22 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O.

  1. 1.-

    Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que R1 es -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9, -OC(O)N(R7)(CH2)nNR8R9, -OC(O) N N (CH2)n NR8R9 , -O(CH2)nCN, -OC(O)(CH2)nN(CH2)nNR8R9, o - OC(O)CH=CH2 con la condicion de que si R1 es -OC(O)CH=CH2, R3 no pueda ser metilo; R2 es un atomo de hidrogeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R4 es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alquenilo C2-6; R5 es un grupo hidroxilo, metoxi, -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9 o - O(CH2)nCN; R6 es hidroxilo; o R5 y R6 tomados junto con los atomos pertinentes forman un grupo ciclico que tiene la siguiente estructura:...

  2. 5.-

    Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A es un radical bivalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(R7)-CH2-, -CH2-N(R7)-, -CH (NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es -OC(O)(CH2)dXR11; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros, o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o -O(CH2)eNR7R12, R5 es hidroxi, o R4 y R5 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** en donde...

  3. 6.-

    PROCEDIMIENTO REGIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS O-ALQUILICOS DE MACROLIDOS Y AZALIDOS

    . Inventor/es: Clasificación: C07H17/08, C07H17/00.

    Un procedimiento para la O-alquilación regioselectiva de macrólidos y azálidos para preparar compuesto 11-Oalquílicos de fórmula (I), y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)** en la que A se deriva de un macrólido de 14 miembros, o bien de un azálido de 15 miembros, y R 1 es un grupo alquilo C1-C4, que comprende: hacer reaccionar un macrólido o un azálido que tiene un sistema de hidroxilos vecinales de fórmula (II) **(Ver fórmula)** con un diazoalcano de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R 2 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3, en presencia de un haluro de metal de transición o de ácido bórico como catalizadores, en un disolvente orgánico inerte.

  4. 7.-

    Un compuesto según la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que M representa la subunidad macrólido de la subestructura II: **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4 y R5 se eligen, independientemente unos de otros, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcanoílo, alcoxicarbonilo, arilmetoxicarbonilo, aroílo, arilalquilo, alquilsililo y alquilsililalcoxialquilo; RN representa el enlace covalente con X1 de la cadena L; L representa la cadena de la subestructura III: -X1 - (CH2)m - Q - (CH2)n - X2 III en la que X1 es -CH2- o -C(O)-; X2 es -NH- u -O-; Q es -NH- o -CH2-; los símbolos m y n, independientemente, son números enteros de 0 a 4; con la condición de que si Q=NH, n no puede ser 0; D representa una...

  5. 8.-

    Uso de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, o junto con R2 es un doble enlace; R 2 es un azúcar cladinosa de fórmula (II), hidrógeno, hidroxilo o grupo de fórmula (III) en la que Y es un anillo aromático monocíclico sin sustituir o sustituido con uno o más grupos que se seleccionan de halógeno, OH, OMe, NO2, y NH2; o ** ver fórmula** R 2 junto con R 3 es una cetona, o junto con R 1 es un doble enlace; R 3 es hidrógeno o junto con R2 es una cetona, o junto con R 4 es un éter;...

  6. 9.-

    Un compuesto de Fórmula I: ** ver fórmula** en la que M representa una subunidad macrólido que posee la propiedad de acumularse en las células inflamatorias en donde M representa un grupo de Fórmula II: ** ver fórmula** en donde: (i) Z y W independientemente son: >C=O, >CH2, >CH-NRtRs, >N-RN o >C=N-RM o un enlace en donde: Rt y Rs independientemente son hidrógeno o alquilo; RM es hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido o OR p ; RN es hidrógeno, R p , alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, o -C(X)-NRtRs; en donde X es =O o =S; siempre que Z y W no puedan ser simultáneamente >C=O, >CH2, >CH-NRtRs, >N-RN o >C=N-RM o un enlace, (ii) U e Y independientemente son hidrógeno, halógeno, alquilo,...

  7. 10.-

    Derivados de 3-decladinosilo de 9a,11-carbamato cíclico de 9-desoxo-9-dihidro-9a-aza-9a-homoeritromicina A de fórmula general (I), ** ver fórmula** sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos y sus hidratos, donde donde R 1 representa individualmente hidrógeno, hidroxilo o un grupo de fórmula (II),** ver fórmula** X representa individualmente un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o X representa individualmente un grupo alquilo C1-C6 con al menos un átomo de O, S o N incorporado o X representa individualmente (CH2)n-Ar o X representa individualmente (CH 2) n-heterocicloalquilo, donde (CH 2) n representa individualmente alquileno, donde n es 1- 10, con o sin átomo de O, S o N incorporado, donde...

  8. 11.-

    El uso de los compuestos de fórmula general I ** ver fórmula** en la que X significa CH 2 o un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O) 2 y NR a , en el que R a es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C 1-C 3, alcanoílo C 1- C3, (alquiloxi C1-C7)carbonilo, (aril C7-C10)alquiloxicarbonilo, aroílo C7-C10, (aril C7-C10)alquilo, (alquil C3-C7)sililo y (alquil C5-C10)sililalcoxialquilo; Y y Z independientemente entre sí significan uno o más sustituyentes idénticos o diferentes conectados a cualquier átomo de carbono disponible seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4,...

  9. 12.-

    Uso de los compuestos de fórmula general I ** ver fórmula** X significa CH2 o un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O)2 y NR a , en el que R a es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcanoilo C1- C3, alquiloxi(C1-C7)-carbonilo, aril(C7-C10)-alquiloxicarbonilo, aroilo C7-C10, aril(C7-C10)-alquilo, alquil (C 3-C 7)-sililo y alquil(C 5-C 10)-sililalcoxialquilo; Y y Z independientemente entre sí significan uno o más sustituyentes iguales o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono disponible,...

  10. 13.-

    Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula ** en la que X se refiere a CH2 o un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O)2 y NR a , donde R a es hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C 1-C 3, alcanoílo C 1-C 3, alcoxicarbonilo C 1-C 7, arilalquiloxicarbonilo C 7-C 10, aroílo C 7-C 10, arilalquilo C 7-C 10, alquilsililo C 3- C7 y alquilsililalquiloxialquilo C5-C10; Y y Z independientemente entre sí se refieren a uno o más sustituyentes iguales o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono...

  11. 14.-

    Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que A es un radical bivalente seleccionado de los grupos -C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)NH-, -N(R 7 )CH 2-, -CH 2N(R 7 )-, -CH(OH)- y -C(=NOR 7 )-; R 1 es un grupo -OC(O)(CH 2) nNR 8 R 9 , un grupo -O-(CH 2) nNR 8 R 9 , o un grupo -OC(O)CH=CH 2; R 2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R 3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo no sustituido de C 1-4, un grupo alquilo de C 1-4 sustituido en el átomo de carbono terminal con un grupo CN o un grupo NH2, o un grupo alcanoilo de C1-5; R 4 es un átomo de hidrógeno, un grupo...

  12. 15.-

    Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que X es O o S; Y y Z tienen el significado de hidrógeno o halógeno; R 1 tiene el significado de un sustituyente de fórmula II: (Ver fórmula) en la que R 3 y R 4 simultánea o independientemente entre sí, pueden ser hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo o junto con el N tienen el significado de heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, amino, N-(alquil C1-C4)-amino, N,N-di(alquil C1-C4)-amino, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-C4, sulfinilo, alquilsulfinilo...

  13. 16.-

    Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la que X puede ser CH2 o un heteroátomo tal como O, S, S(=O), S(=O)2, o NR a , en la que R a es hidrógeno o un grupo protector; Y y Z indican independientemente entre sí uno o más sustituyentes idénticos o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono disponible, y pueden ser hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, alcanoilo C1-C4, amino, amino-alquilo C1-C4, N-(alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, tiol, (alquil...

  14. 17.-

    USO DE 1-TIA-DIBENZO-(E,H)-AZULENOS PARA LA FABRICACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/4439, A61K31/55, A61P25/00, A61K31/428, A61K31/429.

    El uso de los compuestos de fórmula general I en la que X significa CH2 o un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O)2 y NRa, en el que Ra es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcanoílo C1-C3, (alcoxi C1-C7)carbonilo, (aril C7-C10)metoxicarbonilo, aroílo C7-C10, (aril C7-C10)alquilo, (alquil C3-C7)sililo y (alquil C5-C10)sililalcoxialquilo; Y y Z independientemente entre sí significan uno o más sustituyentes idénticos o diferentes conectados a cualquier átomo de carbono disponible seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxilo, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, alcanoílo C1-C4, amino, amino(alquilo C1-C4), N-(alquil C1-C4)amino, N, N-di(alquil C1-C4)amino, tiol, (alquil C1-C4)tio, sulfonilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, sulfinilo, (alquil C1-C4)sulfinilo, carboxi, (alcoxi C1-C4)carbonilo, ciano y nitro.

  15. 18.-

    1-AZA-DIBENZOAZULENOS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61K31/55, C07D495/04, C07D491/04, A61P29/00.

    El compuesto de fórmula I: en la que X es O o S; Y tiene el significado de H, Z tiene el significado de H o Cl; R1 tiene el significado del sustituyente de fórmula A: en la que R3 y R4 tienen los significados de H o CH3; m tiene el significado de 1; n tiene el significado de 1 ó 2; Q1 tiene el significado de O; Q2 tiene el significado de CH2; R2 tiene el significado de H o (CH3)3Si(CH2)2OCH2; así como sales y solvatos farmacológicamente aceptables de los mismos.

  16. 19.-

    El uso de los compuestos de fórmula general I en la que X significa CH2 o un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O)2 y NRa, en el que Ra es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcanoílo C1-C3, (alcoxi C1-C7)carbonilo, (aril C7-C10)metoxicarbonilo, aroílo C7-C10, (aril C7-C10)alquilo, (alquil C3-C7)sililo y (alquil C5-C10)sililalcoxialquilo; Y y Z independientemente entre sí significan uno o más sustituyentes idénticos o diferentes conectados a cualquier átomo de carbono disponible seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4,...

  17. 20.-

    Uso de los compuestos de la **fórmula**, en donde X significa O, S, S(=O), S(=O)2 o NRa, en donde Ra es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C3, alcanoílo C1-C3, alcoxi C1-C7-carbonilo, arilalquiloxi C7-C10-carbonilo, aroílo C7-C10, aril C7-C10-alquilo, alquil C3-C7-sililo y alquil C5-C10-sililalquiloxialquilo; Y y Z, independientemente uno de otro, significan uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, enlazados a cualquier átomo de carbono disponible, seleccionados del grupo consistente en hidrógeno; halógeno, alquilo...

  18. 21.-

    Nuevos derivados 3-decladinosílicos de 9a-N-carbamoil- y 9a-N-tiocarbamoil-9-desoxo-9-dihidro-9aahomoeritromicina A de la fórmula general (I), (Ver fórmula) sus sales por adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos y orgánicos y sus hidratos, en los que R1 indica individualmente hidrógeno o junto con R2 indica un doble enlace, R2 indica individualmente hidrógeno, hidroxilo o un grupo de la fórmula (II), (Ver fórmula) en la que Y indica individualmente un anillo aromático monocíclico, no sustituido o sustituido con grupos que se seleccionan independientemente de halógeno, OH, OCH3, NO2, NH2 o R2 junto...

  19. 22.-

    DERIVADOS 9A-N-(N'-(4-(SULFONIL)FENILCARBAMOIL)) SUSTITUIDOS DE 9-DESOXO-9-DIHIDRO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A Y DE 5-O-DESOSAMINIL-9-DESOXO-9-DIHIDRO-9A-AZA-9A-HOMOERITRONOLIDO A.

    . Inventor/es: Clasificación: C07H17/08.

    Derivados 9a-N-{N'-[4-(sulfonil)fenilcarbamoil]} sustituidos de 9-desoxo-9- dihidro-9a-aza-9a-homoeritromicina A y de 5-O-desosaminil-9-desoxo-9- dihidro-9a-aza-9a-homoeritronólido A de fórmula general 1 donde R representa H o una parte cladinosilo y R1 representa un grupo cloro, amino, fenilamino, 2-piridilamino, 3, 4-dimetil-5-isoxazolilamino y 5- metil-3-isoxazolilamino , y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos.