139 patentes, modelos y diseños de H. LUNDBECK A/S

  1. 1.-

    Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-,...

  2. 2.-

    Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados

    (03/2015)

    Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue: a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi; b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil...

  3. 3.-

    Modulación de los receptores con dominio Vps10p

    (02/2015)

    Un método in vitro para cribar un antagonista seleccionado de proteínas, péptidos, polipéptidos, anticuerpos, ARN de sentido contrario, ADN de sentido contrario, moléculas orgánicas pequeñas o ARNip, capaz de unirse a un receptor sortilina, que comprende las etapas de: a) proporcionar un receptor sortilina, y b) proporcionar ApoB como agonista, c) proporcionar una biblioteca de potenciales antagonistas, y d) proporcionar un ensayo para medir la unión de dicho agonista a dicho receptor, y e) añadir la biblioteca de potenciales antagonistas que se...

  4. 4.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (10/2014)

    El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula** y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

  5. 5.-

    Formulaciones líquidas de sales de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina

    (09/2014)

    Una formulación farmacéutica líquida que comprende una sal de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina seleccionada de sal de adición de ácido DL-láctico, sal de adición de ácido L-láctico y sal de adición de ácido D-láctico.

  6. 6.-

    Derivados de fenilimidazol heteroaromáticos como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2014)

    Un compuesto de estructura I**Fórmula** en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático...

  7. 7.-

    Hidrocloruro de nalmefeno dihidrato

    (06/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el compuesto está en una forma cristalina caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo en valores 2θ utilizando radiación Cu Kα1 que tiene reflexiones a 8,99, 10,63, 15,24, 16,55 y 17,20 (± 0,1 °2θ).

  8. 8.-

    Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (05/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes...

  9. 9.-

    Modulación del sistema receptor Trpv:receptor de dominio Vps 10p para el tratamiento del dolor

    (03/2014)

    Un procedimiento in vitro para detectar un agente que es capaz de inhibir la formación de un: a. complejo binario del receptor de dominio Vps10p : receptor Trpv, y/o b. complejo ternario del receptor de dominio Vps10p : TrkA : receptor Trpv, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: i. proporcionar un receptor de dominio Vps10p y un receptor Trpv, o ii. proporcionar un receptor de dominio Vps10p y un receptor Trpv y un receptor TrkA, y iii. proporcionar una biblioteca de agentes potenciales,...

  10. 10.-

    Derivados de espirolactama y usos de los mismos

    (02/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: cada uno de R1 y R2 es independientemente arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, cetocicloalquilo o heterociclilo, que está opcionalmente mono, di o tri sustituido independientemente con alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, ciano, trifluoroalquilo, amino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NHR30, -C(O)N(R30)R31, -NHC(O)R30, -N(R30)C(O)R31, -NHR30, N(R30)R31 o -OR30; en donde: cada uno de R30 y R31 son independientemente alquilo C1-C6 o cicloalquilo C1-C6 que está opcionalmente...

  11. 11.-

    Derivados de 2-acilaminotiazol

    (02/2014)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 es fenilo, tien-2-ilo o tien-3-ilo, en donde cada fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es un heteroarilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en furan-2-ilo, furan-3-ilo, [1,2,4]- oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,2,5]-oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-5-ilo y [1,2,5]- tiadiazol-3-ilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo...

  12. 12.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-,...

  13. 13.-

    4-[2-(4-Metilfenilsulfanil)fenil]piperidina para el tratamiento del síndrome de intestino irritable IBS

    (12/2013)

    4-[2-(4-Metilfenilsulfanil)fenil]piperidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma (compuesto I)para uso en el tratamiento del síndrome de intestino irritable.

  14. 14.-

    Purificación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina

    (11/2013)

    Un procedimiento para la fabricación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina o una sal de la mismaaceptable farmacéuticamente que comprende la etapa de precipitar solvato de isopropanol de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina-HBr desde un disolvente que comprende más de 65% (v/v) de isopropanol.

  15. 15.-

    Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A

    (11/2013)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a...

  16. 16.-

    Formulaciones farmacéuticas que comprenden un derivado de piridina sustituido

    (09/2013)

    Una formulación farmacéutica para administración intramuscular que comprende un compuesto seleccionado delgrupo que consiste en éster bencílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; éster 2-cloro-bencílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; 2-(4-cloro-fenil)-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-acetamida; (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-amida de ácido 2-fenil-ciclopropanocarboxílico; N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-2-tiofen-2-il-acetamida; 3-ciclohexil-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-propionamida; éster isobutílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; 3-(3-cloro-fenil)-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-propionamida; N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-2-(3,5-dimetil-fenil)-acetamida;...

  17. 17.-

    Nuevas composiciones de 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]piperazina

    (08/2013)

    Una composición farmacéutica para administración oral que comprende el compuesto 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)-fenil]piperazina y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables como principioactivo en donde dicha composición se adapta para que dicho compuesto no se libere en el estómago.

  18. 18.-

    Derivados de adamantil diamida y usos de los mismos

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo-R3, -NHR3, -N(alquilo)R3, -C(O)NHR3, -C(O)N(alquilo)R3, -NHC(O)R3, -N(alquilo)C(O)R3, -OH o -OR3, y R2 es alquilo C2-C6, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino,...

  19. 19.-

    Compuestos con actividad combinada en SERT, 5-HT3 y 5-HT1A

    (08/2013)

    Un procedimiento de preparación de **Fórmula** no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula** en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente con un compuesto de fórmula III **Fórmula** en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula** en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.

  20. 20.-

    Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula I en donde A representa N, CH ó CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3; X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y...

  21. 21.-

    Derivados de isoquinolina como antagonistas de NK3

    (04/2013)

    El compuesto de acuerdo con la fórmula Ik" en donde R1 representa etilo, ciclopropilo o ciclobutilo; en donde R12 representa flúor; y R13, R14 y R15, cada uno individualmente, representan hidrógeno, flúor o cloro, en donde dos de R13, R14 and R15representan hidrógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  22. 22.-

    4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]-piperidina con inhibición combinada de la recaptación de serotonina y norepinefrina para el tratamiento del TDAH, melancolía, depresión resistente al tratamiento o síntomas residuales en la depresión

    (03/2013)

    4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]-piperidina y sus sales de adición de ácido, para usar en el tratamiento del TDAH.

  23. 23.-

    Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3

    (03/2013)

    Un compuesto según la fórmula I en la que A representa N, CH o CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo(C1-6), -C(O)-alquenilo(C2-6), -C(O)-alquinilo(C2-6), -C(O)-O-alquenilo(C2-6), -C(O)-O-alquinilo(C2-6)o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido conuno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, halo-alquilo(C1-6), nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;X representa hidrógeno,...

  24. 24.-

    Derivados (3-aril-piperazina-1-ilo) de 6,7-dialcoxiquinazolina, 6,7-dialcoxiftalazina y 6,7-dialcoxiisoquinolina

    (09/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que • Q es NH • A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo • R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4 • R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de: o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a...

  25. 25.-

    Composiciones de flupentixol

    (06/2012)

    Una composición farmacéutica sólida que comprende flupentixol o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y ciclodextrina.

  26. 26.-

    Factores activadores de plasminógeno no neurotóxicos para el tratamiento terapéutico de la apoplejía

    (06/2012)

    DSPA alfa 1 para el tratamiento terapéutico de la apoplejía en seres humanos después de que hayan pasado tres horas desde el inicio de la apoplejía.

  27. 27.-

    Procedimiento para la preparación de citalopram diol racémico y/o S- O R-citalopram dioles y el uso de tales dioles para la preparación de citalopram racémico, R-citalopram y/o S-citalopram

    (06/2012)

    Un procedimiento para la preparación de la base libre y/o la sal de adición de ácido de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4- fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil) benzonitrilo (diol) racémico y/o la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- o S-diol que comprende una separación de una mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol con más del 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que está enriquecida con la base libre y/o la sal de adición de ácido de S-diol o R-diol y una fracción que comprende la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol en la que la proporción de R-diol:S-diol es igual a 1:1 o más próxima de 1:1 que en la mezcla inicial de...

  28. 28.-

    Hidrocloruro de nalmefeno dihidrato

    (05/2012)

    Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

  29. 29.-

    Modulación de la actividad de neurotrofinas; método de escrutinio

    (05/2012)

    Un método in vitro para escrutar en búsqueda de un compuesto que altere la unión de al menos una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina con un receptor de la familia de receptores con dominio Vpsp a) proporcionar un ensayo para medir la unión de una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina a un receptor de la familia de receptores con dominio Vps10p, b) añadir el compuesto que va a ser evaluado al ensayo, y c) determinar la cantidad de una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina ligada al receptor de la familia de receptores con dominio Vps10p, y d) comparar la cantidad determinada en la etapa c) con una cantidad...

  30. 30.-

    Usos terapéuticos de compuestos que tienen actividad SERT, 5-HT3 y 5-HT1A combinada

    (04/2012)

    El uso de 1-[2- (2, 4-dimetilfenilsulfanil) fenil]piperazina y las sales farmacéuticamente aceptables de la misma en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre depresión, ansiedad, abuso de drogas o dolor crónico, donde dicho medicamento se utiliza en un paciente que ha recibido previamente otra medicación para el tratamiento de dicha enfermedad cuya medicación se había interrumpido o reducido debido a eventos adversos relacionados con el sueño o la sexualidad.

  31. 31.-

    1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina como compuesto con recaptación de serotonina combinada con actividad 5-HT3 y 5-HT1A para el tratamiento del deterioro cognitivo

    (04/2012)

    1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo compuesto es cristalino.

  32. 32.-

    Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3

    (04/2012)

    Un compuesto según la fórmula I en la que A representa N, CH o CR1; en la que cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en la que dichos fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3; en la que X representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, -OR2, -O-C(O)R2, -OC(O)NR2R3, - C(O)-NR2R3, -N(R2)C(O)R3, -N(R2)-C(O)NR2R3 o NR2R3, o X representa un resto monocíclico, bicíclico...

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