290 patentes, modelos y diseños de LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. (pag. 2)

Compuestos de receptor sigma.

(06/01/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo NR3; m es seleccionado de 0, 1, 2; n es seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4; la línea discontinua ----- representa un enlace sencillo o doble; R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo…

Partículas víricas VSV-VIH que carecen de la funcionalidad transcriptasa inversa y aplicaciones terapéuticas de las mismas.

(26/10/2015) Partículas víricas VSV-VIH que carecen de la funcionalidad transcriptasa inversa y aplicaciones terapéuticas de las mismas. La presente invención se refiere al desarrollo de viriones no replicativos que tienen una mutación en la secuencia que codifica la proteína RT y que comprenden un genoma de un virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y vehiculizados por la proteína G de un virus de la estomatitis vesicular (VSV). Dichos viriones son útiles en medicina, concretamente para su uso en la generación de vacunas y más concretamente para el tratamiento del SIDA. Además la presente invención se refiere a un método para obtener una vacuna personalizada.

INMUNÓGENOS DE VIH-1 DEFICIENTES EN INTEGRASA Y MÉTODOS PARA CARGAR CÉLULAS DENDRÍTICAS CON DICHOS INMUNÓGENOS.

(02/06/2015) Inmunógenos de VIH-1 deficientes en integrasa y métodos para cargar células dendríticas con dichos inmunógenos. La presente invención se refiere a un método para obtener una célula dendrítica cargada con antígeno in vitro que comprende poner en contacto una célula dendrítica inmadura con un inmunógeno, preferiblemente un inmunógeno de VIH, y simultáneamente, durante al menos parte de dicho paso, colocar dicha célula dendrítica inmadura en condiciones adecuadas para la maduración que comprenden la incubación de dicha célula dendrítica con un medio que comprende un agente de maduración de células dendríticas seleccionado entre el ligando de TLR4 LPS, y una mezcla de citocinas proinflamatorias seleccionadas entre IL-1β, IL-6 y TNF-α, y la prostaglandina PGE2. La invención se…

Procedimiento para la preparación de intermedios naftalen-2-il-pirazol-3-ona útiles en la síntesis de inhibidores de receptores sigma.

(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), y sales de los mismos,**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento someter un compuesto de fórmula (IV) a condiciones ácidas a una temperatura entre 15 y 80 °C,**Fórmula** obteniendo de este modo un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), o una sal del mismo; donde en los compuestos de fórmulas (V), (Va), y (IV), R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(≥O)R4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-4.

Formas sólidas amorfas de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.

(06/05/2015) Una forma sólida de la sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina que tiene un grado de cristalinidad inferior al 30%.

Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia.

(06/05/2015) Combinación de al menos un ligando sigma y al menos un fármaco quimioterápico para su administración simultánea, separada o secuencial, en la que el ligando sigma tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, - CH≥NR8,…

Pirano-pirazol-aminas.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general Ia**Fórmula** en la que p es 1; n es 1 o 2; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; o arilo opcionalmente al menos monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; mientras que R4 se selecciona de hidrógeno; o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; o R3 y R4 forman junto con el nitrógeno de conexión un grupo heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido; opcionalmente…

1-Aril-3-aminoalcoxi-pirazoles como ligandos sigma que potencian el efecto analgésico de opioides y atenúan la dependencia de los mismos.

(01/10/2014) Una combinación farmacéutica de al menos un ligando sigma y al menos un ligando del receptor opioide, en el que el ligando sigma tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo no aromático, heterociclilo aromático, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, - NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9,…

Método para monitorizar las respuestas de linfocitos T citotóxicos (LTC) mediante una reacción de hipersensibilidad de tipo retardado usando epítopos de LTC definidos.

(04/09/2014) Método para monitorizar las respuestas de linfocitos T citotóxicos (LTC) mediante una reacción de hipersensibilidad de tipo retardado usando epítopos de LTC definidos. La presente invención se refiere a un método in vivo para monitorizar las repuestas de linfocitos T citotóxicos (LTC) induciendo una reacción de hipersensibilidad de tipo retardado (DTH) usando epítopos de LTC definidos. Se refiere además a los epítopos y sus kits.

Capa protectora mecánica para formas de dosificación sólidas.

(09/07/2014) Una capa protectora mecánica para una forma de dosificación que comprende dos o más agentes plastificantes, en la que un primer agente plastificante es un primer polietilenglicol con un peso molecular promedio menor de 6000 y un segundo agente plastificante es un segundo polietilenglicol diferente del primer polietilenglicol y en la que dicha capa protectora mecánica está presente sobre un gránulo o pella con recubrimiento entérico y en la que ella comprende al menos el 80 % p/p de agentes plastificantes.

Formas cristalinas de sartanes tales como telmisartán con betabloqueantes.

(27/05/2014) La presente invención se refiere a formas cristalinas que comprenden telmisartán y al menos un betabloqueante, especialmente un bloqueante selectivo del receptor β1, especialmente a sales o co-cristales de telmisartán y un betabloqueante, preferiblemente seleccionado entre bloqueantes selectivos del receptor β1, procedimientos para la preparación de las mismas y su uso como medicamento o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento de hipertensión, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio.

Derivados de espiro-pirano-pirazol.

(19/03/2014) Un compuesto de fórmula general Ia,**Fórmula** en la que p se selecciona de 0 o 1; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; u opcionalmente al menos arilo monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o un grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; alquilo de C1-10, lineal o ramificado; alquenilo de C3-8, lineal o ramificado; alquil(C1- 6)arilo opcionalmente al menos monosustituido; alquil(C1-6)heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; o alquil(C1-6)cicloalquilo(C4-8) opcionalmente al menos monosustituido, en los que el grupo cicloalquilo puede estar saturado o insaturado,…

Composiciones que comprenden Tramadol y Celecoxib para el tratamiento del dolor.

(22/01/2014) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (rac)-tramadol·HCl y celecoxib o su sal ohidrato farmacéuticamente aceptable, en la que la relación molecular del (rac)-tramadol·HCl al celecoxib es unarelación molar de 1:1 a 1:5 o de 1:1 a 5:1.

Derivados de dihidroindeno, su preparación y su uso como medicamentos.

(09/01/2014) Derivados de dihidroindeno, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de dihidroindeno que tienen una gran afinidad por receptores sigma, especialmente receptores sigma-1, así como al procedimiento para la preparación de las mismas, a composiciones que las comprenden, y a su uso como medicamentos.

Derivados de 1,2,4-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(25/12/2013) Uso de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, ciano, NRaRb, NHCONRc, NHSO2Rd, COOH, COORe, en los que Ra es hidrógeno o alquilo C1-C6 y Rb, Rc, Rd y Re son independientemente un alquilo C1-C6; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo; R5 y R6 son independientemente un alquilo C1-C6 o forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; X se selecciona de -S-, -SO-, -SO2- y O; y n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación…

Método para determinar la probabilidad de contraer una infección por VIH.

(04/09/2013) La presente invención está dirigida a métodos para determinar la probabilidad de que un sujeto se infecte por VIH o se convierta en un paciente sin progresión a largo plazo tras la exposición a VIH basados en la determinación del número de copias del gen DEFA1A3. Asimismo, la presente invención se relaciona con kits que comprenden reactivos adecuados para la determinación del número de copias del gen DEFA1A3.

Compuestos biciclicos de tetrahidropirrol.

(28/08/2013) Compuestos de acuerdo con la fórmula (Iaa) general en la que R6 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, saturado; o un grupo fenilo; y R1 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, saturado; un grupo fenilo; un grupo bencilo; un grupo CH2-heterociclilo; y R19 representa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, saturado; un grupo fenilo; opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.

DERIVADOS DE 2-(1-FENIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-1H-INDAZOL-4-IL)ETILAMINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE RECEPTORES SIGMA.

(09/08/2013) Derivados de 2-(1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-4-IL)etilamina útiles como inhibidores de receptores sigma. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor sigma, y más particularmente a derivados de indazol de fórmula I ****IMAGEN**** y a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden, y a su uso en terapia y/o profilaxis, en particular para el tratamiento de psicosis o dolor.

Derivados de 1,2,3-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(16/07/2013) Compuesto de la fórmula I: en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6 y arilo sustituido o no sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo, o forman, junto con elnitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; con la condición de que R4 y R5 noson ambos hidrógeno, n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Composiciones de vacuna basadas en inmunógenos modificados de gp41.

(02/07/2013) Composiciones de vacuna basadas en inmunógenos modificados de gp41. La invención se refiere a inmunógenos del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) que se basan en epítopos de gp41 localizados en la región extracelular proximal de membrana (MPER). Los inmunógenos de la presente invención son capaces de inducir la actividad neutralizante del suero. Se divulgan y ejemplifican varias formas de estos inmunógenos aislados. Las moléculas aisladas de ácido nucleico que expresan partes relevantes de estos inmunógenos, así como los vectores y células huésped utilizados para su producción, también están dentro del ámbito de la invención.

Co-cristales de duloxetina y naproxeno.

(21/06/2013) Un co-cristal que comprende duloxetina, bien como una base libre o como su sal fisiológicamente aceptable, y almenos un formador de co-cristal, que es (S)-naproxeno, o sus sales, en el que la relación molecular entre la duloxetinay el (S)-naproxeno es 2:3.

Co-cristales de agomelatina con formadores de co-cristales.

(20/05/2013) La presente invención se refiere a co-cristales de agomelatina y formadores de co-cristales, a procedimientos para la preparación de los mismos y a su uso como medicamento o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento de la depresión.

Cocristales de tramadol y coxibs.

(29/04/2013) Un cocristal que comprende tramadol o como base libre o en forma de una sal fisiológicamente aceptable y por lomenos un coxib.

Derivados de espiro[benzopirano] o espiro[benzofurano] que inhiben el receptor sigma.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula general Ia, en la que n se selecciona de 0 o 1; p se selecciona de 1 o 2; R1 se selecciona de H, alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrogeno; grupo alifático C1-18 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado,lineal o ramificado; arilo (CH2)1-6, heteroarilo (CH2)1-6, cicloalquilo (CH2)1-6, cicloalquilo, arilo o heterocicliloopcionalmente al menos monosustituidos; o R2 junto con el nitrógeno unido está uniendo el nitrógeno en un complejo cicloalquil-espiro formando así un amoniocuaternario según la fórmula X (con q siendo 1 o 2).

USOS DE LA PRUEBA DE REDUCCIÓN DEL NITRO-AZUL DE TETRAZOLIO.

(05/03/2013) Usos de la prueba de reducción del nitro-azul de tetrazolio. La invención se refiere a los usos de la prueba de reducción del nitro-azul de tetrazolio para el seguimiento clínico de la leishmaniosis canina. La invención también se refiere al uso de la prueba de reducción del nitro-azul de tetrazolio para la determinación del porcentaje de monocitos y neutrófilos activados y para la determinación y monitorización de la respuesta inmune en perros sanos.

Forma cristalina de pregabalina y co-formadores en el tratamiento del dolor.

(25/02/2013) La presente invención se refiere a nuevas formas cristalinas de pregabalina y co-formadores, a procedimientos para la preparación de las mismas y a su uso como medicamento o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

Sales de duloxetina y AINE para el tratamiento del dolor.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/12/2012). Ver ilustración. Inventor/es: BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., CERÓN BERTRAN,Jordi Carles, FREIXAS PASCUAL,Gloria. Clasificación: A61P29/00, A61K31/381.

La presente invención se refiere a sales de duloxetina y AINE, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

Sales de tramadol y diflunisal y su forma cristalina en el tratamiento del dolor.

(29/11/2012) La presente invención se refiere a sales de tramadol y diflunisal, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del dolor.

Compuestos farmacéuticos de O-desmetil-tramadol e inhibidores de la COX.

(19/11/2012) La presente invención se refiere a compuestos farmacéuticos que comprenden Odesmetiltramadol y al menos un inhibidor de la COX, especialmente AINE, procedimientos para la preparación de los mismos y sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor. El compuesto farmacéutico puede ser una sal o una forma cristalina de una sal o un co-cristal.

VECTORES Y SECUENCIAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

(17/10/2012) Vectores y secuencias para el tratamiento de enfermedades. La presente invención proporciona nuevas secuencias, construcciones génicas, vectores y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades y en especial, para el tratamiento de la mucopolisacaridosis.

Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia.

(11/10/2012) Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia. La invención se refiere al uso de un ligando sigma de fórmula (I) para prevenir o tratar dolor inducido por un agente quimioterápico, especialmente dolor inducido por taxanos, alcaloides de la vinca o fármacos quimioterápicos derivados de platino.

Inhibidores del receptor sigma.

(03/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

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