195 patentes, modelos y diseños de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED (pag. 4)

Procedimiento de producción de un derivado del ácido neuramínico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/12/2015). Inventor/es: WAKAYAMA,MASAKAZU, TORIYAMA,FUMIHIKO. Clasificación: C07D407/06, C07D309/28.

Un procedimiento de fabricación de un compuesto representado por la fórmula : **(Ver fórmula)** en el que un compuesto representado por la fórmula : **(Ver fórmula)** se hace reaccionar con azidotrimetilsilano en presencia de isopropóxido de titanio (IV) para cristalizar el compuesto representado por la fórmula en la solución de reacción resultante, seguido por la adición de ácido hidroxicarboxílico y a continuación una solución acuosa de nitrito de sodio a la solución de reacción y aislar el compuesto representado por la fórmula a partir de la solución de reacción.

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Método de producción de alta secreción de proteínas.

(04/12/2015) Célula huésped de levadura transformada que comprende un ADNc que codifica para la proteína HAC1 activada de levadura y un gen de RRBP1 de humano o perro, en la que la célula huésped transformada comprende un gen que codifica para una proteína heteromultimérica foránea, en la que la proteína heteromultimérica es un anticuerpo o un fragmento funcional del mismo.

Derivados de heteroarilo bicíclico condensado.

(10/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, R2 representa un grupo alquilo C1-C6, R3 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, Q representa un grupo representado por la fórmula ≥CH-o un átomo de nitrógeno, y Grupo…

Derivado de 5-hidroxipirimidin-4-carboxamida.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** en la que, R11 representa un grupo representado por la siguiente fórmula general (1B):**Fórmula** en la que, R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo alquilcarbamoilo C1-C6, o un grupo (alquilo C1-C6)(alquilo C1-C6)carbamoilo, R7 representa un grupo hidroxialquilo C1-C6 que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo hidroxihalo alquilo…

Compuestos intermedios para la producción de derivados de ciclopropilamina ópticamente activos y procedimiento para la producción de los compuestos intermedios.

(20/05/2015) Un procedimiento para producir un compuesto ópticamente activo representado por la fórmula :**Fórmula** En donde R1 representa un grupo protector para el grupo amino, o una sal del mismo, en donde el grupo protector se selecciona entre bencilo, fenetilo, benciloxicarbonilo, metoxifenilo, difenilmetilo, y tritilo, caracterizado porque un reactivo preparado a partir de un reactivo de titanio (IV) y un compuesto alquilmetálico se hacen reaccionar con un compuesto ópticamente activo representado por la fórmula :**Fórmula** en donde R1 tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente, opcionalmente en presencia de un…

Compuesto de piridina sustituido.

(13/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidoxi (alquilo C1-C6), un grupo (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)amino- (alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alquilo C1-C6)amino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N-hidroxi(alquilo C1-C6)amino]-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)sulfonilamino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N- (alquilo C1-C6)sulfonilamino]-(alquilo C1-C6), un grupo carboxi(alquilo…

Procedimiento de producción de un derivado de diamina ópticamente activo.

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, comprendiendo el procedimiento: [Etapa 1]: añadir una sal de amonio cuaternario y una sal de azida de metal a agua para preparar una solución acuosa de un complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y deshidratar subsiguientemente la solución acuosa usando un disolvente hidrocarburo aromático, para formar una solución mezclada del complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y el disolvente hidrocarburo aromático con un contenido en agua del 0,2…

Procedimiento de producción de un derivado de diamina.

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, procedimiento que comprende: [Etapa 1]: tratar un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** con trietilamina de 0,87 a 1,08 equivalentes molares estequiométricamente con respecto al compuesto en acetonitrilo; [Etapa 2]: después, añadir a la solución mixta de la [Etapa 1], un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc es como se ha definido anteriormente, después añadir una amina terciaria adicional de 3,02 a 4,53 equivalentes molares estequiométricamente…

Método de ensayo para endotoxina.

(08/04/2015) Un método de ensayo de endotoxinas consistente en añadir un reactivo de lisado a una solución o dispersión de un derivado de camptotecina, timiperona o un derivado de taxano en presencia de albúmina y/o globulina, donde dicho derivado de camptotecina tiene un esqueleto de camptotecina y donde dicho derivado de taxano tiene un esqueleto de baccatina.

Anticuerpo que se dirige a la proteína Siglec-15 relacionada con osteoclastos.

(01/04/2015) Un anticuerpo monoclonal o un fragmento funcional del mismo que reconoce específicamente uno o más polipéptidos de Siglec-15, que consiste en una secuencia de aminoácidos descrita en uno cualquiera de los siguientes puntos (a) a (h) e inhibe la formación de osteoclastos y/o la resorción ósea osteoclástica: (a) una secuencia de aminoácidos representada por SEC ID Nº: 2 en el Listado de secuencias; (b) una secuencia de aminoácidos que consiste en los restos de aminoácidos 21 a 328 de la secuencia de aminoácidos representada por SEC ID Nº: 2 en el Listado de secuencias; (c) una secuencia de aminoácidos que consiste en los restos de aminoácidos 1 a 260 de la secuencia de aminoácidos representada por SEC…

Procedimiento de producción de un compuesto de 1-bifenilmetilimidazol.

(25/03/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto que tiene la siguiente fórmula :**Fórmula** (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, y Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) oxidando un compuesto que tiene la siguiente fórmula :**Fórmula** (en la que Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) usando un agente de oxidación en presencia de un reactivo de iniciación radicalaria, y después hacer reaccionar el compuesto resultante con un reactivo generador de amoniaco y un compuesto que tiene la fórmula R1CHO (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) o un compuesto que tiene la fórmula R1C(ORb)3 (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, y Rb representa un grupo alquilo C1-C6).

Método para la secreción y producción de alto nivel de proteína.

(11/03/2015) Célula huésped transformada (i) en la que se han introducido uno o una combinación de dos o más de los genes de chaperonas (a) a (c) a continuación: (a) un gen que comprende ADN que consiste en la secuencia de nucleótidos mostrada en SEQ ID NO: 1; (b) un gen que se hibrida en condiciones rigurosas con un ADN que consiste en una secuencia de nucleótidos complementaria al ADN que consiste en la secuencia de nucleótidos mostrada en SEQ ID NO: 1 y que codifica para una proteína que tiene una actividad de aumento de la secreción de proteínas foráneas, en la que las condiciones rigurosas comprenden una concentración de sodio de 15 a 750 mM, una temperatura…

Medoxomilo de olmesartán para prevención o tratamiento de enfermedades oculares angiogénicas.

(28/01/2015) Un medicamento que comprende 4-(1-hidroxi-1-metiletil)-2-propil-1-[2'-(1H-tetrazol-5-il) bifenil-4-ilmetil]imidazol-5-carboxilato de (5-metil-2-oxo-1,3-dioxolen-4-il)metilo, como su ingrediente activo, para su uso en la prevención o tratamiento de una enfermedad angiogénica intraocular que es retinopatía proliferativa, oclusión venosa retiniana, oclusión arterial retiniana o degeneración macular relacionada con la edad, por administración oral.

Compuesto de imidazol carbonilo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

Derivados de acilbenceno.

(24/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidroxi alquilo C1-C6 o un grupo hidroxi cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el subgrupo de sustituyentes α, el subgrupo de sustituyentes α es un grupo que consiste en un grupo hidroxilo y un grupo carbamoílo, R2 representa un grupo metilo o un grupo etilo, R3 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y R4 representa un átomo de halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Intermedio para producir un derivado de gamma-aminoácido bicíclico.

(10/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1, R2, R2', R4, R5, R8 y R8' son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno; y R3 es un grupo etilo.

Agente antitumoral.

(26/11/2014) Uso de adiponectina en la fabricación de un medicamento para la prevención o tratamiento de un tumor hepático.

Procedimiento de producción de olmesartán medoxomil.

(19/11/2014) Un procedimiento de producción de olmesartán medoxomil que comprende una etapa en la que se produce tritil olmesartán medoxomil (i) haciendo reaccionar olmesartán con haluro de tritilo y después (ii) haciéndolo reaccionar con haluro de DMDO, en un disolvente en presencia de una base, en la que está presente agua en la mezcla de reacción en la etapa de tritilación (i) y la etapa de esterificación de DMDO (ii), y el contenido de agua en la mezcla de reacción es 0,3 % (p/p) o superior.

Hidrato para usos medicinales.

(27/10/2014) Hemihidrato de ácido 7-[(7S)-7-amino-7-metil-5-azaespiro[2,4]heptan-5-il]-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorociclopropil]-8-metoxi-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxílico.

Procedimiento para producir un compuesto éster 1,2-cis-2-fluorociclopropano-1-carboxílico.

(24/10/2014) Un procedimiento para producir un compuesto representado por la fórmula : [en donde R1 representa un grupo alquilo C1-C8 lineal, ramificado o cíclico; un grupo alquenilo C2-C8; un grupo ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopentenilo o ciclohexenilo; un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo, un grupo amino, un grupo hidroxilo, y un grupo carboxilo; o un grupo fenilalquilo C1-C6 o naftilalquilo C1-C6, cuyos grupos fenilo y naftilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

Compuesto de ácido carboxílico.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

Mejora de la solubilidad de una preparación que contiene olmesartán medoxomilo.

(06/08/2014) Una composición farmacéutica que contiene (A) olmesartán medoxomilo y (B) amlodipina como principios activos y (C) un excipiente que contiene calcio, en la que el componente (C) es uno o más tipos de compuestos seleccionados de carmelosa cálcica, silicato cálcico, carbonato cálcico, ascorbato cálcico, cloruro cálcico y estearato cálcico.

Procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel de alta pureza.

(11/06/2014) Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel, que comprende las etapas de: (i) clorar un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** por la adición de un agente de cloración al mismo en un disolvente; (ii) hacer reaccionar el compuesto resultante representado por la fórmula: con un compuesto representado por la fórmula general:**Fórmula** en la que R representa un grupo de protección para un grupo hidroxilo, o una sal del mismo en un disolvente en presencia de una base; (iii) acetilar el compuesto resultante representado por la fórmula general:**Fórmula** en el que R tiene el mismo significado que anteriormente, haciendo reaccionar un agente de acetilación con éste en un disolvente en…

Compuesto derivado de ciclohexano.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que A representa un grupo fenileno (el grupo fenileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, y un átomo de halógeno); B representa un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos que pueden ser iguales o distintos y están seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre (el grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α), un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar opcionalmente…

Procedimiento para la preparación de derivados de benzoxazina y de sus intermedios.

(07/05/2014) Un procedimiento para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** que comprende obtener un compuesto representado por la fórmula (VI-a) mediante cualquiera de los siguientes Procedimientos A, B, E, G e I:**Fórmula** tratar este compuesto con un compuesto trifluoruro de boro para convertirlo de este modo en un compuesto quelato de boro representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** hacer reaccionar este compuesto con 4-metilpiperazina para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** y escindir y eliminar a continuación el quelato de boro de este compuesto: Procedimiento A: un procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** con un compuesto representado por la fórmula…

Derivado del ácido 3-(biariloxi) priopiónico.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** [en la que, R1 representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado o un grupo alcoxi C1-4, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo alquilo C1-4, R3 y R4, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado, un grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o un grupo hidroxi alquilo C1-4, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo que forma cicloalquilo…

Derivado de imidazotiazol que tiene estructura de anillo de prolina.

(02/04/2014) compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo: en la que Ar1 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6; Ar2 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano, o un grupo piridilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano; R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoílo, un grupo amino, un grupo alcanoílo C1- C6 y un grupo ciano, un grupo alcanoílo…

Productos intermedios para la preparación de derivados de benzoxazina y proceso para su preparación.

(05/03/2014) Un proceso para la producción de un compuesto representado por la fórmula (III-1):**Fórmula** que comprende tratar un compuesto representado por la fórmula (I-0):**Fórmula** y un compuesto representado por la siguiente fórmula: CH3COCOOR3 en presencia de un catalizador metálico en una atmósfera de gas de hidrógeno, opcionalmente en presencia de un aceptor de ácidos o un ácido; donde, en cada una de las fórmulas anteriores, cada X1, X2 y X3 representa, de manera independiente, un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de carboxilo; y Z representa un grupo nitro o un grupo amino.

Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula** en la que R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…

Derivado de cicloalquilamina.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la formula general siguiente: [producto químico 1]**Fórmula** [en la que, la estructura parcial: [producto químico 2] **Fórmula** en la fórmula general representa un grupo fenilo o un grupo naftilo; R1a y R1b son iguales o son diferentes uno de otro y representan un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6; R2a y R2b son iguales o son diferentes uno de otro y representan un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo halogenoalquilo C1-C6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-C6; A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo -NR3-, un grupo -NR3C(≥O)-, un grupo -NR3- S(O)2- o un grupo -S(O)n- (en el que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…

Derivados de imidazopiridin-2-ona.

(22/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** 5 en la que en la fórmula general (I), (R1)n-A- es un grupo 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-cloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-cloro-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- ilo, un grupo 3-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3,4-dimetil- 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo o un grupo 3-cloro-4-metil-1H10 pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, B es un grupo hidrocarbonado monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3 a 7 miembros y puede contener 1 o 2 átomos de oxígeno, átomos de azufre, átomos…

Atropisómero de derivado de pirrol.

(01/01/2014) Un atropisómero de un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 es un grupo metilo o un grupo 2-hidroxietilo; y R2 10 es un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi,seleccionado de entre: -1-(2-hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, (+)-1,4-dimetil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida; y -1-(2-hidroxietil)-5-[4-metoxi-2-(trifluorometil)fenil]-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida.

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