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DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE OXIDO NITRICO.

(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es (a) indolilo, (b) benzotienilo que tiene un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por nitro y halógeno, (c) benzotiazolilo que tiene halógeno, (d) furopiridilo que puede tener nitro o (e) benzofuranilo que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, acilo y trihalo-alquilo (C1-C6), R2 es alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R4 es tienilo o un grupo de la fórmula: en la que R5 es hidrógeno o halógeno, y R6 es (a) imidazolilo que puede tener alquilo (C1-C6), (b) bencimidazolilo,…

USO DE COMPUESTOS MACROLIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES PULMONARES AGUDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Inventor/es: KOSHIKA, TADATSURA, NAGATOMI, ITSUO. Clasificación: A61K31/435, A61P11/00.

Uso de los compuestos tricíclicos de la siguiente fórmula (I): **fórmula** en la que cada uno de los pares adyacentes R1 y R2, R3 y R4, y R5 y R6 independientemente (a) son dos átomos de hidrógeno adyacentes, pero R2 puede ser también un grupo alquilo, o (b) pueden formar otro enlace formado entre los átomos de carbono a los que están unidos; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroxi protegido o un grupo alcoxi, o un grupo oxo junto con R1; R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi; R10 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxi, un grupo alquenilo, un grupo alquenilo sustituido con uno o más grupos hidroxi, o un grupo alquilo sustituido con un grupo oxo.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO TRICICLICO CON MEJOR ESTABILIDAD, ABSORTIVIDAD Y ESCASO POTENCIAL IRRITATIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Inventor/es: SHIMOJO, FUMIO, UEDA, SATOSHI, IBUKI, RINTA, YAMANAKA, MASAYUKI, TOYODA, TOSHIHIKO, OHNISHI, NORIO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61P17/00, A61P37/00, A61K31/55, A61K9/08, A61K9/107.

Se proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto tricíclico (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, una sustancia oleosa, un tensioactivo, una sustancia hidrófila, agua y, opcionalmente, un agente de control de pH, con estabilidad, absorbabilidad potenciadas y/o bajo potencial de irritación.

USO DE COMPUESTOS MACROLIDOS PARA TRATAR GLAUCOMA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2003). Inventor/es: SAKUMA, SHOZO. Clasificación: A61K31/435, A61P27/06.

Esta invención proporciona un nuevo uso de los compuestos de macrólido para prevenir o tratar glaucoma. Adicionalmente, esta invención proporciona un agente profiláctico o terapéutico para el glaucoma, que comprende los compuestos de macrólido.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DEPSIPEPTIDO Y SUS NUEVOS INTERMEDIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU. Clasificación: A61K31/395, C07D273/00, C07C235/12.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO ALTERNATIVO, INDUSTRIALMENTE EXCELENTE, PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CICLODEPSIPEPTIDOS, REPRESENTADOS EN LA FORMULA (I), QUE PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD VERMIFUGA COMO ANTIHELMINTICOS PARA HUMANOS Y ANIMALES, DONDE R 1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R 3 , R 4 , R 7 Y R 8 REPRESENTAN CADA UNO UN ALQUILO INFERIOR, UN ARILO O UN ARALQUILO SIN SUSTITUIR; Y R 5 , R 6 , R 9 Y R10 REPRESENTAN CADA UNO UN ALQUILO INFERIOR.

DERIVADOS DE QUINOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2003). Ver ilustración. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/12, C07D401/04, C07D215/26.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) E LA QUE R 1 ES ALQUILO INFERIOR, R 2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, ETC., R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 5 ES AMINO - SUSTITUIDO, CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ALQUILO INFERIOR Y EL ACILO, ETC., Y A ES ALQUILENO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN PROCEDIMIENTO PARA UTILIZARLO TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA BRADIQUININA O SUS ANALOGOS EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

DERIVADOS HETEROBICICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: WATANABE, SHINYA, HEMMI, KEIJI, SHIMAZAKI, NORIHIKO, SAWADA, AKIHIKO. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04.

DERIVADOS HETEROBICICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES ARILO, QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADOS, ARALQUILO (INFERIOR), QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), HALOALQUILO (INFERIOR), CARBOXIALQUILO (INFERIOR) PROTEGIDO, ACILALQUILO (INFERIOR), UN GRUPO HETEROCICLICO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO CON ALQUILO (INFERIOR), QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,2} ES ARILO, QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO, Y R{SUP,3} ES HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR O ARILTIO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV Y DEL TNF.

HEXAPEPTIDOS CICLICOS DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Inventor/es: YAMADA, AKIRA, TAKASUGI, HISASHI, OHKI, HIDENORI, TOMISHIMA, MASAKI. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.

LA PRESENTE INVENCION, SE RELACIONA CON NUEVOS COMPUESTOS POLIPEPTIDICOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, LOS CUALES MUESTRAN ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS (ESPECIALMENTE ANTIFUNGICAS), ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA {BE}-1,3-GLUCANO SINTETASA. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS CITADOS COMPUESTOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS INCLUYE, Y A UN METODO DE TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS, INCLUYENDO LA INFECCION POR PNEUMOCYSTIS CARINII (P.EJ. LA NEUMONIA CAUSADA POR PNEUMOCYSTIS CARINII), EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2003). Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU. Clasificación: C07D241/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/47, A61K31/55, C07D209/08, C07D471/04, C07D223/16, C07D401/00, C07D403/00, C07D215/08, C07D223/20, C07D243/04, C07D243/12.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

ESTERES Y AMIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2(PLA2).

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2003). Ver ilustración. Inventor/es: HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, IMAI, KEISUKE. Clasificación: C07C271/22, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/16, C07D209/42, C07D215/48, C07C235/34, C07C237/22, C07D307/80, A61K31/21.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO GRASO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN GRUPO ACILO; R 2 ES UN ACILO(INFERIOR)ALQUILO; R 3 ES UN HIDROGENO, UN ARIL(INFERIOR)ALQUILO , ETC.; R 4 ES UN ACIL(INFERIOR)ALQUILO; Y X ES - O -, - NH - O LA FORMULA (II) [EN LA QUE R 5 ES UN ALQUILO INFERIOR, ETC.]; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; LOS PROCESOS DE PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O LAS SALES DERIVADAS; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPUESTA DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DEL MISMO, ETC.

DERIVADOS DE 4,5-DIARIL-OXAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2003). Ver ilustración. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, HATTORI, KOUJI, TSUBAKI, KAZUNORI, OKITSU, OSAMU, TABUCHI, SEIICHIRO. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D263/32.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUP,1} ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,3} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI O ARILO, A SUP,1} ES ALQUILENO INFERIOR, (A) ES (B), ETC., ETC., Y N ES 0 O 1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE RESULTAN UTILES COMO MEDICAMENTO.

LOCION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2003). Inventor/es: MURATA, SABURO, HATA, TAKEHISA, KAGAYAMA, AKIRA, TANIMOTO, SACHIYO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K47/14, A61K31/55, A61K47/10, A61K9/08, A61K47/32.

LOCION CONSISTENTE EN UN COMPUESTO TRICICLICO REPRESENTADO POR 17-ALIL-1,14-DIHIDROXI-12[2-(4-HIDROXI-3-METOXICICLOHEXIL)-1METILVINIL]-23 ,25-DIMETOXI-13,19,21 ,27-TETRAMETIL-11,28-DIOXA-4AZATRICICLO[22.3.1.0{SUP ,4,9}]OCTACOS.18-ENE-2 ,3,10,16-TRETONA O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, UN PROMOTOR DE ABSORCION/DISOLUCION , UN MEDIO LIQUIDO, UN AGENTE EMULSIONANTE OPCIONAL O UNA MEZCLA DE LO ANTERIOR CON UN AGENTE ESPESANTE. LA LOCION ES ESTABLE Y MUY ABSORBENTE, E IRRITA ESCASAMENTE LA PIEL Y SE LIBERA DE FORMA CONTROLADA. TIENE UTILIDAD PARA TRATAR Y PREVENIR LAS DERMATOSIS INFLAMATORIAS Y PROLIFERATIVAS ASI COMO LOS TRASTORNOS CUTANEOS DE MEDIADOS INMUNOLOGICAMENTE.

COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2003). Ver ilustración. Inventor/es: ITANI, HIROMICHI, AKAHANE, ATSUSHI, KURODA, SATORU, SHIMIZU, YASUYO. Clasificación: C07D471/04, A61K31/50, C07D453/02.

SE PRESENTA UNA COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 1 ES ARILO , Y R 2 ES ALQUILO INFE RIOR SUSTITUIDO CON UN GRUPO HETEROMONOCICLICO INSATURADO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE AZUFRE Y DE 1 A 3 ATOMOS DE NITROGENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES; UN GRUPO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARALQUILO INFERIOR O ACILO, R 4 ES HIDROGENO O HIDROXIDO, A ES ALQUILENO INFERIOR, M ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1, Y N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; UN GRUPO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R 5 Y R 6 SON CADA UNA ALQUILO INFERIOR; O QUINUCLIDINILO, O UNA SAL DEL MISMO. EL COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA (I) Y SU SAL DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DE LA ADENOSINA Y SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, LA DEMENCIA (POR EJ. LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA DEMENCIA CEREBROVASCULAR, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON), LA ANSIEDAD, EL DOLOR, LA ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR (POR EJ. ATAQUES, ETC), INSUFICIENCIA CARDIACA Y SIMILARES.

UN COMPUESTO WF002, SU PRODUCCION Y SU USO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2003). Inventor/es: HINO, MOTOHIRO, HORI, YASUHIRO, EZAKI, MASAMI, TSURUMI, YASUHISA, TAKASE, SHIGEHIRO. Clasificación: C12R1/645, A61K31/575, C07J3/00.

Un compuesto, WF002, su producción y su uso. Esta invención se refiere a un nuevo compuesto antimicrobiano. Más concretamente, se refiere a un nuevo compuesto antimicrobiano que tiene una actividad antimicrobiana frente a microorganismos patógenos, especialmente hongos patógenos, a un procedimiento para su preparación y a una composición farmacéutica que comprende el mismo.

PIRAZOLITRIAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA INTERLEUQUINA-1 Y DELFACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Inventor/es: KAWAI, YOSHIO 3-33-14, KAMIKASHIWADA, YAMAZAKI, HITOSHI 4-15-203, TSUCHIDA, TANAKA, HIROKAZU 3-10-21, HANAYASHIKI SOUEN, OKU, TERUO 8-2, MIDORIGAOKA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/53.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUP,1} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,3} ES HIDROGENO O ACILO, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALKILO BAJO, CICLOALKILO(()BAJO()) , CICLOALKILO(()BAJO())-ALKILO(()BAJO()) , CARBOXIALKILO(()BAJO()) , CARBOXIALKILO(()BAJO()) PROTEGIDO, ARALKILO(()BAJO(() QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), ARALKENILO(()BAJO()) , TRICICLIALKILO UNIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), ACILO, O UN GRUPO DE FORMULA (B) (EN EL QUE A ES ALQUILENO BAJO), Y R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALKILO BAJO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA-1 Y NECROSIS TUMORAL.

NUEVO USO DE COMPUESTOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Ver ilustración. Inventor/es: KAJIHO, TOKUAKI, MIZUO, HIROYUKI, HORIAI, HARUO, MOTOYAMA, YUKIO, ESUMI, KIMIO. Clasificación: A61K31/437, A61P9/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSION INDUCIDA POR LA DIALISIS Y/O HIPOTENSION TRAS LA DIALISIS QUE COMPRENDE, COMO INGREDIENTE ACTIVO, UN COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA DE LA SIGUIENTE FORMULA: EN EL QUE R SUP,1} ES ALQUILO INFERIOR, ETC., R SUP,2} ES UN GRUPO DE LA FORMULA: (EN EL QUE R SUP,4} ES AMINO PROTEGIDO, ETC. Y R SUP,5} ES HIDROGENO, ETC.); ETC., Y R SUP,3} ES HIDROGENO, ETC., O SALES DEL MISMO.

NUEVO CRISTAL DE DERIVADO DE DEPSIPETIDO Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2002). Inventor/es: YAMAMURA, ATSUSHI, YAMANISHI, RYO, IKUSHIMA, MUNEHARU. Clasificación: C07D273/00.

Un cristal (I) de derivado de depsipéptido (IV) representado por la siguiente fórmula: **(Fórmula)** caracterizado porque dicho cristal (I) tiene sustancialmente las propiedades características de difracción de rayos X en polvo descritas en la Tabla 1 y tiene un pico endotérmico sustancialmente a 155°C determinado mediante análisis térmico diferencial.

DERIVADOS DE INDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE CGMP-PDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Ver ilustración. Inventor/es: OKU, TERUO, OHNE, KAZUHIKO, NAGASHIMA, AKIRA, KOBAYASHI, MASAKAZU, SAWADA, KOZO, KURODA, AKIO, NOMOTO, ATSUSHI, HOSOGAI, NAOMI, NAKAJIMA, YOSHIMITSU, SOGABE, KEIZO, TAMURA, KOUICHI. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D209/42, C07D403/04, C07D209/30, C07D209/12.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), EN LOS QUE R SUP,1} ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., R SUP,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO INFERIOR, ACILO, ETC., R SUP,3} ES ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, LOS CUALES ESTAN AMBOS SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN HALOGENO, ARILO, ALCOXI INFERIOR, ETC., Y R SUP,4} ES CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., Y ADICIONALMENTE A SU SIGNIFICADO DESCRITO, R SUP,1} Y R SUP,2}, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO CON LOS QUE ESTAN UNIDOS, REPRESENTAN UN ANILLO CARBOXILICO DE 4 A 7 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXO, O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; Y A UN NUEVO USO DE LOS INHIBIDORES DE LA PDE DE NUCLEOTIDOS CICLICOS.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2002). Ver ilustración. Inventor/es: TAKE, KAZUHIKO, KONISHI, NOBUKIYO, SHIGENAGA, SHINJI, MATSUDA, HIROSHI, TERASAKA, TADASHI, MATSUO, MASAAKI, MANABE, TAKASHI, IGARI, NORIHIRO. Clasificación: C07D405/14, C07D403/12, C07D417/14, C07D403/14, C07D403/06, C07D403/04, C07D241/04.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I), DONDE CADA SIMBOLO ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR TAQUIQUININA EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

DERIVADOS DE PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTITROMBOTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2002). Inventor/es: KONISHI, NOBUKIYO, OGINO, TAKASHI, TSUJI, KIYOSHI, MATSUO, MASAAKI. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12, C07D405/04, C07D231/14, C07D231/16.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 ES ARILO QUE ESTA SUSTITUIDO POR SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO DE ALQUILOTIO BAJO, CICLO(BAJO)ALQUILO, HIDROXI, HIDROXI(BAJO)ALQUILO , CIANO, ALQUILENODIOXI BAJO, ACILO, ACILOXI, ARILOXI Y ALCOXI BAJO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ACILO O ALCOXI BAJO, R2 ES HALOGENO, HALO(BAJO)ALQUILO, CIANO O ACILO, Y R3 ES ARILO SUSTITUIDO POR NITROGENO, HIDROXI, ALCOXI BAJO, ALQUILOTIO BAJO, ALQUILOSULFINILO BAJO O ALQUILOSULFONILO BAJO, CON TAL QUE CUANDO R3 ES ARILO SUSTITUIDO POR NITROGENO, HIDROXI O ALCOXI BAJO, ENTONCES R1 ES ARILO SUSTITUIDO POR ALQUILOTIO BAJO, ALQUILOSULFINILO BAJO O ALQUILOSULFONILO BAJO, Y SALES DE ELLOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

COMPUESTOS DE CEFEM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2002). Inventor/es: TERASAWA, TAKESHI, KAWABATA, KOHJI, OHKI, AYAKO, SHIRAI, FUMIYUKI, YAMAMOTO, HIROFUMI. Clasificación: A61K31/545, C07D501/59.

NUEVOS COMPUESTOS CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O GRUPO PROTECTOR HIDROXI, R3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R4 ES PIRIDILO-3, PIRIDILO-4 O GRUPO MONOCICLICO HETERO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE QUE CONTIENE DOS ATOMOS DE NITROGENO COMO ATOMOS HETERO Y EL CUAL TAMBIEN PUEDE CONTENER UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, Y N ES 0, 1 O 2 CON TAL DE QUE CUANDO R2 ES ALQUILO BAJO, ENTONCES N ES 1 O 2 Y R4 ES GRUPO MONOCICLICO HETERO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE QUE CONTIENE DOS ATOMOS DE NITROGENO COMO ATOMOS HETERO Y EL CUAL TAMBIEN PUEDE CONTENER UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, Y SALES DE LOS MISMOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.

COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN UN ANTIBIOTICO DE BETA-LACTAMICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2002). Ver ilustración. Inventor/es: YAMAGUCHI, HISAMI. Clasificación: A61K9/20, A61K31/545, A61K47/30, A61K47/38.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN UN ANTIBIOTICO DE BETA-LACTAMA, QUE SE PUEDEN ADMINISTRAR FACILMENTE COMO TALES, PORQUE SON PEQUEÑOS Y QUE, PARA ADMINISTRACION A UNA PERSONA DISFAGICA, P. EJ. A UNA PERSONA DE EDAD AVANZADA, SE PUEDEN ADMINISTRAR EN FORMA DE DISPERSION, YA QUE SE DESINTEGRAN FACILMENTE POR SI SOLOS CUANDO SE VIERTEN EN UN VASO DE AGUA. CADA COMPRIMIDO CONTIENE 60-85 % P/P DE ANTIBIOTICO DE BE LACTAMA, 1-10 % P/P DE HIDROXIPROPILCELULOSA ESCASAMENTE SUSTITUIDA Y/O POLIVINILPIRROLIDONA RETICULADA COMO DESINTEGRADOR, Y 0,5-2 % P/P DE AGLUTINANTE. PARA PRODUCIR DICHOS COMPRIMIDOS, DICHOS INGREDIENTES SE CONFORMAN UTILIZANDO AGUA, O UNA DISOLUCION ACUOSA DE ETANOL, ETC.

DERIVADOS DE TIAZOLILBENZOFURANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2002). Ver ilustración. Inventor/es: SHIGENAGA, SHINJI, MATSUDA, HIROSHI, TERASAKA, TADASHI, MATSUO, MASAAKI, OKUMURA, KAZUO, NISHIMURA, HIROAKI, HAGIWARA, DAIJIRO. Clasificación: C07D417/14, A61K31/42, C07D417/04.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOLILBENZOFURANOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 ES ALQUILO INFER IOR, L ES UN ENLACE SENCILLO O ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO, OXO O HIDROXI, Y Q ES UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS; O ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO CON ARILO QUE ES SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS Y AL MENOS UNO DE ELLOS ES ALCOXI INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIANO, CARBOXI PROTEGIDO, CARBOXI, ALQUILENO INFERIOR, UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXO, O AMIDINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, O SU SAL, QUE POSEEN ACTIVIDADES COMO ANTAGONISTAS O INHIBIDORES DEL LEUCOTRINEO Y DEL SRS - A.

COMPUESTO CICLODEPSIPEPTIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2002). Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU, NISHIYAMA, HITOSHI, HARA, TOSHIHIKO. Clasificación: A61K31/395, C07D273/00.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE A ES UN GRUPO DE BENCILO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO (S), A{SUP,A}, B Y D SON CADA UNO ALQUILO BAJO, C ES HIDROGENO O ALQUILO BAJO, O UNA SAL DE LOS MISMOS. EL COMPUESTO O SU SAL DE LA PRESENTE INVENCION TIENE EXCELENTES ACTIVIDADES PARASITICIDAS COMO PARASITICIDAS (ANTIHELMINTICAS) PARA ANIMALES Y CUERPOS HUMANOS.

NUEVA CEFALOSPORINA C-ACILASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2002). Inventor/es: NIWA, MINEO, SAITO, YOSHIMASA, FUJIMURA, TAKAO, ISHII, YOSHINORI, NOGUCHI, YUJI. Clasificación: C12N15/70, C12N15/55, C12N1/21, C12N9/80, C12P35/02.

SE PRESENTA UNA ACILASA CC MUTANTE EN LA QUE AL MENOS UN AMINOACIDO EN LA POSICION ALA{SUP,49}, MET{SUP,164}, SER{SUP,166}, MET{SUP,174}, GLU{SUP,465}, MET{SUP,506}, O MET{SUP,750} DE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE LA ACILASA CC NATIVA SE REEMPLAZA POR UN AMINOACIDO DIFERENTE. TAMBIEN SE PRESENTAN UN ADN QUE LA CODIFICA, UN VECTOR DE EXPRESION QUE CONTIENE EL MENCIONADO ADN, UN MICROORGANISMO TRANSFORMADO CON EL VECTOR DE EXPRESION, LA PRODUCCION DE LA ACILASA CC CULTIVANDO EL TRANSFORMANTE, Y EL USO DE LA MISMA PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO. LA ACILASA CC MUTANTE DE LA INVENCION TIENE PROPIEDADES DESEABLES EN TERMINOS DE POTENCIA ENZIMATICA, LA ACELERACION DEL PERFIL DEL PH, EFICIENCIA DE PROCESAMIENTO Y SIMILARES.

DERIVADOS DE PIRIDO(2,3-B)PIRAZINA.

(01/08/2002) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES PIRIDIL ALQUIL(INFERIOR), N - OXIDOPIRIDIL - ALQUIL(INFERIOR) O IMIDAZOLIL - ALQUIL(INFERIOR); R 2 ES AMINOFENIL, [PROTEGIDO AMI NO]FENILO, [[[HALOFENIL]ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO]FENILO , [[PIRIDIL - ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO]FENILO , [[[N OXIDOPIRIDIL]ALQUENOIL(INFERIOR)] - AMINO]FENILO,[[[AMINOPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO] - FENILO, [TIAZOLILCARBONILAMINO]FENILO QUE PUEDE SER PIRIDILO, NAFTILO CON ALCOXI INFERIOR Y HALOGENO, [DIHALOFENIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [N - OXIDOPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [AMINOPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [AMINOPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENILO(INFERIOR) , [CARBOXIPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [CARBOXIPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENILO(INFERIOR) , [[PIRIDIL ALQUENILO(INFERIOR)]PIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR)…

ANTICUERPO MONOCLONAL QUE RECONOCE UNA PROTEINA QUE SE UNE A FK506, METODO PARA ANALIZAR EL NIVEL DE PROTEINA QUE SE UNE A FK506 Y KIT PARA ELLO.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia

(01/07/2002). Inventor/es: TANAKA, HIROKAZU, KOBAYASHI, MASAKAZU, OHTSUKA, KAZUYUKI, NIWA, MINEO. Clasificación: G01N33/68, G01N33/577, C12P21/08.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ANTICUERPO MONOCLONAL (ANTICUERPO ANTI-FKBP) QUE RECONOCE UN DETERMINANTE ANTIGENICO PRESENTE EN UNA PROTEINA DE ENLACE FK506 (FKBP) Y NO INHIBE EL ENLACE ENTRE FKBP Y FK506, UN METODO DE ENSAYO DEL NIVEL DE PLASMA FKBP QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN ANTICUERPO ANTI-FKBP INMOVILIZADO CON UNA ENZIMA CLASIFICADA FK506 Y FKBP PRESENTE EN UN ESPECIMEN Y DETERMINAR LA EXTENSION DEL DESARROLLO DE COLOR DEL COMPLEJO DE SUBSTRATO DE ENZIMA FORMADO POR EL MISMO, Y UN CONJUNTO PARA ESO. LA INVENCION SIRVE PARA FACILITAR UN ENSAYO MAS EXACTO DE UN NIVEL DE PLASMA FKBP QUE AFECTA A LA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA DE FK506, POR LO QUE LA DOSIS OPTIMA DE FK506 PUEDE DETERMINARSE EN ESTRECHA COLABORACION CON LA CONDICION DE CADA PACIENTE INDIVIDUAL.

NUEVO USO MEDICINAL DE UN ANTAGONISTA DE 5HT3.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2002). Inventor/es: NOMURA, KAZUHIKO, YAMAGUCHI, ISAMU. Clasificación: A61K45/00, A61K31/435, A61K31/415.

REMEDIO CONTRA LA IMPOTENCIA QUE CONTIENE UN ANTAGONISTA 5HT{SUB,3} COMO INGREDIENTE ACTIVO.

DERIVADO DE DEPSIPEPTIDO, SU PRODUCCION Y USO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2002). Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU, NISHIYAMA, HITOSHI, HARA, TOSHIHIKO. Clasificación: C07D487/04, A61K31/395, C07D413/10, C07D487/08, C07D417/10, C07D273/00, C07K11/02.

UN COMPUESTO REPRESENTADO EN LA FORMULA (I) O SU SAL, EXCELENTE POR SU ACTIVIDAD PARASITICIDA Y COMO ENTELMINTICO PARA ANIMALES Y HUMANOS, DONDE A REPRESENTA BENZIL QUE ES ADECUADAMENTE SUSTITUIDO O FENILO QUE PUEDE SER ADECUADAMENTE SUSTITUIDO; A3 REPRESENTA BENZIL O FENILO QUE PUEDEN SER ADECUADAMENTE SUSTITUIDOS; B Y D REPRESENTAN ALQUILO; Y C REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO.

DERIVADOS DE N-(3-PIPERIDINILCARBONIL)-BETA-ALANINA COMO ANTAGONISTAS DE PAF.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2002). Inventor/es: OHKUBO, MITSURU, TAKAHASHI, FUMIE, YAMANAKA, TOSHIO, SAKAI, HIROYOSHI, KATO, MASAYUKI. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D211/60, C07D211/56.

EL INVENTO SE REFIERE A DERIVADOS DE BETA-ALANINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACIONES Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO QUE ES ANTAGONISTA DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA, INHIBIDOR DE LA AGREGACION PLAQUETARIA DE LA SANGRE E INHIBIDOR DEL ENLACE DE FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL MISMO Y A UN METODO PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDICADAS EN LA ESPECIFICACION EN UN SER HUMANO O EN UN ANIMAL.

MEDICAMENTO ENCAPSULADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2001). Inventor/es: SAWAI, SEIJI, SHIMOJO, FUMIO, HATA, TAKEHISA, KADO, KAZUTAKE, ISHII, KYOKO. Clasificación: A61K9/48.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA DOSIS FARMACEUTICA ENCAPSULADA QUE CONTIENE UN COMPUESTO PRACTICAMENTE INSOLUBLE O SAL Y UN FLUIDO INTRACAPSULAR, Y/O UN SURFACTANTE Y/O UN DERIVADO DE CELULOSA. PRESENTA UNA MAYOR ABSORCION ORAL EN COMPARACION AL SISTEMA CONVENCIONAL YA QUE, AL LIBERARSE EL CONTENIDO DE LA CAPSULA DEL REVESTIMIENTO DE LA CAPSULA, EL COMPUESTO PRACTICAMENTE INSOLUBLE O SAL EXPERIMENTE UNA DISMINUCION DEL TAMAÑO DE LOS CRISTALES.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2001). Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU. Clasificación: C07F7/18, C07D401/14, C07K5/06, C07D405/14, C07D241/42, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/395, C07D215/26, C07D257/00, C07D237/28, C07D239/86.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE X1 ES N O C R2 ES HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, NITRO, AMINO OPCIONALMENTE TENIENDO SUSTITUYENTE(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE TENIENDO ADECUADOS SUSTITUYENTE(S); R4 Y R5 SON CADA UNO HIDROGENO O HALOGENO; R6 Y R8 SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO INFERIOR, HIDROXI, ALKILTIO INFERIOR, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKILO INFERIOR, O ALKOXI INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI, ALKOXI INFERIOR, AMINO, ALKILAMINO INFERIOR Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKOXI INFERIOR; R7 ES HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; A ES ALKILENO INFERIOR; Y Q ES O O N DONDE R9 ES HIDROGENO O ACILO, SIEMPRE QUE R3 NO SEA HIDROGENO, CUANDO X1 ES C SMOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.3.

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