Compuestos de piridina y de pirazina sustituidos como inhibidores de PDE4.
(30/10/2019) Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable, y al menos una entidad química seleccionada del grupo que consiste en:
5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo;
2-cloro-5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina;
{2-[(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)amino]etilo}dimetilamina;
2-metoxi-3-(6-metoxipiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazo1-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(5-metilpiridina-3-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(2-metilpiridina-4-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
{3-[2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina-3-ilo]fenilo}metanol;…
Compuestos de[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo-7-il sustituidos como inhibidores de PDE2.
(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es -CH2- o -O-;
Y es -CH2- o -CF2-; `
Z es -CH2- o -C(=O)-;
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:
(a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra;
donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb;
donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen…
Compuestos terapéuticos de isoxazol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: KAPLAN,Alan P, KEENAN,TERENCE P, MCRINER,ANDREW J. Clasificación: A61P25/00, C07D413/14, A61K31/42, C07D413/04, C07D261/08, C07D491/044, C07D453/04.
Un compuesto para su uso en la inhibición de una o más enzimas monoamina oxidasa (MAO) en un animal y mejorar la función cognitiva, tratar el deterioro de la memoria o tratar un trastorno psiquiátrico, en el que el trastorno psiquiátrico es deterioro de la memoria asociado con la edad, deterioro cognitivo leve, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, trastorno de déficit de atención, depresión, enfermedad cerebrovascular, un trastorno psicótico, un trastorno neurológico o un trastorno neurótico, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2748599_T3.pdf
Derivados de 6-bencilo-6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y 6-bencilo-[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, p. ej. trastornos neurológicos.
(03/06/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y y Z son cada uno independientemente -CH- o -N-, con la condición de que al menos un miembro Y o Z sea-N-;
M es 0-5;
R1 se selecciona cada uno independientemente de H, halo, -CN, -alquilo C1-6, -alquinilo C1-6-haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -tiohaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6, -SO2C1-6alquilo, arilo, pirazol y 2-oxopirrolidina; o dos miembros R1 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un sistema de anillo monocíclico saturado o insaturado de 5-6 miembros que comprende…
Compuestos terapéuticos de isoxazol.
(17/01/2018) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y alquilo (C1-C6), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rh; cada Rh se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro y - OH;
A1 es N (nitrógeno) o CR2;
A2 y A3 son cada uno independientemente O (oxígeno) o N (nitrógeno), con la condición de que cuando A2 es O,
A3 es N y cuando A2 es N, A3 es O;
R2 es H (hidrógeno), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o arilo opcionalmente sustituido con uno o más halo;
X es -C(≥O)-;
cada n es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;
cada z es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;
…
Derivados terapéuticos de pirazolonafatiridina.
(28/05/2014) Un compuesto de fórmula (I):
o un tautómero del mismo, o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R es hidrógeno u óxido;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno de forma independiente N, o C(R1), en las que al menos uno de Z1, Z2, Z3 o Z4 son N y al menos dos de Z1, Z2, Z3, o Z4 son C(R1);
cada R1 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, B1, - CONRaRb, -NRaRb, hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aminoalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con hasta 5 átomos de flúor y alcoxi (C1-C6) sustituido opcionalmente con hasta 5 átomos…
Piperazinas terapéuticas como inhibidores de PDE4.
(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I:
en donde: 5 R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-
C8), cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C6), aril-alcoxi (C1-C6), arilalcanoilo (C1-C6), het, het-alquilo (C1-C6), het-alcoxi (C1-C6), o het-alcanoilo (C1-C6);
n es 1 ó 2, y m es 1 ó 2, pero opcionalmente n y m no son 1;
W es O, S, o 2 hidrógenos;
X es O o N-Y-R4;
Y es un enlace directo, -CH2-, -C (≥O) -, -C (≥S) -, -O-, -C (≥O) O-, -OC (≥O) -, -C (≥O) NRa-, -S-, -S (≥ O) -, -S…
Métodos de detección de potenciadores cognitivos.
(18/12/2013) Un método para evaluar el efecto de la formación de la memoria a largo plazo en un animal no humano que comprende los pasos de:
a) administrar a un animal una cantidad eficaz de un compuesto candidato confirmado identificado en un cribado; en el que dicho compuesto candidato se identifica en combinación con una dosis subóptima de un agente de estimulación de la función de CREB y hallado para potenciar la función de la vía de CREB en un ensayo basado en células; y en el que dicho candidato confirmado se identifica en un método que comprende:
(i) poner en contacto las células de origen neuronal con dicho compuesto candidato y con una dosis subóptima de un agente de estimulación de la función de CREB;
(ii) evaluar la expresión génica endógena dependiente de CREB en las células que se han puesto en contacto con dicho compuesto…
(16/10/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmulas**
Derivados terapéuticos de pirazoloquinolinurea.
(07/08/2013) Un compuesto de fórmula I:
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
en la que:
R1, R2, R3 y R4, se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi,halo, ciano, -CONRaRb, NRaRb, hidroxialquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclo, aminoalquilo C1-6, alquilo C1-4opcionalmente sustituido con hasta 5 flúores, y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con hasta 5 flúores;cada Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, alquilo C1-6OC(O)- o ariloOC(O)-, o Ra y Rbjuntos forman con el nitrógeno al que están unidos un grupo heterociclo opcionalmente sustituido con uno o variosRd; incluyendo opcionalmente el grupo heterociclo uno o varios grupos seleccionados entre O (oxígeno),…
y-Fenil-A-lactamas sustituidas y usos relacionados con las mismas.
(26/06/2013) Un compuesto de fórmula:
en la que:
el nitrógeno en la posición 1 está sustituido con hidrógeno;
las posiciones 3, 4, 6, 7, 9, 10 ,11 y 18 están sustituidas con hidrógeno;
las posiciones 17 y 19 están sustituidas con OR8 donde R8 es un grupo hidrocarbilo C1-10;
cada uno de los carbonos en las posiciones 5, 13, 15 y 16 está independientemente sustituido en cada casocon H, -W o -R7(W)n, en los que:
W se selecciona de -NH2, -CN, -X, -OH, -NO2, -SH, -NHR8, -NR8R8, -OR8 y -SR8;cada R7 es independientemente un grupo hidrocarbilo, halogenocarbilo o hidrohalogenocarbilo C1-C30, en elque n de los átomos de hidrógeno o halógeno de R7 se sustituyen por un número igual de grupos Windependientemente seleccionados en cada posición;
cada R8 es independientemente…