16 patentes, modelos y diseños de EXELIXIS, INC

  1. 1.-

    Atropisómeros de (hidroxialquil)pirrol derivados

    (08/2015)

    Un antagonista de los receptores de los mineralocorticoides de fórmula general (I):**Fórmula** un N-óxido del mismo; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero del mismo; un atropisómero, mezclas iguales de atropisómeros, o un compuesto enriquecido en un atropisómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los precedentes, donde R1 representa un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un grupo 2-hidroxi-alquilo de C4-C6; R3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un grupo halógeno-alquilo de C1-C3 o un grupo halógeno-alcoxi de C1-C3; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno o un grupo alquilo...

  2. 2.-

    Derivados de N-(3-amino-quinoxalin-2-il)-sulfonamida y su uso como inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa

    (07/2014)

    Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero simple, racemato, mezcla de enantiómeros y diastereómeros, o isómero geométrico del mismo y opcionalmente como una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo; en el que W1, W2, W3, y W4 son -C(R1)≥; o uno o dos de W1, W2, W3, y W4 son independientemente -N≥ y el resto son -C(R1)≥; y donde cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, nitro, alcoxi, haloalcoxi, halo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino, o dialquilamino; R51 es metilo; R50, R52,...

  3. 3.-

    Moduladores c-Met y métodos de uso

    (03/2014)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno que se selecciona entre mieloma múltiple, glioblastoma y linfoma.

  4. 4.-

    Compuestos de 1-fenilpirrol

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** un N-óxido de este; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero de estos; un atropisómero, igual mezcla de atropisómeros, o compuesto enriquecido en un atropisómero de estos, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde R1 representa un grupo alquilo C1-C3; R2 representa un grupo hidroxi-alquilo C1-C4, un grupo fluoro-alquilo C1-C4, un grupo carbamoil-alquilo C1-C2, un grupo N-mono (alquil C1-C3) carbamoil-alquilo C1-C2 o un grupo N,N-di(alquil C1-C3) carbamoil-alquilo...

  5. 5.-

    Piridopirimidinonas inhibidoras de PI3Kalfa

    (11/2013)

    Un compuesto de Fórmula I: o un solo estereoisómero o mezcla de sus estereoisómeros y, opcionalmente, en forma de una de sus sales o 5 solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3,...

  6. 6.-

    Moduladores c-Met y métodos de uso

    (10/2013)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

  7. 7.-

    Compuestos de pirido[2,3-d]pirimidin-7-ona como inhibidores de PI3K-alfa para el tratamiento del cáncer

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula I opcionalmente como una sal farmacéuticamente aceptable, además opcionalmente como un solvato, yademás opcionalmente como un hidrato del mismo, en donde R1 es heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 es alquilo; R6 es heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos R9; cada R9, cuando está presente, es independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, ciano,amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo,arilo, arilalquilo,...

  8. 8.-

    Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4...

  9. 9.-

    Terapias combinadas que comprenden un inhibidor de quinaxolina de PI3K alfa para utilizar en el tratamiento del cáncer

    (09/2013)

    Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.

  10. 10.-

    Métodos de tratamiento del cáncer usando inhibidores de piridopirimidinona de PI3K alfa

    (08/2013)

    Una cantidad terapéuticamente eficaz de: **Tabla** un solo isómero del mismo, o una sal, un hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para su uso en combinación con uno o más agentes quimioterapéuticos seleccionados de rapamicina, un análogo de rapamicina, seleccionado de CCI-779, AP-23573, RAD-001 y TAFA-93, un agente alquilante, un taxano, un platino, un inhibidor de EGFR y un inhibidor de ErbB2, en el tratamiento del cáncer.

  11. 11.-

    Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N''-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida y formas cristalinas de la misma para el tratamiento del cáncer

    (05/2013)
    Inventor/es: BROWN,ADRIAN ST. CLAIR, LAMB,PETER, GALLAGHER,WILLIAM P. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D215/227.

    Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida.

  12. 12.-

    N-[3-FLUORO-4-({6-(METILOXI)-7-[(3-MORFOLIN-4-ILPROPIL)OXI]QUINOLIN-4-IL}OXI)FENIL]-N'-(4-FLUOROFENIL)CICLOPROPAN-1,1-DICARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER

    (12/2011)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  13. 13.-

    MODULADORES C-MET Y MÉTODOS DE USO

    (12/2011)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  14. 14.-

    AZETIDINAS COM INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros del mismo y opcionalmente como una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, del mismo, donde A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son como se definen en el Grupo A, Grupo B, Grupo C, o Grupo D:Grupo A: A es arileno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados entre R10, R12, R14, y R16 donde R10, R12, R14 y R16 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalcoxi, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, -NHS(O)2R8, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8' y -NR8C(O)R8'; X es alquilo, halo, haloalquilo, o haloalcoxi; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, -NR8R8,...

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE TROPANO

    (07/2010)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA

    (12/2009)

    Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo,...