34 patentes, modelos y diseños de CONCERT PHARMACEUTICALS, INC
Análogos deuterados de ácido 4hidroxibutírico.
(08/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula IV
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2 o -CH(R1)-C(O)OR2;
R1 es un grupo alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10 o cicloalquilo C3-6 que está opcionalmente sustituido con un grupo R3;
R3 es alquilo C1-3, alcoxi C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, o -(heterociclilo)-alquilo C1-3 , en la que el resto heterociclilo es un anillo de cuatro a seis miembros que tiene un átomo de anillo de oxígeno;
n es 1, 2 o 3;
R2 es hidrógeno, deuterio, alquilo -C1-4, alquilo -C1-4-fenilo, cicloalquilo -C3-6, cicloalquilo -C3-6-fenilo, -CH2- (cicloalquilo C3-6), -CH2-(cicloalquilo C3-6)-fenilo, fenilo o bifenilo;
X es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo,…
Compuestos de morfinano deuterados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT. Clasificación: A61K31/485, A61K31/195, A61P25/16, A61P29/00, A61K31/4709, C07D471/08, C07B59/00, A61P25/08.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es CD3; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en donde, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2750825_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/06/2019). Inventor/es: TUNG, ROGER D.. Clasificación: A61P17/06, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/02, C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que:
Y1a y Y1b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Y2a y Y2b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
cada una de Y3, Y4, Y6 e Y7 está seleccionada independientemente entre hidrógeno y deuterio;
Y5 es deuterio;
X1 y X2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Z1 y Z2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; y
R está seleccionada entre -CH3 y -CD3.
PDF original: ES-2717279_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(19/12/2018). Inventor/es: TUNG, ROGER D.. Clasificación: C07B59/00, C07C50/28.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de CH3 y CD3;
cada Y1 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y2 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y3 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y4 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y5 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y6 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y7 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y8 es igual y es deuterio;
cada Y9 es igual y es deuterio; y
cada Y10 es igual y es deuterio,
en el que cada posición designada específicamente como "D" o "deuterio" tiene al menos un 45% de incorporación de deuterio.
PDF original: ES-2694202_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2018). Inventor/es: TUNG, ROGER D., MORGAN,ADAM J. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada Y1, cada Y2, cada Y3, cada Y4 e Y5 es deuterio; y
cada Y6, cada Y7, cada Y8, cada Y9, cada Y10 cada Y11, cada Y12 cada Y13 e
Y14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y deuterio.
PDF original: ES-2682043_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/04/2018). Inventor/es: SILVERMAN,ROBERT. Clasificación: A61P35/00, C07D239/42, A61K31/5377, C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de entre Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, Z4, W1 y W2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y deuterio;
con la condición de que:
a. Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3 y Z4, sean cada uno deuterio; o
b. W1 y W2 son cada uno deuterio.
PDF original: ES-2672468_T3.pdf
Compuestos de morfinano deuterados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/11/2017). Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMANN,I. ROBERT. Clasificación: A61K31/439, C07D471/08.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona de -O-CD2CD3 y -O-CD(CD3)2; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en el que, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2656444_T3.pdf
Derivados deuterados de ivacaftor.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/03/2017). Inventor/es: MORGAN,ADAM J. Clasificación: A61K31/47, C07B59/00, A61P11/12, C07D215/56.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es independientemente hidrógeno o deuterio;
Y1, Y2 e Y3 son CD3;
cada uno de Y4, Y5 e Y6 es independientemente CH3 o CD3; en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es al menos 3500; y en el que cualquier átomo no designado como deuterio está presente a su abundancia isotópica natural, a condición de que el compuesto de fórmula I no sea el compuesto 100:**Fórmula**.
PDF original: ES-2628465_T3.pdf
Combinación de compuestos de morfinano y antidepresivos para el tratamiento del afecto seudobulbar.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/04/2016). Inventor/es: THOMAS,AMANDA. Clasificación: A61K31/135, A61K31/485, A61P25/00, A61K31/137, A61K45/06, A61K31/15, A61K31/343, A61K31/138, A61K31/4525.
Una combinacion de:
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de un inhibidor selectivo de la recaptacion de serotonina; y
(b) una cantidad terapeuticamente eficaz de un compuesto de Formula II:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R3 se selecciona entre -OCH2D, -OCHD2 y -OCD3;
R4 se selecciona entre -CH3, -CH2D, -CHD2 y -CD3;
siempre que cuando R3 sea -OCD3, entonces R4 no sea -CH3
para su uso en el tratamiento del afecto seudobulbar.
PDF original: ES-2577684_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/04/2016). Inventor/es: TUNG, ROGER. Clasificación: A61P11/14, A61K31/439, C07B59/00, C07D221/28.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 se selecciona entre CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2 y CF3; y
R2 se selecciona entre CH3, CH2D, CHD2 y CD3;
siempre que cuando R1 es CH3, entonces R2 no es CH3;
en donde el enriquecimiento isotopico para cada atomo de deuterio designado es de al menos un 90 %; para su uso en el tratamiento de un paciente que padece o es susceptible al dolor neuropatico diabetico.
PDF original: ES-2577477_T3.pdf
Compuestos de morfinano deuterados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT. Clasificación: A61K31/439, C07D471/08, C07D221/28.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es CD3; y
R2 está seleccionado entre CH3 y CD3.
PDF original: ES-2575086_T3.pdf
Derivados deuterados de isoindolin-1,3-diona como inhibidores de PDE4 y TNF-alfa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2016). Inventor/es: LIU,JULIE F. Clasificación: C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona de CH3, CH2D, CHD2 y CD3;
R2 es CH3 o CD3;
R3 es CD3;
R4 es un grupo etilo sustituido con de cero a cinco átomos de deuterio, o es un grupo ciclopentilo sustituido con de cero a nueve átomos de deuterio;
X se selecciona de entre CH2, CHD, CD2 y C≥O;
cada uno de Y1a, Y1b, Y2, Y3, Y4, Y5, Y7 e Y8 se selecciona, independientemente, de entre H y D;
Y6 se selecciona de Cl, H y D; y
en la que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6.000.
PDF original: ES-2568629_T3.pdf
Inhibidores de proteína de transferencia de ésteres de colesterol.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2016). Inventor/es: TUNG, ROGER. Clasificación: A61K31/42, A01N43/76.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada Y se selecciona independientemente entre hidrógeno y deuterio;
R1 es CD3;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre CH3, CH2D, CHD2, y CD3;
R4 se selecciona entre H, CH3, CH2D, CHD2, y CD3;
R5 se selecciona entre H y F; y
la estereoquímica en * es cualquiera de (R) o (S),
en la que cada átomo designado como deuterio tiene un factor de enriquecimiento isotópico mínimo de al menos aproximadamente 3000.
PDF original: ES-2559838_T3.pdf
(01/07/2015) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:
R1 es CD3; y
R2 es CH3;
para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre una enfermedad o una afección seleccionadas entre labilidad emocional; afección seudobulbar; autismo; trastornos neurológicos; enfermedades neurodegenerativas; lesión cerebral; afecciones de alteraciones de la consciencia; enfermedades cardiovasculares; glaucoma; disquinesia tardía; neuropatía diabética; enfermedades retinopáticas; enfermedades o trastornos causados por apoptosis inducida por homocisteína; enfermedades o trastornos causados por niveles elevados de homocisteína; dolor crónico; dolor…
Derivados sustituidos de xantina.
(22/04/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es al menos 5000.
(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es CD3; y
R2 es CH3;
para su uso en un método de tratamiento o diagnóstico del cuerpo humano o animal.
Compuestos de morfinilino deuterados.
(10/09/2014) Un compuesto de Fórmula A**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 se selecciona de -CH2CH3-, -CH2CD3-, -CD2CH3 y -CD2CD3;
cada R2 10 es el mismo y se selecciona de H y D;
cada R3 es el mismo y se selecciona de H y D y
cada R4 es deuterio.
(20/08/2014) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que:
R1 es CD3; y
R2 es CD3,
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6000.
Derivados deuterados de isoindolin-1,3-diona como inhibidores de PDE4 y TNF-alfa.
(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es seleccionado de entre CH3, CH2D, CHD2 y CD3;
R2 es seleccionado del grupo que consiste en metilo, isopropilo, ciclopentilo, ciclopropilo, 2-furanilo, trifluorometilo, metoximetilo, aminometilo, dimetilaminometilo, dimetilamino-1-etilo, 1-dimetilamino-etilo y 2- dimetilamino-etilo, estando R2 opcionalmente sustituido con deuterio;
R3 es CD3;
R4 es un grupo etilo sustituido con de cero a cinco átomos de deuterio, o es un grupo ciclopentilo sustituido con de cero a nueve átomos de deuterio;
X se selecciona de entre CH2, CHD, CD2 y C≥O;
cada uno de Y1a, Y1b, Y2, Y3, Y4, Y5, Y7 e Y8 es seleccionado,…
Derivados de triazolo-piridazina sustituidos.
(11/12/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en el que:
R1 es CH3, CDH2, CD2H, o CD3;
R2 es un grupo t-butilo que tiene 0-9 átomos de deuterio;
cada Y es independientemente hidrógeno o deuterio; y
cuando R1 es CH3 y cada Y es hidrógeno, entonces R2 tiene 1-9 deuterios.
Análogos del ácido 4-hidroxibutírico.
(10/12/2013) Compuesto de fórmula B:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2' o -CH(R1')-C(O)OR2',
R1' es alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10, fenilo, -(alquil C1-3)-(cicloalquil C3-6) o cicloalquilo C3-6, en la que R1' estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, en la que n es 1, 2 ó 3,R2' es hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con fenilo, -(cicloalquilo C3-6) opcionalmentesustituido con fenilo o metilo, -CH2-(cicloalquilo C3-6) en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido confenilo, fenilo, o bifenilo,
X1 es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo, -C(O)-tetrahidronaftilo, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alqueniloC1-6, -C(O)-alquinilo C1-6, -C(O)-alquilo…
Derivados de dioxopiperidinil-ftalimida sustituidos.
(30/10/2013) Compuesto de fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada W se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio;
cada Y se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio;
cada Z se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio; y
cada miembro de al menos un par de Z unido a un átomo de carbono común es deuterio.
Derivados de oxazolidinonas sustituidas.
(11/10/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en la que:
cada uno de Y1a e Y1b se han seleccionado independientemente entre hidrógeno y deuterio yen el que X1a, X1b, X2a, X2b, X3a y X3b son simultáneamente deuterio.
Derivado deuterado de 4-oxoquinolina para el tratamiento de la infección por VIH.
(07/06/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en el que el compuesto es el compuesto 107, el cual se expone en la tabla siguiente:
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, y cuando una posición se designa como D o deuterio, la posición tiene deuterio en una abundancia que es al menos 3340 veces mayor que la abundancia natural del deuterio.
(26/04/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**@o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 está seleccionado entre -O-CD2CD3 5 y -O-CD(CD3)2; y
R2 está seleccionado entre CH3 y CD3.
(25/04/2013) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2, y CF3; y
R2 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2 y CD3.
con la condición de que cuando R1 sea CH3, entonces R2 no sea CH3;
para su uso en el tratamiento de un paciente que padece, o es susceptible de, dolor neuropático de origendiabético.
(25/04/2013) Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
y o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados deuterados de piperazina como compuestos antianginosos.
(11/02/2013) Un compuesto de la Fórmula A:
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable en el que:
R1 es -CD3;
cada una de R2a, y R2b es independiententemente seleccionada de -CH3, y -CD3;
R3 es seleccionada de -CH2- y -CD2-;
R4 es -C(R5)2-CR5OH-C(R5)2-, en donde cada R5 es independientemente seleccionada de D y H; y
cada Y es independientemente seleccionada de H y D.
Derivados de azapéptidos como inhibidores de la proteasa VIH.
(08/02/2013) Un compuesto de la Fórmula
en la que R1b es -CD3;
R3 se selecciona entre -C(CD3)3 y -C(CH3)3; y
Y1a e Y1b son iguales y se seleccionan entre H y D.
Derivados de axapéptido como inhibidores de la proteasa VIH.
(07/02/2013) Un compuesto seleccionado de entre:
; y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde cualquier átomo no designado como deuterio estápresente en su abundancia isotópica natural.
Inhibidores heterocíclicos de quinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/11/2012). Inventor/es: TUNG, ROGER. Clasificación: C07D471/04, A01N43/78, A61K31/425.
Un compuesto de Fórmula I:
o una sal del mismo; en la que:
cada W se selecciona independientemente entre hidrógeno o deuterio;
cada Y se selecciona independientemente entre hidrógeno o deuterio;
cada Z se selecciona independientemente entre hidrógeno o deuterio; y
al menos un W, Y o Z es deuterio.
PDF original: ES-2396366_T3.pdf
Nuevos derivados de benzo[D][1,3]-dioxol deuterados como inhibidores de la recaptación de serotonina.
(05/09/2012) Un compuesto aislado de fórmula I:
o una sal del mismo; o un hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que:
D es deuterio;
cada Y se selecciona independientemente de deuterio o hidrógeno;
cada hidrógeno está opcionalmente sustituido de forma independiente con deuterio; y
cada carbono está opcionalmente sustituido de forma independiente con 13 C.
