19 patentes, modelos y diseños de F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A
2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino y procedimiento para la preparación del mismo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2020). Inventor/es: BRASOLA,ELENA, DI SILVESTRO,MARCO. Clasificación: C07D213/75, C07C205/12, C07C201/16.
2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que tiene un pico de inicio de DSC a un valor entre 25,0 y 26,0 °C o que tiene un pico máximo de DSC a un valor entre 26,0 y 27,5 °C o que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo característico con un pico característico expresado en valores 2-Theta (2θ) a 14,3 ± 0,2.
PDF original: ES-2815899_T3.pdf
Forma D1 cristalina altamente estable de la sal de monoetanolamina de eltrombopag.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Inventor/es: RESTELLI, ANGELO, TESSON,NICOLAS, DE MIER VINUE,JORDI, STABILE,PAOLO, PADOVAN,PIERLUIGI, DE POLI,MATTEO. Clasificación: A61P7/00, A61K31/4152, C07D231/46.
Forma D1 de sal de monoetanolamina de eltrombopag cristalina de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que tiene uno de los siguientes picos característicos del patrón de difracción de rayos X en polvo expresados en valores 2-Theta (2θ) a: 7,6, 11,6 y 16,5, cada pico ± 0,2.
PDF original: ES-2815924_T3.pdf
Nuevo procedimiento eficiente para la preparación de sitagliptina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/08/2019). Inventor/es: DE LUCCHI,OTTORINO, PADOVAN,PIERLUIGI, SHI,TERRY, LOU,SAM. Clasificación: C07D487/04, C07C255/00, C07C57/46.
Procedimiento para la preparación de sitagliptina de fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
que comprende las siguientes etapas:
A) cianación de fluoruro de 2,4,5-trifluorobenzoilo de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
para dar el compuesto de fórmula (IV):
**(Ver fórmula)**
B) conversión del compuesto de fórmula (IV) preparado en la etapa A) en el compuesto de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
C) reducción del compuesto de fórmula (V) preparado en la etapa B) al compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
D) conversión del ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) obtenido en la etapa C) a sitagliptina de fórmula (I) o una sal del mismo.
PDF original: ES-2770143_T3.pdf
Procedimiento eficaz para la preparación de sitagliptina a través de una preparación muy eficaz del intermedio ácido 2,4,5-trifluorofenilacético.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/04/2019). Inventor/es: DE LUCCHI,OTTORINO, BRASOLA,ELENA, PADOVAN,PIERLUIGI. Clasificación: C07D487/04.
Procedimiento para la preparación de sitagliptina de fórmula (I) o una sal de la misma:**Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
A) la preparación de ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula**
mediante la conversión directa del compuesto de (III):**Fórmula**
en el compuesto de fórmula (II),
donde dicha conversión directa se lleva a cabo mediante reacción de reducción;
B) la conversión del ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) obtenido en la etapa A) en la sitagliptina de fórmula (I) o una sal de la misma.
PDF original: ES-2733477_T3.pdf
Impurezas diméricas de Apixaban y método de eliminación de las mismas.
(06/02/2019) Procedimiento para la preparación de Apixaban de fórmula (I):**Fórmula**
comprendiendo dicho Apixaban menos del 0,10 % de área de HPLC de la siguiente impureza dimérica de Apixaban: (E)-6,6'-(4,4'-(diazen-1,2-diíl)bis(4,1-fenilen))bis(1-(4-metoxifenil)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-3- carboxamida) que tiene la siguiente estructura (II):**Fórmula**
y/o de la impureza dimérica de Apixaban:
óxido de (Z)-1,2-bis(4-(3-carbamoil-1-(4-metoxifenil)-7-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-6(7H)-il)fenil)diazeno, que tiene la siguiente estructura (III):**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas:
a) preparar una…
Procedimiento mejorado para la preparación de triazol y una de sus sales.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(26/04/2017). Inventor/es: GALVAGNI,MARCO, GRENDELE,ENNIO, LORA,GIOVANNI. Clasificación: C07D487/04, A61P3/10, A61K31/4985.
Procedimiento para la preparación de triazol de fórmula (II) y una de sus sales:**Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión en medio ácido de una amidina de fórmula (III):**Fórmula**
a un compuesto de fórmula (II), en el que la conversión se lleva a cabo en etanol,
b) obtener una suspensión del compuesto (II) en etanol, sin la adición de ningún otro disolvente,
c) aislamiento del producto de fórmula (II) de una suspensión de dicho compuesto en etanol.
PDF original: ES-2638266_T3.pdf
Formas sólidas estables de enclomifeno y citrato de enclomifeno.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/10/2016). Inventor/es: TESSON,NICOLAS, PADOVAN,PIERLUIGI, CARUANA,LORENZO. Clasificación: C07C217/18, C07C59/265.
Citrato de enclomifeno de fórmula (III):**Fórmula**
que tiene un hábito cristalino en forma de aguja, y que tiene
- un punto de fusión de 150 ºC medido por DSC (inicio), o
- un patrón de difracción de rayos X de polvo característico con picos característicos expresados en valores de 2- Theta (2θ) a: 5,8, 11,5.
PDF original: ES-2671126_T3.pdf
Procedimiento mejorado para la purificación óptica del esomeprazol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/09/2016). Inventor/es: STABILE,PAOLO, RASIA,DIEGO, FACCIN,NICOLA, BERTOLAZZI,MORENO. Clasificación: C07D401/12.
Procedimiento para la preparación de esomeprazol con una alta pureza óptica de fórmula (I): **Fórmula**
que comprende las etapas siguientes:
A. proporcionar una solución que contiene una mezcla enantioméricamente enriquecida de isómeros ópticos de fórmula (I) y (II): **Fórmula**
en la que la proporción entre los isómeros ópticos (I) y (II) es de 60:40 a 99:1 y en la que el disolvente de dicha solución es diclorometano;
B. favorecer la cristalización del compuesto de fórmula (Ill): **Fórmula**
estando dicho compuesto sustancialmente en forma racémica.
C. adicionar el disolvente etéreo a la suspensión preparada en la etapa B;
D. filtrar la suspensión preparada en la etapa C para eliminar el compuesto de fórmula (Ill);
E. aislar esomeprazol con una pureza óptica aumentada o sales del mismo a partir de la solución filtrada de la etapa D.
PDF original: ES-2615637_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de gabapentina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/08/2016). Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, SORIATO, GIORGIO, VERZINI, MASSIMO, URBANI,DANIELE, BELLUZZO,FABIO, PACE,ENRICO. Clasificación: C07C229/28, C07C227/40, C07C227/04.
Un procedimiento para la preparación de gabapentina que comprende:
a) el reordenamiento de Hofmann de una monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético;
b) la neutralización de la mezcla de reacción obtenida por dicho reordenamiento;
c) la extracción de la gabapentina de dicha mezcla de reacción con fenol opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo alquilo (C1-C4); y
d) el aislamiento del producto.
PDF original: ES-2646281_T3.pdf
Ésteres de glicol de apixabán como intermedios clave e impurezas de la síntesis de apixabán.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/04/2016). Inventor/es: BRASOLA,ELENA, TOMASI,FILIPPO. Clasificación: C07D471/04.
Procedimiento para la preparación de Apixabán de fórmula (I) y solvatos o hidratos del mismo:**Fórmula**
por reacción de amidación del compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
donde R se elige entre el grupo que comprende un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, -CH2-CH(OH)-CH2- y -(R1O)nR1- en el que R1 es un alquilo C2-C4 lineal o ramificado y n es un número entero de 1 a 6.
PDF original: ES-2595508_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de intermedios clave de omarigliptina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/03/2016). Inventor/es: DE LUCCHI,OTTORINO, TARTAGGIA,STEFANO, ROSSO,ENRICO, ZARAMELLA,SIMONE. Clasificación: C07D487/04, C07C225/16.
Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde R1 es un grupo propargilo o alilo y P es un grupo protector de amina que comprende las siguientes etapas:
(a) conversión del compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
para proporcionar el compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo:**Fórmula**
(b) protección del compuesto de fórmula (III) para proporcionar el compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
donde P es un grupo protector de amina,
(c) alquilación del compuesto de fórmula (II) para proporcionar el compuesto de fórmula (I):**Fórmula**.
PDF original: ES-2587585_T3.pdf
Procedimiento novedoso para la preparación de 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona, un intermedio de etoricoxib.
(19/02/2015) Procedimiento para la preparación de 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula (I) o de una sal de la misma:**Fórmula**
que comprende la reacción del ácido (4-metilsulfonil)fenilacético de fórmula (IV):**Fórmula**
o de la sal alcalina del ácido (4-metilsulfonil)fenilacético de fórmula (II):**Fórmula**
en la que M+ es un ion de un metal alcalino,
con el éster del ácido 6-metilpiridin-3-carboxílico de fórmula (III):**Fórmula**
en la que R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado o un arilo o un arilo sustituido o un bencilo o un bencilo sustituido, en presencia de un reactivo de Grignard,
caracterizado por que la adición de los dos reactivos tales como el éster…
Procedimiento para la preparación de 2-alcoxi-5-(piridin-2-il)piridina, un intermediario de perampanel.
(12/11/2014) Un procedimiento para la preparación de 2-alcoxi-5-(piridin-2-il)piridina de fórmula (I) o de una sal de la misma:**Fórmula**
donde R es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, que comprende las siguientes etapas:
(a) conversión de una 5-halógeno-2-alcoxipiridina de fórmula (IV)**Fórmula**
donde X se selecciona entre cloro, bromo y yodo y R es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en un haluro de (6-alcoxipiridin-3-il)magnesio de fórmula (III) o en un complejo con cloruro de litio del mismo de fórmula (III-bis):
donde X' se selecciona entre cloro, bromo y yodo, donde la etapa (a) se lleva a cabo por medio de un reactivo de Grignard…
Proceso para la preparación de olopatadina.
(30/04/2014) Un proceso para la preparación de olopatadina que comprende la preparación del producto intermedio de fórmula (V):
en la que R es un alquilo C1-C4 saturado lineal o ramificado, que comprende las etapas de: a) transformar isoxepaco de fórmula:
en un éster de fórmula (IVa):
b) transformar el éster de isoxepaco (IVa) obtenido a partir de la etapa a) en el compuesto de fórmula (V) por medio de una reacción de Wittig, en la que se añade una solución que comprende un iluro de fósforo en un disolvente apropiado a la solución que comprende el éster de isoxepaco de fórmula (IVa);
c) hidrolizar el compuesto de fórmula (V), dando base libre de olopatadina.
Síntesis de 3-{[(2R)-1-metilpirrolidin-2-il]metil}-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol.
(29/11/2013) Procedimiento para la síntesis de Eletriptán o de su sal, que comprende las siguientes etapas:
a) Salificar el intermedio de fórmula
usando un ácido dicarboxílico para obtener una sal derivada;
b) opcionalmente, purificar dicha sal obtenida de acuerdo con la etapa a) por cristalización en disolvente paraobtener una sal purificada del intermedio de fórmula ;
c) Convertir dicha sal del intermedio de fórmula de acuerdo con la etapa a) o dicha sal purificada de acuerdocon la etapa b) en un intermedio de fórmula
d) Convertir el intermedio de fórmula en Eletriptán o su sal.
Impureza de Lapatinib y sales del mismo.
(13/11/2013) Un compuesto de N-{3-cloro-4-[(2-fluorobencil)oxi]fenil}-6-[5-({[2-(metilsulfonil)etil]amino}metil)furan-2-il]quinazolin-4-amina de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
Procedimiento mejorado para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona, un compuesto intermedio de etoricoxib.
(30/09/2013) Procedimiento para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula (I) o una sal de lamisma: **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a. la reacción de 1- (6-metilpiridin-3-il) etanona de fórmula (II): **Fórmula**
con el sulfuro o sulfóxido o sulfona de fenilmetilo 4-sustituido de fórmula (III-bis): **Fórmula**
en la cual n es un número entero comprendido entre 0 y 2 y X está seleccionado entre el grupo queconsiste en F, Br, Cl, I, OTs, OTf, OMs, ONf y O(C≥O)NR2 en el cual R es un sustituyente alquilo C1-C4lineal o ramificado o es fenilo o bencilo;
b. si n es 0 o 1, comprende la oxidación adicional…
Proceso para la preparación de lapatinib y las sales del mismo.
(14/08/2013) Proceso para la preparación de lapatinib de fórmula (I) o una sal del mismo:
que comprende las siguientes etapas:
(a) reacción de 6-yodoquinazolin-4-ol de fórmula (II) :
con el 3, 4-dihidro-2H-pirano para proporcionar 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) :
(b) reacción de 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) con ácido 2-formilfuran-5-borónico para proporcionar 5-[4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolin-6-il]furan-2-carbaldehído de fórmula (IV) :
(c) reacción del producto intermedio de fórmula (IV) con la 2- (metilsulfonil) etanamina para proporcionar 2 (metilsulfonil) -N- ({5-[4-…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SAL SODICA DE FLUVASTATINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/11/2009). Inventor/es: FACHINI,MARCO. Clasificación: C07D209/12, C07D209/24.
Procedimiento para la preparación de sal sódica de fluvastatina de fórmula I: que comprende la reacción de éster alquílico de fluvastatina de fórmula V: en la que R 1 es t-butilo, con hidróxido de sodio en una mezcla de un alcohol alifático C2-C8 y agua, caracterizado porque se usa una cantidad molar inferior a 1,00 de hidróxido de sodio y la razón en volumen entre dicho alcohol y el agua es superior a 5.