290 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A. (pag. 4)

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE OXODIAZOLOPIRIMIDINA".

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1983). Clasificación: A61K31/505.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXODIAZOLOPIRIMIDINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O ALCOXIALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE 5-AMINO-7- 3,6-DIHIDRO-1(2H)-PIRIDIL -2H 1,2,4 OXADIAZOLO 2,3-C PIRIMIDIN-2-ONA CON UN DERIVADO DE AZOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y A PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -25 C Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIONES DE ORIGEN VASCULAR Y COMO VASODILATADORES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SOLUCIONES ACUOSAS A BASE DE UNA SAL DE SULFONAMIDA ACUOSOLUBLE, UN POTENCIADOR DE SULFONAMIDA Y UN ALDEHIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1983). Clasificación: A61K31/635.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DISOLUCIONES ACUOSAS A BASE DE UNA SAL DE SULFONAMIDA ACUOSOLUBLE, UN POTENCIADOR DE SULFONAMIDA Y UN ALDEHIDO. CONSISTE EN MEZCLAR UNA DISOLUCION ACUOSA DE UNA SAL DE SULFONAMIDA Y UN POTENCIADOR DE SULFONAMIDA CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE ALDEHIDO MANTENIENDO UNA RELACION MOLAR POTENCIADOR: ALDEHIDO Y POTENCIADOR SULFONAMIDA 1:1, Y HACER REACCIONAR LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA DE 80C HASTA SU COMPLETA DISOLUCION. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y DE HIDRATOS DE LOS ESTERES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UNO DE LOS GRUPOS DE FORMULA (II) O (III); Y R ES EL ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (I) O DE SUS SALES, POR TRATAMIENTO CON EL HALURO CORRESPONDIENTE, ESPECIALMENTE EL YODURO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACELERADOR DE LA REACCION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO PROPIONICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1983). Clasificación: A01N39/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO PROPIONICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE M, N Y P VALEN 0 O 1; Y R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN GRUPO SALIENTE, Y DE LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENILQUINOLICIDINAS, EN FORMA DE RACEMATOS O DE LOS ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (II), CON UN AGENTE CICLIZANTE, DE FORMULA RCOR SON HALOGENO, AMINO O 1-IMIDAZOLILO Y X, Y, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIMIMETICAS Y/O ANALGESICAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENILQUINOLICIDINAS, EN FORMA DE RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; R ES OXIGENO O AZUFRE; Y R ES ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA CON UN AGENTE DE N-ALQUILACION TAL COMO UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR. LOS RACEMATOS OBTENIDOS SE PUEDEN RESOLVER EN LOS ANTIPODAS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIMIMETICAS Y/O ANALGESICAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENILQUINOLICIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOFOSGENO, TIOCARBONILDIIMIDAZOL O DISULFURO DE CARBONO. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. LOS RACEMATOS OBTENIDOS SE PUEDEN RESOLVER EN LOS ANTIPODAS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIMIMETICAS Y/O ANALGESICAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENILQUINOLICIDINAS, EN FORMA DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO OXO, DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), PENTACLORURO DE FOSFORO. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. LOS RACEMATOS OBTENIDOS SE PUEDEN RESOLVER EN LOS ANTIPODAS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIMIMETICAS Y/O ANALGESICAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDIN- Y PIRACINDERIVADOS".

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1983). Clasificación: A01N43/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRACINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA CETONA DE FORMULA (II), CON UNA HIDROXILAMINA O-SUSTITUIDA DE FORMULA R ONH , EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDIN Y PIRACIN DERIVADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1982). Clasificación: A01N43/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDIN- Y PIRACIN-DERIVADOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES 2-HALO-,4-HALO- O 2,4-DIHALO-FENILO; R ES 3-PIRIDILO O 2-PIRACINILO; R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R U, EN LAS QUE U ES UN GRUPO SALIENTE Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0C Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C91/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOXILO INFERIOR; R ES ALQUILO INFERIOR; R PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R NHR , EN LAS QUE X ES UN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y 200C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C91/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE DESCOMPOSICION DE UNA BASE DE AMONIO CUATERNARIA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), O SU SAL, POR TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 100C Y 200C, EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, PARA PROVOCAR LA APERTURA DEL ANILLO NITROGENADO; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LA AMINA OBTENIDA POR DESTILACION A ALTO VACIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C91/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE DISOCIACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y R PUEDE SER ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR, DE MODO QUE SE SEPARE EL GRUPO R . SI R ES ALQUILO LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO CONVENCIONAL DE EXCISION DE ETERES EN UN DISOLVENTE INERTE. SI R ES UN GRUPO PROTECTOR, LA SEPARACION DE ESTE SE EFECTUA POR METODOS CONOCIDOS, DE ACUERDO CON EL TIPO DE GRUPO PROTECTOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C87/455.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR, R ES ALQUILO INFERIOR, R PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R NHR , EN LAS QUE R , R , R Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN CONDICIONES REDUCTORAS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AGENTE REDUCTOR TAL COMO UN BOROHIDRURO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE BETA-CAROTENO O DE GLICERINA DE ALGAS QUE CONTIENEN ESTAS SUSTANCIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C29/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE -CAROTENO O DE GLICERINA DE ALGAS QUE CONTIENEN ESTAS SUSTANCIAS, ESPECIALMENTE ALGAS DEL GENERO DUNALIELLA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA REACTIVAMENTE EL MATERIAL DE ALGAS BRUTO, SIN NECESIDAD DE SER SEPARADO TOTALMENTE DEL AGUA DEL MAR, CON HIDROXIDO CALCICO EN UNA ATMOSFERA DE GAS INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 100 GRADOS; SEGUNDA, EL PRODUCTO RESULTANTE SE SOMETE A UNA OPERACION DE FILTRO, EXTRAYENDO EL -CAROTENO DEL RESIDUO DEL FILTRO MEDIANTE UN DISOLVENTE QUE NO ES SOLUBLE EN AGUA; Y POR ULTIMO, SE SEPARA LA GLICERINA DEL FILTRADO NEUTRALIZANDO CONVENIENTEMENTE DICHO FILTRADO CON UN ACIDO.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA (4,5) PIRROLO (2,3-G)-ISOQUINOLINAS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C97/07.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA /4,5/PIRROLO /2,3-G/ISOQUINOLINAS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON PENTASULFURO DE FOSFORO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) QUE OPCIONALMENTE SE PUEDE SOMETER A LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) ISOMERIZAR LA MEZCLA HASTA UNA RELACION FINAL QUE COMPRENDE PREDOMINANTEMENTE EL ISOMERO TRAS PUDIENDO SEPARAR EL ISOMERO TRANS DE LA MEZCLA OBTENIDA. B) RESOLVER UNA MEZCLA RACEMICA OBTENIDA EN LOS ANTIPODAS OPTICOS. C) CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO NO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE EN LA SAL RESPECTIVA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. R ES HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARALQUILO, ALQUENILO, CICLO ALQUIL-ALQUILO, ALQUINILO, TIENIL-ALQUILO, FURIL-ALQUILO, ARALQUENILO, ALQUENILOXIALQUILO, ARILOXIALQUILO, O ARIL-N-IMIDAZOLINIALQUILO; N ES 3, 4, 5 O 6.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA 4,5 PIRROLO 2,3-G-ISOQUINOLINAS" COMO DIVISIONAL DE LA PATENTE DE INVENCION N 499.861 DEL 27-2-81.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C97/07.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA 4,5 PIRROLO 2,3-G-ISOQUINOLINAS. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON FORMALDEHIDO. SI SE DESEA SE ISOMERIZA LA MEZCLA DE LOS ISOMEROS OBTENIDOS (I) HASTA UNA RELACION FINAL QUE COMPRENDE PREDOMINANTEMENTE EL ISOMERO TRANS EL CUAL PUEDE SEPARARSE DE LA MEZCLA. PUEDE TAMBIEN RESOLVERSE LA MEZCLA RACEMICA OBTENIDA EN LOS ANTIPODAS OPTICOS, O BIEN SE OBTIENE LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R ES ALQUILO, ALCOXIALQUILO O CICLOALQUIL-ALQUILO; N ES 3, 4 5 O 6.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINOPROPANOL SUBSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINOPROPANOL SUSTITUIDOS. SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE METAL ALCALINO DE UN FENOL CON EL COMPUESTO (I) EN QUE Z REPRESENTA UN GRUPO ALQUILSULFONILOXILO O ARILSULFONILOXILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RAMIFICADA CON 3 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R ES HIDROGENO O HALOGENO O UN ALQUILO INFERIOR; R Y R ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O ALQUILTIO INFERIOR. LA REACCION TIENE LUGAR PREFERENTEMENTE A UNOS 60C.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA 4,5 PIRROLO 2,3-G-ISOQUINOLINAS" COMO DIVISIONAL DE LA PATENTE DE INVENCION N 499.861 DEL 27 FEBRERO 1981.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C97/07.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOALCA /4,5/ PIRROLO /2,3-G/ISOQUINOLINAS. CONSISTE EN SUSTITUIR REACTIVAMENTE UN COMPUESTO GENERAL (I) EN EL ATOMO DE NITROGENO ISOQUINOLICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE SOMETE A LAS SIGUIENTES OPERACIONES : A) ISOMERIZAR LA MEZCLA HASTA UNA RELACION FINAL QUE COMPRENDE PREDOMINANTEMENTE EL ISOMERO TRANS. B) SEPARAR EL ISOMERO TRANS DE LA MEZCLA OBTENIDA. C) RESOLVER LA MEZCLA RACEMICA OBTENIDA EN LOS ANTIPODAS OPTICOS. D) CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO O UNA SAL DE ADICION NO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN UNA SAL QUE SI LO SEA. R ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ARILHIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ACILOXIALQUILO, ACILALQUILO, ALQUENILO Y OTROS; X ES OXIGENO O AZUFRE; N ES 3, 4, 5 O 6.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07C211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CILOCHEXANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR, N ES 1 O 2; R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMETE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y R SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR, CON UN ALDEHIDO CORRESPONDIENTE AL GRUPO QUE SE HA DE INTRODUCIR Y UN AGENTE REDUCTOR SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR ACIDO FORMICO, CIANOBOROHIDRURO SODICO Y BOROHIDRURO SODICO. >DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS COMO MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN REDUCIR UN DERIVADO DE PIRROLIDINA, DE FORMULA GENERAL (II), CON SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR R 2, DISOCIABLE POR REDUCCION EN LA MISMA OPERACION, QUE PREFERENTEMENTE SE LLEVA A EFECTO POR REACCION CON HIDROGENO CATALITICAMENTE ACTIVADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SIENDO UNO DE LOS SUSTITUYENTES R O R HIDROGENO Y EL OTRO, JUNTO CON R , REPRESENTA UN SEGUNDO ENLACE CARBONO-CARBONO, Y R 2 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR REDUCTIVAMENTE DISOCIABLE, PREFERENTEMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO BENCILO, UN GRUPO BENCILOXICARBONILO O SIMILAR. >DE APLICACION EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES Y EN LA MEJORA DE LA SALUD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIL DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL DEL COMPUESTO CON SELENOUREA Y SI SE DESEA, A CONTINUACION SE DISOCIA EL GRUPO PROTECTO CARBOXI QUE PUEDA ESTAR PRESENTE EN COMPUESTO OBTENIDO (II). R' ES UNO DE LOS TRES SUSTITUYENTES UTILIZABLES EN LA QUIMICA DE LA CEFALOSPORINA. R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O COOR -ALQUILO INFERIOR, SIENDO R HIDROGENO, UN CATION DE LA BASE O UN GRUPO DE ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE, X ES AZUFRE, OXIGENO O BIEN SO O SO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLO (3,4-D)(2) BENZACEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLO 3,4-D2 BENZACEPINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO DE FORMULA (II), SIENDO R HIDROGENO, FLUOR O CLORURO; R ES FLUOR O CLORO Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN EL QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ETEREO TAL COMO TETRAHIDROFURANO O EN TULUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES SEDANTES Y ANSIOLITICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07D487/04, C07D495/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R , R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON DIOXIDO DE MANGANESO U OXIGENO EN PRESENCIA DE CARBON PALADIADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07D487/04, C07D495/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE D ES =C=O O =C=S; A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDRATACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO, Y R ES ALQUILO INFERIOR O JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPENILENO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO PENTOXIDO DE FOSFORO, O UN ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07C271/16, C07C333/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R ES ALQUILO C ; X ES OXIGENO, METILENO O CARBONILO, Y ES OXIGENO O AZUFRE; Y R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN FENOL DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES AGRICOLAS COMO PESTICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINIPROPANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07C43/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINOPOPANOL SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR; Y ES METILENO, ETILENO O PROPILENO; Y Z ES UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO CON UNO O MAS ATOMOS DE N COMO UNICO HETEROATOMO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE METAL ALCALINO DE UN FENOL DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R -Y-Z, EN LAS QUE R ES UN GRUPO SALIENTE; Y R, Y Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I)> LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 60C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FAMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y ARRITMICAS CARDIACAS Y COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PROSTAGLANDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PROSTAGLANDINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE ACETILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE ACETILANTE CONVENCIONAL. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10C Y 50C Y LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO SE EFECTUA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO Y FOSFONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07F9/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FOSFONICO Y FOSFINICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR; R JUNTOS CON EL CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALCANICO C ; Y X ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALQUILO O ARILO. CONSISTE EN LA REACCION DE DISOCIACION DEL ANILLO TIAZOLIDINICO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE R Y R SON ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A EBULLICION DE UNA SUSPENSION DEL COMPUESTO EN AGUA, EN PRESENCIA DE UN ACIDO HALOHIDRICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS, ENFERMEDADES ARTICULARES DEGENERATIVAS Y LA ENFERMEDAD DE WILSON.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO Y FOSFONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07F9/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FOSFINICO Y FOSFONICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO Y R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALCANICO C ; R Y R SON ALQUILO INFERIOR; Y X ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALQUILO O ARILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CETONA DE FORMULA R COR , EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO-ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. DE LA MEZCLA DIASTEREOMERICA SE PUEDEN SEPARAR LOS RACEMATOS DIASTEREOMERICOS O RESOLVER LOS ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS, ENFERMEDADES ARTICULARES DEGENERATIVAS Y LA ENFERMEDAD DE WILSON.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINOPROPANOL SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-AMINOPROPANOL SUSTITUIDOS. SE HA REACIONAR UN EPOXIDO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA DE FORMULA H2-N-R. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE RESUELVE EN LOS ISOMEROS OPTICOS CORRESPONDIENTES Y/O SE TRANSFORMA EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RAMIFICADA CON 3 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDACINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1982). Clasificación: C07D487/04, A61K31/50.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDACINA. CONSISTE EN DISOCIAR REACTIVAMENTE EL GRUPO DE ALCOXILO INFERIOR O ARIL-(ALQUILO INFERIOR) DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SI SE DESEA SE SEPARA LA MEZCLA DIASTEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RACEMATOS DIASTEROISOMERICOS Y/O SE RESUELVE UN RACEMATO OBTENIDO EN LOS DOS AITPDAS Y/O SE CONVIERTE EL COMPUESTO OBTENIDO (II) EN LA SAL CORRESPONDIENTE.

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