565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 4)

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Derivados de 4,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-6-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o trifluorometilo; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo…

Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4.

(15/10/2014) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C …

5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos.

(15/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno o halo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace; R5 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4; R6 y R7 tomados juntos forman un radical bivalente -R6-R7-, que tiene la fórmula: -(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), o -(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q- (e); -(CH2)s- (c), en la que el radical bivalente -R6-R7-, cuando sea posible, puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxilo C1-4 y oxo; Y1 representa O, NR8a o S; Y2a e Y2b representan cada uno independientemente O, NR8b o S; R8a representa hidrógeno…

Antagonistas del receptor 5-HT2B.

(08/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R es hidrógeno o fluoro, o una sal de adición o un solvato del mismo.

Monosales clorhídricas de un inhibidor de histona desacetilasa.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (XI)**Fórmula** un N-óxido, sal de adición o forma estereoquímicamente isomérica del mismo.

Combinaciones de pirimetanil y monoterpenos.

(01/10/2014) Composición que comprende, como componente (I), una combinación de pirimetanil y, como componente (II), un compuesto de monoterpeno seleccionado de timol y b-tujaplicina; mediante la cual el componente (I) y el componente (II) están en proporciones respectivas para proporcionar un efecto biocida sinérgico.

Pirazoles trisustituidos como moduladores de los receptores de acetilcolina.

(03/09/2014) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, R1R2N-C(≥O)-, R310 O-C(≥O)- y halo; Q es 2,2-difluorobenzodioxol-5-ilo; L es fenilo, piridinilo o benzodioxanilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6-O-, mono- y di(alquil C1-6)amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, CH3Oalquil C1-6-NH-, HO-alquil C1-6-NH-, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-NH-, cicloalquil C3-6-alquil C1-6-NH-,…

Métodos de control de la eficacia de los inhibidores de la farnesiltransferasa.

(27/08/2014) Un método para determinar una respuesta de un sujeto que padece sepsis o shock séptico al tratamiento con un inhibidor de la farnesil transferasa, que comprende las etapas: (i) medir un nivel de al menos un marcador seleccionado entre el grupo que consiste en proteínas identificadas en la Tabla 4 y en los transcriptos de los genes identificados en las Tablas 2 y 3 en una muestra de sangre sin tratar obtenida del sujeto antes del tratamiento con el inhibidor de la farnesil transferasa, y (ii) medir un nivel del marcador en una muestra de sangre tratada obtenida del sujeto al menos una vez después del comienzo del tratamiento con el inhibidor de la farnesil transferasa, y (iii) comparar dichos nivel del marcador, donde una disminución del nivel del marcador medido en la muestra de sangre sin tratar con el nivel del marcador medido en la…

Derivados de piperidina/piperazina.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar…

Benzoimidazoles como inhibidores de prolilhidroxilasa.

(13/08/2014) Un compuesto que tiene actividad de inhibidor de PHD de fórmula (I):**Fórmula** en la que:~ n es 2-4 cada R1 está seleccionado independientemente de H, halógeno, -alquilo C1-4, -cicloalquilo C3-8, -perhaloalquilo C1-4, trifluoroalcoxi C1-4, -OH, -NO2, -CN, CO2H, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(alquil C1-4)-Rc, -S(O)2(alquil C1-4)-Rc, - S(O)-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -S-Rc, -S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2-NH-Rc, -O-Rc, -CH2-O-Rc, -C(O)NH-Rc, -NRaRb, benciloxi opcionalmente sustituido con Rd, fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd, - cicloalquilo C3-8 que opcionalmente contiene uno o más O, S o N en el que dicho -cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con Rd, benciloxi-fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres halógeno,…

Uso de derivados de sulfamidas heterocíclicos benzo-condensados para el tratamiento del abuso y adicción de sustancias.

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el tratamiento del abuso y / o adicción de sustancias, donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2;**Fórmula** se selecciona del grupo constituido por**Fórmula** donde b es un número entero de 0 a 4; y donde c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior y nitro; donde "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbono de…

Proceso mejorado para la preparación de 2-[(2E)-2-fluoro-2-(3-piperidiniliden)etil]-1H-isoindol-1,3(2H)-diona.

(06/08/2014) Un proceso para preparar el compuesto o una sal de adición de ácido del mismo,**Fórmula** que se caracteriza por las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I) con un compuesto de fórmula (II) en un disolvente inerte a la reacción**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, arilmetilo, ariletilo, difenilmetilo, alilo o 3-fenilalilo; R2 es alquilo C1-6, fenilo o fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre halo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano o nitro; A es alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o ciano; y X es halo; en donde el arilo es fenilo o fenilo sustituido…

Uso de derivados de sulfamida heterocíclica benzo - fusionada para el tratamiento de la ansiedad.

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de la ansiedad o un trastorno relacionado, en el que la ansiedad o trastorno relacionado se selecciona del grupo que consiste en trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de estrés agudo, trastorno de estrés postraumático, trastorno obsesivo - compulsivo, fobia social (también conocida como trastorno de ansiedad social), fobia específica, trastorno de pánico con o sin agorafobia, agorafobia sin antecedentes de trastorno de pánico y trastorno de ansiedad inducido por el abuso de sustancias **Fórmula** donde R1 y R2 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero…

Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

Nuevos derivados de 5,6-dihidro-4-[(difluoroetil)fenil]-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina y de 4-(difluoroetil)fenil-6H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina antifúngicos.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estéreoisomera del mismo, en el que: R1 es hidrógeno, cloro o flúor; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; R5 es 1,1-difluoroetilo, y R6 es hidrógeno o flúor; o R5 es hidrógeno o flúor, y R6 es 1,1-difluoroetilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Moduladores de hidrolasa amida de ácido graso.

(14/05/2014) Un compuesto que es 4-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ilmetil)-piperazina-1-ácido carboxílico (4-cloro-piridin-3-il)- amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirimido[4,5-d]azepin-4-il]-amina como moduladores de TRPV1 para el tratamiento de dolor.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es -H; -NRaRb; -OH; un grupo -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), -O-fenilo, -O-bencilo, -Salquilo C1-6, -S-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S- (heterocicloalquilo monocíclico saturado), -S-fenilo, -S-bencilo o -SO2-alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf y halo; o un grupo fenilo, cicloalquilo monocíclico o heteroarilo monocíclico sin sustituir o sustituido…

Derivados de piperidina/piperazina.

(23/04/2014) Compuesto que tiene la siguiente fórmula incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa CH o N; X representa O o NRx; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; Y representa un enlace directo; -NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-NRx-; -NRx-C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy - C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-Z-O-; -NRx-C(≥O)-Z-O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)- Z-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-O-Z-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-O-Z-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-O-Z-O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-C(≥O)- NRY-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-C(≥O)-NRy-; -C(≥O)-Z-; -C(≥O)-Z-O-; -C(≥O)-NRy-Z-; -C(≥O)-NRx-Z-O-;…

Proceso enantioselectivo para preparar un ácido alcanoico sustituido.

(16/04/2014) Proceso para preparar un compuesto de Fórmula (Ia) y productos intermedios del mismo: **Fórmula** que comprende las etapas de: Etapa 1. Hacer reaccionar un Compuesto C1 con una primera fuente de hidrógeno, un primer complejo de ligando-metal que consiste esencialmente en un primer ligando conjugado con un primer aducto metálico, en un primer disolvente en presencia de un primer aditivo opcional a una primera temperatura elevada y a una primera presión elevada para proporcionar un Compuesto C3 sustancialmente puro:

Derivados sustituidos de indolilalquilaminas como inhibidores de histona-desacetilasas.

(16/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en el que: n es 0 o 1 y cuando n es 0, quiere indicarse un enlace directo; m es 0, 1 o 2 y cuando m es 0, quiere indicarse un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0, quiere indicarse un enlace directo; X es N; cada Y es independientemente O, NH, N-alquilo C1-6, CH o CH2 y cuando Y es CH, el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura de anillo; R1 es hidroxi o un radical de la fórmula (a-1) **Fórmula**

Espiropiperidinas para su uso como inhibidores de la triptasa.

(02/04/2014) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o forma de sal, de estereoisómero, de tautómero, cristalina, polimorfa, amorfa, de solvato, de hidrato o de éster del mismo, en el que X1 y X2, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -O-, -O- y -CH2-, -CH2- y -N(R4)-, -N(R4)- y -CH2-, -CH2- y -S-, -S- y -CH2-, -CH2- y -S(O)-, -S(O)- y -CH2-, -CH2- y -SO2-, -SO2- y -CH2-, -C(O)- y -CH2-, -CH2- y -C(O)-, -C(O)- y -N(R4)-, -N(R4)- y -C(O)-, -C(O)- y -S- y -S- y -C(O)-; X3 y X4, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -C(O)- y -C(O)- y -CH2-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)2amino alquilo C1-4,…

Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

Métodos para el tratamiento de desordenes dermatológicos.

(12/02/2014) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables de las mismas para su utilización en un procedimiento para tratar un trastorno dermatológico seleccionado del grupo de acné, piel envejecida, dermatitis seborreica, rosácea , exceso de cera en el oído , trastorno de la glándula meibomiana, pseudofoliculitis, infecciones por levaduras, caspa, hidradenitis supurativa, rosácea ocular y trastorno de la glándula ecrina.

Azetidinildiamidas como inhibidores de monoacilglicerol lipasa.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en el que arilo C6-10 está sustituido…

Derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol útiles como inhibidores de la dpp-1.

(11/12/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo…

Derivados de quinolina como inhibidores de PARP.

(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 es alquilo C1-3; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

Derivados de benzocicloheptano y benzoxepina.

(10/12/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa fenilo, tienilo, furanilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; en la que dicho fenilo, tienilo, furanilo o heterociclo aromático de 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con fenilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; Z representa CH2 u O; R1 representa halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, ciano, nitro, amino, mono o di(alquil C1-4)amino; o en el caso de que A represente fenilo entonces dos sustituyentes R1 adyacentes pueden tomarse juntos para formar un radical de -O-CH2-O- (a-1); u -O-CH2-CH2-O- (a-2); R2 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R3…

Moduladores ligados por amidas de gamma-secretasa.

(04/12/2013) El compuesto de Fórmula I **Fórmula*+ en donde A es seleccionado del grupo consistente de fenilo, heterociclilo, y heteroarilo; R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en donde dichos grupos alquilo y alquenilo son opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de F, Cl, Br, I y CF3; R2 es seleccionado del grupo consistente de H, bencilo, alquilo seleccionado del grupo consistente de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9,…

Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.

(27/11/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la quem es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; n es 0 ó 2 y cuando n es 0 entonces se pretende que sea un enlace directo; p es 1 s es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; t es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, A es un radical seleccionado de **Fórmula** en las que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquiloxilo C1-6,Z es un radical seleccionado de **Fórmula** en la que R6 o R7 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno.

N-fenil-1-(4-piridinil)-1H-pirazol-3-aminas sustituidas.

(20/11/2013) Un compuesto según la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-; Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3; R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o R4 y R5 cuando están unidos a 2 átomos de carbono vecinales forman conjuntamente un radical bivalente de fórmula-O-CF2-O-; o una sal por adición…

1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina.

(06/11/2013) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo; R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R4 es hidrógeno…

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