105 patentes, modelos y diseños de HOECHST MARION ROUSSEL, INC. (pag. 3)

HETEROARENILPIPERACINAS , PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1999). Inventor/es: HRIB, NICHOLAS, J., JURCAK, JOHN GERARD. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D495/04, A61K31/38.

LA INVENCION DESCRIBE UNAS HETEROARENILPIPERACINAS DE FORM 1, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA, Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

1-PEPERAZINIL-2-BUTENOS Y 2-BUTINOS, INTERMEDIOS DE LOS MISMOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1999). Inventor/es: HRIB, NICHOLAS, J., ONG, HELEN HU, PEREZ, JOSEH, JURCAK, JOHN GERHARD. Clasificación: C07D471/04, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D277/34, C07D239/42, C07D209/48, C07D295/12, C07D221/20.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 1-PIPERAZINIL-2-BUTENOS Y 2-BUTINOS DE LA FORMULA 1 EN LA QUE B ES -C (EQUIVALE) C-, LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A INTERMEDIOS Y A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ARRIBA MENCIONADOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 TIENEN ACTIVIDAD Y SE PUEDEN, POR LO TANTO, UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS.

CARBAMATOS SUSTITUIDOS 1-(PIRIDINILAMINO SUSTITUIDO)-1H-INDOL-5-ILO , PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1998). Inventor/es: DAVIS, LARRY, NEMOTO, PETER, ALLEN, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSEN, GORDON EDWARD, WETTLAUFER, DAVID GORDON. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/12.

SE DESCRIBEN VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA DE ABAJO, DONDE N ES 0 O 1; X ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR , O ALCOXIINFERIOR; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR , O ALCOXI INFERIOR; R SUB 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR ARILO ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, ARILO ALCANOILO INFERIOR, HETEROARILOALQUILO INFERIOR, O HETEROARILOALCANOILO INFERIOR; R SUB 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FORMILO O CIANO; R SUB 3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUB 4 ES ALQUILO INFERIOR, ARILO INFERIOR ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, O HETEROARILO; O ALTERNATIVAMENTE, -NR SUB 3 R SUB 4 TOMADAS JUNTAS CONSTITUYEN R SUB 6 SIENDO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARILO INFERIOR ALQUILO, HETEROARILO, O HETEROARILO INFERIOR ALQUILO, CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DEFICIT COLINERGICO TAL COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

BENZOISOTIAZOLA Y BENZISOXAZOLAS-(PIRIDINILAMINO) SUSTITUIDA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SUS USOS COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1998). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, TOMER, JOHN DICK, EFFLAND, RICHARD, CHARLES. Clasificación: C07D417/12, A61K31/425, A61K31/42, C07D413/12.

SE DESCRIBEN VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO ARILOALQUILO, CICLOALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO MONOMINOALQUILO, ALQUILCARBONILO, AMINOALQUILCARBONILO , ALCOXICARBONILO, MONO ARILOXIALQUILO TODOS INFERIORES, FORMILO O LA FORMULA (II) DONDE -X ES O O S; W ES H, HALOGENO, HIDROXILO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI INFERIOR, ARILOALCOXI INFERIOR O LA FORMULA (III)DONDE R3 ES H, ALQUILO O ALILOALQUILO INFERIORES, Y RA ES ALQUILO O ARILOALQUILO INFERIORES; O ALTERNATIVAMENTE EL GRUPO DE FORMULA (III) QUE EN GENERAL ES LA FORMULA (IV) DONDE R5 ES H ALQUILO, ARIL O ARILALQUILO INFERIORES; Y Z ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, NITRO O AMINO; LOS CUALES SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.

PROCESO PARA LA SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE LOS OXINDOLES ALQUILADOS UTILIZADOS COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE FISOESTIGMINA.

Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia

(01/11/1998). Inventor/es: WONG, GEORGE, S., K., LEE, THOMAS BING KIN. Clasificación: B01J31/02, C07D209/34, C07B57/00.

UN PROCESO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (R) Y (S -2,3-DIHIDRO-1,3 -DIMETIL-2-OXO-1H-INDOL-3-ACETONITRILOS COMPRENDIENDO UNA REACCION RACEMICA Y 5-ALCOXI SUBSTITUIDO ( (MAS MENOS) -1,3-DIMETILLOXINADOLES CON UN ACETANITRILO HALOGENADO EN LA PRESENCIA DE UN SUBSTITUTO DE CINCONINIO, QUINIDINIMUO O QUININO. RESULTANDO QUE LOS ALQUILATOS OXINADOLES PUEDEN SER CONVERTIDOS A AMINAS PRIMARIAS POR REDUCCION CATALITICA EN LA PRESENCIA DE GAS HIDROGENO. UNA DE LAS AMINAS PRIMARIAS, TALES COMO ENANTIOMEROS DE 3 -(2-AMINOETILO)-1,3-DIHIDRO-1 ,3-DIMETIL-5-METOXICO-2H-INDOL-2-ONA , QUE PUEDEN SER ENRIQUECIDOS POR EL CONTACTO CON UN ACIDO TARTARICO DE QUIRAL EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA PRECIPITAR PREFERENTEMENTE UNA SAL DE ACIDO QUIRAL Y UNA DE ENANTIOMEROS. EL PRODUCTO PUEDE SER EMPLEADO EN LA SINTESIS DE FORMAS ESTEREOESPECIFICA DE FISOSTIGMINA Y SUS COMPUESTOS RELATIVOS, TENIENDO UNA ACTIVIDAD FARMACEUTICA.

HETEROARILAMINO - Y HETEROARILOXIPIRIDINAMINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1998). Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSEN, GORDON EDWARD, HAMER, RUSSELL, RICHARD, LEE, FREED, BRAIN SCOTT. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61K31/47, C07D213/89, C07D401/12, C07D417/12, C07D213/74, C07D213/73, C07D213/68, C07D213/64, C07D213/65.

SE PRESENTAN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE N ES 0 O 1; X ES O O NR2, R2 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O ALKILCARBONIL INFERIOR; Z ES NO2 O NHR EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUIL INFERIOR DE ARIL O ALQUIL CARBONIL INFERIOR; R1 PUEDE ESTAR REPRESENTADA POR LAS FORMULAS DE LA FIGURA EN LAS QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUILCARBONIL INFERIOR: M ES 1 O 2; CADA UNA DE LAS R4 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR O TRIFLUOROMETIL. LOS PRESENTES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DE USO TOPICO COMO TRATAMIENTO DE VARIAS DERMATOSIS.

TETRAHIDROQUINOLINES-5 , 6, 7, 8-AMINO-5 Y COMPUESTOS RELACIONADOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/10/1998) LA PRESENTE INVENCION, SE REFIERE A TETRAHIDROQUINOLINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS. DE FORMA PARTICULAR, LA INVENCION SE REFIERE A TETRAHIDROQUINOLINAS ,5,6,7,8-AMINO-5 DE LA FORMULA DONDE X-Y ES UN GRUPO DE LA FORMULA DE DONDE R ES HIDROGENO, ALKYL, ALKENYL, O ARYALKYL, O UN GRUPO DE LA FORMULA DONDE R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, ALKYL, O ARYALKYL; R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALKYL, ARYLALKYL, DIARYLALKYL, CYCLOALKENYLALKYL, ALKOXY, ARYLALCXY, O ALKANOYL; R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 ADHERIDOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN ENLAZADOS, FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA: DE DONDE P, ES 0 O 1, UN GRUPO DE FORMULA: DONDE Z ES O, S, O UN GRUPO DE FORMULA NR ELEVADO 6, DE DONDE R ELEVADO 6, ES HIDROGENO, ALKYL, O ARYLALKYL; R ELEVADO 4 ES HIDROGENO, ALKYL O ARYLALKYL; Y M, ES 0, 1 O 2, Y N ES 1 O 2 O ISOMEROS OPTICOS…

FENIL (PIRROLIDINILO) CARBAMATOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1998). Inventor/es: NEMOTO, PETER, ALLEN, WETTLAUFER, DAVID, DR. Clasificación: A61K31/40, A61K31/535, C07D401/06, C07D403/06, C07D207/08.

SE DESCRIBEN UNOS FENIL (PIRROLIDINIL) CARBAMATOS Y UNOS COMPONENTES INTERMEDIOS, LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y USO PARA ALIVIAR DISFUNCIONES DE MEMORIA.

DERIVADOS DE PIRAZOLO(3,4-A)ACRIDINA COMO ANALGESICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1998). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, TOMER, JOHN DICK. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE, X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R1 ES HIDROGENO O -NR4R5, DONDE CADA R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO INFERIOR; R2, QUE ES UN SUSTITUYENTE EN UNO DE LOS DOS ATOMOS DE NITROGENO DEL ANILLO DE PIRAZOL, ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARILO, ARILALQUILO INFERIOR, CIANOALQUILO INFERIOR, CMH2MCOOR6, -NR7R8, -CNH2NNR7R8 O -N=CH-ARILO, R6 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, M ES UN ENTERO DE 1 A 3, CADA R7 Y R8 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y N ES UN ENTERO DE 2 A 4; Y R3 ES HIDROGENO O -CHOH-ARILO; O A LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANALGESICA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS.

AMINOTIENOPIRIDINAS SUBSTITUIDAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1998). Inventor/es: MARTIN, LAWRENCE LEO, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS. Clasificación: A61K31/435, C07D495/04.

ESTA APLICACION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R1, R2, R3, M Y N SON COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACIONES, Y QUE SON UTILES COMO MODULADORES DE LAS FUNCION NEUROTRANSMISORAS TALES COMO LA SINERGICA O SERONERGICA, Y COMO TALES SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS, ANSIOLITICOS, ANTIPSICOTICOS ATIPICOS, ANTIEMETICOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES DE LA PERSONALIDAD TALES COMO LOS COMPULSIVOS OBSESIVOS. ALGUNO DE LOS COMPUESTOS SON TAMBIEN UTILES COMO FAVORECEDORES PARCIALES DE GLICINA. LA APLICACION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I.

TETRAHIDROISOQUINOLINILCARBAMATOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-1 ,3A,8-TRIMETILPIRROLO(2 ,3-B)INDOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1998). Inventor/es: CHIANG, YULIN, HAMER, RUSSELL, RICHARD, LEE, HELSLEY, GROVER, CLEVELAND, GLAMKOWSKI, EDWARD, JOSEPH, FREED, BRIAN, SCOTT, KURYS, BARBARA, ELAINE. Clasificación: C07D487/04, A61K31/47.

SE PRESENTAN TETRAHIDROISOQUINOLINILCARBAMATOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-1 ,3A,8-TRIMETILPIRROLO[2 ,3-B]INDOL DE LA FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI, CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA ALIVIAR LOS TRASTORNOS DE LA MEMORIA CARACTERIZADOS POR UN DEFICIT COLINERGICO.

4-[3-(4-OXOTIAZOLDINILO)]BUTINILAMINAS , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1998). Inventor/es: HRIB, NICHOLAS, J.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/14.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 1 Y R SUB 2 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN CICLOALCANO CONDENSADO EN ESPIRAL DE 5 A 8 CARBONOS ; R SUB 3 Y R SUB 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 3 Y R SUB 4 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN CICLOALCANO CONDENSADO EN ESPIRAL DE 5 A 8 CARBONOS; R SUB 5 Y R SUB 6 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN UNIDOS SON DONDE X CADA VEZ QUE APARECE ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, NITRO, AMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO O METOXI; Y M ES 0, 1 O 2; SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DONDE SEAN APLICABLES SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

N-SUSTITUIDAS-4-PIRIMIDINAMINAS Y -PIRIMINDINDIAMINAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1998). Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSEN, GORDON EDWARD. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12, C07D403/14.

ESTA INVENCION SE REFIERE A N-HETEROARIL-4-PIRIMIDINAMINAS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO O ARILO-ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O R2 Y R3 JUNTOS SON ARILO; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O R4 Y R5 JUNTOS SON ARILO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO, AMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOHOXILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y, CUANDO SEA PRECISO, ISOMEROS GEOMETRICOS Y OPTICOS Y SUS MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION RESULTAN DE GRAN UTILIDAD COMO AGENTES DE REFUERZO PARA LA MEMORIA Y COMO ANALGESICOS.

3-(PIRIDINILAMINO)-INDOLES SUBSTITUIDOS Y BENZO[B]TIOFENOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/03/1998) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE AMINO, ALQUILO INFERIOR DE ALQUILAMINO, FORMILO, ALQUILCARBOXILO INFERIOR, ALQUILCARBOXILO INFERIOR DE AMINO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; EL GRUPO -X-Y = ES SIENDO R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; W ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR DE ARILO O EN DONDE R4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR DE ARILO; R5 ES ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR DE ARILO; O ALTERNATIVAMENTE EL GRUPO COMO UN TODO ES SIENDO R6 HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO O ALQUILO INFERIOR DE ARILO; Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, NITRO O AMINO; QUE SON UTILES PARA ALIVIAR VARIAS DISFUNCIONES…

PIRIDINILAMINO-1H-INDOLES , 1H-INDAZOLES, 2H-INDAZOLES, BENZO(B) TIOFENOS Y 1,2-BENCISOTIAZOLES SUSTITUIDOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/1998) ESTA INVENCION SE REFIERE A PIRIDINILAMINO-1H-INDOLES , 1HINDAZOLES, 2H-INDAZOLES, BENZO[B] LES SUSTITUIDOS DE LA FORMULA EN DONDE Q ES S, N O NR2; Y ES CH, N O NR2; R1 ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALKINILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARILALKILO INFERIOR, ALCOXICARBONILAMINO INFERIOR ALKILCARBONILO INFERIOR, ARIL INFERIOR ALCOXICARBONIL-AMINO INFERIOR CARBONILO, AMINO INFERIOR ALKILCARBONILO, ALCOXICARBONILO INFERIOR O ACILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; X ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, HALOGENO; Y N ES 0 O 1; O UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA MEMORIA CARACTERIZADOS POR UN DEFICIT COLINERGICO TAL COMO EL TIPO ASOCIADO A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER…

COMPUESTOS INDOLICOS SUSTITUTOS DE TETRAHIDROCICLOPENT(B)-1 , 2, 3, 4, COMPUESTOS INDOLICOS DE HEXAHIDROCICLOPENT(B) , 1, 2, 3, 3A, 4, 8A, Y SUSTITUTOS DE LOS COMPUESTOS REFERIDOS, AGLOMERANTES Y UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Inventor/es: ONG, HELEN HU, O\'MALLEY, GERARD JOSEPH, MERRIMAN, MICHAEL CLAYTON, PALERMO, MARK GABRIEL. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07D209/94.

SE DESARROLLA DIFERENTES COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE: DONDE N, X Y R, A TRAVES DE R SUB 4, SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON PRESCRITOS PARA ALIVIAR LOS DESAREGLOS DE LA MEMORIA CARACTERIZADOS POR UNA DEFICIENCIA COLINERGICA QUE INDUCE AL MAL DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, INHIBEN ASIMISMO LA OXIDASA DE MONOAMINA Y/O ACTUA EN LOS RECEPTORES ADRENERGICOS -(ALFA) SUB 2 IDEREN COMO MUY ACEPTABLES COMO ANTIDEPRESIVOS. ASIMISMO, REFIERE LA INVENCION A ENLACES Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTERIORMENTE DESCRITOS.

METODO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORO-BENZISOTIAZOLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1998). Inventor/es: STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., FINK, DAVID M.. Clasificación: C07C323/22, C07D211/32, C07D275/04, C07D451/02.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORO-1,2-BENZISOTIAZOLAS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, ARALQUIL, ARIL O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: EN DONDE R1 ES -CHO, -CO2R2, -CN O -C(=O)R2; R2 ES ALQUIL O ARIL; K, M, M*, N Y N* SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS ENTRE 1 Y 4; EL PROCESO COMPRENDE: A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III): EN DONDE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, O ALQUIL INFERIOR DE ARIL, CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV): EN LA QUE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO Y HAL ES HALOGENO, Y B) LA REACCION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA IV SEGUN SE HA OBTENIDO EN EL PASO A) CON AMONIO.

5-(1-AMINOCICLOHEXIL)-2(1H)-PIRIDINONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1998). Inventor/es: EFFLAND, RICHARD, CHARLES, FINK, DAVID, MARC. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D401/12, C07D213/64.

SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), DONDE N ES 1, 2 O 3; R SUB 1 ES HIDROGENO, FORMILO, ALQUILCARBONILO INFERIOR, ALQUILCARBONILO INFERIOR DE ARILO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ARILO, (A) O (B), R SUB 5 Y R SUB 6 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR O ALTERNATIVAMENTE EL GRUPO (C) QUE TOMADO COMO UN TODO ES (D), (E), (F) O (G); R SUB 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ARILO, -CH SUB 2C (EQUIVALE) CH, (H), (I), (J), R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR O ALTERNATIVAMENTE EL GRUPO (K) QUE TOMANDO COMO UN TODO ES (L), (M) O (N); R SUB 3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R SUB 4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; CUYOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.

ACIDOS 6-PIPERAZINIL-1H-PIRAZOLO[3 ,4-B]PIRIDIN-3-CARBOXILICOS , ESTERES, AMIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1997). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

SE PRESENTAN VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE LOS PARAMETROS N, R1, R2 Y X SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RETOMA DE SEROTININA Y COMO TALES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y DE TRASTORNOS COMPULSIVOS OBSESIVOS. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MENCIONADOS.

N-AMINOCARBAMATOS RELACIONADOS CON LA FISOSTIGMINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1997). Inventor/es: GLAMKOWSKI, EDWARD, JOSEPH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.

EL INVENTO PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; R1, R2 Y R3 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALQUILO INFERIOR, ARILO O ARILO, O ALTERNATIVAMENTE EL GRUPO -NR2R3, TOMADO COMO UN ENTERO CONSTITUYE LAS FORMULA II, III O IV; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. EL COMPUESTO MUESTRA UNAS PROPIEDADES INERACTIVAS CLORINERGICAS CENTRALES PARA TRATAR VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA Y PUEDE POR ESTO SER USADO COMO MEDICAMENTO.

AMINOTETRAHIDROACRIDINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1997). Inventor/es: TOMER, JOHN DICK, SHUTSKE, GREGORY MICHAEL, KAPPLES, KEVIN JAMES. Clasificación: A61K31/47, C07F7/08, C07D261/20, C07D219/10, C07F7/12.

ESTA INVENCION SE REFIERE A 9-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRAHIDROACRIDINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS DE FORMULA 1, EN DONDE Y ES C=0 O CHOH; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O ALQUILO BAJO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO, O FENILBAJOALQUILO; R ELEVADO 3 ES HIDROGENO, OR ELEVADO 4 EN DONDE R ELEVADO 4 ES HIDROGENO O COR ELEVADO 5 ES ALQUILO BAJO; X ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO, HALOGENO, ALCOXI BAJO, HIDROXI, O TRIFLUORMETIL, SUS ISOMEROS OPTICOS O GEOMETRICOS, N-OXIDOS DE LOS ANTERIORES, O LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LO ANTERIOR, QUE SON UTILES EN EL ALIVIO DE LAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA Y SON, POR LO TANTO INDICADAS EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ESTA INVENCION ADEMAS SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTERIORES.

SINTESIS HETEROGENEA DE ACEPINONAS DE ESTERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1997). Inventor/es: MARTIN, DANIEL E. Clasificación: C07D281/10, C07B43/06.

UN COMPUESTO DE ESTER AMINO ACIDO PUEDE SER CONVERTIDO EN CICLICO COMO COMPUESTO CICLICO AMIDO CARBONILO POR CONTACTO DEL COMPUESTO ESTER AMINO ACIDO EN UN MEDIO LIQUIDO CON UNA SUSTANCIA HETEROGENEA ACIDA INTERCAMBIADORA DE IONES. POR EJEMPLO, ACIDO 2-HIDROXI-3-(2-AMINOFENILTIO)-3-(4-METOXIFENILO) PROPIONICO, ESTER METILO, TREOFORMO, PUEDE SER CONVERTIDO EN CICLICO EN UNA MEZCLA ACUOSA DENTRO CIS-2-(4-METOXIFENILO)-3-HIDROXI-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPINA UNA RESINA INTERCAMBIADORA DE IONES DE POLIESTIRENO SULFATADO-DIVINILOBENCENO EN SU FORMA ACIDA, P.EJ., DOWEX 50X4-400, EN RENDIMIENTOS QUE EXCEDEN EL 85 DEL TEORICO, Y EL PRODUCTO PUEDE SER USADO PARA HACER HIDROCLORURO DE DILTIAZEM.

METANOAMINA TETRAHIDROCICLOPENT (B) INDOL Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1997). Inventor/es: DAVIS, LARRY, MARTIN, LAWRENCE LEO. Clasificación: A61K31/40, C07D209/94.

HAY DESCRITOS VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE, DONDE LOS PARAMETROS VARIOS R1, R2, R3, R4 X, M, Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION, QUE MUESTRAN ACTIVIDADES COMO INHIBIDORES DE OXIDASA MONOAMINA DEMOSTRANDO UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, Y ACTIVIDADES COMO INHIBIDOR DE COLESTERASA, DEMOSTRANDO UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

FORMULA DE DILTIACEM.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1997). Inventor/es: WILLIAMS, MARK S., SKULTETY, PAUL, F., HENDRICKSON, DENNIS L., DIMMITT, DAN C., BALTEZOR, MICHAEL J. Clasificación: A61K31/55, A61K9/50.

LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA FORMULA DE DILTIACEM ADECUADA PARA LA ADMINISTRACION DE UNA AL DIA. LA FORMULA CONTIENE UNA MEZCLA DE PERLAS DE DILTIACEM CON DOS PERFILES DE DISOLUCION DIFERENTES.

8-AZABICICLO [ 3. 2. 1] OCTILALQUILTIAZOLIDINONAS , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1997). Inventor/es: JURCAK, JOHN G., HRIB, NICHOLAS, J.. Clasificación: A61K31/46, C07D451/08.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 8-AZABICICLO [ 3. 2. 1] OCTILALQUILTIAZOLIDINONAS DE FORMULA DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; N ES 2, 3, O 4, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.

UN METODO PARA REDUCIR UNA ACRIDINA QUE CONTIENE CARBONILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1997). Inventor/es: WONG, GEORGE, S., K., LEE, THOMAS BIN KIN, LEE, GEORGE EVERETT, BOREK, DONNA M., GOEHRING, KEITH E. Clasificación: C07D221/16, C07D219/10.

SE PRESENTA UN METODO PARA REDUCIR UNA ACRIDINA QUE CONTIENE CARBONILO DE LA FORMULA (I) DONDE N ES 1, 2 O 3; X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, TRIFLUORMETILO O NR SUB 3 R SUB 4 DONDE R SUB 3 Y R SUB 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R SUB 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ARILO, ALQUILO INFERIOR DE DIARILO, ALQUILO INFERIOR DE FURILO, ALQUILO INFERIOR DE TIENILO, ALQUILO INFERIOR DE ARILO CON PUENTE CON OXIGENO, ALQUILO INFERIOR DE DIARILO PONTEADO CON OXIGENO, ALQUILO INFERIOR DE FURILO CON PUENTE CON OXIGENO O ALQUILO INFERIOR DE TIENILO PONTEADO CON OXIGENO.

METODO PARA LA PREPARACION DE 9-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRAHIDROACRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1997). Inventor/es: LEE, THOMAS BING KIN, GOEHRING, KEITH E. Clasificación: C07D219/10.

SE PRESENTA UN METODO PARA PREPARAR 9-AMINO-1, 2, 3, 4-TETRAHIDROACRIDINA MEDIANTE LA REACCION DE 2-AMINOBENZONITRILO Y CICLOHEXANONA CON MONOHIDRATO ACIDO P-TOLUENOSULFONICO EN XILENOS.

6, 7-DIHIDRO-3-FENILO-1 , 2-BENZISOXAZOL-4(5H)-ONAS Y OLES, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/1997) ESTA INVENCION SE REFIERE AL 6, 7-DIHIDRO-3-FENILO-1 , 2-BENZISOXAZOL -4(5H)-ONAS Y OLES DE LA FORMULA: DONDE X ES O UN ALCALINO BAJO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCALINO BAJO, ALKOXI BAJO, TRIFLUOROMETILO, NITRO O AMINO; R ES H CUANDO LA UNION ENTRE EL ATOMO DE OXIGENO Y EL DE CARBONO ES CUESTION ES UNA UNION SIMPLE; SI NO LA LINEA PUNTEADA INDICA LA PARTE DE UNA UNION DOBLE AL ATOMO DE OXIGENO; R SUB 1 ES HIDROGENO, ALCALINO BAJO O UN ARIL BAJO ALCALINO; R SUB 2 Y R SUB 3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCALINO BAJO O ARIL BAJO ALCALINO, O R SUB 2 Y R SUB 3 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN HETEROCICLICO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO, MORFOLINILO, IMIDAZOL-1-ILO,…

BENZOISOTIAZOLA Y BENZOISOXAZOLA ESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1997). Inventor/es: JURCAK, JOHN G., HRIB, NICHOLAS, J.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/495, C07D417/12, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/12, C07D275/04, C07D261/20.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZOISOTIAZOLA NZISOXAZOLA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R2 ES ALQUIL INFERIOR; O UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES R3 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; A ES ARALQUILENO INFERIOR, UN GRUPO DE LA FORMULA HCHR4 -, O R; X ES O O S; W ES N O CH; Y ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR; HIDROXIDO, HALOGENO, O TRIFLUOROMETIL; Z ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, O TRIFLUOROMETIL; N ES 1 O 2; Y EN LA QUE LA LINEA CONTINUA SE REFIERE AL PUNTO DE SUJECION DEL GRUPO AL MIEMBRO INDICADO DE LA FORMULA; LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS DE LOS COMPUESTOS; O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, SOLOS O EN COMBINACION DE COADYUVANTES INERTES.

1-(PIRIDOL[3,4-B]-1,4-OXACINIL-4-IL)-1H-INDOLES , COMPUESTOS INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1997). Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, OLSEN, GORDON EDWARD. Clasificación: C07D401/12, A61K31/535, C07D498/04.

ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS CON LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, NITRO, AMINO, ALCOXI INFERIOR, BENCILOXI O EN DONDE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R5 ES ALQUILO INFERIOR, ARILO O ARILALQUILO INFERIOR, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR EN DONDE R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARILALQUILO INFERIOR O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES PARA ALIVIAR LA DEPRESION Y VARIAS DISFUNCIONES DE MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DEFICIT COLINERGICO O ADRENERGICO, TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, Y PUEDEN, POR LO TANTO, UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.

ACIDOS ACETICOS DE ALFA-OXOPIRROLO[2,3-B] INDOL, AMIDAS Y ANALOGOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/1997) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE X ES -NH, OXIGENO, N-ALQUILO INFERIOR, O N-ARILALQUILO INFERIOR; R SUB 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO, ARILOALQUILO INFERIOR, ALQUILENO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HETEROARILO ELEGIDO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN TIENILO, FURANILO, PIRROLILO Y PIRIDINILO; HETEROARILALQUILO INFERIOR, HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE PIPERIDINILO, PIPERAZINILO, PIRROLIDINILO; O HETEROCICLICALQUILO INFERIOR; R SUB 2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUB 3 ES ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO INFERIOR; R SUB 4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARIALQUILO INFERIOR, FORMILO, ALQUILCARBONILO INFERIOR, ARILALQUILCARBONILO INFERIOR O ALCOXICARBONILO INFERIOR;…

AMINOCARBONILCARBAMATOS RELACIONADOS CON FISOSTIGMINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1997). Inventor/es: CHIANG, YULIN, HAMER, RUSSELL, RICHARD, LEE, GLAMKOWSKI, EDWARD, JOSEPH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A VARIOS DERIVADOS RELACIONADOS CON LA FISOSTIGMINA DE LA FORMULA I DONDE Z ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUB 1 ES ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O ARILO; Y R SUB 2 ES ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; EL ISOMERO 3AS-CIS O EL ISOMERO 3AR DE LOS DOS ISOMEROS INCLUYENDO LA MEZCLA RACEMICA, O UNA SAL SUYA DE ADICION ACIDA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SEGUN LA INVENCION SON UTILES PARA AUMENTAR LA FUNCION COLINERGICA, Y COMO AGENTES ANALGESICOS.

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