41 patentes, modelos y diseños de DARWIN DISCOVERY LIMITED

  1. 1.-

    DERIVADOS DE N- HIDROXIFORMAMIDA

    (07/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P1/04, A61K31/495, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/06, A61P25/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P37/06, A61P7/04, A61P7/02, A61P29/00, A61P9/10, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/192, A61P17/02, A61P19/02, A61K31/19, A61P35/04, A61P9/08, A61P19/10, C07C317/44, A61P25/06, A61P1/02, C07D295/22, A61P1/14, C07C317/46.

    Compuesto de **fórmula** B-X-(CH2)m-(CR1R2)n-N(OR8)-COH (I), en la que m = 0-2; n = 1-2, siempre que cuando m = 0 entonces n = 2; X es S(O)0-2; R1 es H o un grupo (opcionalmente sustituido con R7) seleccionado de entre C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, arilo, C1-6 alquil-arilo, heteroarilo, C1-6 alquil-heteroarilo, heterocicloalquilo, C1-6 alquil-heterocicloalquilo, cicloalquilo y C1-6 alquil-cloalquilo; y R2 es H o C1-6 alquilo, siempre que (CR1R2)m no sea (CH2)n, o una sal, hidrato o N-óxido de la misma.

  2. 2.-

    COMPOSICIONES Y METODOS PARA INCREMENTAR LA MINERALIZACION DE LA SUBSTANCIA OSEA.

    (04/2007)
    Inventor/es: BRUNKOW, MARY, E., GALAS, DAVID, J., KOVACEVICH, BRIAN, MULLIGAN, JOHN, T., PAEPER, BRYAN, W., VAN NESS, JEFFREY, WINKLER, DAVID, G. Clasificación: A61K38/18, C12N15/12, C12N15/62, C12N5/10, C12Q1/68, G01N33/53, C12N15/63, A01K67/027, A61P19/10, C07K16/22, C07K14/495, C07K14/51.

    Una molécula de ácido nucleico aislada seleccionada del grupo formado por: (a) una molécula de ácido nucleico aislada que comprende el SEQ ID NO. 1, 5, 9, 11, 13 o 15, o una secuencia complementaria de la misma; (b) una molécula de ácido nucleico aislada que hibrida específicamente con la molécula de ácido nucleico de (a) en condiciones altamente restrictivas donde la hibridación se realiza en 5 x SSPE, 5 x solución de Denhardt y SDS al 0, 5% durante la noche de 55 a 60?C; y (c) un ácido nucleico aislado que codifica una proteína de unión al TGF-beta según (a) y (b); donde el ácido nucleico no es el ácido nucleico de cualquiera de los números de acceso AC003098, AA393939 y AI113131 de la base de datos EMBL.

  3. 3.-

    DERIVADOS BENZOOXAZOL COMO INHIBIDORES DE TNF Y DE PDE IV.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: DYKE, HAZEL JOAN, FINDLAY, ALAN HAUGHAN, LOWE, CHRISTOPHER, BUCKLEY, GEORGE MARTIN, DAVENPORT, RICHARD JOHN, SHARPE, ANDREW, KENDALL, HANNAH JAYNE, SABIN, VERITY MARGARET, MONTANA, JOHN GARY, PICKEN, CATHERINE LOUISE. Clasificación: A61P29/00, A61K31/423, C07D413/12.

    Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido con una o más fluoruros; R2 es alquilo C1 - 6, cicloalquilo o NR4R5; R3 es un grupo pirazol, imidazol o isoxazol de fórmula parcial (A), (B) ó (C) **(Fórmula)** NR4R5 es un anillo heterocíclico nitrogenado; R6 es alquilo C1 - 3; y R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan, cada uno, alquilo C1 - 3, halógeno, CF3 ó CN; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  4. 4.-

    FORMAS DE DOSIFICACION QUE COMPRENDEN PORCIONES SEPARADAS DE ENANTIOMEROS R Y S.

    (04/2005)
    Inventor/es: GILBERT, JULIAN, CLIVE, DARWIN DISCOVERY LTD., RICHARDS, ANDREW, J., M., DARWIN DISCOVERY LTD., BARDSLEY, HAZEL, JUDITH, DARWIN DISCOVERY LTD. Clasificación: A61K9/50, A61K9/22, A61K9/70.

    Una forma de dosificación farmacéutica comprende, en una de sus porciones, un (+)-enantiómero sustancialmente aislado de un fármaco quiral que no es verapamilo y, en otra de sus porciones separadas, un -enantiómero sustancialmente aislado del fármaco, en la que, en uso, los diferentes enantiómero se liberan a diferentes velocidades de la forma de dosificación. La forma de dosificación es útil para la administración de fármacos quirales en las que ambos enantiómeros tienen una entrada farmacológica v lida y en la que puede conseguirse un beneficio clínico controlando las velocidades de liberación de dichos enantiómeros. Los ejemplos de tales fármacos incluyen, en particular, tramadol y warfarina.

  5. 5.-

    DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO Y DEL ACIDO CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA MMP Y DEL TNF.

    (11/2004)
    Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, KEILY, JOHN, FRASER, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/215, A61K31/19, C07C317/44, C07D209/48, C07D207/40, C07D213/70, C07D277/36, C07D307/38, C07D233/84, C07D237/32, C07D233/74.

    La invención se refiere a derivados del ácido hidroxámico y carboxílico de fórmula (I): B-X-(CH{sub,2}){sub,n}-CHR{sup ,1}- (CH{sub,2}){sub,m}-CONHOH y (Ia): B-S(O){sub,1-2}-(CH{sub ,2}){sub,n}- CHR{sup,1}-(CH{sub,2}){sub ,m}-COOR{sup,2}, en la que X es O, NR{sub,3} o S(O){sub,0-2}, y las otras variables están definidas en las reivindicaciones. Estos compuestos tienen actividad inhibidora de MMP y TNF.

  6. 6.-

    QUINOLONAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

    (07/2004)
    Inventor/es: BEASLEY, STEVEN, COLIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, CHIROSCIENCE LIMITED, DYKE, HAZEL, JOAN, CHIROSCIENCE LIMITED, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, CHIROSCIENCE LIMITED, RUNCIE, KAREN, ANN, CHIROSCIENCE LIMITED, MANALLACK, DAVID, THOMAS, CHIROSCIENCE LIMITED, BUCKLEY, GEORGE, MARTIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MAXEY, ROBERT, JAMES, CHIROSCIENCE LIMITED, KENDALL, HANNAH, JAYNE, CHIROSCIENCE LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61K31/47, A61P3/00.

    LAS 1 PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE LA ESTERASA FOSFODIESTERESA IV Y/O LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

  7. 7.-

    INHIBIDORES SELECTIVOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES (MMP) CON EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.

    (07/2004)
    Inventor/es: MONTANA, JOHN GARY, BIRD, JOHN, WILLS, RUTH, ELIZABETH, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, OWEN, DAVID, ALAN. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55.

    Se presenta un inhibidor de la metaloproteasa matricial (MMP) que exhibe una IC{sub, 50} menor de 10{sup,4} aM contra la MMP y que no tiene básicamente actividad contra los eventos no relacionados con la metaloproteasa matricial y que por lo tanto presenta efectos secundarios reducidos, especialmente con respecto a los dolores articulares.

  8. 8.-

    DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.

    (06/2004)

    Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4);...

  9. 9.-

    FORMULACION ANESTESICA.

    (06/2004)
    Inventor/es: BROWN, STEPHEN, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61K9/08, A61P23/00.

    Solución acuosa farmacéuticamente aceptable que es isobárica o hiperbárica, e isotónica, con respecto al líquido cerebroespinal (LCE), y que comprende un agente anestésico 1- alquil-N-(2, 6-dimetilfenil)-2-piperidinocarboxamida y un sacárido, con la condición de que, si la cantidad del agente anestésico no excede de 0, 75% p/v, está presente un no sacárido adicional y la cantidad del sacárido es inferior a la que proporcionaría isotonicidad en ausencia del no sacárido adicional.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LOS MISMOS.

    (04/2004)
    Inventor/es: FRAMPTON, GRAHAM, ANTHONY, CHARLES, ZAVAREH, HOOSHANG, SHAHRIARI. Clasificación: C07D211/60.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA, BUPIVACAINA RACEMICA, U OTRO N-ALQUIL ANALOGO DE LA MISMA, QUE COMPRENDE LA CLORACION DE HIDROCLORURO DE ACIDO PIPECOLICO; LA AMIDACION DEL HIDROCLORURO DE PIPECOLILO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE, SIN AISLAMIENTO, CON 2,6-DIMETILANILINA; Y LA ALQUILACION DEL 2,6-XILIDURO DE ACIDO PIPECOLICO RESULTANTE. ALTERNATIVAMENTE, LA ALQUILACION PUEDE ESTAR SEGUIDA POR LA AMIDACION.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: DYKE, HAZEL JOAN, LOWE, CHRISTOPHER, SHARPE, ANDREW, SABIN, VERITY MARGARET, MONTANA, JOHN GARY, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, BUCKLEY, GEORGE. Clasificación: A61K31/44, C07D491/048.

    Compuesto de **fórmula** en la que X e Y son, independientemente entre sí, CH, N o N-óxido, con tal que X e Y no representen ambos CH; Z es CO o CS; R1 es alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es CF3, H, CN, C(=NOR9)R6, alquilo-C(=NOR9)R6, S(O)pR6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más radicales R8; arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cuyas porciones arilo / heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R7 o alquilo-R10 y cuyas porciones alquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R8; o heterociclo o heterocicloalquilo, cuya porción heterociclo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R11 o alquilo-R10 y cuya porción alquilo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R8. y los N-óxidos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  12. 12.-

    CRISTALIZACION DE LEVOBUPIVACAINA Y SUS ANALOGOS.

    (04/2004)
    Inventor/es: LANGSTON, MARIANNE, SKEAD, BENJAMIN, MARK. Clasificación: C07D211/60.

    SE PREPARA LEVOBUPIVACAINA, O UN ANALOGO DE LA MISMA, CON UN AGENTE DE RESOLUCION DE ACIDO TARTARICO EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE AGUA Y/O MENOS DE 0'5 EQUIVALENTES DEL AGENTE DE RESOLUCION.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION PARA SU UTILIZACION EN LA FABRICACION DE LEVOBUPIVACAINA Y AGENTES ANESTESICOS CORRESPONDIENTES A BASE DE PIPERIDINCARBOXANILIDA.

    (03/2004)
    Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, LANGSTON, MARIANNE CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: C07D211/60.

    UN COMPUESTO DE PIPERIDIN ENRIQUECIDO, EN DONDE LA PIPERIDINA SE N E, SE RACEMIZA CALENTANDO EL COMPUESTO EN UN MEDIO ACUOSO, CON LA CONDICION DE QUE EL MEDIO INCLUYA UN COSOLVENTE ORGANICO SI SE N IL, JUNTO CON UN PROCESO DE RESOLUCION, PARA LA PRODUCCION DE LEVOBUPIVACAINA.

  14. 14.-

    LEVOBUPIVACAINA Y SU UTILIZACION COO ANALGESICO EN MUJERES EMBARAZADAS.

    (03/2004)
    Inventor/es: BARDSLEY, HAZEL, JUDITH, GRISTWOOD, ROBERT, WILLIAM. Clasificación: A61K31/445, A61P23/02.

    LA LEVOBUPIVACAINA RESULTA UTIL COMO ANESTESICO PARA MUJERES EMBARAZADAS. CON ESTE U OTROS OBJETIVOS PUEDE FORMULARSE EN UNA CONCENTRACION RELATIVAMENTE ELEVADA, POR EJEMPLO POR ENCIMA DE UN 0,75 %.

  15. 15.-

    ARIL-CARBOXAMIDAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

    (03/2004)

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR LA INHIBICION DE LA TNF O FOSFODIESTERASA, Y SE CARACTERIZAN PORQUE X ES N Y (A) Z ES = CR 1 - CR 2 = E Y ES N, (B) Z ES = CR 1 E Y ES O, S O NR 4 , O (C) Z ES = CR 1 - N = E Y ES CR 2 , O X ES NR 4 , Z ES - CR 1 = E Y ES N; Q ES O O S; R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO SON COR 6 , C(=NOR 6 )R SUB,13 , ALQUILO C(=NOR 6 )R 13 , NR 8 R 9 , CON(R 6 ) 2 , HALOGENO, CF 3 , CN, CO 2 H, CO S UB,2 R 10 , R 6 , CO - EN DONDE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO (COMO LA MORFOLINA O LA PIPERIDINA) FIJADO A TRAVES DE UN ATOMO...

  16. 16.-

    UTILIZACION DE LEVOBUPIVACAINA EN CIRUGIA FACIAL.

    (02/2004)
    Inventor/es: GENNERY, BRIAN, ALBERT. Clasificación: A61K31/445, A61P23/00.

    La levobupivacaina se utiliza para suministrar anestesia o analgesia a un paciente humano durante y después de un procedimiento de cirugía facial, especialmente odontológica u oftalmológica.

  17. 17.-

    UTILIZACION DE LEVOBUPIVACAINA EN CIRUGIA PEDIATRICA.

    (02/2004)
    Inventor/es: GENNERY, BRIAN, ALBERT. Clasificación: A61K31/445, A61P23/00.

    La levobupivacaina se utiliza para proporcionar anestesia o analgesia en procedimientos de cirugía pediátrica humana.

  18. 18.-

    UTILIZACION DE LEVOBUPIVACAINA.

    (02/2004)
    Inventor/es: RICHARDS, ANDREW JOHN MCGLASHAN, MATHER, LAWRENCE E. Clasificación: A61K31/445, A61P23/00.

    La invención se refiere a un procedimiento que permite anestesiar un paciente humano antes de una operación quirúrgica importante, que consiste en administrar alpaciente al menos 200 mg de levobupivacaina.

  19. 19.-

    RACEMIZACION DE PRECURSORES PARA LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LA MISMOS.

    (12/2003)
    Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED, MCCAGUE, RAYMOND. Clasificación: C07D211/60, C07B55/00.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO PIPECOLICO OPTICAMENTE ENRIQUECIDO COMO UNA SAL CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, COMPRENDE LA TRANSFORMACION ASIMETRICA DE ACIDO PIPECOLICO, COMO UNA MEZCLA RACEMICA O UNA MEZCLA ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO OPUESTO DEL DESEADO, CON EL ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN SOLVENTE QUE COMPRENDE UN ACIDO QUE CAUSA RACEMIZACION, EN LA AUSENCIA DE ALDEHIDO.

  20. 20.-

    QUINOLONAS Y SU USO TERAPEUTICO.

    (11/2003)
    Inventor/es: BEASLEY, STEVEN, COLIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, CHIROSCIENCE LIMITED, DYKE, HAZEL, JOAN, CHIROSCIENCE LIMITED, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, CHIROSCIENCE LIMITED, RUNCIE, KAREN, ANN, CHIROSCIENCE LIMITED, MANALLACK, DAVID, THOMAS, CHIROSCIENCE LIMITED, BUCKLEY, GEORGE, MARTIN, CHIROSCIENCE LIMITED, MAXEY, ROBERT, JAMES, CHIROSCIENCE LIMITED, KENDALL, HANNAH, JAYNE, CHIROSCIENCE LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: A61K31/47.

    LAS 1 PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE LA ESTERASA FOSFODIESTERESA IV Y/O LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

  21. 21.-

    CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.

    (11/2003)

    SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO,...

  22. 22.-

    RECIPIENTE DE PLASTICO QUE CONTIENE FORMULACIONES DE FARMACOS ESTABILIZADAS.

    (07/2003)
    Inventor/es: BROWN, STEPHEN, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K47/12, A61K31/445.

    Recipiente de plástico que contiene una solución acuosa estéril de una sal de adición de ácido de un 1-alquil-N-(2, 6-dimetilfenil)-2-piperidincarboxamida , en el que la solución comprende un tampón.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO Y CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MMP Y TNF.

    (07/2003)
    Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61K31/415, A61K31/18, A61K31/19, A61K31/16, C07C311/04, C07D407/12, C07D211/96, C07D309/08, C07D233/72.

    Compuesto para utilización terapéutica, representado por la **fórmula** en la que m es 0-2; X es S(O)1-2 Y es OH ó NHOH; R1 es H ó un grupo (sustituido opcionalmente por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, alquenil C2-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril C1-6, heterocicloalquil, alquil-heterocicloalquil C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil C1-6, y R2 es H ó alquil C1-6; ó CR1R2 es un anillo de cicloalquil o heterocicloalquil opcionalmente sustituido por R7 o un grupo (opcionalmente sustituido por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril y alquil-heteroaril C1-6.

  24. 24.-

    PEPTIDOS TIO-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS Y LIBERACION DEL TNF

    (05/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: MONTANA, JOHN, GARY, CHIROSCIENCE LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, CHIROSCIENCE LIMITED, OWEN, DAVID, ALAN CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: A61K38/07, C07K5/03, C07K5/033.

    COMPUESTOS PEPTIDICOS DE FORMULA (I). LOS PEPTIDOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS (MATRIZ) SIMILARES A LA COLAGENASA Y A LA ESTROMELISINA. ADEMAS, INHIBEN LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF AL ).

  25. 25.-

    COMPUESTOS PEPTIDICOS QUE INHIBEN LA METALOPROTEINASA Y LA LIBERACION DE TNF Y SUS USOS TERAPEUTICOS

    (04/2003)
    Inventor/es: BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, OWEN, DAVID, ALAN, MONTANA, JOHN. Clasificación: A61K38/05, C07K5/062.

    DERIVADOS DE TRIPEPTIDILO QUE POSEEN UN GRUPO SH O ACILS Y QUE SON AMIDAS POSEEN UTILIDAD TERAPEUTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE MMP O TNF.

  26. 26.-

    FORMAS GALENICAS Y SUS UTILIZACIONES.

    (01/2003)
    Inventor/es: RICHARDS, ANDREW JOHN MCGLASHAN, GILBERT, JULIAN CLIVE, CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: A61K31/275, A61K9/54, A61K9/24.

    UNA FORMA DE DOSIFICACION FARMACEUTICA QUE INCLUYE, EN UNA PARTE DE LA MISMA, ESENCIALMENTE UN EMANCIOMERO SIMPLE (R) VERAPAMIL Y, EN OTRA, SEPARADA, PARTE DE LA MISMA, ESENCIALMENTE UN EMANCIOMERO SIMPLE (S) VERAPAMIL EN EL QUE, AL UTILIZARSE, LOS DIFERENTES EMANCIOMEROS SE LIBERAN A DIFERENTES RITMOS DE LA FORMA DE DOSIFICACION.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE ETODOLAC UTILIZANDO DERIVADOS DE GLUCAMINA.

    (12/2002)
    Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED, BAKER, HELEN, FRANCES, CHIROSCIENCE LIMITED, ADGER, BRIAN, MICHAEL,CHIROSCIENCE LIMITED, ANDREWS, JOHN, FRANCIS, PAUL,CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: C07D491/052, A61K31/41, C07B57/00, C07C215/10.

    SALES DE GLUCAMINA O N-(C 1-4 ALQUIL)GLUCAMINA (FORMULA 1) CON S-ETODOLACO, (FORMULA 2) PREFERIBLEMENTE LA SAL MEGLUMINA, SON PARTICULARMENTE APROPIADOS PARA PRODUCIR EFECTOS ANALGESICOS RAPIDOS. ESTAS SALES PUEDEN SER PREPARADAS MEDIANTE LA RESOLUCION DE EDOTOLACO RACEMICO USANDO COMO AGENTE DE RESOLUCION GLUCAMINA O UNA N-(C{SUB,1-4}ALQUIL)GLUCAMINA. ADEMAS, SALES DE S-ETODOLACO SOLUBLES EN AGUA EN GENERAL PUEDEN SER USADAS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL USO EN ANALGESIA DE EFECTO RAPIDO Y EN EL TRATAMIENTO DE DOLORES CRONICOS, Y SON PARTICULARMENTE APROPIADOS PARA FORMULACIONES DE LIBERACION SOSTENIDA.

  28. 28.-

    UTILIZACION DEL (R)-VERAPAMILO COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA.

    (11/2002)
    Inventor/es: HARDING, DEBORAH PHYLLIS, CHIROSCIENCE LIMITED. Clasificación: A61K31/275.

    EL (R) - VERAPAMIL, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION UTILIZADO PARA LA PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA Y SUS ANALOGOS.

    (10/2002)
    Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, WOODS, MARTIN. Clasificación: C07D211/60, C07B55/00.

    UN PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE UN COMPUESTO DE PIPERIDINA2-CARBOXANILIDA , OPTICAMENTE ENRIQUECIDO, QUE CONSISTE EN EL CALENTAMIENTO DE DICHO COMPUESTO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ARILALCANOICO O ALCANOICO. UN PROCEDIMIENTO DE TRANSFORMACION ASIMETRICA DE DICHO COMPUESTO, QUE COMPRENDE EL CALENTAMIENTO DEL MISMO EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, UN AGENTE DE RESOLUCION DEL ACIDO QUIRAL Y UN COSOLVENTE INERTE.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: TAYLOR, RICHARD JOHN KENNETH, MURPHY, PAUL VINCENT, MONTANA, JOHN GARY, CHIROSCIENCE LTD., MANALLACK, DAVID THOMAS, CHIROSCIENCE LTD. Clasificación: A61K31/70, C07H15/203.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN RESIDUO DE FUCOSA O DE MANOSA. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA UTILIDAD TERAPEUTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DE SELECTINAS Y, POR TANTO, DE LA ADHESION CELULAR.

  31. 31.-

    Compuestos heterocíclicos que presentan actividad inhibidora de MMP y TNF.

    (10/2002)
    Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/505, C07D239/22.

    Compuesto representado por la **fórmula**en la que cada R1 es independientemente H o un grupo (sustituído opcionalmente por R10) seleccionado de entre alquil con C1-6, alquenil con C2-6, aril, alquil-aril con C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril con C1-6, heterocicloalquil, alquil- heterocicloalquil con C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil con C1-6; cada R2 es independientemente H ó alquil con C1-6; o cualquiera de los dos o cada CR1R2 puede representar alternativamente cicloalquil o heterocicloalquil, sustituídos opcionalmente por R10 o un grupo (sustituído opcionalmente por R10) seleccionado de entre alquil con C1-6, aril, heteroaril, alquil-heteroaril con C1-6 y alquil-aril con C1- 6.

  32. 32.-

    CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO.

    (10/2002)
    Inventor/es: DYKE, HAZEL JOAN, LOWE, CHRISTOPHER, KENDALL, HANNAH JAYNE, MONTANA, JOHN GARY. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/34, C07D307/86.

    LA INVENCION SE REFIERE A CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO QUE PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA, P.EJ. EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DEL ASMA, DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LAS FOSFODIESTERASAS Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

1 · >>