14 patentes, modelos y diseños de INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D271/04.

SINTESIS DE LA N-ETOXICARBONIL-3-MORFOLINO-SIDNONIMINA. CONSISTENTES EN: A) HACER REACCIONAR FORMALDEHIDO CON CIANURO POTASICO, EN AGUA Y A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 5JC PARA DAR CIANHIDRINA-FORMALDEHIDO DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR A (II) CON (III) A TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 3 DIAS Y AL FINAL AÑADIR CLORURO DE TIONILO GOTA A GOTA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) HACER REACCIONAR A (IV) CON NITRITO SODICO EN MEDIO ACIDO CON AGITACION Y ENFRIANDOLO CON HIELO, PARA OBTENER (V); Y D) HACER REACCIONAR A (V) CON CLOROFORMIATO DE ETILO A UNA TEMPERATURA ENTRE 3-5JC DURANTE 2-3 HORAS PARA OBTENER (I). SE UTILIZA EN MEDICINA COMO VASODILATADOR CORONARIO EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D473/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-ALQUILXANTINAS. CONSISTE EN LA REACCION DE 4,5-DIAMINOURACILO, EN FORMA DE SU DERIVADO TETRA-(TRIMETILSILILADO) CON UN BROMURO DE ALQUILO, TAL COMO BROMURO DE PROPILO, BUTILO O ISOPROPILO, A LA TEMPERATURA DE 170JC; SEGUIDA DE LA REACCION DEL PRODUCTO FORMADO CON ORTOFORMIATO DE ETILO EN ANHIDRIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. LA MEZCLA DE REACCION SE EVAPORA A SEQUEDAD Y EL RESIDUO SOLIDO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN ALCOHOL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C103/22.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO. CONSISTE EN: 1) HACER REACCIONAR ACIDO ANTRANILICO CON CLORURO DE ACIDO CLOROACETICO, PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ACIDO N-CLOROACETILANTRANILICO; 2) HACER REACCIONAR ESTE CON TRIFENILFOSFINA, PARA DAR EL CLORURO DE 2-A-(TRIFENILFOSFONIO)ACETAMIDOIL-BENZOATO SODICO; 3) HACER REACCIONAR ESTE CON UN ALDEHIDO AROMATICO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN RADICAL SELECCIONADO ENTRE -OCH3, OCH2OCH3, O CH2 O, OH, BR, CL Y N ES 1, 2 O 3. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL COMO BLANQUEANTE DE LOS RECEPTORES HL DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D215/56.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES ETILENO O CICLOPROPILO Y R ES HIDROGENO O METILO, A) DIAZOTANDO 2-FLUOR 5-NITROANILINA CON NITRITO SODICO EN MEDIO ACIDO, Y HACER REACCIONAR LA SAL DE DIAZONIO RESULTANTE CON CLORURO CUPROSO PARA DAR 3-CLORO-4-FLUORNITROBENCENO , B) HACER REACCIONAR ESTE CON UN COMPUESTO (II) PARA DAR 4-FLUOR-3-(1-PIPERACIMIL)-NITROBENCENO , C) REDUCIR EL GRUPO NITRO CON FE EN MEDIO ACIDO PARA DAR UNA ANILINA, D) REACCIONAR LA ANILINA CON ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO, PARA DAR 6-FLUOR-4-HIDROXI-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILATO DE ETILO, E) REACCIONAR EL PRODUCTO DE D) CON HEXAMETILDISILAZANO PARA DAR 6-FLUOR-4-TRIMETILSILILOXI-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILATO DE ETILO, F) REACCIONAR ESTE CON BR -R Y G) HIDROLIZAR EL GRUPO ESTER DEL PRODUCTO OBTENIDO EN F) PARA PRODUCIR EL ACIDO (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS-4-(POLIOXIALQUILFENIL)-SUSTITUIDAS , CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y ANTIHIPERTENSIVAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN BENZALDEHIDO POLIOXIALQUIL-SUSTITUIDO CON ACETOACETATO DE ETILO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE POLIOXIALQUILFENIL-ACRILATO DE ETILO. A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR ESTE ULTIMO COMPUESTO CON AMINOCROTONATO DE METILO PARA OBTENER LA CORRESPONDIENTE 1,4-DIHIDROPIRIDINA-4-(-POLIOXIALQUILFENIL)-SUSTITUIDA.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSORAS Y ANSIOLITICAS, ASI COMO POR SUS PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-2-(IMIDAZO-1-IL)-ETOXIBENZOICO Y SUS SALES.COMPRENDE: A) REACCIONAR EL ACETAL DIMETILICO DEL P-HIDROXIBENZALDEHIDO CON 1-BROMO-2-CLOROETANO , PARA DAR LUGAR AL ACETAL DEL 4(-2-CLOROETOXI)BENZALDEHIDO COMO IMIDAZOL PARA OBTENER EL ACETAL DEL 4-2-(IMIDAZO-1-IL)-ETOXIBENZALDEHIDO; C) HIDROLIZAR Y OXIDAR EL 4-2-(IMIDAZO-1-IL)ETOXI BENZALDEHILO EN UN PASO AL ACIDO; Y D) SALIFICAR EL ACIDO OBTENIDO DE (C) PARA PRODUCIR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ARIL-1,4-DIHIDRO-2 ,6-DIMETIL-3,5-DI-ALCOXICARBONIL PIRIDINAS ASIMETRICAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALDEHIDO AROMATICO QUE APORTA EL GRUPO 4-ARILO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE PIPERIDINA Y ACIDO ACETICO GLACIAL, CON 3-AMINOCROTONATO DE ETILO Y ACETILACETATO DE ETILO, PARA OBTENER DIRECTAMENTE EL CORRESPONDIENTE PRODUCTO ASIMETRICO.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO VASODILATADOR E HIPOTENSOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1983). Clasificación: C07H1/00.

PROCEDIMIENTO DE SULFONACION DE OLIGO Y POLISACARIDOS. CONSISTE EN PREPARAR UN COMPLEJO DE TRIOXIDO DE AZUFRE CON LA N,N-DI-SIOPROPIL-ETIL-AMINA EN TETRACLORURO DE CARBONO, AISLANDOSE EL COMPLEJO POR FILTRACION Y LAVADO CON AGUA. EL COMPLEJO OBTENIDO REACCIONA A TEMPERATURA AMBIENTE CON LOS GRUPOS OH DE LOS POLISACARIDOS PARA PRODUCIR LA POLISUSTITUCION POR GRUPOS SULFATO EN MEDIO DE DIMETILFORMAMIDA. EL POLISULFATO, SE AISLA DEL MEDIO DE REACCION POR ABSORCION SOBRE UNA COLUMNA DE INTERCAMBIO IONICO Y EXTRACCION CON ACIDO CLORHIDRICO PUDIENDOSE EMPLEAR COMO TAL O EN FORMA DE SAL SODICA, POTASICA, MAGNESICA O ALUMINICA. ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE O PROTECTORA DE LA MUCOSA GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D499/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO ~J-LACTAMICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE W REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN RADICAL HEXAHIDRO-1H-AZEPIN-1-IL , CON CLOROMETIL-METIL-ETER PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE W TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO. CUANDO W ES AMINO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (III), SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN REACTIVO O COMBINACION DE REACTIVOS CAPACES DE INTRODUCIR EL RESTO HEXAHIDRO-1H-AZEPIN-1-ILO EN LA POSICION 6 DEL ESQUELETO DEL ANTIBIOTICO, PARA OBTENER EL ESTER METOXIMETILICO DEL ACIDO 6-(HEXAHIDRO-1H-AZEPIN-1-IL)-METILAMINO-PENICILANICO DESEADO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES MICROBIOLOGICAS Y FARMACOCINETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 1((5-(P-NITROFIL)FURFULIDEN)AMINO)HIDANTOINA SAL SODICA, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR FURFURAL CON P-NITROANILINA EN PRESENCIA DE CLORURO CUPROSO. EL 5-P-NITROFENILFURFURAL OBTENIDO, SE CONDENSA CON LA 1-AMINO HIDANTOINA PREVIAMENTE PREPARADA EN EL MISMO MEDIO DE REACCION POR TRATAMIENTO DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO HIDRAZINOACETICO CON UN EXCESO DE CIANATO POTASICO EN SOLUCION ACUOSA, Y POSTERIOR HIDROLISIS CON ACIDO SULFURICO DILUIDO. EL PRODUCTO RESULTANTE SE TRATA CON METOXIDO SODICO EN METANOL, PARA OBTENER LA SAL SODICA CORRESPONDIENTE. *FORUMLA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D267/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-METIL-5 FENIL-AZA-4-OXO-6,7-BENZOICICLOCTANO. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR ACIDO O-BENZOIL-BENZOICO CON UN AGENTE HALOGENANTE, FORMANDOSE ASI EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO, QUE A SU VEZ SE HACE REACCIONAR CON ACIDO N-METIL-AMINOACETICO PARA OBTENER N-METIL-N-(2-ETIL-CARBOXILICO)-O-BENZOILBENZAMIDA. A CONTINUACION SE VERIFICA UNA REDUCCION SIMULTANEA DE LOS GRUPOS CO DE LA BENZAMIDA A METILENO Y EL C = O CETONICO Y COOH CARBOXILICO AL CORRESPONDIENTE AMINODIOL. SE UTILIZA COMO AGENTE REDUCTOR EL HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, DEBIENDOSE OPERAR CON BASTANTE EXCESO DE REDUCTOR EL HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, DEBIENDOSE OPERAR CON BASTANTE EXCESO DE REDUCTOR Y CON BASTANTE TIEMPO, DADO QUE LA REDUCCION DEL GRUPO CARBOXILICO ES LENTA. FINALMENTE SE EFECTUA LA CICLACION DEL AMINODIOL POR DESHIDRATACION DE LOS GRUPOS HIDROXILO, UTILIZANDOSE PARA ELLO UNA MEZCLA DE ANHIDRIDO FOSFORICO Y ACIDO FOSFORICO. DE INTERES FARMACEUTICO COMO ANALGESICO Y RELAJANTE MUSCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07C101/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALFA-ALANIL-2,6-DIMETIL-ANILINA Y BETA-ALANIL-2,6-DIMETIL-ANILINA. LA SINTESIS DE ESTOS DERIVADOS SE LLEVA A CABO EN CINCO PASOS. EL PRIMER PASO CONSISTE EN LA PROTECCION DEL GRUPO AMINO DE LA ALFA- O BETA-ALANINA CON ANHIDRIDO FTALICO PARA DAR LA CORRESPONDIENTE FTALOIL-ALANINA. EL SEGUNDO PASO CONSISTE EN LA FORMACION DEL CLORUR DE ACIDO DE LA CORRESPONDIENTE FTALOIL-ALANINA, LO QUE SE LLEVA A CABO CON UN CLORURO DE TIONILO A REFLUJO. ELIMINANDO EL EXCESO DE CLORURO SE OBTIENE EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO. LA TERCERA FASE CONSISTE EN LA REACCION DEL CORRESPONDIENTE CLORURO DE FTALOIL-ALANINA CON 2,6-DIMETIL-ANILINA EN UN MEDIO DIOXANO. SE OBTIENE UN PRECIPITADO DE FTALOIL-ALANIL-2,6-DIMETILANILINA. LA CUARTA FASE DEL PROCESO ES EL DESBLOQUEO DEL GRUPO UTILIZADO PARA PROTEGER EL GRUPO AMINO DE ALANINA EN EL PRIMER PASO Y, FINALMENTE, EL ULTIMO PASO CONSISTE EN LA FORMACION DEL CORRESPONDIENTE CLORHIDRATO DE ALANIL-2,6-DIMETILANILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07C151/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4,4'-(ISOPROPILIDENDITIO)-BIS-(2 ,6-DI-T-BUTILFENOL). EL 2,6-DI-TERC-BUTIFENOL SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE ACETILO PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ACETIL-FENOL, EL CUAL REACCIONA CON ACIDO CLOROSULFONICO PARA DAR EL 4-CLOROSULFONIL-2,6-DITERCBUTILFENOL , EL CUAL, A SU VEZ, SE REDUCE AL CORRESPONDIENTE TIOL, EL 4-MERCAPTO-2,6-DITERCBUTILFENOL , CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO. DOS MOLECULAS DEL 4-MERCAPTO-2,6-DITERC-BUTIL-FENOL SE CONDENSAN CON UNA MOLECULA DE ACETONA PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE TIOACETAL, EL 4,4'-(ISOPROPILIDENDITIO)-BIS-(2 ,6-DI-TERC-BUTILFENOL).