:

  10. 10.-

    Composición farmacéutica no acuosa para uso dérmico para tartar psoriasis que comprende una vitamina D, un corticoesteroide y un componente disolvente

    (05/2012)

    Una composición farmacéutica no acuosa para uso dérmico destinada a tratar la psoriasis, la sebopsoriasis y ladermatitis seborreica, en seres humanos y otros mamíferos, comprendiendo dicha composiciónun primer componente A farmacológicamente activo que consiste en al menos una vitamina D o un análogo devitamina D y un segundo componente A farmacológicamente activo que consiste en al menos un corticoesteroide enel que la diferencia entre el pH de estabilidad óptimo de dicho componente A y el pH óptimo de dicho segundocomponente B es por lo menos 1; y que comprende además al menos un componente C disolvente seleccionado deentre el grupo consistente en: (i) compuestos...

  11. 11.-

    Triazolopiridinas como inhibidores de fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas

    (05/2012)

    Un compuesto de acuerdo con formula I, donde R. es halógeno, o R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R3; R2 es hidrógeno, o R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R4; R3 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, oxo, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o amino; R4 es hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, carboxi, alquilo, alcoxi, amino, -NRaRb o -C (O) -NRaRb, en los...

  12. 12.-

    ACETOFENONAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PDE4

    (08/2011)

    Un compuesto de acuerdo con fórmula I **(Ver fórmula)**en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N; o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo,...

  13. 13.-

    NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE INTERMEDIOS ÚTILES PARA LA SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE VITAMINA D

    (06/2011)

    Un método de preparación de un compuesto de estructura general Va, Vb, VIIIa, VIIIb, XIVa, XIVb, XVIa, XVIb o XX respectivamente, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, y en la que R5 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; comprendiendo el método hacer reaccionar a un compuesto de estructura general IIIa, IIIb, VIa, VIb, XIIIa, XIIIb, XVa, o XVb o IXX respectivamente, en la que R1, R2 y R5 son como se han definido anteriormente; con un fosfonato de estructura general VII, en la que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo,...

  14. 14.-

    COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA

    (10/2010)

    Un compuesto de fórmula general I

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE AMINOBENZOFENONA SUSTITUIDA CON TRIAZOL

    (06/2010)

    Un compuesto de fórmula general Ia o Ib

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE PIRIDILCIANOGUANIDINA

    (11/2009)

    Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno o uno o más radicales hidrocarbonados de C1 - 6 saturados o insaturados, li-neales o ramificados, opcionalmente substituidos con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsul-fonilamino, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X representa un diradical hidrocarbonado de C6 - 12 saturado o insaturado, lineal o ramificado,...

  17. 17.-

    EPIMERIZACION DE ALCOHOLES ALILICOS

    (04/2009)

    Un método para epimerizar un epímero o mezcla epimérica de un compuesto que comprende una cadena lateral de estructura general A y/o B, (Ver fórmula) en la posición del átomo de carbono al que están unidos el grupo hidroxi y R3; poniendo en contacto dicho epímero o mezcla epimérica con un ácido en presencia de agua; donde R3 es alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C10), alquinilo(C2-C20), o cicloalquilo(C3-C20), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo(C1-C12), -C(O)-O-alquilo(C1-C12), halógeno, hidroxi, metoxi, y etoxi; donde el carbono marcado con un asterisco está conectado por un enlace sencillo al átomo de carbono C-17 de un fragmento...

  18. 18.-

    SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE ANALOGOS DE VITAMINA D

    (10/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVERLEY, MARTIN, JOHN, SABROE,THOMAS PETER. Clasificación: C07C401/00, C07D333/72.

    Un método para reducir un compuesto de estructura general III, (Ver fórmula) en la que X representa hidrógeno u OR2, y en la que R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y representan hidrógeno, o un grupo protector de hidroxi, en un disolvente inerte con un agente reductor quiral o con un agente reductor en presencia de un auxiliar quiral, para dar una mezcla de compuestos de estructura general IVa y IVb, (Ver fórmulas) que está enriquecida con IVa, donde X, R1, y R2 son como se han definido anteriormente.

  19. 19.-

    COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE AL MENOS UNA VITAMINA D O UN ANALOGO DE VITAMINA D Y AL MENOS UN CORTICOESTEROIDE

    (05/2008)

    Una composición de gel farmacéutica sustancialmente no acuosa para ser aplicada sobre la piel, en que dicha composición comprende al menos una vitamina D o análogo de vitamina D seleccionado entre el grupo que consiste en seocalcitol; calcipotriol; calcitriol; tacalcitol; maxacalcitol; paricalcitol; falecalcitriol; 1a, 24S-dihidroxi-vitamina D2 y (S), 3(R)-dihidroxi-20(R)-[(((3-(2-hidroxi-2-propil)-fenil)-metoxi)-metil]-9, 10-seco-pregna-5(Z), 7(E), 10 -trieno, así como mezclas de la misma; al menos un corticoesteroide seleccionado entre el grupo que consiste en betametasona, clobetasol, clobetasona, desoximetasona, diflucortolon,...

  20. 20.-

    PROFARMACOS DE CIANOGUANIDINA

    (02/2008)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en la que X1 es un radical divalente derivado de un hidrocarburo lineal, ramificado y/o cíclico, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, nitro, amino o ciano; X2 es un enlace; un radical divalente derivado de un hidrocarburo lineal, ramificado y/o cíclico, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquilcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino; un heteroarileno o un radical divalente derivado de un hidrocarburo heterocíclico no aromático,...

  21. 21.-

    INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

    (04/2005)

    Compuesto de fórmula I general **(Fórmula)** en la que Y es O o S; n es 1, 2, 3 ó 4; X representa un grupo ácido hidroxámico, ácido carboxílico, ácido fosfónico, acetiltiometilo o mercaptometilo; R1 es **(Fórmula)** en el que E, cuando está presente, representa un enlace o metileno o etileno opcionalmente sustituidos con halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo, carboxilo, amino, alquilamino, hidroxialquilo, alcoxilo (C1-6) o alquilcarbonilo; s y t son independientemente 0, 1, 2 ó...