105 patentes, modelos y diseños de HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

  1. 1.-

    DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.

    (06/2005)

    Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2...

  2. 2.-

    REACCION DE PICTET-SPENGLER PARA LA SINTESIS DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS.

    (05/2005)
    Inventor/es: WATSON, TIMOTHY, JAMES-NORMAN. Clasificación: C07D217/06, C07D221/20.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO A ESCALA COMERCIAL PARA LA PRODUCCION DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CONDICIONES LIGERAMENTE ACIDAS, ARIL N SULFONILETILAMINAS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS ADECUADO, Y UN COMPUESTO SUSCEPTIBLE DE GENERAR FORMALDEHIDO IN SITU. DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA ADEMAS PORQUE EL FORMALDEHIDO SE GENERA POR REACCION DEL ACIDO DE LEWIS CON UN AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO, EN LUGAR DE ESTAR PRESENTE COMO REACTIVO INICIAL. EL PROCEDIMIENTO EVITA ADEMAS LA PRESENCIA DE AGUA INICIAL, QUE DESTRUYE EL ACIDO DE LEWIS ANTES DE QUE ESTE PUEDA ACTUAR SOBRE EL AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

    (12/2004)
    Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, KAPPLES, KEVIN J. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D401/04.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB, 1}-R{SUB, 5} Y X SON COMO SE DEFINEN AQUI Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE RECAPTACION DE SEROTONINA Y, ADEMAS, PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, DESORDENES COMPULSIVOOBSESIVOS, TARTAMUDEOS Y TRICOTILOMANIA.

  4. 4.-

    NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES. Clasificación: C07D471/14, C07D401/14, C07K5/06, C07D405/14, C07D471/04, C07D491/14, C07D401/06, C07D409/14, C07D495/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR RANITIDINA.

    (10/2004)
    Inventor/es: STROM, ROBERT, M. Clasificación: C07D307/52.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO METODO PARA PREPARAR RANITIDINA Y SALES DE LA MISMA APTAS PARA USO FARMACEUTICO.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE TRIPTOLIDA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

    (08/2004)
    Inventor/es: HEPPERLE, MICHAEL, JUNG, MICHEL, J., WICKRAMARATNE, MAHINDA. Clasificación: C07D493/04, C07D307/77, A61K31/34.

    Un compuesto de la fórmula: en la que representa un enlace simple o doble; R1 y R2 son cada uno independientemente H o -OR5; R3 es H, -C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido apropiado; R4 es H o -OH; R5 es H, -C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido apropiado; n es el número entero 2, 3, 4, 5 ó 6; y los estereoisómeros, enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; con tal de que R1 y R2 sean H cuando R3 es distinto de H.

  7. 7.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL DE COMPUESTOS DE PIPERIDINOALCANOL EN FORMA DE SOLUCION.

    (07/2004)
    Inventor/es: ORTYL, THOMAS, T., SKULTETY, PAUL, F., HURST, GAIL, H. Clasificación: A61K47/12, A61K31/445, A61P37/00, A61K47/10.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL EN FORMA DE SOLUCION, QUE INCLUYE: A) UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE PIPERIDINOALCANOL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y B) UN SISTEMA DISOLVENTE ADECUADO.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-0-MONOESTERES DE CASTANOSPERMINA.

    (07/2004)
    Inventor/es: GORALSKI, CHRISTIAN, T., STOLZ-DUNN, SANDRA, HITT, JAMES, E., LOUKS, DAVID, H., SCHERZER, BRIAN, D., NITZ, MARK, A., SMIT, MARK, R. Clasificación: C07D471/04.

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula: **FORMULA** donde R es alquilo C1-C10, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-C4, nitro o un átomo de halógeno seleccionado de flúor, cloro, bromo o yodo, localizado en la posición orto, meta o para del anillo, que comprende el tratamiento de un compuesto de fórmula: **FORMULA** con óxido de bis(tributilestaño) en un disolvente orgánico seleccionado del grupo que consiste en o-xileno, m-xileno p-xileno y mezclas de xilenos; y posterior tratamiento de la mezcla de reacción con un compuesto de fórmula: **FORMULA** donde X es un halógeno y R se define como aparece arriba.

  9. 9.-

    ESPIRO(CICLOPENT(B)INDOL-PIPERIDINAS) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE N-FENIL-HIDRAZONA PARA SU PREPARACION, SIENDO AMBOS INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA Y DE LA MONOAMINO-OXIDASA.

    (06/2004)
    Inventor/es: PALERMO, MARK, G., O\'MALLEY, GERARD, J. Clasificación: C07D471/10, A61K31/475.

    SE EXPONEN NUEVAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS], INTERMEDIOS DE LA HIDRAZONA Y PROCESOS PARA SU PREPARACION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR LA DISFUNCION DE LA MEMORIA Y TRATAR LA DEPRESION USANDO LAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS] INTERMEDIOS, O COMPOSICIONES DE LOS MISMOS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR EL GRADO DE AGREGACION DEL PEPTIDO BETA A4.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: GOYAL, SHEFALI, PAUL, JOSEPH, WEST, RIEDEL, NORBERT, G., SAHASRABUDHE, SUDHIR, R. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50.

    SE DESCUBRE UN METODO PARA DETERMINAR EL GRADO DE AGREGACION DEL PEPTIDO BETA-A4. EL METODO COMPRENDE HACER REACCIONAR LA PROTEINA CON UN AGENTE DE UNION ADECUADO QUE ES CAPAZ DE UNIR EL PEPTIDO BETA-A4 UNICAMENTE EN SU ESTADO NO AGREGADO PARA FORMAR UNA CANTIDAD DE REACTIVO DE UNION UNIDO A PROTEINA. SE MIDE A CONTINUACION LA CANTIDAD DE AGENTE DE UNION UNIDO A PROTEINA.

  11. 11.-

    CROMATOGRAFIA DE HEPARINA PARA ERITROPOYETINAS.

    (03/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: BOROWSKI, MARIANNE. Clasificación: C07K14/505.

    LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO SIMPLE Y EFICIENTE PARA LA RECUPERACION DE ERITROPOYETINAS A PARTIR DE FLUIDOS BIOLOGICOS Y MEDIOS DE CULTIVO UTILIZANDO CROMATOGRAFIA DE HEPARINA. LA PRESENTE INVENCION PUEDE USARSE PARA OBTENER CANTIDADES COMERCIALES Y PARA INVESTIGACION DE ERITROPOYETINA.

  12. 12.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA.

    (03/2004)
    Inventor/es: PEET, NORTON, P., METZ, WILLIAM, A., JR., GALLION, STEVEN, L., BURKHART, JOSEPH, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA, EN PARTICULAR DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS. LOS INHIBIDORES SON PEPTIDOS CORTOS SINTETICOS EN DONDE LA UNIDAD P{SUB,2} ES SUSTITUIDA CON VARIOS GRUPOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO. COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UNA ENFERMEDAD INFLAMATORIA ASOCIADA A LOS NEUTROFILOS.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 3-ARIL-2-(4-PIPERIDINIL-1-SUSTITUIDO)-1(1-DI)OXO-3H-BENZO D)-ISOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE LA FUNCION NEUROTRANSMISORA.

    (03/2004)

    LA INVENCION SE REFIERE A 3 - ARIL - 2 - (4 - PIPERIDINIL SUSTITUIDO EN POSICION 1) - 1(1 - DI)OXO - 3H - BENZO[D] ISOTIAZOLES Y A COMPUESTOS RELACIONADOS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILALCOXI INFERIOR, ACILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, TRIFLUOROMETILO E HIDROGENO; N, P Y Q SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS DE VALOR 1 O 2; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ACILO, - (CH 2 ) M - OR 1 , - (CH S UB,2 ) M NHR 1 , FORMULAS (A) Y (B), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO...

  14. 14.-

    AMINO-ALQUILOXIMAS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.

    (11/2003)
    Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, FREED, BRIAN, S., TOMER, JOHN DICK, HAMER, R. RICHARD L. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K31/415, C07D211/32, C07D411/12, C07D209/48, C07D403/10, C07D401/10, C07D233/61.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AMINOALQUILOXIMAS DE LA FORMULA 1 EN LA QUE X, A, R{SUP,1}, R{SUP,2}, M, N Y P SON COMO SE DEFINEN, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRECURSORES. LAS AMINOALQUILOXIMAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y DE TRASTORNOS COMPULSIVOS OBSESIVOS.

  15. 15.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA COMBINACION DE PIPERIDINOALCANOL Y UN DESCONGESTIVO.

    (10/2003)

    La invención se refiere a una composición farmacéutica que se presenta en forma de un comprimido constituido por dos capas, que comprende: a) una primera zona discontinua constituida por la fórmula (A), que contiene una cantidad, suficiente para tener una actividad descongestionante, de un medicamento simpaticomimético, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en una cantidad comprendida entre 18 y 39% en peso aproximado de la formulación (A), y un primer material base de soporte que contiene una mezcla (i) de cera de carnauba, en una cantidad comprendida entre 59 y 81% en peso aproximadamente...

  16. 16.-

    FENOLES Y TIOFENOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTIOXIDANTES.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: PARKER, ROGER, A., WRIGHT, PAUL, S., BUSCH, STEVEN, J., CHEN, KIM, S., YATES, MARK, T.-BUILDING 9,APARTMENT E280A. Clasificación: A61K31/085, A61K31/05, C07C43/23, A61K31/10, C07C323/20, C07C39/19, C07C69/035, C07C69/353.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA , DONDE X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR (A), (B), (C), (D), (E) O (F); Y ES TIO, OXI O UN GRUPO METILENO; Z ES HIDROGENO O - C(O) - (CH 2 ) M - Q, DONDE Q ES HIDROGENO O - COOH, Y M ES UN ENTERO DE VALOR 1, 2, 3 O 4; R 1 ES ALQUILO C 1 - C 6 ; Y R 2 , R 3 Y R SUB,4 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1 - C 6 ; O UN ESTEREOISOMERO DEL MISMO. DICHOS COMPUE STOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS Y DE TRANSTORNOS INFLAMATORIOS CRONICOS; PARA INHIBIR LA EXPRESION DE VCAM-1 Y/O ICAM-1, INDUCIDA POR CITOQUINA; PARA INHIBIR LA PEROXIDACION DEL LIPIDO LDL; PARA DISMINUIR EL COLESTEROL DEL PLASMA; Y COMO ADITIVOS QUIMICOS ANTIOXIDANTES, UTILES PARA EVITAR EL DETERIORO OXIDATIVO EN MATERIALES ORGANICOS.

  17. 17.-

    FENOLES Y TIOFENOLES ALQUIL-4-SILILHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTIOXIDANTES.

    (08/2003)

    La presente invención se refiere a compuestos que corresponden a la fórmula en la que R representa hidrógeno o -C(O)-(CH{sub,2}){sub ,m}-Q donde Q es hidrógeno o -COOH y m es un número entero 1,2,3 o 4; R{sub,1}, R{sub,5} y R{sub,6} son independientemente un grupo alquilo C{sub,1-6}; R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1-6}, Z es tiol, xoi o un grupo metileno; A es un grupo alquileno C{sub,1-4}, X es tio o oxi, y G{sub,1} y G{sub,2} son independientemente hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o -C(O)-(CH{sub,2}){sub...

  18. 18.-

    3-(AMINOALQUILAMINO)-1-2-BENZISOXAZOLES SUSTITUIDOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

    (06/2003)
    Inventor/es: PALERMO, MARK, G., O\'MALLEY, GERARD, J. Clasificación: A61K31/495, A61K31/54, A61K31/535, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/06, A61K31/50, C07D413/02, C07D413/04, C07D413/12, C07D417/04, C07D275/04, C07D261/20, C07D231/56.

    ESTA APLICACION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1, X, Y Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION; Y A SALES DE ADICION DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y A MEZCLAS DE ISOMEROS OPTICOS, GEOMETRICOS O RACEMICOS DEL MISMO; CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTE INVENTO TAMBIEN INHIBEN LA OXIDASA MONOAMINA Y POR LO TANTO SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.

  19. 19.-

    NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN

    (05/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN...

  20. 20.-

    NUEVAS N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS

    (04/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D211/22, C07D401/06, C07D409/14, C07D211/70, C07D417/06, C07D401/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDA , DE FORMULA (I), ESTEREOISOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA Y DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS; Y EMESIS.

  21. 21.-

    DERIVADOS DEL 3-MERCAPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL

    (04/2003)
    Inventor/es: DHARANIPRAGADA, RAMALINGA, M., WARSHAWSKY, ALAN, M., PATEL, MEENA, V., FLYNN, GARY, A., SHEN, JIAN, BURKHART, JOSEPH, P., JANUSZ, MICHAEL, J., BEIGHT, DOUGLAS, W., TSAY, JIU-TSAIR. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.

    LAS INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL 3MERCAMPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DIFERENTES ESTADOS PATOLOGICOS QUE RESPONDEN A LA INHIBICION DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL.

  22. 22.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA COMPUESTOS DE PIPERIDINOALCANOL.

    (03/2003)
    Inventor/es: ORTYL, THOMAS, T., SKULTETY, PAUL, F., MITCHELL, KRISTEN, C., PHADKE, DEEPAK, S., ATTARCHI, FARANEH, PIERCE, MARGUERITE, L., SCHOENEMAN, AARON, W., SCHNITZ, JOSEPH, M. Clasificación: A61K31/445, A61K9/20, A61K9/48.

    LA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA EN UNA FORMA FARMACEUTICA UNITARIA SOLIDA, QUE COMPRENDE A) UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE PIPERIDINOALCANOL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y B) AL MENOS UN INGREDIENTE INERTE.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-ACETIL(L)-4-CIANOFENILALANINA AC-(L)-PHE(4-CN)-OH Y N-ACETIL-(L)-P-AMIDINOFENILALANINA-CICLOHEXILGLICINA-BETA-(3-N-METILPIRIDINIO)-ALANINA AC-(L)-PAPH-CHG-PALME(3)-NH2.

    (02/2003)
    Inventor/es: KING, CHI-HSIN, R. Clasificación: C07K5/06, C12P13/04, C07C255/60.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA POR RESOLUCION DEL COMPUESTO RACEMICO N - ACETIL - (D,L) - 4 - CIANOFENILALANINA ETIL ESTER, Y UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ESTEREOISOMERO DE AC - (L) - PAPH - CHG - PALME - NH 2 UTI LIZANDO LA N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA INTERMEDIA.

  24. 24.-

    N-(PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

    (01/2003)
    Inventor/es: FINK, DAVID M., FREED, BRIAN, S., MERRIMAN, GREGORY, H., KURYS, BARBARA, E. Clasificación: C07F7/18, C07D401/14, A61K31/40, C07D263/14, C07D401/12.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A N - (PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS ASOCIADOS, ELEMENTOS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PROCEDIMIENTOS DE ALIVIO DE DISFUNCION DE MEMORIA Y TRATAMIENTO DE DEPRESION UTILIZANDO LOS N (PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, SUS ELEMENTOS INTERMEDIARIOS O SUS COMPOSICIONES.

  25. 25.-

    17-BETA- ICLOPROPIL(AMINO/OXI)4-AZA ESTEROIDES COMO INHIBIDORES ACTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA Y DE C17-20-LIASA DE TESTOSTERONA.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: PRIBISH, JAMES, R., GATES, CYNTHIA, A., WEINTRAUB, PHILIPP, M. Clasificación: C07J73/00, A61K31/59.

    LA INVENCION SE REFIERE A 4 - AZA - 17 BE - (CICLOPROPOXI) ANDROST - 5 AL - ANDROSTAN - 3 - ONA, 4 - AZA - 17 BE (CI CLOPROPILAMINO) - ANDROST - 4 - EN - 3 - ONA Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LA INHIBICION DE LIASA C 17-20), 5 AL - REDUCTASA Y C 17 AL - HIDROLASA Y AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR ANDROGENOS Y ESTROGENOS, INCLUIDA LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, CANCER DE PROSTATA MEDIADO POR ANDROGENOS, CANCER DE MAMA MEDIADO POR ESTROGENOS Y A TRASTORNOS MEDIADOS POR DHT TALES COMO EL ACNE. TAMBIEN SE INCLUYEN LOS TRASTORNOS RELATIVOS A LA SOBRESINTESIS DE CORTISOL, POR EJEMPLO, EL SINDROME DE CUSHING. EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEPENDIENTES DE ANDROGENOS TAMBIEN COMPRENDE UNA TERAPIA COMBINATORIA CON ANTAGONISTAS CONOCIDOS DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS, TALES COMO LA FLUTAMIDA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN LA FORMULA GENERAL (I).

  26. 26.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TRIPTOLIDA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

    (12/2002)
    Inventor/es: HEPPERLE, MICHAEL, WICKRAMARATNE, MAHINDA, JUNG, MICHAEL, J. Clasificación: C07D493/04, A61K31/34, C07D493/14.

    Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H u - OR5; R3 es H, - C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido seleccionado del grupo formado por alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina y valina; R4 es H u - OH; R5 es H, - C(=O)(CH2)nCO2H o un aminoácido seleccionado del grupo formado por alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina y valina; n es el número entero 2, 3, 4, 5 ó 6; y sus estereoisómeros, enantiómeros y sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que R1 y R2 son H cuando R3 no es H.

  27. 27.-

    4-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)(1 ,4)DIAZEPANES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, SANTIAGO, BRAULIO, KANE, JOHN MICHAEL, MAYNARD, GEORGE DANIEL, BRATTON, LARRY DON, DALTON, CHRISTOPHER ROBIN, KUDLACZ, ELIZABETH MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D403/12.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE 4 - (1H BENCIMIDAZOL - 2 - IL)[1,4]DIAZEPANOS DE FORMULA Y SUS ESTEREOISOMEROS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA. TALES ANTAGONISTAS SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO RINITIS ESTACIONAL Y SINUSITIS; ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUYENDO ENFERMEDAD DE CROHN Y COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS Y EMESIS.

  28. 28.-

    NUEVAS N-METIL-N-(4-(4-(1H-BENZIMIDAZOL-2-IL-AMINO)PIPERIDIN-1-IL)-2-(ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: SANTIAGO, BRAULIO, KANE, JOHN MICHAEL, MAYNARD, GEORGE DANIEL, BRATTON, LARRY DON, DALTON, CHRISTOPHER ROBIN, KUDLACZ, ELIZABETH MARY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, C07D401/12, C07D409/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS N - METIL N - (4 - (4 - (1H - BENZIMIDAZOL - 2 - IL - AMINO)PIPERIDIN -1 IL) - 2 - (ARIL)BUTILBENZAMIDA DE FORMULA (I), A LOS ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS ESTACIONAL Y LA SINUSITIS; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR FORMAS ANHIDRAS E HIDRATADAS DE DERIVADOS ANTIHISTAMINICOS DE PIPERIDINA, SUS POLIMEROS Y PSEUDOMORFOS.

    (12/2002)
    Inventor/es: HENTON, DANIEL, R., MCCARTY, FREDERICK, J., TRIPP, SUSAN, I., DEWITT, JILL, E. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCESOS PARA PREPARAR FORMAS ANHIDRAS E HIDRATOS DE DERIVADOS DE PIPERIDINA, POLIMORFOS Y PSUDOMORFOS DE LOS MISMOS DE FORMULAS (I) Y (II) QUE SON UTILES COMO ANTIHISTAMINICOS, AGENTES ANTIALERGICOS Y BRONCODILATADORES.

  30. 30.-

    USO DE (+)-ALFA-(2,3-DIMETOXIFENIL)-1-[2-(4 FLUOROFENIL)ET

    (11/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: MONDADORI, CESARE. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE (+) - AL - (2,3 DIMETOXIFENIL) - 1 - [2 - (4 - FLUOROFENIL)ETIL] - 4 PIPERIDINMETANOL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEPRESIVOS O TRASTORNOS BIPOLARES.

  31. 31.-

    USO DE N-(PIRROL-1-IL)PIRIDINAMINAS SUSTITUIDAS Y NO SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUGER, FRANCIS, P., KONGSAMUT, SATHAPANA, SMITH, CRAIG, P., TANG, LEI. Clasificación: A61K31/4406, A61K31/4409.

    ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO DE TRATAMIENTO ANTICONVULSIVANTE QUE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE LA FORMULA (I) DONDE R, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, M Y N SON COMO SE DEFINE EN EL INTERIOR.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, COMO ANTAGONISTAS DE NMDA.

    (10/2002)
    Inventor/es: NYCE, PHILIP, L., FARR, ROBERT A., HARRISON , BOYD, L.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO, SUSTITUIDOS EN POSICION 3 CON UN HETEROCICLO, DE FORMULA (I), DONDE G ES UN RADICAL ELEGIDO ENTRE EL GRUPO (A), (B) O (C). DICHOS DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE NMDA.

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