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PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-(BIS(4-FLUOROFENIL)METILEN)-PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILEN-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 4-FLUORO-BENZOIL-PIPERIDINA CON EL BROMURO DE 4-FLUOROFENIL-MAGNESIO; B) DESHIDRATAR AL PRODUCTO DE A) PARA REALIZAR LA 4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILENPIPERIDINA; C) HACER REACCIONAR A LA 4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILENPIPERIDINA CON LOS 2-(W-HALO-ALQUIL)DERIVADOS DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO ACETILACETICO ELEGIDOS ENTRE 2-ACETIL-4-BROMO-BUNTIRATO DE ETILO O 2-ACETIL-5-BROMO-PENTANOATO , EN TOLUENO, XILANO O DIOXANO; Y D) TRATAR AL PRODUCTO DE C) CON 2-AMINOPIRIDINAS, 2-AMINO-4-CLOROPIRIDINA O 2-AMINO-4-METILOXI-PIRIDINA , EN PRESENCIA DE OXICLORURO DE FOSFORO Y ACIDO POLIFOSFORICO, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE 2-METIL-3-2-4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILEN-1-PIPERIDINILETIL-4H-PIRIDO1 ,2-A-PIRIMIDIN-4-ONA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES DE LA MUCOSA GASTRICA.

UN NUEVO METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-ACILADOS DEL ACIDO 2-PIRROLIDINCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D207/16.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-ACILADOS DEL ACIDO 2-PIRROLINDICARBOXILICO. COMPRENDE: A) TRATAR AL ACIDO CARBOXILICO QUE TIENE PROTEGIDA SU FUNCION AMINO MEDIANTE BENCILCARBAMATO CON 1-(2-NITROBENCENOSULFONILOXI)-6-NITROBENZOTRIAZOL , PARA FORMAR UN DERIVADO CARBOXILICO INTERMEDIO; B) TRATAR AL DERIVADO CARBOXILICO INTERMEDIO CON UN AMINOACIDO QUE TIENE PROTEGIDO SU GRUPO CARBOXILICO MEDIANTE ESTER BENCILICO. LAS REACCIONES A) Y B) SE REALIZAN EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA, EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 100JC; Y C) HIDROGENAR AL PRODUCTO EN PRESENCIA DE PD/C, PARA ELIMINAR GRUPOS PROTECTORES Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, H, UN RADICAL ALQUILICO DE CADENA CORTA Y OTROS; R3, UN RESTO ALQUILICO DE CADENA CORTA DE C 3 Y OTROS; R4, HIDROXI O UN RADICAL ALCOXI DE C 3 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 3-(4-ACETIL-3-HIDROXI-2-PROPIL)FENOXIPROPILEN-TRIFENILFOSFORANO CON EL 1H-TETRAZOL-5-CARBOXALDEHIDO , EN PRESENCIA DE SALES DE METALES ALCALINOS COMO TERBUTOXIDO DE POTASIO O FENIL LITIO, PARA FORMAR LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIFENILETANONA; Y B) HIDROGENAR A LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIGENOLETANONA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO NI RANY, PT, OXIDO DE PLATINO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC Y A UNA PRESION ENTRE 1 Y 8 ATM, PARA OBTENER LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)BUTOXIFENILETANONA. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO ARILALQUILAMINICO.

(16/03/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO ARILALQUILAMINICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 4-(3,4-DIMETOXIFENIL)-4-OXOBUTANONITRILO CON PROPILENDITIOBIS-(TRIMETILSILANO) , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO ALCL3 E I2ZN Y EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO O ETER ISOPROPILICO PARA FORMAR EL 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANONITRILO; B) REDUCIR AL 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANITRILO CON H4LIAL O H4LIAL, PARA REALIZAR LA 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANOAMINA; C) N-METILAR A LA 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANOAMINA CON ALCOXIDOS METALICOS COMO METOXIDO SODICO, EN METANOL O BUTANOL;…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D487/02.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO. COMPRENDE: A) TRATAR A LOS ESTERES DE ACIDOS MANDELICOS CON CLORURO DE BENCILO, EN PRESENCIA DE YODURO SODICO O POTASICO Y EN ACETONA, DIOXANO O N,N-DIMETILFORMAMIDA; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON DISOLUCION ACUOSA DILUIDA DE NAOH O KOH; C) TRATAR AL PRODUCTO DE B) CON CLH ZINC; D) HACER REACCIONAR AL COMPUESTO DE C) CON CLORURO DE TIONILO Y CON UN ALCOHOL SECUNDARIO ELEGIDO ENTRE 7-METIL-AZABICICLO- -HEPTIL-2-OL Y 7-ETIL-7-AZABICICLO-)2.2.1)-HEPTIL-2-OL , EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA; Y E) HIDROGENAR AL PRODUCTO DE D) EN PRESENCIA DE PD/C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN RADICAL ALIFATICO DE C 1 A 5, ALICICLO O AROMATICO; Y R1 Y R2 RADICALES ORGANICOS ALIFATICOS DE C 1 A 5. SE UTILIZAN COMO BRONCODILATADORES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 4H-FURO 3,2-B INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 4H-FURO3,2-BINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON EL 5-AMINO-1H-TETRAZOL EN PRESENCIA DE TRIMETILAMINA BORANO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO COMO TOLUENO, BENCENO, XILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 180JC, PARA OBTENER DERIVADOS DEL 4H-FUROL3,2-BINDOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI DE CADENA CORTA DE C 1 A 3 Y PUEDE ESTAR EN LAS POSICIONES 6 Y 7; Y R2, FENILO, BENCILO O UN ALQUILO DE CADENA CORTA LINEAL DE C 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

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