74 patentes, modelos y diseños de LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A.

PROCESO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO MALONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D339/06, C07C55/08.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO MALONICO: 1,3-DITIOL-2-ILIDENO MALONATO DE DIISOPROPILO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIETILO, CON ALCOHOL ISOPROPILICO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER COMO PRODUCTOS DE REACCION 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIISOPROPILO. COMO CATALIZADOR SE UTILIZA ACIDO SULFURICO. EL TIEMPO DE REACCION HA DE ESTAR COMPRENDIDO ENTRE 4 Y 24 HORAS, SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION LA DE REFLUJO DEL ALCOHOL ISOPROPILICO. DE APLICACION EN LA TERAPEUTICA DE LAS ENFERMEDADES HEPATICAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINAZOLIN CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINAZOLIN CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-CLORO-5-CIANOPIRIDINA Y ACIDO ANTRANILICO EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO OBTENIENDOSE COMO PRODUCTO DE REACCION 8-CIANO-11-OXO-11H-PIRIDO (2,1-B)-QUINAZOLINA, QUE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE ACUOSA TAL COMO HIDROXIDO SODICO, SE HIDROLIZA A ACIDO 11-OXO-11H-PIRIDO(2,1-B)-QUINAZOLIN-8-CARBOXILICO. OBTENCION DE UN ELEMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL AGUA ABSORBIBLE VIA ORAL Y CON PROPIEDADES SEMEJANTES AL CROMOGLICOLATO DISODICO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO XILILOXIVALERICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C59/68, C07C51/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO XILILOXIVALERICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE 2,5-DIMETILFENOLATO POTASICO CON 5-BROMO-2,2-DIMETILVALERAMIDA , EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DE AMIDA FORMADA POR TRATAMIENTO CON DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO ALCALINO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOLIPEMIANTES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO FENILENE BIS (OXI) BIS ALCANOICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C51/06, C07C59/31.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDO FENILENE-BIS-(OXI)-BIS-ALCANOICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA SAL DIPOTASICA DE FENIL-HIDROQUIMONA CON 5-BROMO-2,2-DIMETIL VALERAMIDA, EN DIMETILFORNAMIDA, ENTRE 50 Y 100JC DURANTE 5 A 20 HORAS, PARA OBTENER (A); B) TRATAR A (A) CON HIDROXIDO ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES ALCALINAS. SIENDO: (A), 5,5K-(1,1K-BIFENIL)-2 ,5-DIIL-BIS-(OXI)-BIS-2 ,2-DIMETIL-VALERAMIDA; (I), ACIDO 5,5K-(1,1K-BIFENIL)-2 ,5-DIIL-BIS-(OXI)-BIS-2 ,2DIMETIL-VALERICO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DEL COLESTEROL DE LAS LIPOPROTEINAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D473/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PURINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 2-AMINO-6-CLORO-9-(2-HIDROXIETOXI)METIL-0H-PURINA CON HIDRURO DE SODIO BIS(2-METOXIETOXI(ALUMINIO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO HIDROCARBONADO AROMATICO, TAL COMO TOLUENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 110JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA MEDIANTE VERTIDO DE LA DISOLUCION OBTENIDA EN HIDROXIDO SODICO AL 20%, SEPARACION DE LA CAPA ORGANICA Y CRISTALIZACION DEL COMPUESTO FORMADO, A PARTIR DE ESTA FASE POR CRISTALIZACION EN FRIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES HERPETICAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE NAFTIRIDINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE NAFTIRIDINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE ACIDO 6-FLUOR-7-CLORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO CON YODURO DE ETILO, EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE CARBONATO ALCALINO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON PIPERAZINA, EN METANOL, EN PRESENCIA DE METILATO SODICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 6-4-(5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXOQUINOLINA Y HALURO DE CICLOHEXILO O CLORURO DE CICLOHEXILO, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO ALCALINO, TAL COMO HIDRURO SODICO, EN UN MEDIO TAL COMO HIDROCARBURO AROMATICO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA DE REACCION DESDE LA AMBIENTE HASTA LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE QUE SE VAYA A EMPLEAR, Y EN TIEMPOS DE REACCION QUE OSCILAN ENTRE 1 Y 24 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE TETRAZOL 6-4-(1-CICLOHEXIL-5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXO QUINOLINA DE FORMULA (I). TIENE UTILIDAD COMO POTENTE Y BIEN TOLERADO ANTIAGREGANTE PLAQUETAR Y ANTITROMBOTICO CON UN EFECTO ADICIONAL DE VASODILATACION PERIFERICA.

PROCESO DE OBTENCION DE UNA ESPIROHIDANTOINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D491/107.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESPIROHIDANTOINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE 6-FLUOR-4-CROMANONA CON CIANURO DE TRIMETILSILILO, EN CLORURO DE METILENO, EN PRESENCIA DE YODURO DE ZINC, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO EN METANOL A 60JC Y AGUA; TRATAMIENTO CON CARBONATO AMONICO EN METANOL Y AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; Y SEPARACION DEL ISOMERO D MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA EN MEDIO ALCOHOLICO DE LA SAL DEL COMPUESTO OBTENIDO CON L-(C)-A-METIL BENCILAMINA, Y DESDOBLAMIENTO FINAL EN MEDIO ACIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE CATARATAS, NEUROPATIAS Y RETINOPATIA DIABETICA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO TETRAHIDRO (3,4-B) INDOL ACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO-(3 ,4,B)INDOL-1-ACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 7-ETIL TRIPTOFOL CON UN ESTER DEL ACIDO 3-OXOPENTANOICO Y CON UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR COMO ALCOHOL METILICO EN TOLUENO, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO A TEMPERATURA DE REFLUJO Y DURANTE 8 A 24 HORAS, PARA PRODUCIR UN ESTER; Y B) HIDROLIZAR AL ESTER EN MEDIO BASICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE ACIDO TETRAHIDRO (3,4-B) INDOL ACETICO D.F. (I). SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE Y EN LOS PROCESOS DOLOROSOS REUMATICOS, GINECOLOGICOS Y QUIRURGICOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO ACETIL SALICILICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A61K31/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO ACETILSALICILICO, E FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE 2-METIL-3-AMINOMETIL-1-FENIL-4-ISOPROPIL PIRAZOLONA CON UNANHIDRIDO DE ACIDO ACETIL SALICILICO Y UN CLOROFORMIATO, TAL COMO CLOROFORMIATO DE ETILO, EN CLORURO DE METILENO-TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 30JC. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN CLORURO DE METILENO A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA AGREGABILIDAD PLAQUETARIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE N-PIRIMIDINO-2-PIPERACINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-PIRIMIDINO-2-PIPERACINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE XH ES UN ACIDO. CONSISTE EN LA REDUCCION DE 4-(2-PIRIMIDINIL)-1-(3-CIANOPROPIL)PIPERACINA CON HIDRURO DE SODIO BIS (2-METOXIETOXI)ALUMINIO , EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DE LA CONDENSACION DEL PRODUCTO FORMADO CON ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO EN TOLUENO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UNA CANTIDAD EQUIVALENTE DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO TRANQUILIZANTES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) D.F. (II) CON CICLOPROPILBROMURO, EN PRESENCIA DE CO3K2, EN DIMETIL FORMALDEHIDO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 8 A 24 HORAS, PARA PRODUCIR A (B) D.F. (III) Y B) HIDROLIZAR A (III), EN MEDIO BASICO (NAOH/ACH) A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER A (C) D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: D.F. DE FORMULA; (A) AK-(BK-CK)-DK; B EK-AK-(BK-CK)-DK; (C) ACIDO EK-AK-(CK)-DK; AK 6 FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-; BK 4-ACETIL-; CK -(1-PIPERACINIL)-; DK -3-QUILONCARBOXILATO DE ETILO Y EK 1-CICLOPROPIL-. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM C(B) Y GRAM C(C).

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO INDANILOXIACETICO SUSTITUIDO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C51/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO INDANILOXIACETICO SUSTITUIDO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) D.F. (II) CON CLORACETAMIDA, EN DIMETILFORMAMIDA Y EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO PARA PRODUCIR UNA AMIDA D.F. (III); Y B) HIDROLIZAR A (III) CON SOSA DILUIDA, PARA OBTENER A (B) D.F. (I) Y SUS SALES SODICA, POTASICA Y CALCICA. SIENDO: (A), 2-METIL-2-FENIL-5-HIDROXI-6 ,7-DICLORO-1-INDANONA; (B), ACIDO (1-OXO-2-METIL-2-FENIL-6 ,7-DICLORO-5-INDANILOXI) ACETICO; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D213/59.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y SUS SALES. CONSISTE EN PREPARAR UN ANHIDRIDO MIXTO DE N-(A-BENZOIL-TIOPROPIONIL)GLICINA POR REACCION CON UN CLOROFORMIATO COMO CLOROFORMIATO DE ETILO A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE Y EN TIEMPOS DE 30 MINUTOS A 8 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRIDINA Y SUS SALES DE FORMULA (I). LA SALIFICACION SE REALIZA EN MEDIO ACUOSO CON CANTIDADES ESTEQUIOMETRICAS DE UN ACIDO Y LAS SOLUCIONES OBTENIDAS SE EVAPORAN A SEQUEDAD O SE LIOFILIZAN. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR PRESENTAR ACTIVIDAD HEPATOPROTECTORA, ANTITOXICA Y ANTIARTERIOESCLEROTICA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE AMIDINOUREA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07C129/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE AMIDINOUREA Y SUS SALES. CONSISTE EN PREPARAR 2,6-DIMETILFENILISOCIANATO POR CALEFACCION DE LA CORRESPONDIENTE AZIDA EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO Y SIN NECESIDAD DE AISLARLO Y UNA SOLUCION DE METILGUANIDINA BASE POR DESDOBLAMIENTO DE SALES DE METILGUANIDINA, TALES COMO CLORHIDRATO CON HIDROXIDO SODICO EN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO; Y HACER REACCIONAR LA SOLUCION EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO COMO TOLUENO EN LA METILGUANIDINA BASE DISUELTA EN EL MISMO DISOLVENTE EN CONDICIONES ANHIDRAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE AMIDINOUREA Y SUS SALES DE FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 50JC Y EN TIEMPOS ENTRE 4 Y 24 HORAS. TIENEN EFECTOS ANTIDIARREICOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D233/60.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A IMIDAZOL SODICO CON ESTERES DE ACIDO 4-(2-CLOROETOXI) BENZOICO, EN DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE DISOLVENTE DURANTE 1 A 8 HORAS; B) HIDROLIZAR EL GRUPO ESTER DCEL COMPUESTO DE LA FASE A) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y C) TRATAR A (I) CON SOLUCIONES ACUOSAS DE HIDROXIDOS CARBONATOS Y ELIMINAR EL AGUA, EVAPORACION A VACIO, PARA OBTENER SALES SODICAS O POTASICAS. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOLICO POR SU ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETAR.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2, 6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)1 , 4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-PIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.CONSISTE EN LA TRANSESTERIFICACION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDRO-PIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE ISOPROPILO O DE 2-METOXIETILO, CON 2-METOXIETANOL O ISOPROPANOL, RESPECTIVAMENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, NO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 140JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA SAL DE 1,4-DIHIDROPIRIDONIO FORMADA CON UN MEDIO BASICO INORGANICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CEREBROVASCULAR AGUDA Y CRONICA ASI COMO EN TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA MIGRAN/A.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LAS SALES INORGANICAS DE N-(2(DIISOPROPILAMINO)ETIL)-2-(2-OXO-1-PIRROLIDIN) ACETAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-(2-OXO-1-PIRROLIDIN)ACETAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ANION.COMPRENDE LA REACCION DE HIDROCLORURO DE GLICINATO DE ETILO Y DIISOPROPILAMINOETILAMINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, NO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE HIDRUROS METALICOS, O DE COMPUESTOS ORGANOMETALICOS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DEL AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE 1 A 30 HORAS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON BGB-BUTIROLACTONA, EN CONDICIONES SIMILARES; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON HA PARA FORMAR LA CORRESPONDIENTE SAL.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL Y DE SINDROMES PRESENILES Y ESCOLARES DE PERDIDA DE MEMORIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 5-METOXI-2-(((4-METOXI-3 , 5-DIMETIL-2-PIRIDIL) METIL) SULFINIL) BENZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-METOXI-2-Y(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILZBENZIMIDAZOL.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CLORO-5-METOXIBENZIMIDAZOL CON 2-MERCAPTO METIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, EN MEDIO BASICO, OBTENIDO POR ADICION DE HIDROXIDO POTASICO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL PRODUCTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO M-CLOROPERBENZOICO, EN CLOROFORMO, A UNA TEMOERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 20JC.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERA GASTRODUODENAL Y SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 1-((4-FLUOROFENIL) METIL)-N-(1(2-(4-METOXIFENIL) ETIL)-4-PIPERIDINIL)-2-AMINOBENZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1(4-FLUOROFENIL)METIL-N-Y1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINILZ-2-AMINOBENZIMIDAZOL.COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE 2-AMINO-N-(4-FLUOROFENIL)METILANILINA CON UREAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO TRIGLIME A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 110JC Y 220JC; SEGUIDA DE TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON CLORURO DE FOSFORILO Y ACIDO CLORHIDRICO A REFLUJO; REACCION CON 4-AMINO PIPERIDINA-1-CARBOXILATO DE ETILO EN ETANOL; Y, FINALMENTE, CONDENSACION DEL 1-(4-FLUOROBENCIL)-2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL FORMADO CON P-METOXIFENIL ETIL METIL SULFONATO EN DIMETILFORMAMIDA CALIENTES EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO Y YODURO POTASICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIALERGICO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE ISOXAZOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ISOXAZOLAMINA, EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA 1,1-DIOXIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CARBOXIMETILSACARINA CON 3-AMINO-5-METILISOXAZOL , A TRAVES DEL ANHIDRIDO MIXTO DEL PRIMERO CON UN CLOROFORMIATO, SEGUIDA DE UNA EXPANSION DEL HETEROCICLO DE LA AMIDA FORMADA Y POSTERIORMENTE DE UNA N-METILACION. LA PRIMERA ETAPA DE LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. LA METILACION SE EFECTUA CON YODURO DE METILO, EN DISOLUCION ETANOLICA ALCALINIZADA CON HIDROXIDO SODICO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE FILTRA, SE LAVA CON AGUA Y SE SECA.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2, 6-DIMETIL-4-(3'-NITROFENIL)-1 , 4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3K0NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.CONSISTE EN LA REACCION DEL 2-(3K-NITROBENCILIDEN)ACETILACETATO DE 2-METOXIETILO CON BBB-AMINOCROTONATO DE ISOPROPILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA O PENTOXIDO DE FOSFORO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE UN TIEMPO DE REACCION DE UNA A TREINTA HORAS.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CEREBROVASCULAR AGUDA Y CRONICA, Y EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA MIGRAN/A.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LAS SALES ORGANICAS E INORGANICAS DE N-(2-(DIISOPROPILAMINO)-ETIL)-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LAS SALES ORGANICAS E INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA.CONSISTE EN: REACCIONAR UN 2-OXO-1-PIRROLIDINACETATO DE ETILO O DE METILO, 2-(DIISOPROPILAMINO)ETILAMINA EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLORURO AMONICO, COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DE AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE CINCO A TREINTA HORAS, PARA OBTENER LAS SALES ORGANICAS E INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA DE FORMULA (I), EN DONDE HA ES UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO TAL COMO LACTICO, FUMARICO U OTROS, TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA CORRESPONDIENTE SAL, POR ADICION DE UN ACIDO.SE UTILIZAN COMO ACTIVADORES DE LA MEMORIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2, 6-DIMETIL-4-(3'-NITROFENIL)-1 , 4-DIHIDROPIRIDIN-3, 5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/82.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN 3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR EL 2-(3-NITROBENCILIDEN) ACETILACETATO DE 2-N-PROXIETILO Y DEL BBB-AMINOCROTONATO DE 2-N-PROPOXIETILO, EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO LA DICICLOHEXILCARBOIIMIDA U OTRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DE AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y DURANTE UN TIEMPO DE REACCION DE UNA A VEINTE HORAS, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); Y PURIFICAR POR PRECIPITACION Y CRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACETILACETATO DE METILO CON M-NITROBENZALDEHIDO Y AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO METANOL, ETANOL, PROPANOL, BENCENO, CLOROFORMO, CICLOHEXANO, DIMETILFORMAMIDA Y SIMILARES, A UNAS TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 150 GRADOS. EL 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE METILO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 2-N-PROPOXIETANOL, EN UN DISOLVENTE ADECUADO NO ALCOHOLICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 140 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTERIAS RENALES Y FEMORALES Y TAMBIEN EN GERIATRIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIMIDONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIMIDONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5-(3,4-METILENE-DIOXIBENCIL)-2-METILTIO-4-PIRIMIDONA CON 2-(5-METIL-4-IMIDAZOLILMETILTIO) ETILAMINA EN MEDIO ISOPROPANOL A TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y POSTERIOR TRANSFORMACION EN DICLORHIDRATO, AÑADIENDO ACIDO CLORHIDRICO GAS A LA MASA EN REACCION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS AL SER UN POTENTE ANTISECRECTOR Y ANTIULCEROSO, QUE ACTUA POR ANTAGONISMO ESPECIFICO DE LOS RECEPTORES H2.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE FENILPIRACINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D237/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE FENILPIRACINA Y SUS SALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRADACINA CON ACIDO METILSULFURICO, EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURAS QUE OSCILAN ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL AGUA, PARA OBTENER 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRIDAZONIO METIL SULFATO.DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SUS EFECTOS ANTIHIPOTENSORES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA DE DERIVADOS DE PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA DE DERIVADOS DE PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE OBTIENE A PARTIR DEL ACIDO 5-METOXIANTRANILICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO, POR CALEFACCION ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, QUINAZOLINONAS ACIDAS; SEGUNDA, A PARTIR DE LA FORMA ACIDA DE LAS QUINAZOLINONAS SE OBTIENE LA AMIDAMEDIANTE REACCION CON UN AGENTE CLORANTE; Y POR ULTIMO, MEDIANTE DESHIDRATACION DE LA AMIDA CON CLORURO DE TIONILO SE OBTIENE EL NITRILO, EL CUAL MEDIANTE CALEFACCION CON AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO PROFILACTICO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

"PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDO (2-1,B) QUINAZOLINAS Y SUS SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE SALES FARMCEUTICAMENTE ACEPTABLES DE PIRIDO (2-1,B) QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA. SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) OBTENCION DE LA FORMA ACIDA A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE ACIDO 5-METIL ANTRANALICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO POR CALEFACCION A TEMPERATURAS DE 60 A 250 C EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE. 2 ) AL ENFRIAR LA MASA DE REACCION PRECIPITA EN EL SENO DE REACCION EL NITRILO CORRESPONDIENTE QUE SE SEPARA POR FILTRACION Y SE REDISUELVE EN DIMETILFORMAMIDA; SE AÑADE AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO EN EXCESO CALENTANDO 30 HORAS A TEMPERATURAS DE 100 C A 180 C; SE DEJA ENFRIAR Y SE VIERTE SOBRE AGUA SEPARANDO EL PRECIPITADO POR FILTRACION. SE OBTIENEN COMPUESTOS (I) EN QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBONILO, UNA SAL DE METAL ALCALINO O UN GRUPO CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.

"PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-ISOPROPIL PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINAS Y SUS SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA".

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ISOPROPIL PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINAS Y SUS SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O TETRAZOLILO. CARACTERIZADO PORQUE SE OBTIENEN A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL ACIDO 5-ISOPROPILANTRANILICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, Y A PARTIR DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, POR CALEFACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, TAL COMO EL ACIDO CLORHIDRICO O EL ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UTILIZANDOSE COMO DISOLVENTE UN ALCOHOL MONO O POLIHIDROXILADO O UN ETER DE ALTO PUNTO DE EBULLICION. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DEL ASMA BRONQUIAL.

"PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ORO CON PROPIEDADES ANTIARTRITICAS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07F1/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ORO CON PROPIEDADES ANTIARTRITICAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE MEZCLAN CLORURO DE ORO Y TRIETILFOSFINA EN UN MEDIO ALCOHOLICO, TAL COMO ETANOL, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -10 Y 15 GRADOS; SEGUNDA, EL COMPLEJO DE CLORURO DE ORO Y TRIFENILFOSFINA FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION Y SE DISUELVE EN UNA MEZCLA ALCOHOL-HIDROCARBUROS CLORADOS, TAL COMO ETANOL Y CLORURO DE METILENO; Y POR ULTIMO, DICHO COMPLEJO SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURAS POR DEBAJO DE CERO GRADOS CON UNA SAL DE 2(TETRA-O-ACETILGLUCOPIRANOSIL)2-TIOPSEUDOUREA EN UN MEDIO BASICO APROPIADO, CON UN PH COMPRENDIDO ENTRE 12 Y 9, DURANTE TIEMPOS QUE OSCILAN ENTRE MEDIA Y TRES HORAS Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES DE TRANSFERENCIA DE FASE.

"PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE RIBOSA CON ACTIVIDAD ANTIVIRASICA".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07H21/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE RIBOSA, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRASICA PARA EL TRATAMIENTO DE HERPES SIMPLEX, EN-CEFALITIS, VACINIA, MIXOMA, ETC. CONSISTE EN LA REACCION DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL DERIVADO TRIMETIL SILILO DE LA 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA CON 1-O-ACETIL-2,3,5-TRI-O-BENZOIL-~J-D-RIBOFURANOSA , EN PRESENCIA DE TETRACLORURO DE ESTAÑO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL DESBLOQUEO DE LOS GRUPOS HIDROXILO DEL AZUCAR MEDIANTE HIDROLISIS BASICA CON METOXIDO SODICO, A PH ENTRE 7,5 Y 9,5 Y LA TEMPERATURA AMBIENTE.

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