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Moduladores alostéricos de proteína núcleo de hepatitis B.

(10/07/2019) Un compuesto representado por:**Fórmula** en donde Y es S(O)y, en donde y es 2; RY se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, fenilo y bencilo; Rm' y Rm son cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquiloC1-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), alqueniloC2-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), NR'R'', e hidroxilo; Rc es H; R78 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6,…

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/05/2019). Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., WARD, BRIAN. Clasificación: A61K38/00, C07K14/605.

Análogo de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 28 con hasta 3 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2713952_T3.pdf

Efectores del ensamblaje viral de la hepatitis B.

(22/05/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: X se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** q es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3, o 4; r es 0, 1, 2, 3, o 4; R1 se selecciona de manera independiente para cada aparición del grupo que consiste en -H, -C1-C6alquilo, -C1- C6alcoxi, -C1-C6alquil-O-C1-C6alquilo, halógeno, ciano, -OH, -C(O)H, -CO2R',-C(O)N(R')(R"), -C(O)C1-C6alquilo, -N(R')(R"), -NO2, -N(R')C(O)C1-C6alquilo, -S(O)w-C1-C6alquilo, -N(R')S(O)w-C1-C6alquilo, y -S(O)w-N(R')(R"); w es 0, 1 o 2; R' se selecciona de manera independiente para cada aparición del…

Derivados de quinona, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/05/2018). Inventor/es: KELLEY,MARK R, BORCH,RICHARD F, NYLAND,RODNEY L. II. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K39/395, A61P17/06, A61P11/00, A61K31/122, A61P11/06, A61P9/00, A61K31/201, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/192, A61K31/454, A61K31/13, A61P19/02, A61K31/198, A61K31/7068, A61K31/203, C07C50/12.

Un compuesto de la fórmula (a)**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6, halo, alcoxi C1-C6, o tio(alquilo C1-C6); y**Fórmula** R2 es donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-C9 opcionalmente sustituido; R6 es -COOR11 o**Fórmula** donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, y R12 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alcoxi; y sales de los mismos.

PDF original: ES-2675951_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

(28/03/2018) Péptido que comprende la secuencia de X1X2X3GTFTSDX10SKYLX15X16X17X18X19X20X21FVQWLX27X28X29X30PSSGX35PPPS (SEQ ID NO: 140), en la que: i) X1 corresponde a la posición 1 del 5 glucagón natural y X1 se selecciona del grupo que consiste en: Acetil D-His, Acetil D-Tyr, Acetil D-Phe, Desamino Tyr, D-His y D-Tyr; X2 es Ala, Gly, Pro, sarcosina, Ser y Val, X3 es Gln, un aminoácido que comprende una cadena lateral de estructura I, II, o III, un aminoácido hidrófobo, un aminoácido ácido o un aminoácido básico o es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en: Glu, Ala, Leu, Ile, Nle, Val, Norval, homoserina, Met,…

Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor de glucocorticoides.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/03/2018). Inventor/es: YANG, BIN, DIMARCHI, RICHARD D.. Clasificación: A61K31/56, A61K38/00, A61K38/26.

Compuesto que comprende la estructura Q-L-Y; en el que Q es un péptido de la superfamilia del glucagón; y en el que L-Y comprende la estructura (I):**Fórmula** en la que 20 L está unido a una cadena lateral que contiene amino o tiol de un aminoácido de Q correspondiente a la posición 40 de un análogo de glucagón natural modificado para comprender una extensión C-terminal de GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 1610), en el que dicha extensión C-terminal representa las posiciones de aminoácidos 30-39; o**Fórmula** en la que L está unido a una cadena lateral que contiene tiol de un aminoácido de Q correspondiente a la posición 40 de un análogo de glucagón natural modificado para comprender una extensión C-terminal de GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 1610), en el que dicha extensión C-terminal representa las posiciones de aminoácidos 30-39, e y es alquileno C1- C10, y dicho compuesto comprende la estructura**Fórmula**.

PDF original: ES-2672880_T3.pdf

Derivado de la benzoquinona e3330 en combinación con agentes quimioterapéuticos para el tratamiento del cáncer y la angiogénesis.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Inventor/es: KELLEY,MARK R. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K39/395, A61K31/201, A61K45/06, A61P27/02, A61K31/454, A61K31/198, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/203.

Una cantidad eficaz de un agente que inhibe selectivamente la función redox de Ape1/Ref-1 para su uso en la inhibición de un trastorno fisiológico asociado con la angiogénesis alterada seleccionada de la retinopatía diabética, la maculopatía degenerativa y la fibroplasias retrolentarias; en donde el agente es el ácido 3-[(5-(2,3-dimetoxi-6-metil 1,4-benzoquinoil)]-2-nonil-2-propenoico (E3330).

PDF original: ES-2653855_T3.pdf

Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.

(18/10/2017) Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP, con las siguientes modificaciones: (a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, en el que la modificación en la posición 1 es una sustitución con un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol; (b) un puente de lactama entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones i e i + 4 o entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones j y j + 3, en el que i es 12, 13, 16, 17, 20 o 24, y en el que j es 17, y (c) modificaciones de aminoácido en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y (d) 1-6 modificaciones de aminoácido adicionales con respecto a la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del…

Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor nuclear de hormona.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/09/2017). Inventor/es: YANG, BIN, DIMARCHI, RICHARD D., FINAN,BRIAN. Clasificación: A61K38/28, A61K47/34, A61K38/26.

Compuesto que comprende la estructura Q-L-Y; en el que Q es un péptido de la superfamilia de glucagón que tiene actividad agonista en el receptor de glucagón, el receptor de GIP, el receptor de GLP-1, o una combinación de los mismos; Y es un esteroide que activa un receptor nuclear de hormona de Tipo I, en el que Y tiene un peso molecular de hasta aproximadamente 1.000 daltons; y L es un grupo enlazador o un enlace.

PDF original: ES-2661228_T3.pdf

Coagonistas de receptores de glucagón/GLP-1.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/05/2017). Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., SMILEY, DAVID L. Clasificación: A61K38/17, A61P3/00, A61P3/10, A61P3/04, A61K38/16, A61K38/26.

Péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 17.

PDF original: ES-2636445_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran una mayor solubilidad en tampones de pH fisiológicos.

(15/03/2017) Péptido de glucagón con mayor solubilidad a pH 7 después de 24 horas a 25ºC en relación con el glucagón natural, en el que el péptido de glucagón consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 modificada teniendo: (a) un aminoácido cargado negativamente en la posición 28, y (b) un aminoácido cargado negativamente en la posición 29 o un aminoácido cargado negativamente añadido en la posición 30 del péptido de glucagón, en el que un "aminoácido cargado negativamente" se refiere a un aminoácido que comprende una cadena lateral que está cargada negativamente en solución acuosa a pH 7, 10 y en el que el péptido de glucagón está opcionalmente modificado para comprender hasta 7 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación…

Colágeno V para su uso en el tratamiento del asma.

Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida

(14/12/2016). Inventor/es: WILKES,DAVID S. Clasificación: G01N33/53, A61P11/06, A61P37/02, A61K38/39, G01N33/567.

Una composición para su uso en el tratamiento del asma en un paciente, o para su uso en la prevención del desarrollo o el empeoramiento del asma en un sujeto que está en riesgo de desarrollar asma, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de colágeno de tipo V, o uno de sus fragmentos tolerogénicos.

PDF original: ES-2618881_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D.. Clasificación: C07K14/435.

Péptido que comprende una secuencia de SEQ ID NO: 18 con hasta 3 modificaciones de aminoácidos en relación con la SEQ ID NO: 18, en el que el péptido muestra una actividad agonista en el receptor de GIP humano y el receptor de GLP-1 humano.

PDF original: ES-2602486_T3.pdf

Coagonistas de receptores de glucagón/GLP-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., SMILEY, DAVID L., DIMARCHI,MARIA, CHABENNE,JOSEPH, DAY,JONATHAN, PATTERSON,JAMES, WARD,BRIAN C. Clasificación: C07K14/605.

Péptido similar a glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 con (i) un aminoácido en la posición 10 que está acilado con un ácido graso C4 a C30 o está alquilado con un alquilo C4 a C30, y (ii) un ácido aminoisobutírico (AIB) en la posición 16, en el que dicho péptido similar a glucagón muestra una mayor actividad en el receptor de GLP-1 en comparación con el glucagón nativo, en el que dicho péptido similar a glucagón comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 con hasta diez modificaciones de aminoácidos, opcionalmente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2579502_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran solubilidad y estabilidad fisiológicas.

(23/03/2016) Un péptido de glucagón que comprende (i) una secuencia de aminoácidos de glucagón nativo (SEQ ID NO: 1) fusionada en su extremo C terminal con GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 19) o (ii) una secuencia de aminoácidos de glucagón nativo (SEQ ID NO: 1) fusionada en su extremo C terminal con GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 19), que comprende una sustitución en uno, dos o tres de los aminoácidos localizados en las posiciones 2, 5, 7, 10, 11, 12, 13, 14, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 24, 27, 28 o 29 de SEQ ID NO: 1, en donde las una, dos o tres sustituciones de aminoácidos se seleccionan de a. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 2; b. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 5; c. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 7; d. Phe, Tip o acetil fenilalanina en la posición 10; e. Ala, Thr, Pro o Gly en la posición 11; f. His,…

Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.

(09/02/2016) Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP, con las siguientes modificaciones: (a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, opcionalmente, en el que el aminoácido en la posición 1 es un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol; (b) uno, dos, tres o todos los aminoácidos en las posiciones 16, 20, 21 y 24 del análogo están sustituidos por un aminoácido a,a-disustituido, (c) modificaciones de aminoácidos en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y (d) 1-9 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación con la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del análogo para la activación del receptor de GIP es aproximadamentre 10 nM o menos, y en el que la EC50 del análogo en el receptor de GIP es menos de aproximadamente 50…

Compuestos que muestran actividad antagonista de glucacón y agonista de GLP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: YANG, BIN, DIMARCHI, RICHARD D., OUYANG,CHENGUANG. Clasificación: A61K39/00, A61K38/00, C07K14/605.

Antagonista de glucagón/agonista de GLP-1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 51, en el que los aminoácidos en las posiciones 4 y 7, o las posiciones 7 y 11, o las posiciones 11 y 15, o las posiciones 15 y 19, o las posiciones 19 y 23 de la SEQ ID NO: 51 están unidos a través de un puente de lactama; en el que el aminoácido C-terminal del antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende un grupo amida en lugar del grupo ácido carboxílico del aminoácido nativo.

PDF original: ES-2558155_T3.pdf

Material y métodos para el tratamiento de trastornos del desarrollo que incluyen autismo idiopático y comórbido.

(26/02/2015) Una composición que incluye al menos un elemento seleccionado del grupo que consiste en un sulfonato de acetilaminopropano y una sal de sulfonato de acetilaminopropano para usar en el tratamiento de un sujeto que tiene síndrome X frágil.

Análogos de glucagón que muestran solubilidad y estabilidad fisiológicas.

(23/07/2014) Un péptido que comprende (i) SEC ID Nº: 1 sustituida con una cisteína en la posición 24 en la que una cadena de polietilenglicol (PEG) está unida covalentemente a la cadena lateral de la Cys en la posición 24 del péptido o (ii) SEC ID Nº: 1 sustituida con una cisteína en la posición 24 en la que una cadena de PEG está unida covalentemente 5 a la cadena lateral de la Cys en la posición 24 del péptido y una, dos o tres sustituciones de aminoácidos en posiciones seleccionadas de las posiciones 5, 7, 10, 12, 13, 14, 17, 18, 19, 20, 21, 28 y 29, en las que las una, dos o tres sustituciones de aminoácidos se seleccionan de a. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 5; b. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 7; c. Fe, Trp o acetil fenilalanina en la posición 10; d. His, Arg…

Antagonistas de glucagón.

(02/07/2014) Antagonista de glucagón que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 42, o un derivado de la SEQ ID NO: 42 que difiere de la SEQ ID NO: 42 por sustituciones de aminoácidos en una a tres posiciones de aminoácidos seleccionadas entre las posiciones 5, 6, 8, 9, 12, 13 y 14 de la SEQ ID NO: 42, en la que el NH2 N-terminal del antagonista de glucagón "o derivado" está sustituido por un grupo hidroxilo, de manera que la Phe en la posición 1 del antagonista de glucagón es ácido fenil láctico (PLA), y sales farmacéuticamente del mismo.

Cámara digital de barrido láser con óptica simplificada.

(22/01/2014) Un dispositivo de imaginología retiniana digital que comprende: a. una fuente de iluminación ; b. un elemento de barrido accionable para mover una parte de una trayectoria de iluminación creada por la fuente de iluminación con respecto a una diana ; c. al menos una hendidura dentro de la trayectoria de iluminación de la fuente de iluminación; y d. un chip semiconductor complementario de óxido metálico bidimensional , caracterizado por que dicho chip detector tiene una funcionalidad de obturador rodante, que es accionable para estar en sincronía con el elemento de barrido.

Dispositivo de imaginología para captar una imagen de un plano focal de una diana en el ojo a través de la pupila del ojo.

(24/10/2013) Dispositivo de obtención de imágenes para obtener una imagen de un plano focal de un objetivo dentro delojo a través de la pupila del ojo, siendo el plano focal del objetivo más grande que la pupila, comprendiendoel dispositivo de obtención de imágenes: una fuente de iluminación; una ranura y una disposición de barrido dispuesta en un trayecto de iluminación desde lafuente de iluminación hasta el objetivo , estando dispuesta la ranura para producir una fuente linealy siendo la disposición de barrido operativa para barrer la luz que pasa a través de la ranura en eltrayecto de iluminación por el plano focal del objetivo a través…

Sistema y procedimiento para optimizar prescripciones ópticas clínicas.

(31/07/2013) Un procedimiento para optimizar una prescripción refractiva, comprendiendo el procedimiento las etapasde: a. obtener datos aberrométricos de un paciente por medio de un aberrómetro; y b. utilizar los datos aberrométricos para realizar un cálculo del ajuste cuadrático equivalente paracalcular la superficie esfero-cilíndrica que representa de la mejor manera el mapa de aberraciones quemaximiza la calidad de la imagen retiniana para obtener al menos una prescripción esfero-cilíndricarefractiva clínica para el paciente, con lo cual el procedimiento para optimizar una prescripciónrefractiva se produce sin el uso de una entrada subjetiva iterativa.

Procedimiento para el análisis de la función renal.

(17/07/2013) Un procedimiento para determinar la constante (k) de velocidad de depuración de un compartimento corporal deuna primera molécula por un órgano en un animal, comprendiendo el procedimiento: administrar la primera molécula y una segunda molécula al compartimento corporal del animal, en el que elórgano depura la segunda molécula del compartimento corporal a una velocidad inferior a la velocidad a la queel órgano depura la primera molécula del compartimento corporal; determinar la relación molecular (RB/RA) de la primera molécula con respecto a la segunda molécula en elcompartimento corporal durante un periodo de tiempo para obtener una serie temporal de relacionesmoleculares ((RB/RA)(t)), determinándose la relación molecular (RB/RA) usando la siguiente ecuación: en la que IB es el nivel de la primera molécula en el…

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