34 patentes, modelos y diseños de COVEX, S.A.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3* , 16*)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO.

    (07/1998)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, MARIA TERESA. Clasificación: A61K31/475, C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA- 14- CARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR EL 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA- 14- METANOL (II) CON PEROXIDO DE NIQUEL EN MEDIO BASICO ACUOSO O METANOLICO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA PRODUCIR EL 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA-14- CARBOXILICO (I). EL COMPUESTO (I) TIENE APLICACION POR SUS PROPIEDADES COMO VASODILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL. ASIMISMO, ES UN INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE OTRO IMPORTANTE OXIGENADOR CEREBRAL, LA VINPOCETINA.

  2. 2.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL APOVINCAMINATO DE ETILO.

    (02/1995)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA. Clasificación: C07D461/00.

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL APOVINCAMINATO DE ETILO. COMPRENDE: HACER REACCIONAR ACIDO APOVINCAMINICO (II) CON ETANOLEN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE FORMULA (III) EN LA QUE X = -OCH3, -COCH3, -NO2, -CH3 Y -CN. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA Y A TEMPERATURA AMBIENTE. EL APOVINCAMINATO DE ETILO (I) TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS CEREBRALES Y EN GERIATRIA.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 17, 18-DEHIDRO-(3X,16X)-EBURNAMENINA.

    (05/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, MARIA TERESA. Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 17,18-DEHIDRO- -EBURNAMENINA. COMPRENDE: (A) SOMETER A DESHIDRATACION CON ACIDO SULFURICO EN MEDIO ALCOHOLICO UNA MEZCLA DE EPIMEROS 17,18-DEHIDRO-14 -HIDROXI- -EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y 17,18-DEHIDRO-14 HIDROXI- -EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO DE FORMULA (II), PROCEDENTE DE LOS EXTRACTOS DE CRIOCERAS LONGIFLORUS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); (B) REDUCIR (III) CON HIDRURO DE BIS-(2-METOXI-ETOXI) DE ALUMINIO Y SODIO, PARA PRODUCIR (I) EN QUE R = -CH2-OH; (C) ESTERIFICAR EL ALCOHOL OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR CON ACIDO 3,4,5-TRIMTOXIBENZOICO O CON CLORURO DE PROPIONILO PARA DAR (I) EN QUE R = -CH2,3',4',5'-TRIMETOXIBENZOATO Y H2 -O-CO-C2H7, RESPECTIVAMENTE. APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS Y OTRAS ENFERMEDADES DE LA PIEL ACOMPAÑADAS DE PROLIFERACION DE CELULAS PATOLOGICAS. **FORMULA**.

  4. 4.-

    MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N 8603005, POR PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA.

    (03/1991)

    MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N.G 8603005, POR: PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA. LAS MEJORAS QUE SE PRESENTAN A LA PATENTE N.G 8603005 SE REFIEREN A LA OBENCION DE SALES DE ADICION DE LA 11-BROMOEBURNAMENINA , EN PARTICULAR, SU FUMARATO. LAS VENTAJAS DEL MISMO FRENTE A LA 11-BROMOEBURNAMENINA BASE SE FUNDAMENTAN, EN LA COMPROBACION EXPERIMENTAL DE QUE LAS SALES Y MAS CONCRETAMENTE EL FUMARATO PRESENTA MAYOR SOLUBILIDAD EN AGUA QUE LA BASE, LO QUE PROPORCIONA UNA MEJOR ABSORCION POR PARTE DEL ORGANISMO Y UNA BIODISPONIBILIDAD MAS ADECUADA DEL MISMO. LAS...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA

    (05/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA. Clasificación: A61K31/475, C07D461/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA DE FORMULA (I) A PARTIR DE LA 11-AMINOEBURNAMENINA DE FORMULA (II), POR TRANSFORMACION (I) VIA FORMACION DE UNA SAL DE DIAZONIO (INTERMEDIO NO AISLABLE) Y POSTERIOR TRANSFORMACION DE LA MISMA CON BROMURO CUPROSO SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA DE SINTESIS: DONDE XH SIGNIFICA SO4H2 O ACOH. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO VASO DILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL, DE GRAN APLICACION EN TRANSTORNOS GERIATRICOS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO (3 ALFA, 16 ALFA)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO

    (05/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA. Clasificación: A61K31/475, C07D461/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO -EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO DE FORMULA (I) A PARTIR DEL COMPUESTO -EBERNAMENINA-14-METANNOL DE FORMULA (II), MEDIANTE UNA REACCION DE OXIDACION ALILICA CATALIZADA CON PEROXIDO DE NIQUEL CON UN BUEN RENDIMIENTO, EN CONDICIONES SUAVES Y CON UTILLAJE SENCILLO, SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA DE SISTESIS: EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS PROPIEDADES COMO VASO DILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL (+/-) 3-ETIL-2,3,3A,4TETRAHIDRO-1H-INDOLO (3,2,1-DE)-(1,5)NAFTIRIDIN-6-CARBOXILATO DE METILO

    (09/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ALCALOIDE, DERIVADO DE LA CAUTINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ALQUILACION DEL COMPUESTO (B/C)2,3,3A,4-TETRAHIDRO-1H-INDOLO(3 ,2,1-DE)- NAFTIRIDIN-6-CARBOXILATO DE METILO O DEL (B/C)2,3,3A,4,5,6-HEXAHIDRO-1H-INDOLO(3 ,2,1-DE)- NAFTIRIDIN-6-HIDROXI-6-CARBOXILATO DE METILO, POR TRATAMIENTO CON YODURO DE METILO EN FASE HETEROGENEA, EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO UNA MEZCLA AL 50% DE DIMETILSULFOXIDO Y DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO AL 1%, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO, A LA TEMPERATURA DE 20J. CUANDO ES EL SEGUNDO COMPUESTO EL SOMETIDO A ALQUILACION, EL PRODUCTO FORMADO SE DESHIDRATA POR TRATAMIENTO CON ACIDO FORMICO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE PSICOESTIMULANTE Y OXIGENRADOR CEREBRAL.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL 2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO

    (04/1986)
    Clasificación: C07D211/90, C07D211/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DEL 3-NITROBENZALDEHIDO CON EL ACETILACETATO DE METILO, EN ALCOHOL ISOPROPILICO, EN PRESENCIA DE ACETATO DE PIPERIDINA Y CATALIZADA POR UNA FUENTE DE RADIACION DE ULTRASONIDO DE 45 KHZ; SEGUIDA DE LA CICLACION DEL COMPUESTO OBTENIDO POR ACCION DEL 3-A-MINOCROTONATO DE ETILO, EN PIRIDINA COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO EL TAMIZ MOLECULAR Y DE UN CATALIZADOR ACIDO COMO CLORHIDRATO DE PIRIDINA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 1-(BIS(4-FLUOROFENIL)METIL)-4-(3-FENIL-2-PROPENIL)-PIPERAZINA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D295/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1BIS(4-FLUOROFENIL)METIL-4-(3-FENIL-2-PROPENIL)-PIPERAZINA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE PIPERAZINA HEXAHIDRATO Y CLORURO DE CINAMILO; SEGUIDA DE LA REACCION DE LA N-CINAMILPIPERAZINA FORMADA CON 4,4-DIFLUOROBENZIDRIL CLORURO. LA PRIMERA REACCION SE LLEVA A CABO CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR AL PUNTO DE EBULLICION DE LOS DISOLVENTES EMPLEADOS; EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ESTA CONSTITUIDO POR UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO Y LA FASE ORGANICA ES UN DISOLVENTE AROMATICO NO MISCIBLE COMO TOLUENO. LA SEGUNDA REACCION SE EFECTUA EN LAS MISMAS CONDICIONES, SALVO QUE LA FASE ORGANICA ES UN DISOLVENTE CLORADO, COMO DICLOROMETANO.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 1-CINAMIL-4- BENZIDRILPIPERAZINA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D295/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-CINAMIL-4-BENZIDRILPIPERAZINA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION POR TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE HEXAHIDRATO DE PIPERAZINA Y CLORURO DE CINAMILO; SEGUIDA DE LA REACCION DE LA N-CINAMILPIPERAZINA FORMADA CON CLORURO DE BENZIDRILO. LA PRIMERA PARTE DE LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DE REACCION EN EL QUE LA FASE ACUOSA ESTA CONSTITUIDA POR UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO POTASICO Y LA FASE ORGANICA ES UN DISOLVENTE NO MISCIBLE EN AGUA, COMO TOLUENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE COMO CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO. EL DISOLVENTE ORGANICO EMPLEADO ENLA REACCION FINAL ES DICLOROMETANO, Y EL CATALIZADOR ES HIDROGENOSULFATO DE TETRABUTILAMONIO.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3,7-DIHIDRO-3-METIL-1-(5- OXOHEXIL)-7-PROPIL-1H-PURINA-2 ,6-DIONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D473/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3,7-DIHIDRO-3-METIL-1-(5-OXOHEXIL)-7-PROPIL-1H-PURINA-2 ,6-DIONA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN UNA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE LA 3-METIL-7-PROPIL-XANTINA Y LA 1-BROMO-6-HEXANONA. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA CONSTA DE UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO Y EL DISOLVENTE DE LA FASE ORGANICA ES UN COMPUESTO NO MISCIBLE CON AGUA, COMO DICLOROMETANO; LA REACCION SE LLEVA A CABO CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, COMO HIDROGENOSULFATO DE TETRABUTILAMONIO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DE LOS DISOLVENTES EMPLEADOS.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO APOVINCAMINICO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO APOVINCAMINICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION ENTRE EL ACIDO APOVINCAMINICO Y EL ALCOHOL ETILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON FUERTE AGITACION EN UN DISOLVENTE INERTE COMO EL ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE AGENTES ESTERIFICANTES DERIVADOS DE LA AMINOPIRIDINA, COMO LA 4-DIMETIL-AMINOPIRIDINA , Y DEL TRINITROBENCENO, COMO EL 2-FLUOR-1,3,5-TRINITROBENCENO , A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL ETANOL. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE RESINATOS DE LA (-) EBURNAMENINA-14-(15H)-ONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RESINATOS DE LA (C) EBURNAMENINA-14-(15H) , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL DE ADICION DE LA (C) EBURNAMENINA-14-(15H)-ONA , TAL COMO EL FOSFATO O EL CLORHIDRATO CON UNA RESINA CATIONICA DE CATION TIPO SULFATO POTASICO, CONSTITUIDA POR UN COPOLIMERO DE ESTIRENO QUE CONTIENE UNA PEQUEÑA PROPORCION DE DIVINILBENCENO, EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO AGUA O UNA MEZCLA DE ETANOL Y AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS DE CIRCULACION CEREBRAL, HIPOXIA CEREBRAL Y SUS SECUELAS.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS 15-BROMOASPIDOSPERMIDINAS

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    METODO DE PREPARACION DE 15-BROMOASPIDOSPERMIDINAS , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE BROMACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON 1,3-DIBROMO-5,5-DIMETILIMIDAZOLIDIN-2 ,5-DIONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN ACIDO FUERTE, COMO EL ACIDO PERCLORICO, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 20JC Y CON AGITACION; SEPARACION DEL PRODUCTO FORMADO DEL MEDIO DE REACCION MEDIANTE HIDROLISIS, BASIFICACION DEL MEDIO POR ADICION DEL MISMO DE HIDROXIDO AMONICO, Y EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE HALOGENADO, COMO CLOROFORMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO OXIGENADORES CEREBRALES Y VASODILATADORES.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 10-BROMOEBURNANOS

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 10-BROMOEBURNANOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA SAL DE LA 15-BROMOVINCADIOFORMINA , COMO LA SAL DE PERCLORATO, EN UNA DISOLUCION ALCOHOLICA, PREFERENTEMENTE EN METANOL, CON OXIGENO SINGLETE, EN PRESENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR SOPORTADO, EN AUSENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, DURANTE 24 HORAS, A LA TEMPERATURA DE 60JC; SEGUIDA DE LA TRANSPOSICION EN EL PROPIO MEDIO DE REACCION. EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE SER SOMETIDO A LA ACCION DE UNA BASE FUERTE, COMO HIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO BENCENO Y EN PRESENCIA DE ETILENGLICOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER OTROS DERIVADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES Y OXIGENADORES CEREBRALES.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS 10-11 BROMO-14,15-DIHIDRO-14 B-HIDROXI-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14- CARBOXILATO DE METILO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS 10/11-BROMO-14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE EL BROMO EN POSICION 10 ES (IA) Y EN POSICION 11 ES (IB). COMPRENDE LA REACCION DE UNA MEZCLA DE LOS COMPUESTOS 14,15-DIHIDRO-14A/B-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, CON UNA DISOLUCION DE BROMO EN UN DISOLVENTE ORGANICO HALOGENADO COMO CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS TAL COMO FECL3.6H2O, QUE ACTUA COMO CATALIZADOR, A LA TEMPERATURA DE 0JC; SEGUIDA DE LA ADICION DE UNA BASE HASTA PH ALCALINO Y EXTRACCION DE LOS ALCALOIDES, QUE SE PURIFICAN SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIANOXICOS Y PSICOTROPICOS.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL O-SULFOBENZOATO IMIDA DEL (+) 14, 15-DEHIDRO- (3 , 16 )-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL O-SULFOBENZOATO IMIDA DEL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE O UNA SAL DE EL, POR EJEMPLO FOSFATO, CON UNA SOLUCION ACUOSA DEL ACIDO O-SULFOBENZOICO IMIDA, O CON SUS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS O POTASICAS. LA SOLUCION DE REACCION SE COLOCA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LOS 20 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL AGUA, EN FUNCION DEL ACIDO O DE LA SAL UTILIZADOS. DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA, ESPECIALMENTE EN TRATAMIENTOS DE TIPO NEUROLOGICO, RELACIONADOS CON LA OXIGENACION CEREBRAL.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 1-(5-OXOHEXIL)-3,7-DIMETILXANTINA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D473/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(5-OXOHEXIL)-3,7-DIMETILXANTINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE LA 3,7-DIMETILXANTINA Y LA 1-BROMO-5-HEXANONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES, TAL COMO TETRABUTILAMONIO HIDROGENO SULFATO, A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ESTA CONSTITUIDO POR UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, Y LA FASE ORGANICA ES UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO BENCENO.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-(1-(3-(2-OXO-1- BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL)-4-PIPERIDINIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07D401/14, B01J27/24.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-Y1-3-(2-OXO-1-BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL-4-PIPERIDINILZ-2-BENZIMIDAZOLINONA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES DE LA 1-(3-CLOROPROPIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON LA 5-CLORO-1-(PIPERIDIN-4-IL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES TAL COMO EL TETRABUTILAMONIO HIDROGENO SULFATO A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ES UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO Y LA FASE ORGANICA ESTA CONSTITUIDA POR UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO EL DICLOROMETANO.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL (+/-) 14,15-DIHIDRO- (3B,14X,16X)-20,21-DINOREBURNAMENIN-14-OL

    (03/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL(B/C) 14,15-DIHIDRO-(3B,14A ,16A)-20,21-DINOREBURNAMENIN-14-OL , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE LA (B/C) (3B,16A)-EBURNAMENINA CON PEROXIDO DE HIDROGENO, EN REACCION DE OXIDACION-REDUCCION EN FASE HETEROGENEA CATALIZADA POR UNA SAL REDUCTORA DE AMONIO CUATERNARIO, TAL COMO BOROHIDRURO DE TETRABUTILAMONIO, EN UNA MEZCLA DE DICLOROMETANO E HIDROXIDO SODICO EN AGUA AL 20%, EN PRESENCIA DE BROMURO DE ETILO, A LA TEMPERATURA DE 20JC; SEGUIDA DE HIDROLISIS SUAVE Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE CROMATOGRAFIA PREPARATIVA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CEREBRALES.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DEL (+) (3X, 16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DEL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE FORMULA (II) CON ACIDO CITRICO Y CITRATO POTASICO O SODICO, EN UN MEDIO ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO, A UNA TEMPERATURA DE 20JC DURANTE 5 MINUTOS, PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I); Y B) CONCENTRAR A (I) EN AGUA PARA QUE CONTENGA 5 MG DEL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE (II) POR CADA 2,5 ML DE DISOLUCION Y UN PH ENTRE 5 Y 5,5. SE UTILIZA PARA PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL (3X,16X)-EBURNAMENINA14-CARBOXILATO DE ETILO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ACIDO (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO CON UN HALOGENO DE ETILO COMO BRET EN UN MEDIO BASICO Y POTASICO Y EN UNA MEZCLA DE AGUA, CLOROFORMO Y/O DICLOROMETANO, MEDIANTE UNA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASE CATALIZADA POR BROMURO DE TETRABUTILAMONIO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE 3 A 24 HORAS, PARA OBTENER EL COMPUESTO (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE FORMULA (I); Y B) CONCENTRAR LA FASE ORGANICA QUE CONTIENE A (I); Y C) RECRISTALIZAR LA FASE ORGANICA EN ETANOL O ACETATO DE ETILO PARA OBTENER AL COMPUESTO (I) CON UN 90% DE PUREZA. SE UTILIZA COMO REGULADOR DE LA CIRCULACION CEREBRAL EN HUMANOS.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO (3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA SAL POTASICA DEL ACIDO (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO CON UN BROMURO DE ALQUILO, EN MEDIO BASICO, MEDIANTE UNA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASE CATALIZADA POR TETRABUTILAMONIO, EN UNA MEZCLA DE AGUA TOLUENO Y/O CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE 3 A 24 HORAS; B) CONCENTRAR LA FASE ORGANICA DE LA REACCION Y C) RECRISTALIZAR A LA FASE ORGANICA CONCENTRADA EN DISOLVENTES ORGANICOS, PARA OBTENER ELESTER DEL ACIDO (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R UN RADICAL METILO, ISOPROPILO Y OTROS; Y ALQUILO METILO, ISOPROPILO Y OTROS.SE UTILIZA PARA REGULAR LA CIRCULACION CEREBRAL EN HUMANOS.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO-14,15-DIHIDRO-14 B-HIDROXI-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A , 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA SAL POTASICA DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A , 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO CON UN BROMURO DE ALQUILO, MEDIANTE CATALISIS EN TRANSFERENCIA DE FASE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO BROMURO DE TETRABUTILAMONIO, EN UNA MEZCLA DE AGUA, BENCENO Y/O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE 3 H A 12 HORAS Y B) CONCENTRAR LA FASE ORGANICA Y RECRISTALIZARLA CON UN DISOLVENTE ORGANICO PARA OBTENER EL ESTER DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A , 16A)EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R4 ALQUILO, UN RADICAL METILO, ETILO Y OTROS.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS 14, 15-DIHIDRO-14 -14 -HIDROXI-EBURNAMENINA

    (10/1985)
    Clasificación: C07D471/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS 14,15-DIHIDRO-14BAB/14BBB-HIDROXIEBURNAMENINA , DESTROGIROS, LEVOGIROS Y RACEMICOS, DE FORMULA (I) Y (II).COMPRENDE LA REACCION DE EBURNAMENINA-14-(15H)-ONA , DEXTROGIRA, LEVOGIRA O RACEMICA, DE FORMULA (III), CON ALGO MAS DE DOS MOLES DE UN HIDRURO DE DIISOBUTILALUMINIO O EL HIDRURO DEL BIS-(2-METOXI-ETOXI) DE ALUMINIO Y SODIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE AROMATICO, TAL COMO BENCENO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 20JC, DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 2 HORAS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA REGULACION DE LA CIRCULACION CEREBRAL.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 14,15-DIHIDRO-14(B-HIDROXI(3X ,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y SU EPIMERO 14,15 HIDROXI-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO

    (10/1985)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3 BAB, 16 BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y SU EPIMERO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR SALES DE TABERSONINA O VINCADIFORMINA, EN SUSPENSION O SOLUCION ALCOHOLICA, TAL COMO METANOL, CON OXIGENO SINGLETE, CON IRRADIACION POR MEDIO DE UNA FUENTE LUMINOSA MONOCROMATICA, EN PRESENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR, O UN SENSIBILIZADOR SOPORTADO, EN UN TIEMPO SUPERIOR A VEINTICUATRO HORAS, PARA OBTENER LA OXIDACION Y REAGRUPAMIENTO EN EL MEDIO DE LOS COMPONENTES DE PARTIDA, PARA DAR LUGAR A LA 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3BAB , 16BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO (A) Y SU EPIMERO (B) DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R ES -OH Y R ES COOME PARA (A) Y R ES -COOME Y R ES -OM PARA (B).SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DE LA (-) VINBURNINA

    (09/1985)
    Clasificación: C07D471/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CITRATO DE VINBURNINA.CONSISTE EN LA REACCION DE LA VINBURNINA, DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES, TAL COMO EL FOSFATO, CON EL ACIDO CITRICO, O EL CITRATO SODICO O POTASICO, EN UN MEDIO DE REACCION ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 20JC, DURANTE 5 MINUTOS; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL CITRATO DE LA VINBURNINA, DE FORMULA (II); O BIEN DILUCION CON AGUA DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UNA DISOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE 30 MG DE PH COMPRENDIDO ENTRE 5 Y 5,5.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA MEJORAR LA CIRCULACION CEREBRAL.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS 14, 15-DIHIDRO-14 -14 -HIDROXI-14 -14 -METANOL-EBURNAMENINA

    (08/1985)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTO 14,15-DIHIDRO-14BAB/14BBB-HIDROXI-14BBB/14BAB-METANOL-EBURNAMENINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 14,15-DIHIDRO-14-HIDROXI-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO DE FORMULA (III) EN HIDRUROS METALICOS COMO EL HIDRURO DE DI-ISOBUTIL ALUMINIO O EL HIDRURO DEL BIS-(2-METOXI-ETOXI) DE ALUMINIO Y SODIO EN UN DISOLVENTE AROMATICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 20JC Y DURANTE 110 A 60 MINUTOS PARA OBTENER UNA MEZCLA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II) Y B) SEPARAR LOS PRODUCTOS DE LA MEZCLA MEDIANTE CRISTALIZACION.SE UTILIZAN PARA REGULAR LA CIRCULACION CEREBRAL.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14,15-DEHIDRO-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO

    (07/1985)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR MEZCLAS DEL 14,15-DIHIDRO-14A-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, DEL 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, DEL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, Y DE OTROS ALCALOIDES RELACIONADOS, EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO, O EN SOLUCIONES ALCOHOLICAS DE ACIDOS MINERALES, CALENTANDOSE LA MEZCLA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE DURANTE 3 A 5 HORAS, PARA DAR LUGAR A UNA MEZCLA DE ALCALOIDES, DE LOS QUE EL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO ES MAYORITARIO Y QUE SE TRANSFORMA POR ACCION DE UNA BASE COMO METANOL EN EL ACIDO 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO , DE FORMA MAYORITARIA, EL CUAL A SU VEZ SE TRANSFORMA EN EL PRODUCTO DESEADO POR REACCION CON DIAZOETANO.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL FOSFATO DEL (+) 14, 15-DEHIDRO-(3 , 16 )-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO

    (06/1985)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL FOSFATO DEL (B)14,15-DEHIDRO-(3A-16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE, O UNA SAL DE ESTE, CON UNA SOLUCION ALCOHOLICA O ACUOSA DEL ACIDO FOSFORICO O DE FOSFATO SODICO, DE MANERA QUE SE SOMETE DICHA SOLUCION DE REACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 28 Y 60 GRADOS, DURANTE UN TIEMPO QUE VARIA ENTRE TRES Y CINCO MINUTOS.DE APLICACION EN FARMACIA Y COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE OTROS TIPOS DE SALES DEL MISMO COMPUESTO.

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DE LA (+) VINPOCETINA

    (06/1985)
    Clasificación: C07D461.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DE LA (B) VINPOCETINA.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR EN UN MEDIO ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO, LA (B) VINPOCETINA DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DE ELLA, TAL COMO EL FOSFATO DE FORMULA GENERAL (II), CON EL ACIDO CITRICO O EL CITRATO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA DE 20 GRADOS DURANTE 5 MINUTOS, PARA OBTENER EL CITRATO DE LA (B) VINPOCETINA DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, SE AISLA EL CITRATO OBTENIDO; Y POR ULTIMO, SE PREPARA UNA SOLUCION ACUOSA CON EL CITRATO A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 5 Y 5,5.

  32. 32.-

    "PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE LA (-) EBURNAMONINA"

    (06/1985)
    Clasificación: C07D461/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE LA EBURNAMONINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA EBURNAMONINA BASE O SALES DE ELLA CON SOLUCIONES ACUOSAS DE ACIDOS ORGANICOS TALES COMO ACIDO A-CETOGLUTARICO, ACIDO CICLAMICO O SACARINA ACIDA O SUS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS O POTASICAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15J Y 80JC Y DURANTE 3 A 5 MINUTOS; Y B) ENFRIAR LA MEZCLA DE REACCION A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 5JC, PARA PRECIPITAR TOTAL O PARCIALMENTE LAS SALES Y OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I).SE UTILIZAN EN TRATAMIENTOS NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA OXIGENACION CEREBRAL.

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