8 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED

  1. 1.-

    TETRAHIDRO-PIRAZINO (1,2-A)INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

    (05/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, MULLER, MARC, HEBEISEN, PAUL, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, TAYLOR, SVEN. Clasificación: C07D487/04, A61P3/00, A61K31/4985.

    Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** caracterizado porque: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo. con la condición de que por lo menos una de las fracciones R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 6 es alquilo o cicloalquilo; R 7 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, para uso como sustancia terapéuticamente activa.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE INDOLINA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT2

    (02/2009)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, y cicloalquilo; R 3 es alquilo, alquenilo, alquinilo, o cicloalquilo; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, arilo, amino, mono- y dialquilamino, alcoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo,...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo o R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3- a 8-miembros que está opcionalmente sustituido con alquilo; R 3 y R 4 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; A 1 es oxígeno o azufre, en donde en caso de que A 1 sea oxígeno y A 2 sea fenilo sin sustituir...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE 5-HT2B Y 5-HT2C

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, BENTLEY, JONATHAN, MARK OAKDENE COURT, HEBEISEN, PAUL, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, TAYLOR, SVEN, MIZRAHI, JACQUES, BICKERDIKE,MICHAEL JOHN,OAKDENE COURT, KENNETT,GUY ANTHONY,OAKDENE COURT, LIGHTOWLER,SEAN,OAKDENE COURT, MORLEY,TIMOTHY JAMES,OAKDENE COURT, PLANCHER,JEAN-MARC, VICKERS,STEVEN PAUL,OAKDENE COURT. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/02, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/407, A61P25/06, A61P25/30, A61P7/12, A61P25/08, A61P1/14, A61P1/18.

    Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o fluoro; R2 es etilo, metoxietilo, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxipropilo, metoxibutilo, etoxietilo, etoxi- propilo, metoxietoxietilo, metoxietoxipropilo o hidroxietilo; R3 es hidrógeno o fluoro; R4 es hidrógeno o metilo; n es 1, 2 o 3; y sus sales farmacéuticamente utilizables, solvatos y ésteres,.

  5. 5.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR 5HT2C PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD

    (12/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: HEBEISEN, PAUL, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, BLENCH,TOBY JONATHAN. Clasificación: C07D471/14.

    Un compuesto de fórmula (I): en donde R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, cicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, hidroxialquilo, R8-O-(N=)CR6, alquilsulfanilo o alquilo sustituido con halógeno; R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquilo-SO2- o aralcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo o R7-O-N=CH-; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    NUEVOS DERIVADOS AZA-INDOLICOS.

    (12/2006)

    Un compuesto químico de la fórmula (I): caracterizado porque n es 1, 2 ó 3, X1 es nitrógeno o CR4; X2 es nitrógeno o CR5; X3 es nitrógeno o CR6; X4 es nitrógeno o CR7; en donde uno o dos de los grupos X1, X2, X3y X4 son nitrógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es hidrógeno o alquilo; R4 a R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo, arilsulfonilo, arilsulfoxilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino,...

  7. 7.-

    AZA-ARILPIPERAZINAS.

    (10/2006)
    Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD OAKDENE COURT, BENTLEY, JONATHAN, MARK OAKDENE COURT, BLENCH, TOBY, JONATHAN, OAKDENE COURT, HEBEISEN, PAUL, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, THOMAS OAKDENE COURT, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY OAKDENE COURT, TAYLOR, SVEN. Clasificación: C07D471/14, A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, A61P25/28, A61P3/04, A61P25/20, A61P25/06, A61P25/32, B21B1/46, B21B13/22.

    La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperazina, a procesos y productos intermedios para su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. La invención se refiere en particular a compuestos de la fórmula I y a sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxicarbonilalquenilo , alcoxi, alcoxialquilo, arilalcoxi, hidroxialquilo, ciano, cloalquilalcoxialquilo , alcoxialcoxialquilo, arilalcoxialquilo, amino, haloalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo , alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquil-S-, alquenil-S-, A1 o A2.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA.

    (04/2006)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo , dial quilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y hete rociclilo o bien R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 a 7 eslabones, eventualmente...