Derivados de ácidos biliares como agonistas FXR/TGR5.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
Rb se selecciona del grupo que consiste en:
-C(O)NHSO2R1 y -SO2R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
1) Halogeno;
2) Hidroxilo;
3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;
5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido;
6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido;
7) Arilo sustituido o no sustituido;
8) Arilalquilo sustituido o no sustituido;
…
Macrólidos de biarilo con puente en 6,11.
(26/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula (X):
o una sal, éster, amida, fosfonamida o sulfonamida farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 se selecciona entre amino tiazol, amino pirazol, amino isoxazol, oxadiazol, amino oxadiazol, amino oxazol, 5- amino-1,2,4-tiadiazol, amino triazol o amino tetrazol sustituido o sin sustituir; y
Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, benceno, piridina, amino piridina, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir; o
Ar1 se selecciona entre amino piridina, amino pirimidina o amino pirazina sustituida o sin sustituir; y
Ar2 se selecciona entre tiadiazol,…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Inventor/es: OR, YAT SUN, SUN, YING, GRIEME, TIM, KEMPF, DALE J., GAI,YONGHUA, CHEN,HUI-JU, GRAMPOVNIK,DAVID,J, SHANLEY,JASON P, MCDANIEL,Keith,F, SHEIKH,Ahmad, MEI,JIANZHANG, KU,YIYIN, LIU,DONG, WAGAW,SABLE H, ENGSTROM,KEN. Clasificación: C07D487/04, A61K38/00, A61K38/12.
Una composición farmacéutica, que comprende:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y
(a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o
(b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este;
en donde:
el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y
el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(05/10/2016) Un compuesto representado por la Fórmula (1-I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de D y Z está independientemente ausente o es un grupo alifático lineal opcionalmente sustituido que comprende de cero a ocho carbonos;
cada uno de A y E está independientemente ausente o es un grupo cíclico; en el que cada uno de dicho grupo cíclico se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterocíclico, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquenilo C3-C8, cada uno opcionalmente sustituido;
T está ausente o es un grupo alifático opcionalmente sustituido;
En el que de uno a cuatro de A, D, E, T y Z está ausente;
El anillo B es…
Inhibidores de la serina proteasa de VHC derivados de prolina macrocíclica.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula VII:**Fórmula**
donde
cada uno de R1', R2', R3' y R4' es independientemente R6, o R1 y R2', R2' y R3' o R3' y R4' combinados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo aromático o heteroaromático o cíclico o heterocíclico; - se selecciona entre -cicloalquilo C3-C12, 10 -cicloalquilo C3-C12 sustituido; -cicloalquenilo C3-C12, -cicloalquenilo C3-C12 sustituido; -heterocicloalquilo C3-C12 y -heterocicloalquilo C3-C12 sustituido;
o - es**Fórmula**
donde cada uno de R7 y R8 es independientemente, alquilo C1-C8 o alquenilo C2-C8 y cada uno está sustituido de manera independiente y opcional con uno o más halo;
cada…
Compuestos macrocíclicos de quinoxalinilo que inhiben las serina proteasas de la hepatitis C.
(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula**
A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2;
G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2;
L está ausente;
X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido;
W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-;
Z es independientemente…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
donde,
J es -C(O)-;
A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5;
donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2;
R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido;
Cada R3es hidrógeno;
L está ausente;
j ≥ 1;
k≥ 3;
m ≥ 1; y
representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y
LG es un grupo saliente,
con un compuesto de fórmula III:
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un compuesto:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.
Compuestos que contienen quinoxalina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(09/04/2014) Compuesto de fórmula I o II:
en el que
A está ausente o se selecciona entre -(C≥O)-, -S(O)2, -C≥N-OR1 o -C(≥N-CN);
L201 está ausente o se selecciona entre alquileno -C1-C8, alquenileno -C2-C8, o alquinileno -C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquileno -C1-C8 sustituido, alquenileno -C2-C8 sustituido, o alquinileno -C2-C8 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquileno -C3-C12, o cicloalquileno -C3-C12 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquenileno -C3-C12,…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7;
(iii) carbocíclico C3-C10…
DERIVADOS DE CETOLIDOS BICICLICOS 6-11.
(24/05/2010) Un compuesto representado por la fórmula
COMPUESTOS MACROCICLICOS DE QUINOXALINILO QUE INHIBEN LAS SERINA PROTEASAS DE LA HEPATITIS C.
(06/04/2010) Un compuesto de la Fórmula I o II: