42 patentes, modelos y diseños de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD

  1. 1.-

    Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El anillo A es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, o un grupo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, una fórmula -NReCO- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados...

  2. 2.-

    Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El Anillo A 5 es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α o un grupo heterocíclico benzo-condensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, -NRLCO- (en el que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que...

  3. 3.-

    Forma cristalina A y C de metanosulfonato de 4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6- quinolincarboxamida, en la que la forma cristalina A tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 9,65º y 18,37º, y en la que la forma cristalina C tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 14,20º y 17,59º en una difracción de rayos X de polvo medida según el "Método de Difracción de Rayos X de Polvo" descrito en la Farmacopea Japonesa, 14ª Edición, Ensayo General, utilizando el equipo...

  4. 4.-

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o...

  5. 5.-

    Un compuesto de fórmula (I);**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo cíclico hidrocarbonado no aromático de 5-7 miembros opcional e independientemente sustituido con 1 a 4 sustituyente(s) seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo oxo, un grupo etilendioxi, un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, -C(O)OH, -CONH2, un grupo NHR5, un grupo NR5R6 y -Ra-Rb; en el que Ra representa un enlace sencillo o -CH2-; en el que Rb representa un...

  6. 6.-

    Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo: 1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina, 2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro-...

  7. 7.-

    Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en 3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina; 3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y 3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.

  8. 8.-

    Un compuesto representado por la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6 o alqueniloxi de C2-C6; R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo de C1-C6-carbonilo o piridilcarbonilo; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6; A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo representado por la Fórmula (II): en la que Ra y Rb 10 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6, y *1 y *2 quieren decir enlazamiento a carbonilo y a R5, respectivamente, en la Fórmula (I), o un grupo...

  9. 9.-

    Un compuesto representado por (a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos, en la que en la fórmula , R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo; R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-22, alcoxi de C1-22, ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes), aciloxi de C2-22, aciloxi...

  10. 10.-

    Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il)...

  11. 11.-

    Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula (I):**Fórmula** (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, R11-NH- (en el que R11 representa un grupo alquilo de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o un grupo alcoxi C1- 6-carbonil-alquilo de C1-6), R12-(CO)-NH- (en el que R12 representa un grupo alquilo de C1-6 o un grupo alcoxi C1-6- alquilo de C1-6), un grupo alquilo de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, un grupo cianoalquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, o un grupo alcoxi C1-6-alquilo de C1-6; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo amino,...

  12. 12.-

    Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula, una sal del mismo o un hidrato de los anteriores:**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 10 miembros, que representa un grupo heterocíclico no aromático monocíclico o bicíclico que tiene 3 a 10 átomos en el anillo, que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre entre los átomos del anillo, que contiene opcionalmente 1 a 2 enlaces dobles en el anillo, que contiene opcionalmente 1 a 3 grupos carbonilo, sulfinilo, o sulfonilo...

  13. 13.-

    Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que El anillo A es un grupo arilo de C6-10 o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un grupo representado por la fórmula -C(≥O)NRL- (en la que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α) o un grupo alquileno de C1-6, un grupo alquenileno de C2-6 o un grupo alquinileno de C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, respectivamente, El...

  14. 14.-

    Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo, en donde el anillo A es un grupo C6-14 arilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α o un grupo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α; L es un enlace simple, un átomo de oxígeno, una fórmula -NReCO- (en donde Re es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados...

  15. 15.-

    Un procedimiento para preparar una sal representada por la Fórmula (I);**Fórmula** (en la que X representa un átomo de flúor enlazado a la posición 4 o posición de un grupo fenilo), que comprendelas etapas de (a) llevar a cabo una reacción de desprotección de un compuesto representado por la Fórmula (II);**Fórmula** (en la que X representa un átomo de flúor enlazado a la posición 4 o a la posición de un grupo fenilo)en presencia de (i) un primer ácido orgánico y un depurador de carbocationes, en el que el depurador de carbocationes...

  16. 17.-

    Método de detección y kit de detección de nefropatía por lgA

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: G01N33/53, G01N33/68.

    Un método de ensayo de la nefropatía por IgA, que comprende:una etapa de detectar un complejo de uromodulina humana e IgA humana en una muestra derivada de orinarecogida de un sujeto.

  17. 18.-

    Un anticuerpo contra una proteína de membrana o secretora seleccionada de las siguientes (ix), (x), (xi) y (xii)o un fragmento funcional de la misma: (ix) una proteína de membrana o secretora que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2,SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 10 o SEQ ID NO: 12; (x) una proteína de membrana o secretora que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2,SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 10 o SEQ ID NO: 12 en la cual uno o más aminoácidosestán insertados, sustituidos o delecionados, o uno o más aminoácidos...

  18. 19.-

    Un compuesto representado mediante la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que representa un enlace simple o un doble enlace; Ar1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo A1 deSustituyentes, o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo A1de Sustituyentes; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno o un gruposeleccionado del siguiente Grupo A1 de Sustituyentes; Z1 representa un grupo metileno o grupo vinileno, que puedeestar sustituido con...

  19. 20.-

    Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal del mismo: en el que: R1 representa la fórmula -A11-A12; R2 representa: tetrahidrofurilmetilo, tetrahidropiranilmetilo o tetrahidropiranilo; A11 representa un enlace simple, metileno o 1,2-etileno; A12 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con un grupo metilo; R3 representa metoxi, ciano, ciclobutiloximetilo, metoximetilo o etoximetilo y R4 representa metoxi o cloro.

  20. 22.-

    Un compuesto representado por la fórmula (I) : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 y un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo...

  21. 23.-

    Una sal de adición de ácidos de N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropan-1,1-dicarboxiamida, seleccionándose el ácido entre el grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido málico, ácido maleico y ácido tartárico.

  22. 26.-

    Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, su sal o hidratos del mismo. ** (Ver fórmula) ** en la que el anillo A es un anillo hidrocarburo aromático que puede tener un heteroátomo, el anillo B representa: 1) un anillo hidrocarburo saturado que puede tener un grupo sustituyente, 2) un anillo hidrocarburo insaturado que puede tener un grupo sustituyente, 3) un anillo heterocíclico saturado que puede tener un grupo sustituyente o 4) un anillo heterocíclico insaturado que puede tener un grupo sustituyente, R1 representa: 1) un átomo de hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, 4) un grupo alcoxi C1-6...

  23. 27.-

    Un compuesto representado por la formula general: [en la que R1 representa hidrogeno, halogeno, nitro, ciano o la formula -G1-R1a (en la que G1 representa un enlace sencillo, metileno, oxigeno, azufre, sulfinilo, sulfonilo, - C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NR1b -, -C(O)-NR1b -, - S(O)2-NR1b -, -NR1b-C(O)- o -NR1b-S(O)2-; y cada uno de R1a y R1b representa independientemente hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C5-8); cada uno de R2, R3 y R4 representa independientemente hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, hidroxilo,...

  24. 28.-

    Un compuesto para su uso combinado con donepezilo o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en el tratamiento de (i) la enfermedad de Alzheimer en un paciente o (ii) la demencia o uno o más deterioros cognitivos en un paciente; donde el compuesto es 3-(2-cianofenil)-5-(2-piridil)-1-fenil-1,2-dihidropiridin-2-ona, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, uno de sus hidratos o un hidrato de una de sus sales farmacéuticamente aceptables

  25. 29.-

    Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que A es un esqueleto de hidrocarburo C1-6 saturado o C2-6 insaturado, estando dicho esqueleto sin sustituir o teniendo entre 1 y 10 sustituyentes, ambos inclusive, seleccionados independientemente de ciano, halógeno, azido, oxo y Q1; cada Q1 se selecciona independientemente de OR1, SR1, SO2R1, OSO2R1, NR2R1, NR2(CO)R1, NR2(CO)(CO)R1, NR4(CO)NR2R1, NR2(CO)OR1, (CO)OR1, O(CO)R1, (CO)NR2R1 y O(CO)NR2R1; cada uno de R1, R2 y R4 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo...

  26. 30.-

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo en la que cada uno de R 1 y R 2 representan un átomo de hidrógeno; R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo piridilo, un grupo piridazilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazilo, un grupo tienilo, un grupo furilo o un grupo imidazolilo; R 4 representa un grupo...

  27. 31.-

    Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento de un cáncer que expresa excesiva c-Kit cinasa o una c-Kit cinasa mutante seleccionado de la leucemia mielógena aguda, la leucemia de mastocitos, un cáncer de pulmón microcítico, tumores del estroma gastrointestinal (GIST), un cáncer testicular y el neuroblastoma, o para su uso es un procedimiento de tratamiento de la mastocitosis, la alergia o el asma, en el que dicho compuesto es un compuesto representado por la fórmula general (I), una de sus sales o un...

  28. 32.-

    Una combinación de donepezil o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (i) fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina o escitalopram o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o (ii) milnacipran, un enantiómero del mismo, un diastereómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un enantiómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un diastereómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de depresión mayor

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