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DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1995). Ver ilustración. Inventor/es: WATERSON, DAVID, EDWARDS, PHILIP, NEIL, OLDHAM, KEITH. Clasificación: C07D405/12, A61K31/395, A61K31/35, C07C311/64.

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA DE FORMULA I FORMULA EN DONDE RBS1 SC ES ALQUILO 1-4C, ALQUENILO 3-4C O ALQUINILO 34C; RBS2 SC Y RBS3 SC FORMAN JUNTOS --ABS2 SC-XBS2 SC-ABS3 SC-- EL CUAL DEFINE UN ANILLO DE 5 O 6 ATOMOS EN EL ANILLO, EN DONDE ABS2 SC Y ABS3 SC SON CADA UNO ALQUILENO 1-3C, Y XBS2 SC ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; AL ES UN ENLACE DIRECTO A XBS1 SC O ES ALQUILENO 1-3C; XBS1 SC ES OXI, TIO O IMINO; AR ES FENILENO EN CASO DADO SUBSTITUIDO; RBS4 SC ES ALQUILO 1-4C, FLUOR-ALQUILO 2-4C O FENILO EN CASO DADO SUBSTITUIDO O UNA MITAD HETEROCICLICA; RBS5 SC ES HIDROGENO O ALQUILO 1-4C; Y RBS6 SC ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, ALQUILO 1-4C O ALCOXI 1-4C; O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TALES DERIVADOS SON DE UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE 5-LIPOXIGENASA.

DERIVADOS DE ETER CICLICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1995). Inventor/es: HAMMON, ANNIE. Clasificación: A61K31/335, C07D317/22.

ELINVENTO CONCIERNE A UN DERIVADO DE ETER CICLICO DE LA FORMULA I EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL SUSTITUIDO OPCIONALMENTE; A1 ES ALQUILENO C1-6, ALQUENILENO C3-6, ALQUINILENO C3-6 O ALQUILENO C3-6 CICLO; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA PARTE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE MAS DE TRES NITROGENOS; R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X-A3EN DONDE CADA UNO DE A2 Y A3 SON ALQUILENO C1-6 Y X ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO; Y R3 ES ALQUIL C1-6, ALQUENIL C2-6, ALQUINIL C2-6 O ALQUIL C1-4 SUSTITUIDO; O UNA SAL DE ELLO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPONENTES DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA LIPOXIGENASA-5.

DERIVADOS DE CICLOALCANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: GIRODEAU, JEAN-MARC MARIE MAURICE. Clasificación: A61K31/085, C07C43/23, C07C43/225, C07C255/16, C07C43/21.

EL INVENTO CONCIERNE A DERIVADOS CICLOALCANO DE LA FORMULA I, EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTIUTIDOS; A1 ES ALQUILENO C1-6, ALQUENILENO C3-6, ALQUINILENO C3-6 O CICLO ALQUILENO C3-6; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNA PARTE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE MAS DE TRES NITROGENOS; R1 ES HIDROGENO, ALQUIL C1-6, ALQUENIL C3-6, ALQUINIL C3-6, ALQUIL C1-4 CIANO O ALCANOIL C2-4, O OPCIONALMENTE BENZOIL SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO C3-6 QUE DEFINE UN ANILLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE TIENE DE 4 A 7 ATOMOS DE ANILLO; O UNA SAL DE ELLO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPONENTES DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA LIPOXIGENASA-5.

DERIVADOS HETEROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, GIRODEAU, JEAN-MARC MARIE MAURICE. Clasificación: A61K31/38, A61K31/35, C07D405/04, A61K31/34, C07D335/02, C07D307/20, C07D313/04, C07D309/10.

EL INVENTO CONCIERNE A UN DERIVADO HETEROCICLICO DE LA FORMULA I, EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A1 ES ALQUILENO (C1-6), ALQUENILENO (C3-6), ALQUINILENO (C3-6) O ALQUILENO (C3-6)CICLO; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA PARTE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN MAS DE TRES NITROGENOS; R1 ES HIDROGENO, ALQUIL (C1-6), ALQUENIL (C3-6), ALQUINIL (C3-6), ALQUIL (C1-4)CIANO O ALCANOIL (C2-4), O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X-A3- EN DONDE CADA A2 Y A3 SON ALQUILENO (C1-4) Y X ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO; O UNA SAL DE ELLO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPONENTES DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA LIPOXIGENASA-5.

CICLOALCANOS ETER DIARIL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK. Clasificación: C07C323/18, A61K31/10.

EL INVENTO SE REFIRE A CICLOALCANOS ETER DIARIL DE LA FORMULA I O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DERIVADAS DE ELLA FIG EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X1 ES OXI, TIO, SULFINIL O SULFONIL; AR2 ES FENILEO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA MOLECULA DE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS CONTENIENDO HASTA 3 ATOMOS DE N; R1 ES (1-6C)ALQUIL, (3-6C)ALQUENIL, (3-6C)ALQUINIL, CIANO-(1-4C)ALQUIL O (2-4C)ALCANOIL, O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO (3-6C)ALQUILENO QUE DEFINE UN ANILLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 4 A 7 ATOMOS DE ANILLO.

DERIVADOS HETEROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES. Clasificación: A61K31/47, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/50.

DICHOS DERIVADOS TIENEN LA FORMULA (I): EN LA QUE ! ES UN MONOCICLICO DE 6 MIEMBROS (SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE), O UN BICICLICO DE 10 MIEMBROS, AMBOS CONTENIENDO UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; X1 ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O AMINO; AR ES UN FENILENO QUE PUEDE LLEVAR OPCIONALMENTE UNO O DOS SUSTITUYENTES, O TAMBIEN PUEDE SER UN HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTINEN MAS DE TRES ATOMOS DE NITROGENO; R1 ES UN ALQUILO (1 C), ALQUENILO (3 JUNTOS UN GRUPO DE FORMULA -A2 -X2 -A3-, LA CUAL, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN FIJOS A2 Y A3, DEFINE UN ANILLO QUE TIENE DE 4 A 7 ATOMOS EN ANILLO, EN EL QUE A2 Y A3 (QUE PUEDEN SER IGUALES O NO), SON ALQUILENO (1 O, SULFINIL, SULFONIL O IMINO; O SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPONENTES DE ESTA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA ENCIMA S-LIPOXIGENASA.

DERIVADOS BICICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1994). Inventor/es: WATERSON, DAVID, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK, KINGSTON, JOHN FRANCIS, 24 CORNFIELD CLOSE. Clasificación: A61K31/36, C07D317/46, C07D407/04.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO BICICLICO DE LA FORMULA (I) O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. EN LA FORMULA AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 ES ALQUIL C1-C6, ALQUENIL C3-C6, ALQUINIL C3-C6, ALQUIL CIANO (C1-C4 O ALCANOIL C2-C4, O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 JUNTAS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A1-X-A2-, EN EL QUE CADA A1 Y A2 ES ALQUILENO C1-C4 Y X ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO. EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA MANUFACTURA DE UN DERIVADO BICICLICO DE LA FORMULA I Y A LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS BICICLICOS. LOS COMPUETOS DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5.

HETEROCICLOS DE ETER DIARIL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK. Clasificación: C07D409/12, A61K31/35, C07D309/10.

SEGUN LA FORMULA I FIG EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X1 ES OXI, TIO, SULFINIL O SULFONIL; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNA MOLECULA DE 6 MIEMBROS DE HETEROCICLENO CONTENIENDO HASTA 3 ATOMOS DE N; R1 ES (1-6C)ALQUIL, (3-6C)ALQUENIL, (3-6C)ALQUINIL, CIANO-(1-4C)ALQUIL O (204C)ALCANOIL, O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3 EN LA QUE A2 Y A3 SON (1-4C)ALQUILENO Y X2 ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO.

ETERES CICLICOS DE ETER DIARIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, BIRD, THOMAD GEOFFREY COLERICK. Clasificación: A61K31/335, C07D317/22, C07D317/18.

EL INVENTO SE REFIERE A LA FORMULA I O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DERIVADAS DE ELLAS FIG EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X1 ES OXI, TIO, SULFINIL O SULFONIL; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA MOLECULA DE 6 MIEMBROS DE HETEROCICLENO CONTENIENDO HASTA 3 ATOMOS DE N; R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3 O, SULFINIL, DULFONIL O IMINO; Y R3 ES (1-6C)ALQUIL, (2-6C)ALQUENIL, (2-6C)ALQUINIL Y (1-4C)ALQUIL SUSTITUIDO.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1994). Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, EDWARDS, MARTIN PAUL, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES, GIRODEAU, JEAN-MARC MARIE MAURICE, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK, KINGSTON, JOHN FRANCIS. Clasificación: A61K31/435, C07D417/06, A61K31/425, C07D277/24, C07D277/20.

LA INVENCION SE REFIERE A UN TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE AR1 ES ARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DE HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO; A ES UNA UNION DIRECTA A X, O ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C3-C6, ALQUINILENO C3-C6 O CICLOALQUILENO C3-C6; X ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA 3 ATOMOS DE NITROGENO; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6 O ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C3-C6, ALQUINILO C3-C6, ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO O ALCANOILO C2-C6; Q ES TIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION TAMBIEN TRATA PROCESOS PARA LA FABRICACION DE UN TIAZOL DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO TIAZOL.

DERIVADOS HETEROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1994). Inventor/es: EDWARDS, MARTIN PAUL, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D417/12.

EL INVENTO SE REFIERE A UN TIAZOL DE LA FORMULA I, DONDE Q1 ES UN MONC;ICLICO DE 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNA MITAD DE 10 MIEMBROS HETEROCICLICA, BICICLICA, CONTENIENDO UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO. AR ES FENILENO QUE PUEDE LLEVAR OPCIONALMENTE UNO O DOS SUSTITUTIVOS, O AR ES UNA MITAD DE 6 MIEMBROS DE EHTEROCICLENO OPCIONALMENTE SITUTUIDO CONTENIENDO HAST TRES ATOMOS DE NITROGENO; R1 ES HIDROGENO, ALQUIL (1-6C), ALQUENIL (3-6C), ALQUINIL (3-6C) O ALQUIL (1-4C) SUSTITUIDO O R2 ES BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y Q2 ES TIOZOLIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMAENTE ACEPTABLE. EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A PROCESOS PARA MANUFACTURAR UN TIAZOL DE LA FORMULA I Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTENGAN DICHO TIAZOL.

DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1986). Clasificación: C07D501/59.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (7R)-7-2-(AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(Z)-1-CARBOXI-1-METILETOXIIMIMOACETAMIDO-3-N-ETIL=N-(1-METIL-4-TIENO(2 ,3-D)PIRIMIDINO)AMINOMETILCEF-3-EM-CARBOXILATO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO DE FORMULA (III), PARA PREPARAR (7R)-7-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(Z)-1-CARBOXI-1-METILETOXIIMINOACETAMIDO;-3-N-ETIL-N-(1-METIL-4-TIENO(2 ,3-D)PIRIMIDINIO)AMINOMETILCEF-3-EM-CARBOXILATO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACIDOS Y BASES QUE PROPORCIONAN CATIONES Y ANIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE EMPLEAN EN FORMA DE TABLETAS, CAPSULAS O EMULSIONES COMO INHIBIDORES DE BETA-LACTAMA Y COMO AGENTES ANTIBACTERIALES CONTRA LOS MICROORGANISMOS PSEUDOMUNAS AEROGINOSA Y STAPHYLOCOCCOS AUREUS.

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