307 patentes, modelos y diseños de G.D. SEARLE & CO. (pag. 4)

COMPUESTOS BIFENILICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2000). Ver ilustración. Inventor/es: NORTON, MONICA, B., REITZ, DAVID B., LI, JINGLIN. Clasificación: A61K31/18, C07D319/18, A61K31/10, C07D213/34, C07C311/16, C07C311/29, C07C311/37, C07C317/32, C07C317/14, C07C317/22, C07D317/56.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BIFENILO SUSTITUIDOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS ASOCIADAS A LA INFLAMACION. MEDIANTE LA FORMULA (III) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR, EN LOS QUE CADA UNO DE LOS GRUPOS R{SUP,11} A R{SUP,13} ES UN RESTO HIDRURO, HALOGENURO, ALCOXI DE CADENA CORTA, HALOALQUILO DE CADENA CORTA, AMINO, ALQUILAMINO DE CADENA CORTA, DIALQUILAMINO DE CADENA CORTA, Y HALOALCOXI DE CADENA CORTA, O EN LOS QUE R{SUP,11} Y R{SUP,12} FORMAN JUNTOS - O(CH{SUB,2}){SUB,N}O -; N ES 1-2, INCLUSIVE; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON 3,4-DIARILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2000). Ver ilustración. Inventor/es: LEE, LEN, F.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/61, C07D213/64.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PIRIDIL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SE DEFINEN POR LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES HALOALQUILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS A PARTIR DE ALQUIL ARBOXILO, ALCOXICARBONILO, HALOALQUILO, HIDROXILO, HIDROXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, NITRO, HALO, ALCOXI Y ALQUILTIO; DONDE R{SUP,3} ES ARIL SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UN RADICAL SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILSULFONILO Y SULFAMILO; Y DONDE R{SUP,4} SE SELECCIONA DE ENTRE HALO, ALCOXI Y ALQUINILOXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

BETA-AMINO-HIDROXI-SULFONATOS PROTEGIDOS EN N/SUSTITUIDOS EN N.

(16/07/2000) ALFA-AMINO ALDEHIDOS N-PROTEGIDOS/N-SUSTITUIDOS , UTILES COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS Y COMO INTERMEDIARIOS FARMACEUTICOS, QUE PUEDEN ALMACENARSE Y LIBERARSE DE UNA FORMA MAS ESTABLE COMO BETA-AMINO HIDROXISULFONATOS N-PROTEGIDOS/N-SUSTITUIDOS DE FORMULA AL , DONE W REPRESENTA UN CATION CAPAZ DE FORMAR UNA SAL SULFONATO; R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ALQUEN ILO O ALQUILO SUSTITUIDO CON UNO O MAS RADICALES ARILO, CICLOALQUENILALQUILO , ALCANOILO, HALOALCANOILO, AROILO, ALQUIOXICARBONILO, ARALQUIOXICARBONILO, HETEROARALQUIOXICARBONILO O 9 - FENILFLUOREN-9-ILO; R 2 REPRESENTA HIDROGENO, UN RADICAL AL QUILO, ALQUENILO,…

SINTESIS ENANTIO- Y REGIO-SELECTIVA DE COMPUESTOS ORGANICOS USANDO ESTERES ENOLICOS COMO REACTIVOS DE TRANSACILACION IRREVERSIBLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2000). Inventor/es: WONG, CHI-HUEY, NG, JOHN, S., BABIAK, KEVIN ANTHONY, WANG, YI-FONG, HENNEN, WILLIAM J., DYGOS, JOHN H. Clasificación: C12P41/00, C12P7/62.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA ACILACION CATALIZADA, MEDIANTE LA UTILIZACION DE ENZIMAS REGIO Y ESTEREOSELECTIVA IRREVERSIBLE DE ALCOHOLES, UTILIZANDO ESTERES DE ENOL COMO REACTIVOS DE ACILACION. LA PRESENTE INVENCION PERMITE LA MODIFICACION SELECTIVA DE GRUPO(S) HIDROXILO DE QUIRAL Y MESO ALCOHOLES, INCLUIDOS LOS AZUCARES, SUSTANCIAS ORGANOMETALICAS Y GLUCOSIDOS. EL ENOL LIBERADO DE LA TRANSESTERIFICACION SE TAUTOMERIZA RAPIDAMENTE EN EL ALDEHIDO O CETONA VOLATIL CORRESPONDIENTE CON LO QUE SE EVITA QUE OCURRA LA REACCION INVERSA.

METODO PARA ELABORAR PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2000). Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, P., VASQUEZ, MICHAEL, L., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., NG, JOHN, S., LIU, CHIN, PRZYBYLA, CLAIRE, A., FRESKOS, JOHN J., BERTENSHAW, DEBORAH E., ZHANG, SUHONG, LANEMAN, SCOTT A. Clasificación: C07D303/36, C07C215/28, C07C213/08, C07C271/20, C07C223/02, C07C221/00, C07D301/02, C07C269/04, C07C301/02.

SE DESCRIBE UNA SINTESIS PARA INTERMEDIOS QUE SON RAPIDAMENTE RECEPTIVOS PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH QUIRAL CON BASE DE HIDROXIETILUREA. EL METODO INCLUYE LA FORMACION DE UN EPOXIDO DIASTEREOSELECTIVO DE CIANOHIDRINA DE UN ALDEHIDO AMINOALFA QUIRAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S-((4-((4-(AMINOIMINOMETIL)FENIL)AMINO)-1 ,4-DIOXOBUTIL)AMINO)-4-PENTINOATO DE ETILO.

(01/07/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NUEVO DE PREPARACION DE ETIL 3S - [[4 - [[4 (AMINOIMINOMETIL)FENIL]AMINO] - 1,4 - DIOXOBUTIL]AMINO] - 4 PENTINOATO Y DE LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE OBTENIDA POR ADICION DE UN ACIDO QUE CONSISTE EN TRATAR SECUENCIALMENTE (TRIMETILSILIL)ACETILENO CON N BUTILITUM Y 4 - FORMILMORFOLINA SEGUIDO DE HIDROLISIS ACIDA PARA OBTENER 3 - (TRIMETILSILIL) 2 - PROPINAL; EL TRATAMIENTO DE 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINAL CON BIS(TRIMETILSILIL)AMIDA DE LITIO PARA OBTENER IN SITU N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) - 2 - PROPIN - 1 - IMINA; LA CONDENSACION DE N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) 2 - PROPIN - 1 - IMINA…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO CUPRATO DE ORDEN SUPERIOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2000). Inventor/es: BABIAK, KEVIN ANTHONY, BEHLING, JAMES RICHARD, DYGOS, JOHN HENRY, SAU-HOI NG, JOHN. Clasificación: C07F1/08.

PROCESO PARA PREPARAR UN COMPLEJO DE CUPRATO DE ORDEN SUPERIOR MEDIANTE LA REACCION DE UN ALQUINO CON HIDRURO DE CLORURO DE ZIRCONOCENO PARA PRODUCIR UN INTERMEDIO DE ZIRCONIO QUE ES REACTIVO CON UN ALQUIL-LITIO Y UN PRIMER REAGENTE DE COBRE SELECCIONADO A PARTIR DE R2CU(CN)LI O LA MEZCLA DE CUCN Y R2LI PARA PRODUCIR UN COMPLEJO DE COBRE DE ORDEN SUPERIOR.

COMPUESTOS DE N-ARILHETEROARILALQUIL-1-FENIL-IMIDAZOL-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2000). Inventor/es: REITZ, DAVID B., MANNING, ROBERT, E.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06, C07D401/10.

SE DESCRIBE UN TIPO DE COMPUESTOS DE 1-FENIL-IMIDAZOL-2-ONAS DE NARILHETEROARILALQUILO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS TALES COMO LA HIPERTENSION Y EL COLAPSO CONGESTIVO. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E) Y (F); EN DONDE M ES UNO; EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 SE SELECCIONA, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HIBRIDO, ALQUILO, ALCOXI, CIANO, HALO, HIDROXI, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FORMILO Y ACETILO; ALQUILCARBONILO Y HALOALQUILCARBONILO; EN DONDE R4 ES HIBRIDO; EN DONDE R5 ES ALQUILO; EN DONDE R6 ES UN GRUPO ACIDICO SELECCIONADO DEL COOH Y (G); O UN ESTEREOISOMERO O UN TAUTOMERO DE LOS MISMOS O UN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

COMPOSICION TRANSDERMICA DE N-(N-(5-(4-(AMINOIMINOMETIL)FENIL)-1-OXOPENTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-FENILALANINA O SUS ESTERES Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2000). Inventor/es: FEIGEN, LARRY, P., GRIFFIN, MARTIN, JOHN. Clasificación: A61K38/05.

LA PRESENTE INVENCION ES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO DE USO PARA EL ENVIO TRANSDERMICO DE N-[N-[5-[4(AMINOIMINOMETIL)FENIL]-1-OXOPENTIL]-L-ALFA-ASPARTIL]-LFENILALANINA O SUS ESTERES Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS. EN LA FORMULA (I), R PUEDE SER INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO.

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/04/2000) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (II) DONDE R2 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CAROXIALQUILO, ARALCOXICARBONIL-ALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; DONDE R3 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, CIANO HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUILSULFONILO Y HALO; Y DONDE R4 ES ELEGIDO ENTRE ARALQUENILO,ARILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; DONE R4 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN…

N-(DIHIDROXI-ALQUIL)-ETINIL-ALANINAMIDAS TERMINADAS EN PIPERIDINILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2000). Inventor/es: HANSON, GUNNAR J.. Clasificación: C07D211/14, C07D211/26, C07D211/70, C07D295/12, C07D209/44, C07D211/38, C07D211/78, C07D211/74.

LOS COMPUESTOS GENERALMENTE CARACTERIZADOS COMO DERIVADOS DE AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINADOS EN PIPERIDINILO SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B, SE SELECCIONA ENTRE UN GRUPO DE PIPERIDINILO, UN GRUPO ISOINDOILO Y UN GRUPO DE AZABICICLONONILO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; CADA R3 Y R5 ES HIDRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE (II), EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 SE SELECCIONA ENTRE ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO DE CERO A TRES AMBOS INCLUSIVE; Y N ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE CERO Y TRES; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

AMIDINO-DERIVADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

(16/03/2000) SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I), COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS, Y SU USO EN TERAPIA, EN PARTICULAR SU USO COMO INHIBIDORES DE SINTASA OXIDO NITRICO EN DONDE: X ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (CH{SUB,2}){SUB,K}Q(CH{SUB ,2})L- DONDE K ES 2 O 3, L ES 1 O 2 Y Q ES 0, SESIY{SUB,2} DONDE Y ES ALQUILO, S(O){SUB,Z} DONDE Z ES 0,1 O 2, NR DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO, O (CH{SUB,2}){SUB,M}A(CH{SUB ,2}){SUB,N}- DONDE M ES 0,1, O 2, N ES 0, 1, O 2, A ES UN RADICAL HIDROCARBURO AROMATICO DE 3 A 6 MIEMBROS O UN RADICAL HETEROCICLICO DE 3 A 6 MIEMBROS EN DONDE DE 1 A 3 HETEROATOMOS…

COMPUESTOS DE ETINIL-ALANINA-AMINO-DIOL QUE TIENEN UN GRUPO TERMINADO EN PIPERAZINILO O UN GRUPO TERMINADO EN PIPERAZINIL-ALQUILAMINO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1999). Inventor/es: HANSON, GUNNAR J.. Clasificación: A61K31/495, C07D487/08, C07D241/08, C07D295/26, C07D295/185, C07D295/13.

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO COMPUESTOS AMINO DIOL DE ETINIL-ALANINA QUE TIENEN UN GRUPO TERMINADO EN PIPERACINIL O EN PIPERACINIL-ALQUILAMINO Y LOS DERIVADOS DE LOS MISMOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; G ES UN GRUPO DE PIPERACINILO O ES UN GRUPO QUE CONTIENE PIPERACINILO DE LA FORMULA (II), B ES UN GRUPO PIPERACINILO O UN GRUPO PIPERACINILO PUENTEADO CON ALQUILENO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE LA FORMULA (III), EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 ES ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO DE ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.

(16/09/1999) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la estructura **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R1 es: halégeno; X es: -CH=CH-, -CF2-, -CHF-, -(CH2)n- o -(CH2)p-CH=CH-; en donde p y n son números enteros de 1 a 6; Y es: **fórmula**, azufre, **fórmula** u oxígeno; R3 es: hidrógeno o t-butiloxicarbonilo; Het es: piridilo, tienilo o furanilo; en donde m es un número enterode0 a 6; en donde q es el número entero 0 ó 1; caracterizado porque A) un aminoderivado de la fórmula **fórmula** en la que R1 es como se define anteriormente, se hace reaccionar con un cloruro de ácido dela fórmula Het-(CH2)m-(Y)(X)q-COCl en la que m, Y, X, q y Het son como se definen anteriormente, en presencia de una base o B) un aminoderivado…

ESPIRO-COMPUESTOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Inventor/es: REITZ, DAVID B., LI, JINGLIN, MANNING, ROBERT, E., HUANG, HORNG-CHI. Clasificación: A61K31/18, C07D213/70, C07D213/61, C07C323/65, A61K31/10, C07D213/56, C07C311/16, C07C311/29, C07C317/14, C07D213/52, C07C317/22.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ESPIRO SUSTITUIDO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y LOS TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (III), EN DONDE N ES UN NUMERO SELECCIONADO A PARTIR DE 0, 1 Y 2; EN DONDE R{SUP,6} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO Y HALO; EN DONDE R{SUP,7} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO Y HALO; EN DONDE R{SUP,8} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO, HALO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA, HALOALQUILO DE CADENA CORTA, HALOALCOXI DE CADENA CORTA, E HIDROXILO; EN DONDE R{SUP,9} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO, HALO Y ALQUILO DE CADENA CORTA; O EN DONDE R{SUP,8} Y R{SUP,9} FORMAN JUNTOS METILENDIOXI; Y EN DONDE R{SUP,11} ES SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILO DE CADENA CORTA Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS DE N-ARILHETEROARILALQUIL-IMIDAZOL-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS.

(01/09/1999) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DEL TIPO N-ARILHETEROARILALQUILO IMIDAZOL2-UNO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS COMO HIPERTENSION Y FALLOS CONGESTIVOS DEL CORAZON. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON ANTAGONISTAS II ANGIOTENSINA DE FORMULA (I) EN DONDE A ESTA SELECCIONADA DE (A), (B), (C), (D), (E) Y (F), EN DONDE M ES 1; R1 ESTA SELECCIONADO DE METILO, ETILO, N-PROPILO, ISOPROPILO, N-BUTILO, SEC-BUTILO, ISOBUTILO, TERT-BUTILO, 4METILBUTILO, 2-ETILBUTILO, N-PENTILO, NEOPENTILO, FENILO, METILFENILO, DIFLUOROFENILO, BENZILO, FENETILO, CICLOHEXILO, CICLOHEXILMETILO, CICLOHEXILMETILO, CICLOHEXANOIL, 1-OXOCICLOHEXILETILO , BENZOILO, 1-OXO-2 OPROPILO, 1OXOBUTILO, 1-OXOPENTILO Y 2-HIDROXIBUTILO; DONDE R0 ES HIDRIDO; DONDE R2 ESTA SELECCIONADO DE METILO, ETILO, N-PRPILO, ISOPROPILO, NBUTILO,…

DERIVADOS QUE CONTIENEN EL GRUPO AMIDINO, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1999). Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., BERGMANIS, ARIJA A., FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, WEBBER, R., KEITH, KRAMER, STEVEN, W., METZ, SUZANNE, LEE, LEN, F., TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., PETERSON, KAREN, B., MOORE, WILLIAM, M. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K31/55, C07D207/22, C07D211/72, C07D215/38, C07D225/02, C07D223/12, C07D239/12.

LA INVENCION ACTUAL DESCRIBE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES QUE CONTIENEN DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I) COMO INHIBIDORES DE SINTASA DE OXIDO NITRICO.

COMPUESTOS DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA-AMINO-DIOL TERMINADOS EN PIRIDINILO/QUINOLINILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1999). Inventor/es: HANSON, GUNNAR J., MANNING, ROBERT, E.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/38, C07D233/54, A61K31/16, C07D277/28, A61K31/46, C07D215/06.

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO DERIVADOS DEL AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINALES EN PIRIDINIL-QUINOLINIL SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B SE SELECCIONA ENTRE PIRIDINILO, QUINOLINILO, ISOQUINOLINO, CLOROQUINOLINILO, TETRAHIDROQUINOLINILO Y TETRAHIDROQUINOLINILO SUSTITUIDO CON OXO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; CADA R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE , EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 SE SELECCIONA ENTRE ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; EN DONDE Q ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS DE 1,2,4-TRIAZOL 1H-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

(16/03/1999) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE 1,2,4 BSTITUIDO CULATORIOS, ESPECIALMENTE DE DESORDENES CARDIOVASCULARES. LOS COMPUESTOS DE INTERES SON ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II CON LA FORMULA (II), EN DONDE R1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROXI, FORMILO, METILO, ETILO, N-PROPILO, ISOPROPILO, N-BUTILO, SECBUTILO, ISOBUTILO, TER-BUTILO, 4-METILBUTILO, N-PENTILO, NEOPENTILO, N-HEXILO, N-HEPTILO, N-OCTILO, N-NONILO, CARBOXIETILO, FENILO, BENCILO, FENETILO, CICLOPENTILO, CICLOHEXILO, CICLOPENTILMETILO, CICLOHEXILMETILO, CICLOHEXILETILO, CICLOHEXILPROPILO, ADAMANTILO, ADAMANTILMETILO, 1-OXOETILO, 1-OXOPROPILO, 1-OXOBUTILO, 1-OXOPENTILO, DIMETOXIMETILO, DIETOXIMETILO, 1,1-DIMETOXIPROPILO, 1,1DIMETOXIBUTILO, 1,1-DIMETOXIPENTILO, HIDROXIPROPILO, HALO, MONOFLUOROMETILO,…

COMPUESTOS DE 1,2-DIARILCICLOPENTENILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Inventor/es: REITZ, DAVID B., LI, JINGLIN. Clasificación: A61K31/44, A61K31/095, C07C311/16, C07C317/14, C07D213/24.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE 1,2-DIARILCICLOPENTENILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y DESORDENES RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES EN PARTICULAR SE DEFINEN MEDIANTE LA FORMULA (III), EN DONDE CADA UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} ES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE ALQUILO, HIDRURO, HIDROXIALQUILO, HALOGENO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO Y CARBOXILO; EN DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA DE ALQUILSULFONILO, HALOALQUILSULFONILO Y SULFAMILO; Y EN DONDE B ES FENILO O PIRIDILO, EN DONDE B ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON ALQUILO, HALOGENO, ALQUILTIO, CIANO, HALOALQUILO, ALCOXI, HIDROXIALQUILO Y ALCOXIALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1998). Inventor/es: BOVY, PHILIPPE, ROGER, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD. Clasificación: A61K31/505, C07D405/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D233/70, C07D239/10, C07D233/36.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1998). Inventor/es: TJOENG, FOE SIONG, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05, C07C275/24, A61K31/19.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A UNA SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, LOS CUALES SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLATELET, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS Y A METODOS DE INHIBICION DE LA AGREGACION PLATELET EN MAMIFEROS, POR ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

ANALOGOS SULFURADOS ANTIVIRALES DE 1,5-DIDESOXI-1,5-IMINO-D-GLUCITOL (DESOXINOJIRIMICINA).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., KOSZYK, FRANCIS J.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/54.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-DEOXINOJIRIMICINA QUE TIENEN SUSTITUYENTES TIO O SULFINILO EN C-2 O C-3. PUEDEN ESTAR REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS (I) O (II). ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES UTILES LENTIVIRUS TALES COMO EL VIRUS VISNA Y EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANO.TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE SINTESIS QUIMICA DE ESTOS DERIVADOS Y DE INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS.

DERIVADOS AMINO ETANOBICICLICOS PARA DESORDENES CNS.

(01/01/1998) SE DESCRIBEN CIERTOS COMPUESTOS AMINO ETANOBICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CNS TALES COMO DESORDENES SICOTICOS, CONVULSIONES, DISTONIA E ISQUENIA CEREBRAL. COMPUESTO DE PARTICULAR INTERES SON LOS DE LA FORMULA DONDE CADA R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO 3, R ELEVADO 4 Y Y Z SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIDRIDO, HIDROXI, ALQUILO, CICLOALQUILO , CICLOALQUILALQUIL, FENALQUIL, FENIL, ALCOXI, FENOXI, FENALCOXI, ALCOXIALQUILO, HALO, HALOALQUILO Y HIDROXIALQUILO; DONDE R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 PUEDEN COGERSE JUNTOS PARA FORMAR OXO; DONDE CADA R ELEVADO 5, R ELEVADO 6, R ELEVADO 7, R ELEVADO 8, R ELEVADO 9 Y R ELEVADO 10 ES SELECCIONADA INDEPENDIENTEMENTE DE HIDRIDO, ALQUILO, CICLOALQUILO, HIDROXIALQUILO,…

COMPUESTOS DE ALQUILAMINO ETINIL ALANINA AMINO DIOL MORFOLINO/TIOMORFOLINO-TERMINADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE RENINA.

(16/11/1997) LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO DERIVADOS DE AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINADOS EN MORFOLINO/TIOMORFOLINO SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B SE SELECCIONA ENTRE UN GRUPO DE MORFOLINO, UN GRUPO DE TIOMORFOLINO, GRUPOS HOMOLOGOS HETEROCICLICOS DE CUATRO, CINCO Y SIETE MIEMBROS DE MORFOLINO Y GRUPOS DE TIOMORFOLINO, Y DERIVADOS PUENTEADOS CON OXO-, ALQUILOGRUPOS; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO…

COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUBSTITUIDOS EN 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 Y/O 10, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1997). Inventor/es: TSYMBALOV, SOFYA, HALLINAN, E., ANN, CHANDRAKUMAR, NIZAL, SAMUEL, HAGEN, TIMOTHY JOSEPH, PITZELE, BARNETT, SYLVAIN. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/425, A61K31/42.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, Y COMO ANTAGONISTAS DE PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2} PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2}, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN COMBINACION CON UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UN METODO PARA ELIMINAR O MEJORAR DOLOR EN UN ANIMAL, Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVENGA LA PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2} EN UN ANIMAL, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) AL ANIMAL.

COMPUESTOS DE 1,4,5-TRIFENILPIRAZOLILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1997). Inventor/es: LEE, LEN, F.. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE 1,4,5-TRIFENILPIRAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DEL DOLOR O TRASTORNOS TALES COMO LA ARTRITIS. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR DE FORMULA (II), DONDE R{SUP,1} ES ELEGIDO A PARTIR DEL GRUPO HIDRIDO, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILSUFINILO, ALQUILSULFONILO, NITRO, AMINO, N-MONOALQUILAMINO, N,NDIALQUILAMINO, ACILAMINO, ACILAMINOALQUILO, HALOALQUILO, HIDROXI Y ALCOXI; DONDE R{SUP,2} ES ELEGIDO A PARTIR DE HIDRIDO, ALQUILO, CIANO Y HALOALQUILO, DONDE R{SUP,3} ES ELEGIDO A PARTIR DEL GRUPO HIDRIDO, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, NITRO, AMINO, N-MONOALQUILAMINO, N,NDIALQUILAMINO, ACILAMINO, ACILAQUILAMINO, HALOALQUILO, HIDROXI Y ALCOXI; Y DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO O AMINO; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

PAQUETE DISTRIBUIDOR PARA LA DISTRIBUCION SUCESIVA DE UN MEDICAMENTO.

(01/10/1997) LA INVENCION SE REFIERE A UN PAQUETE DISTRIBUIDOR REUTILIZABLE PARA LA DISTRIBUCION DE UNA MEDICACION A MODO DE PASTILLAS, PILDORAS, CAPSULAS O SIMILARES SEGUN UNA SECUENCIA PREDETERMINADA, CONSTANDO DICHO PAQUETE DE UN RECIPIENTE REUTILIZABLE QUE TIENE UNA CUBIERTA Y UNA PORCION DE BASE , PUDIENDOSE ENGANCHAR LA CUBIERTA A LA BASE (13 PARA FORMAR EL RECIPIENTE; LA PORCION DE BASE ESTA ADAPTADA PARA RECIBIR UN PAQUETE CON AMPOLLAS QUE INCLUYE UNA PLURALIDAD DE AMPOLLAS SEPARADAS PARA RECIBIR Y QUE SE MANTENGA DENTRO DICHA MEDICACION , INCLUYENDO LA PORCION DE BASE UNA PLURALIDAD DE ABERTURAS SEPARADAS QUE SE EXTIENDEN JUNTO CON LAS AMPOLLAS QUE HAY EN EL PAQUETE CON AMPOLLAS ; LA PORCION DE CUBIERTA INCLUYE UN CANAL ; EN EL CANAL HAY COLOCADO UN PISTON QUE SE PUEDE MOVER DENTRO DE…

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS SUBSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1997). Inventor/es: TJOENG, FOE SIONG, BOVY, PHILIPPE, ROGER, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN 10108 OLD ORCHARD COURT. Clasificación: C07C257/18, A61K31/21.

SON PROVISTOS NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AMINO-BETA SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (Y) EN EL QUE, POR EJEMPLO, R2 ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, RADICALES ALQUIL REBAJADOS, RADICALES ALQUENIL REBAJADOS, RADICALES ALQUINIL REBAJADOS, RADICALES DE HIDROCARBONO ALICICLICOS, RADICALES DE HIDROCARBONO AROMATICOS, EN DONDE LOS RADICALES SON OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HIDROXI, ALCOXI REBAJADO, ALQUIL REBAJADO, HALOGENO, NITRO, CIANO, AZIDO, UREIDO, UREILENO, CARBOXIL O DERIVADOS CARBONIL, TRIFLUOROMETIL, ACILOXI, ALQUILTIO, ARILTIO, ALQUILSULFENIL, ARILSULFENIL, ALQUILSULFONIL, ARILSULFONIL, AMINO, ALQUILAMINO, TRIALQUILSILIL, AMINOSULFONIL, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, AROILAMINO, FENIL, NAFTIL, ALQUINIL REBAJADO QUE SON SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES: HALOGENO, NITRO, ALCOXI REBAJADO, ALQUIL REBAJADO, TRIALQUILSILIL, AZIDA Y FENIL; EL INVENTO TAMBIEN RELACIONA LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES DERIVADOS.

COMPUESTOS DE ALQUILAMINO ETINIL ALANINA AMINO DIOL IMIDAZOLIL/BENCIMIDAZOLIL-TERMINADOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1997). Inventor/es: HANSON, GUNNAR J., MANNING, ROBERT, E.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/54, C07D235/14, C07D235/06, C07D233/68, C07D233/61.

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO DERIVADOS DEL AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINADOS EN IMIDAZOLILO/BENZIMIDAZOLILO SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS DE IMIDAZOLILO Y BENCIIMIDAZOLILO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 Y R3 FENILMETILO; CADA R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 SE SELECCIONA ENTRE ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS AZATETRACICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1997). Inventor/es: SPANGLER, DALE, P., FLYNN, DANIEL, LEE, NOSAL, ROGER, BECKER, DANIEL PAUL, ZABROWSKI, DANIEL LAMAR. Clasificación: A61K31/435, A61K31/55, C07D487/18, C07D471/18.

ESTA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE AZATETRACICLO DE LA FORMULA GENERAL DONDE A PUEDE SER NH O UN ENLACE COVALENTE, DONDE P PUEDE SER 1 O 0, AR REPRESENTA UNA MITAD AROMATICA COMO SE TRATARA AQUI MAS TARDE, B REPRESENTA NH U O Y D REPRESENTA LA ESTRUCTURA TETRACICLICA. O ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA TRATAR TRANSTORNOS DE MOTILIDAD GASTROINTESTINAL EN MAMIFEROS.

DERIVADOS DE CARBINOL TERCIARIOS 2 NO-AZUCARES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, KHANNA, ISH, KUMAR, WEIER, RICHARD MATHIAS. Clasificación: A61K31/445, C07D211/40, C07D491/056.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE CARBINOL 2 DEOXINOJIRIMICIN (DNJ) Y LA SINTESIS QUIMICA DE ESTOS DERIVADOS E INTERMEDIOS DE CONFORMIDAD CON ESTO, PARTIENDO DE DNJ, Y SU USO PARA INHIBIR LENTIVIRUS.

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