13 patentes, modelos y diseños de COMPAÑIA ESPAÑOLA DE ESTEROIDES, S.A.

UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES ALCALINAS DE ESTERES DE HIDROXI-ESTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07J5/00.

CONCRETAMENTE, LAS SALES ALCALINAS DE ESTERESA DULFURICOS DE HIROXI-ESTEROIDES, DE FORMULA ESTUCTURAL (I), DONDE M ES SODIO O POTASIO Y R ES UN RADICAL PROVENIENTE DE UN HIDROXI-ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R1 REPRESENTA UNA CETONA O UN GRUPO HIDROXI Y R2 REPRESENTA UNA CETONA. COMPRENDE LAS SIGUENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO ESTEROIDAL DE FORMULA GENERAL (II) CON ACIDO CLOROSULFONICO, AÑADIENDO DE UNA MANERA LENTA Y CON FUERTE AGIATACION, PARA LA FORMACION DE REACTIVO PIRIDINA-TRIOXIDO DE AZUFRE; SEGUNDA, EL PRODUCTO DE LA SEGUNDA ETAPA SE SOMETE A UNA SULFONACION MEDIANTE LA ADICION DEL HIDROXIDO-ESTEROIDE, Y A CONTINUACION, MANTENIENDO LA SUSPENSION EN CONSTANTE AGITACION, LE LE ADICIONA LENTAMENTE TRIETIL-AMINA PURA, OBTENIENDO UN ESTER SULFURICO DEL HODROXI-ESTEROIDE: R-O-SO3-PY, DONDE R ES EL RADICAL ESTEROIDAL; TERCERA, EN EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA SEGUNDA ETAPA SE PRODUCE UNA SUSTITUCION, MEDIANTE LA ADICION DE UNA SOLUCION CONCENTRADA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HORMONAS ESTEROIDALES DE LA SERIE DEL ANDROSTANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER HORMONAS ESTEROIDES DE LA SERIE DEL ANDROSTANO. SE PARTE DE UN COMPUESTO ESTEROIDE DE LA SERIE DEL PREGNANO, EL 3-BETA-ACETOXI, 5,16-PREGNADIEN,20-ONA , CONSTANDO EL PROCESO DE UNA SOLA ETAPA Y DOS REACCIONES QUIMICAS, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO 3BETA-ACETOXI,5-ANDROSTEN ,17-ONA. LA PRIMERA REACCION DEL PROCESO ES UNA REACCION DE OXIMACION DEL 3BETA-ACETOXI,5,16-PREGNADIEN , 20-ONA, EMPLEANDO COMO DISOLVENTE PIRIDINA Y COMO REACTIVO CLORURO DE HIDROXILAMINA, REALIZADA A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. LA SEGUNDA REACCION DEL PROCESO, QUE COMPRENDE LA TRASPOSICION DE BECKMANN, SE LLEVA A EFECTO UTILIZANDO COMO DISOLVENTE TETRAHIDROFURANO Y COMO CATALIZADOR OXICLORURO DE FOSFORO, EN UNA PROPORCION MOLAR, CATALIZADOR A OXIMA, COMPRENDIDA ENTRE 1/1 Y 5/1. EL CATALIZADOR DEBE ADICIONARSE A UNA TEMPERATURA DE -20 GRADOS, MANTENIENDOSE ESTA TEMPERATURA DURANTE UN PERIODO DE 1 A 2 HORAS, PASADO EL CUAL SE SUBE LA TEMPERATURA HASTA 0 GRADOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTEROIDES HIDROXILADOS EN POSICION 11B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C12P33/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTEROIDES HIDROXILADOS EN POSICION 11BETA. SE PARTE PARA REALIZAR ESTA OBTENCION DE ESTEROIDES CON UN GRUPO METILENO EN POSICION 11 Y DE UN GRUPO HIDROXILO EN POSICION 21, Y PRINCIPALMENTE DEL COMPUESTO S (SUSTANCIA DE REICHSTEIN S O 17-HIDROXI-11-DESOXICORTICOSTERONA). ESTOS COMPUESTOS SON SOMETIDOS A UNA REACCION DE OXIGENACION UTILIZANDO UN CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DEL GENERO . ESTOS ESTEROIDES SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO INTERMEDIO PARA SINTESIS ORGANICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO INTERMEDIO PARA SINTESIS ORGANICA. EL COMPUESTO DE PARTIDA PARA ESTA OBTENCION ES UN ESTEROIDE DE ESTRUCTURA ESPIROSTANICA Y PRINCIPALMENTE EL 22-ISOALOESPIROSTAN-3 - 01-12ONA-3ACETATO QUE A TRAVES DE SIETE PASOS O REACCIONES QUIMICAS SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO INTERMEDIO DESEADO. LAS REACCIONES QUE TIENEN LUGAR SON DE BROMACION, DESBROMACION, REDUCCION DE OXIGENO, HIDROLISIS, OXIDACION E HIDROLISIS. LA BROMACION TIENE LUGAR CON ACIDO ACETICO Y ACIDO BROMHIDRICO, A UNA TEMPERATURA DE 35GC. LA DESBROMACION SE REAIZA CON N-COLIDINA. LA HIDROLISIS SE REALIZA CON ANHIDRIDO ACETICO A UNA TEMPERATURA DE 200GC; LA POSTERIOR OXIDACION TIENE LUGAR UTILIZANDO TRIOXIDO DE CROMO DISUELTO EN AGUA Y ACIDO ACETICO COMO AGENTE OXIDANTE; POR ULTIMO, SE TRATA EL COMPUESTO OBTENIDO ANTERIORMETE CON BICARBONATO POTASICO EN AGUA Y METANOL. ESTE COMPUESTOS OBTENIDO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL, REUMA Y ALERGIAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTEROIDES 11 SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1980). Clasificación: C12D13/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTEROIDES 11 SUSTITUIDOS. CONSISTE EN PREPARAR UNA SOLUCION EN BENCENO SECO A PARTIR DE 16-ALFA-HIDROCARTIXOLONA , A LA CUAL SE LE AÑADE 2-3-DICLORO-5-6-DIACIANOBENZOQUINONA , REFLUJANDOSE LA MEZCLA RESULTANTE DURANTE CUARENTA Y DOS HORAS, FILTRANDOSE Y LAVANDOSE EL PRECIPITADO CON BENCENO Y PASANDOSE A UNA COLUMNA DE ALUMINA, QUE POSTERIORMENTE SE LAVA CON CLOROFORMO. OPCIONALMENTE, ESTA REACCION PUEDE REALIZARSE POR VIA MICROBIOLOGICA, UTILIZANDO UN CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DE LA ESPECIE CORYNEBACTERIUM SIMPLEX, SUSPENDIDO EN UNA SOLUCION DE LAURIL SULFATO DE SODIO, ACUOSA AL 0,001 POR 100.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PREGNA 1,4 DIENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C12P33/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PREGNA 1,4 DIENOS. CONSISTE EN UN PROCESO DE FERMENTACION MICROBIOLOGICA EN EL QUE SE UTILIZA COMO CULTIVO UN MICROORGANISMO DE LAS ESPECIES. CORYNEBACTERIUM SIMPLEX Y CORYNEBACTERIUM HOAGIC. SE EMPLEAN COMO ESTEREOIDES DE PARTIDA COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). EL MEDIO NUTRIENTE PUEDE SER FOSFATO SODICO O FOSFATO POTASICO 0,2 M. LA TEMPERATURA DEL PROCESO ESTA COMPRENDIDA ENTRE 20G Y 40G Y EL TIEMPO DE REACCION OSCILA ENTRE 3 Y 48 HORAS. ANTIINFLAMATORIOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SAPOGENINA, PARTICULARMENTE HECOGENINA, A PARTIR DE UNA MATERIA VEGETAL TAL COMO LAS HOJAS DEL AGAVE SISALANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Clasificación: C07H3/06.

Procedimiento de obtención de sapogenina, particularmente hecogenina, a partir de una materia vegetal tal como las hojas del Agave Sisalana, caracterizado porque los jugos de las hojas del Agave Sisalana se acidifican con un ácido seleccionado del grupo formado por los ácidos sulfúrico, clorhídrico y fosfórico, a un pH comprendido entre 0,4 y 1,5 y porque los jugos ácidos se someten a una hidrólisis ácida por calentamiento hasta una temperatura comprendida entre 150ºC y 250ºC bajo una presión de 40 a 125 p.s.i.g. durante un periodo de tiempo comprendido entre 45 minutos y 3 horas, hasta producir un hidrolizado que contenga hecogenina cruda susceptible de ser separada.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS ESTEROIDES ALQUILADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1980). Clasificación: C07J7/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS ESTEROIDES ALQUILADOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) DISOLUCION DEL 16-PREGNENO-3A-01 11'20 DIONA 3-ACETATO Y ADICION DE DIAZOMETANO EN ETER, SE OBTIENE UNA PIRAZOLINA. 2) ELIMINACION DEL RADICAL DIAZO EN LA POSICION 17. 3) DISOLUCION DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS EN ANHIDRIDO ACETICO AÑADIENDO P-TOLUENSULFONICO. 4) BROMACION DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS. 5) ENFRIAMEINTO DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS HASTA 100 C. 6) BROMACION DEL CARBONO 4 SI SE TRATA DE UN 16-ALQUIL EN POSICION ALFA. 7) DESHIDROBROMACION DE LOS COMPUESTOS BROMADOS. 8) REDUCCION DEL GRUPO CETO DEL CARBONO 11 DE LOS 16(A O B)-ALQUILPRODNISINA OBTENIDOS. 9) PREPARACION DE UNA SOLUCION DE 16 (A O B) ALQUILPRODNISOLONA EN PIRIDINA. 10) EPOXIDACION DE LOS COMPUESTOS RESULTANTES DE LA FASE ANTERIRO. 11) OXIDACION DEL COMPUESTO OBTENIDO. 12) HIDROLISIS DEL COMPUESTO OXIDADO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DE LA 1-DEHIDRO-6-METILCORTISONA Y 1-DEHIDRO-6-METILHIDROCORTISONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07J5/00.

1. "Procedimiento de obtención de ésteres de la 1-dehidro-6- metilcortisona y 1-dehidro-6-metilhidrocortisona" que se caracteriza porque los esteres que se obtienen son los 21- esteres y 11-21-diesteres a través de un proceso que consta de siete fases o pasos sucesivos, constituidos por reacciones de cetalización, epoxidación, hidrólisis del epóxido, hidrólisis del cetal, deshidratación, deshidrogenación y esterificación, utilizando como material de partida los compuestos esteroides de fórmula general: **(Fórmula)** en los que R puede ser un grupo alfa-hidrixi, beta-hidroxi o ceto.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LOS ACETALES Y CETALES DE LOS 16,17 DIHIDROXI ESTEROIDES.

(16/05/1980) "Procedimiento de obtención de derivados de los acetales y cetales de los 16, 17 dihidroxi esteroides", que responden a la fórmula general: **(Fórmula)** siendo R = hidrógeno, R' = hidroxi o alfa-aciloxi , R y R' juntas = grupo ceto, X= hidrógeno o halógeno, principalmente flúor, o hidroxi o alcoxi de bajo peso molecular o alquil de bajo peso molecular, siendo por lo menos una x hidrógeno. y es y' = hidrógeno o metil, Z = hidrógeno, halógeno o hidroxi que se caracteriza porque el proceso de cetalización se realiza a partir de una solución o suspensión del esteroide en un aldehído de por lo menos do carbonos o en una cetona, haciendola reaccionar en presencia de un catalizador ácido como el ácido perclórico, ácido p-toluen sulfónico y ácido clorhídrico, neutralizándose la solución…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 16A-OXI D1,4-PREGNADIENS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Clasificación: C12P33/0O.

Procedimiento de obtención de 16-alfa-oxi delta 1,4 - pregnadienos, caracterizados, caracterizado porque con la realización de un proceso de fermentación microbiológica en el que se utilizan un microorganismo del género de los "Corynebacterium" y como sustratos los esteroides delta4 de la serie de los pregnenos que poseen en posición 9alfa a un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor y en la posición 16 y 21 radicales hidroxilos o sus correspondientes acetatos, se obtienen los esteroides delta 1,4 pregnadienos que poseen en posición 9alfa un átomo de hidrógeno o una átomo de flúor y en la posición 16 y 21 radicales hidroxilos o sus correspondientes acetatos.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LOS 21 ESTERES DE LOS CETALES CICLICOS DE LOS 6-HALOGENO CORTICOIDES.

(16/05/1980) "Procedimiento de obtención de los 21 ésteres de los cetales cíclicos de los 6-halógeno corticoides" caracterizado porque la reacción de cetalización, en la que se utilizan los compuestos de fórmula general: **(Fórmula)** en los que X= Flúor, cloro, X'= Flúor, cloro, hidrógeno, Y = Oxígeno o beta-hidroxi, Z = Doble enlace o enlace saturado en la posición 1, 2 puede realizarse sin utilizar disolvente o con la utilización de un disolvente inerte, y con o sin la presencia de un catalizador, principalmente sulfato de cobre y porque la reacción puede ser llevada a cabo en presencia de medio ácido, como cetona saturada de ácido clorhídrico y mejor con ácido perclórico, o en ausencia de medio ácido utilizando un catalizador, y porque una vez extraído y purificado el cetal-cíclico,…

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN COMPUESTO ORGANICO A PARTIR DE MATERIA VEGETAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07J21/00.

Procedimiento para obtener un compuesto orgánico a partir de materia vegetal, caracterizado porque dicho compuesto orgánico es la solasodina obtenida por hidrólisis de los glicósidos contenidos en una pulpa o materia vegetal fina compuesta por hojas, bayas y tallos de la planta Solanum Marginatum.

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