34 patentes, modelos y diseños de IRM LLC

  1. 1.-

    Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa

    (08/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde R1 es halo o alquilo C1-6; R2 es H; R3 es (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12 (CR2)02CONRR12, o ciano; R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 o X; o R4 es H; R6 es isopropoxi o metoxi; uno de R8 y R9 es (CR2)qY y el otro es alquilo C1-6, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) o CONR(CR2)pNR(R12); X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)16NR(CR2)pOR12; Y es pirrolidinilo, piperidinilo o acetidinilo, cada uno...

  2. 2.-

    Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119

    (07/2014)

    Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan...

  3. 3.-

    Compuestos y composiciones que son inhibidores de la proteína quinasa

    (05/2014)

    Un compuesto seleccionado entre: N-[(2S)-1-({4-[3-(3-cloro-5-metanosulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)propan- 2-il]carbamato de metilo; N-[(2S)-1-[(4-{3-[3-cloro-5-(propano-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il}pirimidin-2-il)amino]pro pan-2-il]carbamato de metilo; N-[(2S)-1-({4-[3-(3-cloro-2-metanosulfonamidopiridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)pr opan-2-il]carbamato de metilo; N-[(2S)-1-({4-[3-(3-fluoro-2-metanosulfonamidopiridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amino)pr opan-2-il]carbamato de metilo; N-[(2S)-1-({4-[3-(2-cloro-3-etanosulfonamido-4,5-difluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pirazol-4-il]pirimidin-2-il}amin o)propan-2-il]carbamato...

  4. 4.-

    Pirrolina-carboxi-lisina generada biosintéticamente y modificaciones de proteínas específicas de sitio mediante derivatización química de restos de pirrolina-carboxi-lisina y pirrolisina

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II): donde: R1 es H o un grupo de modificación del amino terminal; R2 es OH o un grupo de modificación del carboxi terminal; n es un número entero de 1 a 5000; cada BB se selecciona de forma independiente entre un resto de aminoácido, un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (A-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (B-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (C-1) un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de...

  5. 5.-

    Compuestos y composiciones inmunosupresores

    (04/2014)

    Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en la cual: n es 1 o 2; A es -C(O)OH; R2, R3, R5, R6 y R8 son hidrógeno; R7 es escogido de hidrógeno y fluoro; R4 es escogido de hidrógeno y C1-6 alquilo; o R7 y R4 junto con los átomos a los que R7 y R4 están unidos forman azetidina; Y es escogido de: en donde R11 es hidrógeno o C1-6 alquilo; y los asteriscos izquierdo y derecho de Y indican el punto de unión entre bien sea -C(R2)(R3)- y X de la Formula I o entre X y -C(R2)(R3)- de la Fórmula I, respectivamente; e Y puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales escogidos...

  6. 6.-

    Compuestos y composiciones de 5-(4-(aloalcoxi)fenil)pirimidin-2-amina como inhibidores de quinasas

    (04/2014)

    Un compuesto de Fórmula (1'):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; R1 es un haloalquilo que tiene de 1-6 átomos de flúor; R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halo, amino o hidroxilo; halo, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1-4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)12R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6; o cualquiera de dos grupos R2 adyacentes en conjunto pueden formar juntos un anillo carbocíclico, heterocíclico, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituidos; R3 se selecciona entre el...

  7. 7.-

    Imidazoles condensados y composiciones que los incluyen para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como por ejemplo malaria

    (04/2014)
    Inventor/es: NAGLE,ADVAIT, CHATTERJEE,Arnab K, WU,TAO, TULLY,DAVID, KUHEN,KELLI L. Clasificación: C07D487/04, A61K31/4985, A61P33/02, C07D519/00, C07D487/14, A61P33/06.

    Un compuesto de Fórmula Id: en los que: R1 es -NH2; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R6 es fenilo sustituido con flúor; y R8 es un fenilo sustituido con de 1 a 2 radicales seleccionados independientemente entre cloro y flúor; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  8. 8.-

    Acetamidas con sustitución N-(hetero)aril, 2-(hetero)arilo para utilizar como moduladores de señalización de Wnt

    (11/2013)

    Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7; uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH; X9 se selecciona entre N y CH; Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo; en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6; R1, R2 y R3 son hidrógeno; m es 1; R4...

  9. 9.-

    Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa

    (10/2013)

    Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** en la cual: n es 0 o 1; W se selecciona de -NR4- y -O-; en donde R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona de arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C5-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 yheterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en donde cualquiera de arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo oheterocicloalquilalquilo de R1 opcionalmente se sustituye por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalo, nitro, ciano, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,...

  10. 10.-

    Compuestos y composiciones como moduladores de la ruta Hedgehog

    (09/2013)

    El compuesto N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida defórmula: o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

  11. 11.-

    Métodos y composiciones para tratar cánceres

    (09/2013)

    Combinación de un primer agente que inhibe la ruta de señalización Hedgehog, siendo dicho primer agenteciclopamina o forskolina, y un segundo agente que inhibe BCR-ABL, seleccionándose dicho segundo agente delgrupo que consiste en **Fórmula**

  12. 12.-

    4-Fenoximetilpiperidinas como moduladores de la actividad de GPR119

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo; en los que dicho fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo o 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3...

  13. 13.-

    Compuestos y composiciones como inhibidores de catepsina S

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula I**fÓRMULA** en la que R1 se elige de las fórmulas (a), (b) y (c) en las que n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; R6 y R7 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, ciano-alquilo C0-6, cicloalquil C3-12-alquilo C0-4 y arilC6-10-alquilo C0-4; o R6 y R7 junto con el átomo de carbono al que R6 y R7 están unidos forman heterocicloalquilo C3-8o cicloalquilo C3-12; en las que cualquier alquilo de R6 y R7 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado por un átomo o grupoelegido de O y S(O)0-2; en las que...

  14. 14.-

    Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas

    (10/2012)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido...

  15. 15.-

    Compuestos bicíclicos novedosos y composiciones

    (08/2012)

    Un compuesto de fórmula I en donde: Y es -CH2CH2-o -CH (OH) CH2-, ; X es 1, 4-fenileno; R1 es un grupo de fórmula (a) : en la cual n es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; R8 es alquilo C1-10, cicloalquilo, alcoxi C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alquiltio C1, alquilsulfonilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, o alquilo C1-10 halo sustituido, en cada uno de los cuales cualquier parte alifática del grupo puede ser lineal o ramificado y puede ser opcionalmente sustituido por hasta tres grupos hidroxi, cicloalquilo o alcoxi C1-4 y opcionalmente se interrumpe por un enlace...

  16. 16.-

    Azolopirimidinas como inhibidores de la actividad cannabinoide 1

    (07/2012)

    Un compuesto seleccionado entre: 5-[4-(2-amino-pirimidin-4-il)-fenil]-6-(4-cloro-fenil-3-fenil-3,6-dihidro-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-ona; 6-[4-(6-amino-piridin-3-il)-fenil]-5-(4-clorofenil)-3-metanosulfonil-1-fenil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona; 6-[4-(6-amino-oxi-piridin-3-il-fenil]-5-(4-cloro-5 fenil)-1-fenil-1,5-dihidropirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona; 2-(bifenil-4-il)-1-(4-clorofenil)-8-((2-hidroxietilamino)metil)-9-fenil-1H-purin-6(9H)-ona;3-(6-(4-bromofenil)-5-(4-clorofenil)4-oxo 4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimdin-1-il)bencenosulfonamida; 3-(6-(4-bromofenil)-5-(4-clorofenil)-4-oxo...

  17. 17.-

    Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR

    (05/2012)

    Un compuesto de Fórmula I: en el que L es un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 3 átomos de nitrógeno seleccionados entre: R1, R2a y R2b son cada uno hidrógeno, R3 se selecciona entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en el que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R3 se sustituye con de 1 a 3 radicales seleccionados de manera independiente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 halosustituido, alcoxilo C1-6 halosustituido, aril C6-10 alquilo C0-4, heteroarilo, heterociclilo, -X2NR5aR5b, -X2NR5aOR5b,...

  18. 18.-

    Composiciones y compuestos inmunosupresores

    (04/2012)

    Compuesto seleccionado de fórmula I: en la que: A se elige de -C(O)OH; X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente de un enlace o alquileno C1-6; Z se selecciona de: en las que los asteriscos izquierdo y derecho de Z indican el punto de unión entre -C(R3)(R4)- y A de fórmula I, respectivamente; R6 se elige de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se elige de arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en los que cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente substituido con un radical elegido de...

  19. 19.-

    Conpuestos y composiciones que contienen diarilamina, y su uso como moduladores de receptores c-kit

    (04/2012)

    Caja de reloj con una parte de la cubierta que contiene una tapa de la caja , con una parte de la base que contiene una base de la caja y una pared circunferencial de la caja entre la tapa de la caja y la base de la caja , estando rodeada en al menos parte de su circunferencia, por al menos un elemento decorativo , caracterizada porque la parte de la cubierta está unida a la parte de la base por al menos dos puentes de conexión distribuidos sobre todo el perímetro del elemento decorativo . **Fórmula** en las que, cuando Ar es un heterociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido o un carbociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido, Ar está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2...

  20. 20.-

    Compuestos heterocíclicos y composiciones como inhibidores de las Cinasas C-KIT y PDGFR INHIBITORS

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA

    (02/2012)

    Compuesto de fórmula Ia: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: p se selecciona de 0 y 1; n es 1-3; q es 1; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 2-HETEROARILAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA

    (11/2011)

    Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7,...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE [4,5']BIPIRIMIDINIL-6,4'-DIAMINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA

    (11/2011)

    Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la cual: o bien Y es N y Z es CH o Z es N y Y es CH; R1 es alcoxi C1 - 4; R2 se selecciona de entre ciano, alcoxi C1 - 4, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, - NR7S(O)2F8, -S(O)2NR7R8, -NR7R8, C( O)OR8, -OC(O)R8, -C(O)NR7OR8 y un anillo monocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene 5 a 7 miembros en el anillo seleccionados de entre C, O, N y S; en donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1 - 4; y R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 4 y cicloalquilo C3 - 12, o es fenilo que está sustituido o no sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - C4, halo-alquilo C1 - C4 y (pirrolidino, piperidino,...

  24. 24.-

    COMPUESTO Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA

    (06/2011)

    Un compuesto de la Fórmula I: en el que: A se selecciona de CR5a y N; en donde R5a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8- alquilo C0-4; en donde dicho heterocicloalquilo de R5a se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6; B se selecciona de CR5b y N; en donde R5b se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; m se selecciona de 0 y 1; R1 se selecciona de hidrógeno y -X1C(O)OR6; en donde X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-6; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo...

  25. 25.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS ACTIVADORAS DE CANAL

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula :**Fórmula** y sales, hidratos, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que J es un anillo monocíclico o carbocíclico condensado de 5 a 12 miembros, un anillo arilo, heteroarilo o heterocíclico que contiene N, O y/o S; R1 es -(CR2)1-NR2, -(CR2)1-NRC(=NR)-NR2, -(CR2)1-C(=NR)-NR2 o un anillo heterocíclico no aromático de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno;W-R2 es un sustituyente en cualquier posición del anillo A; W es -O(CR2)k-, -S(CR2)k-, -S(O)(CR2)k-, -SO2(CR2)k- o -OC(O)(CR2)k-; R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, R6, -CR9=CR9-R6 o en el que el anillo E es un anillo monocíclico o carbocíclico o heterocíclico condensado...

  26. 26.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS ACTIVADORAS DE CANALES

    (05/2011)

    Un compuesto de Fórmula : **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde O-(CR2)p-R2 es un sustituyente en cualquier posición del anillo A; J es un anillo monocíclico o carbocíclico fusionado de 5-12 átomos, anillo heterocíclico compuesto por N, O y/o S; anillo arilo o heteroarilo, siempre que J no sea triazolilo; B es o (CR2)K-R5; Y es un enlace, -SO2-, -NHCO- o -O-(CO)-; R1 es halo, -(CR2)l-NR6R7, -(CR2)l-NRC(=NR)-NR6R7, -(CR2)l-C(=NR)-NR6R7, -C(O)-(CR2)l-NR6R7, -(CR2)l-NR-SO2R6, -(CR2)l-NR-C(O)-R6, -(CR2)l-SO2NR6R7 o -(CR2)l-OR6 o un alcoxi C1-6,...

  27. 27.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA

    (05/2011)

    Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1 y 2; m se selecciona entre 0, 1 y 2; Y1 se selecciona entre N y CR5; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; Y2 se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R4 se selecciona entre -NR5C(O)R6 y -C(O)NR5R6; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; donde R6 se selecciona entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; donde...

  28. 28.-

    MÉTODOS Y COMPOSICIONES PARA INDUCIR APOPTOSIS EN CÉLULAS DE CÁNCER

    (02/2011)

    Un método ex vivo para inducir apoptosis en una célula de cáncer, el método comprende poner en contacto la célula con: i. un anticuerpo del Receptor 5 (DR5) anti-muerte; y ii. un agente que induce apoptosis, en donde el anticuerpo anti-DR5 comprende una región variable de cadena pesada que comprende la secuencia mencionada en la SEQ ID NO: 6 y una región variable de cadena liviana como se menciona en SEQ ID NO: 8

  29. 29.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE GPR119

    (02/2011)

    Un compuesto de Formula I: **Fórmula** en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; L se selecciona entre: -Y2X3-; -OX1X3-; -OX1OX3-; -OX1C(O)X2X3-; - OX1C(O)OX2X3- y -OC(O)NR4X1X3-; donde Y2 es un grupo heterociclico de 5 a 8 atomos que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados entre O, N y S; X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, cicloalquilo C3-8 y heteroarileno C1-5; R4 se selecciona entre hidrogeno y alquilo C1-6 y X3 se selecciona entre 1,2,4-oxadiazol, 1,3,4-oxadiazol, oxazol, tiazol y tetrazol;...

  30. 30.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS

    (02/2011)

    Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo...

  31. 31.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA ITPKB

    (02/2011)

    Un compuesto de la formula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; A puede tener hasta tres grupos, seleccionados entre -CR1=, -CR2= y - CR5=, sustituidos por -N=; R1, R2 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi y alquilo C1-6 sustituido con ciano; R3 y R4, junto con los atomos de carbono a los que R3 y R4 estan unidos, forman un anillo heterociclico de cinco a seis miembros condensado con el anillo A, que contiene hasta cuatro restos seleccionados entre O, C(O), S(O)2, CR11R12 y NH; en que cada uno de R11 y R12...

  32. 32.-

    COMPUESTOS HETEROTETRACÍCLICOS COMO MIMÉTICOS DE LA TPO

    (02/2011)

    Un compuesto de Fórmula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0 y 1; Y se selecciona entre CR9R10, NR9, O y S(O)2; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, NR9R10, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 halo-sustituido, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan independientemente...

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