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PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA.

(01/06/1989) PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACETILO; R2 ES UN ATOMO DE HALOGENO; R3 ES UN GRUPO DE FORMULA (II-III-IV), EN DONDE R5 ES UN GRUPO C1-C6 ALQUILO, R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O METOXI, R7 ES UN GRUPO CICLOHEXENILO, FENILO, 4-FLUORFENOXI, TETRAHIDROFURILO O 1,3-DIOXOLANILO; Y N ES 1, 2 O 3; R4 ES UN GRUPO C3-C6 CICLOALQUILO, TETRAHIDROFURILO, CICLOHEXENILO, O FENOXI; M ES 0, 1, 2, 3 O 4 CON LA CONDICION DE QUE CUANDO M ES 0, R4 ES SOLO UN GRUPO C3-C6 CICLOALQUILO O TETRAHIDROFURILO, EN DONDE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO BENZOICO DE FORMULA (V) (EN DONDE…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(PIPERID-4-IL)BENZAMIDAS Y SUS SALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1988). Inventor/es: MORAGUES MAURI,JACINTO, SPICKETT, ROBERT GEOFFRET. Clasificación: A61K31/445, C07D211/64.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(PIPERID-4-IL)BENZAMIDAS , CARACTERIZADO POR PARTIR DE LA CORRESPONDIENTE PIPERIDINA Y HACERLA REACCIONAR CON EL METASULFONATO DE 1-(CICLOHEX-3-ENIL)METILO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ADECUADO EN PRESENCIA DE CARBONATO ALCALINO ANHIDRO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SUS SALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, PRIETO SOTO,JOSE, SPICKETT, ROBERT G. W., UJOL NOGUERA, FERRAN, AGUES MAURI, JACINTO. Clasificación: A61K31/445, C07D211/58.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SUS SALES DE FORMULA I: EN DONDE: R REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI, ALQUENOXI O ALQUINILOXI. R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO NR4R5 O NR6COR7 EN DONDE R4, R5 Y R6 QUE OPCIONALMENTE SON IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, Y R7 ES UN GRUPO ALQUILO O TRIFLUOROMETILO. R2 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO NITRO O SULFAMOILO. R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO METILO. X ES UNA CADENA HIDROCARBONADA CONTENIENDO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR UN ATOMO DE OXIGENO. Y ES UN GRUPO ETER CICLICO NO AROMATICO O UN GRUPO TIOETER CICLICO NO AROMATICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SU SALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: PUJOL NOGUERA,FERRAN, VEGA NOVEROLA, ARMANDO, PRIETO SOTO,JOSE, MORAGUES MAURI,JACINTO, SPICKETT, ROBERTO G W. Clasificación: A61K31/445, C07D211/58.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SUS SALES DE FORMULA I: EN DONDE: R ES UN GRUPO ALCOXI, ALQUENILOXI O ALQUINILOXI. R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO NR4R5 O NR6COR7, EN DONDE R4, R5 Y R6 QUE OPCIONALMENTE SON IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO Y R7 ES UN GRUPO ALQUILO O TRIFLUOROMETILO. R2 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO SULFAMOILO. R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO METILO. X ES UNA CADENA HIDROCARBONADA, CONTENIENDO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR UN ATOMO DE OXIGENO. Y ES UN GRUPO ETER CICLICO NO AROMATICO O UN GRUPO TIOETER CICLICO NO AROMATICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRROLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D207/16.

METODO DE PREPARACION PARA LA N--(S)-ETOXICARBONIL-3-FENIL-PROPIUL-L-ALANIL-L-PROLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SE SOMETE A REDUCCION CON HIDROGENO A PRESION (2-30 ATMOSFERAS) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADFOR COMO NIQUEL RANEY O PALADIO SUSPENDIDO SOBRE CARBON, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A TEMPERATURA DE 20J-50JC UTILIZANDO COMO DISOLVENTE ETANOL, METANOL, ACETATO DE ETILO, TETRAHIDROFURANO, AGUA O MEZCLA DE LOS MISMOS. FINALIZADA LA REACCION SE FILTRA EL CATALIZADOR, SE AISLA EL PRODUCTO POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES Y SE SALIFICA CON UN ACIDO ORGANICO EN ETANOL O ACETONITRILO. APLICABLE EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, FALLO CARDIACO CONGESTIVO Y OTROS TRASTORNOS VASCULARES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL FURANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D307/54.

OBTENCION DE LA N-Y2-5-(DIMETILAMINO-METIL)-FURFURIL-TIOETILZ-NK-METIL-2NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA DE FORMULA (I). SE EFECTUA LA REACCION ENTRE UN METANSULFONATO DE FORMULA (II) Y UN MERCAPTANO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, ACETONA O N,N-DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25 Y 60JC, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO O POTASICO. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION SE VIERTE LA MEZCLA SOBRE AGUA CON LO QUE PRECIPITA EL COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE SE AISLA POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE APROPIADO Y OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL DE ADICION CON ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO PENICILANICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D499.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO PENICILIANICO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HIDROGENAR AL ACIDO 6,6-DIBROMOPENICILANICO D.F. (II) CON UNA MEZCLA DE POLVO DE CADMIO (CD) Y ACIDO MINERAL COMO ACIDO SULFURICO (H2SO4) O ACIDO CLORHIDRICO (HCL), EN UN SISTEMA DISOLVENTE FORMADO POR AGUA Y UN DISOLVENTE ELEGIDO ENTRE TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O ACETATO DE ETILO, ENTRE 0 Y 15JC; B) FILTRAR LA MEZCLA DE REACCION, PARA SEPARAR EL EXCESO DE CD; C) DESTILAR EL LIQUIDO FILTRADO, PARA SEPARAR EL DISOLVENTE Y OBTENER AL ACIDO 1,1-DIOXIDO PENICILANICO D.F. (I); D) NEUTRALIZAR LA SOLUCION DE C) QUE CONTIENE A (I) CON NAOH O KOH; Y E) TRATAR A (I) NEUTRALIZADO CON 2-ETIL-HEXANOATO DE NA O DE K EN ACETATO DE ETILO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE B-LACTAMASAS MICROBIANAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL BENZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE BENZIMIDAZOL. COMPRENDE: A) METILAR A UN HIDROXI-DERIVADO D.F. (II) CON SULFATO DE DIMETILO O IODURO DE METILO, ENTRE 0 Y 50JC, EN UNA MEZCLA DE AGUA Y TETRAHIDROFURANO; B) DESTILAR A VACIO AL PRODUCTO DE A), PARA SEPARAR AL DISOLVENTE DE A); C) EXTRAER AL PRODUCTO DE B) CON ACETATO DE ETILO O CLORURO DE METILENO, PARA OBTENER A LA 5-TRIFLUOROMETIL-2-(4-METOXI-3-METIL-2-PIRIDILMETIL)TIO-(1H-BENZIMIDAZOL) D.F. (I); Y D) PURIFICAR A (I) CON ACETONITRILO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA TANTO EN ANIMALES COMO EN EL HOMBRE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON EL CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (III), EFECTUANDOSE LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE COMO DIOXANO, TOLUENO, METIL ISOBUTIL CETONA O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO TRETILAMINA, CARBONATO SODICO O CARBONATO POTASICO Y A UNA TEMPERATURA INICIAL ENTRE 5 Y 20JC CON LO QUE SE FORMA EN UNA PRIMERA ETAPA UN PRODUCTO INTERMEDIO DE FORMULA (IV) EL CUAL SE SOMETE EN EL MISMO MEDIO DE REACCION A UNA TEMPERATURA ENTRE 60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, CON LO QUE SE FORMA EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I), QUE SE AISLA POR PRECIPITACION SOBRE AGUA, SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE COMO CLORURO DE METILO, SE DESTILA A SEQUEDAD Y OPCIONALMENTE SE SALIFICA CON ACIDO CLORHIDRICO. TIENE PROPIEDADES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANSIOLITICA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE N-(PIPERID- 4-IL)-BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D211/26.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(PIPERID-4-IL)-2-METOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZAMIDA. SE UTILIZA COMO PRODUCTO DE PARTIDA EL ACETIL DERIVADO DE FORMULA (III) SOMETIENDOLO A UNA HIDROLISIS ALCALINA Y A UNA POSTERIOR ACIDIFICACION DE LA MEZCLA CON LO QUE SE PRODUCE LA DESACETILACION Y ELIMINACION DEL GRUPO CARBETOXI OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE SE EXTRAE EN MEDIO ALCALINO CON UN DISOLVENTE ORGANICO QUE POSTERIORMENTE SE ELIMINA.EL COMPUESTO SE UTILIZA COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE ORTOPRAMIDAS DE APLICACION TERAPEUTICA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDROQUINOLEINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D215/56.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDRO-QUINOLEINA DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. SE HACE REACCIONAR UN NITRILO DERIVADO DEFORMULA (II) CON UN ACIDO COMO CLORHIDRICO, SULFURICO O FOSFORICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 150C CON UN DISOLVENTE COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, ACIDO ACETICO, AGUA O MEZCLA. EL PRODUCTO SE RECRISTALIZA. APLICABLE COMO ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D405/14.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DEL 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (I) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.SE CONDENSA UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN DIOL DE FORMULA (III) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO A LA TEMPERATURA DE EBULLICION Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO BENCENOSULFONICO, P-TOLUENSULFONICO O METANSULFONICO.APLICABLE COMO ANTIFUNGICO Y ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA 1,3-FENILENDIAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C121/52.

METODO DE PREPARACION PARA DERIVADOS DE LA 1,3-FENILENDIAMINA DE FORMULA (I), DONDE R ES GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O NITRILO Y R1 ES HIDROGENO O CLORO. SE HACE REACCIONAR EL MONOESTER ETILICO DEL ACIDO OXALICO DE FORMULA: HOOC-COOCH2-CH3 CON CLOROFORMIATO DE ETILO EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA CON LO QUE SE FORMA UN ANHIDRIDO MIXTO DE FORMULA: H3C-CH2-O-CO-O-CO-COOH2-CH3 , EL CUAL REACCIONA DESPUES CON UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (IV), TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, CLORURO DE METILENO O MEZCLA, A TEMPERATURA -10 A 25 C. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR PROCEDIMIENTOS HABITUALES. APLICABLE COMO ANTIALERGICO Y ANTIASMATICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D231/04.

METODO DE PREPARACION PARA DERIVADOS DE PIRAZOLIDINA DE FORMULA (I), DONDE R Y R1 SON GRUPOS ALQUILO DE MENOS DE 6 ATOMOS DE CARBONO. SE HACE REACCIONAR UNA BENZAMIDA DE FORMULA (II) DONDE R2 ES UN GRUPO TRIFLUOROACETILO O CLOROACETILO, CON CLORO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ACIDO ACETICO A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 80 C, Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE CLORURO FERRICO, CLORURO DE ALUMINIO O CLORURO DE ZINC COMO CATALIZADOR, OBTENIENDOSE UN DERIVADO QUE LUEGO SUFRE UNA HIDROLISIS ALCALINA CON HIDROXIDO SODICO O POTASICO PARA DAR EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I). APLICABLE COMO ANTIEMETICO, PARA ESTIMULAR LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL Y EN EL TRATAMIENTO DE VOMITOS Y DISPEPSIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIPERIDINOBUTANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D211/14.

METODO DE PREPARACION PARA EL 4-(A-HIDROXI-A-FENILBENCIL)-A-(4-TERT-BUTILFENIL)-1-PIPERIDINOBUTANOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE MAGNESIO DE FORMULA (III) DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO ETER ISOPROPILICO, TETRAHIDROFURANO O TERT-BUTIL-METIL ETER, A TEMPERATURA SUPERIOR A 10 C. FINALIZADA LA REACCION SE HIDROLIZA EL COMPLEJO MAGNESIANO. APLICABLE COMO ANTIHISTAMINIMO Y ANTIALERGICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO(3 ,4,B)INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO3 ,4,BINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA (II) CON UN NITRILO DE FORMULA (III), EFECTUANDOSE ESTA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO TOLUENO, BENCENO O XILENO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO BENCENOSULFONICO O TOLUENOSULFONICO, PARA FORMAR EL COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (IV), QUE SE SOMETE A UNA HIDROLISIS POSTERIOR UTILIZANDO COMO DISOLVENTE UNA MEZCLA DE AGUA Y DIOXANO O TETRAHIDROFURANO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO SULFURICO O FOSFORICO, PARA FORMAR EL DERIVADO DE 1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO3 ,4,BINDOL DE FORMULA (I) QUE SE AISLA POR DESTILACION DEL DISOLVENTE ORGANICO Y FILTRACION DE LA SUSPENSION ACUOSA RESULTANTE, PURIFICANDOSE POR CRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE. TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRACINA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UN OXIDANTE COMO HIPOCLORITO SODICO HIPOBROMITO SODICO O TETRAACETATO DE PLOMO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO AGUA DIOXANO TETRAHIDROFURANO NN-DIMETIL FORMAMIDA O MEZCLAS DE LOS MISMOS Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 125º C PARA OBTENER EL COMPUESTO (III) QUE POSTERIORMENTE SE HIDROLIZA EN AGUA DANDO EL COMPUESTO DESEADO. ES UN INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA Y UN CITOPROTECTOR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 4-AMINOPIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 4-AMINOPIPERIDINA DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN SULFONATO DE FORMULA (II) CON UN FENOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE (NN-DIMETILFORMAMIDA METILISOBUTILCETONA ETC.) Y DE UNA BASE (AMIDURO SODICO O HIDRURO SODICO) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150JC. TERMINADA LA REACCION SE SEPARA EL DISOLVENTE POR DESTILACION A VACIO O POR PRECIPITACION SOBRE AGUA Y POSTERIOR FILTRACION O EXTRACCION. FINALMENTE SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION. R1 ES UN ATOMO DE HALOGENO R2 UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR Y R3 METILO FENILO O P-METILFENILO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD GASTRO-INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE DIBENZO (B,E) AZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D223/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 3-FLUOR-6-(4-METIL-1-PIPERACINIL)-11-H-DIBENZOBEAZEPINA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAL UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO CLORADO COMO PENTACLORURO DE FOSFORO OXICLORURO DE FOSFORO O TRICLORURO DE FOSFORO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO BENCENO TOLUENO CLOROFORMO O TETRACLORURO DE CARBONO Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150JC Y UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION SE ELIMINA EL DISOLVENTE Y EL EXCESO DE DERIVADO CLORADO POR DESTILACION O VACIO O POR FILTRACION. POSEE PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS NEUROLEPTICAS MIORRELAJANTES E HIPOTONICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA ETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C93/08.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-11-DIMETIL-3-(2-METOXIFENIL) PROPILAMINOETANOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR LA CETONA DE FORMULA (II) CON UN REDUCTOR COMO HIDRURO DE BORO Y SODIO EN UN DISOLVENTE (TETRAHIDROFURANO ETANOL METANOL O MEZCLA PROPORCIONADA DE ESTOS) A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 50JC. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES Y SE SALIFICA CON UN ACIDO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES RESPIRATORIAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) SIENDO X UN ATOMO DE CLORO O BROMO CON UNA AMINA SECUNDARIA (III) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EFECTUANDOSE LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO METIL ISOBUTIL CETONA DIOXANO TOLUENO BENCINO O TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 140JC Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO (UN CARBONATO O BICARBONATO). UNA VEZ COMPLETADA LA REACCION SE SEPARAN LAS SALES INORGANICAS POR PRECIPITACION EN AGUA O FILTRACION Y EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR DESTILACION A VACIO. UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS SENILES Y AMNESIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA PIRANO (3,2-G) QUINOLEINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 1-ETIL-10-PROPIL-46-DIOXO-4H6H-PIRANO (32-G)-QUINOLEIN-28-DICARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. CONSISTENTE EN UTILIZAR COMO PRODUCTO DE PARTIDA EL ESTER DITERBUTILICO DE FORMULA (II) Y SOMETERLO A UNA DESCOMPOSICION TERMICA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO XILENO TOLUENO NN-DIMETILFORMAMIDA ACIDO ACETICO GLACIAL O MEZCLA PROPORCIONADA DE LOS MISMOS A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150JC. LA REACION DEBE LLEVARSE A CABO EN MEDIO ANHIDRO Y REQUIERE LA PRESENCIA DE UN ACIDO COMO P-TOLUNENSULFONICO O BENCENOSULFONICO QUE ACTUA COMO CATALIZADOR. FINALIZADA LA REACCION SE VIERTE LA MEZCLA SOBRE AGUA SE LAVA LA SOLUCION ORGANICA DEL PRODUCTO Y POR DESTILACION A SEQUEDAD SE OBTIENE EL ACIDO DE FORMULA (I) QUE PUEDE TRANSFORMARSE EN SU SAL SODICA O POTASICA DE LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES. DE APLICACION COMO ANTIALERGICO Y ANTIASMATICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D295/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERACINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION QUE CONDUCE A LA REDUCCION DEL GRUPO CARBONILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO ETER DIETILICO O DIISOPROPILICO, O TETRAHIDROFURANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES VASODILATADORAS ANTIHISTAMINICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D295/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERACINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION QUE CONDUCE A LA REDUCCION DE LOS GRUPOS CARBONILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO ETER DIETILICO O DIISOPROPILICO, O TETRAHIDROFURANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES VASODILATADORAS Y ANTIHISTAMINICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN ACETOACETATO DE ALQUILO DE FORMULA (III) Y CON EL 3-AMINOCROTONITRILO DE FORMULA (IV), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 110JC Y SEPARAR EL DISOLVENTE POR DESTILACION A VACIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V) Y B) HACER REACCIONAR A (V) CON METANOL, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO (R) UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 6.SE UTILIZAN EN CASOS DE HIPERTENSION Y EN TRASTORNOS VASCULARES CEREBRALES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UN CATECOL DE FORMULA (III), EN ACETONA, METIL-ISOBUTIL CETONA, METIL-ETIL CETONA, O DIOXANO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 120JC Y EN PRESENCIA DE CARBONATOS SODICOS O POTASICOS, PARA OBTENER DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R, H, HAL O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 4 Y X, CL O BR.SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS EN VIA ORAL O PARENTERAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 2-DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-DIHIDROPIRIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN MALONONITRILO DE FORMULA (III), EN METANOL, ETANOL, TETRAHIDROFURANO O MEZCLAS DE LOS MISMOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y CON ELIMINACION DE DISOLVENTE POR DESTILACION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 4.SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON EL ACETOACETATO DE FORMULA (III) Y CON EL 3-AMINOCROTONONITRILO DE FORMULA (IV), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O TOLUENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 110JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V) Y B) HACER REACCIONAR A (V) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (R-OH), EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, SEPARANDO EL DISOLVENTE POR DESTILACION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SIENDO R UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 6.SE UTILIZAN EN CASOS DE HIPERTENSION Y TRASTORNOS VASCULARES CEREBRALES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA PIRAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D231/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA PIRAZOLONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL BBB-NAFTOL DE FORMULA (II) CON UNDERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ETOXIDO SODICO, AMIDURO SODICO, METOXIDO SODICO O CARBONATO SODICO, EN ACETONA, N,N-DIMETIL FORMAMIDA O METIELTILCETONA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 150JC, Y ELIMINACION DEL DISOLVENTE POR DESTILACION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN ESTADO SOLIDO.SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOTICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C59/86.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDANO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN ACETAL DE FORMULA (II) CON UN ACIDO COMO BORICO, SULFURICO, O FOSFORICO Y EN UN DISOLVENTE COMO AGUA, ACETONA O ACIDO ACETICO, PARA OBTENER UN ALDEHIDO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN ACIDO CROMICO, EN PRESENCIA DE SULFURICO O ACETICO, EN ACETONA, ACIDO ACETICO O AGUA, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 4.SE UTILIZAN COMO DIURETICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES, DONDE R1 ES TIENILO O FENILO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO INFERIORES; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILTIO, ALCOXI O ALQUILO INFERIORES, CICLOALQUILO O UN GRUPO DE FORMULA (II) DONDE R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R6 ES CICLOALQUILO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; Y W ES CARBONILO O HIDROXIMETILENO.MEDIANTE REACCION DEL HALURO DE FORMULA (III) CON UNA 4-HIDROXIPIPERIDINA N-SUSTITUIDA DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO TOLUENO, ENTRE 80JC Y 140JC, Y EN PRESENCIA DE UN CAPTADOR DE ACIDOS COMO CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TRASTORNOS RESPIRATORIOS, ALERGICOS Y CARDIOVASCULARES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES, SIENDO R1 TIENILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO INFERIORES; R3 HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILTIO, ALCOXI O ALQUILO INFERIORES, CICLOALQUILO CON 5 O 6 ATOMOS DE CARBONO O EL GRUPO DE FORMULA (II) DONDE R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R6 ES CICLOALQUILO, HIDROXIMETILO, CARBOXI O ALCOXICARBONILO INFERIOR.MEDIANTE HIDROLISIS DE LOS DERIVADOS DIOXOLANOS DE FORMULA (III) CON ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO EN AGUA, METANOL O ETANOL, ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. FINALIZADA LA REACCION, SE ALCANILIZA CON HIDROXIDO SODICO O POTASICO, ELIMINANDOSE POR DESTILACION EL DISOLVENTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TRASTORNOS RESPIRATORIOS, ALERGICOS Y CARDIOVASCULARES.

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