69 patentes, modelos y diseños de CELGENE CORPORATION

  1. 1.-

    Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5

    (03/2015)

    Un compuesto que se selecciona de:**Fórmula**

  2. 2.-

    2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas sustituidas por amino para reducir los niveles de TNF-alfa

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal o un isómero óptico del mismo para el tratamiento de una enfermedad fibrótica o de una enfermedad de injerto contra hospedante.

  3. 3.-

    Biomarcadores para predecir la sensibilidad de células a compuestos inmunomoduladores durante el tratamiento del linfoma no Hodgkin

    (11/2014)

    Un método de predicción de la respuesta tumoral al tratamiento de un paciente con linfoma no Hodgkin (NHL), que comprende: cultivar células tumorales obtenidas del paciente en presencia o ausencia de un compuesto inmunomodulador; medir la expresión de SPARC en las células tumorales; y comparar el nivel de expresión de SPARC en células tumorales cultivadas en presencia de un compuesto inmunomodulador con el nivel de expresión de SPARC en células tumorales cultivadas en ausencia de un compuesto inmunomodulador; en donde un nivel aumentado de expresión de SPARC en presencia de un compuesto inmunomodulador indica la probabilidad de una respuesta...

  4. 4.-

    Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

  5. 5.-

    Derivados de quinazolinona sustituidos en posición 6, 7 u 8 y composiciones que los contienen y métodos de uso de los mismos

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula (II), (V), o (VI):**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero de éste, en el que: R7 es: halo; -(CH 2)noh; alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; o -(CH2)nnhrd, en el que Rd es: Hidrógeno; -C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros), en el que el arilo está sustituido opcionalmente con uno o más de: halo; - SCF3; alquilo(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; o alcoxi(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-alquilo(C1-C8), en el que el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-(CH2)n-(cicloalquilo-C3-C10); -C(O)-(CH2)n-nrerf,...

  6. 6.-

    Usos inmunológicos de compuestos inmunomoduladores para vacunas y terapia anti-enfermedades infecciosas

    (05/2014)

    Un compuesto, que es 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona, para el uso en un método para reducir la resistencia adquirida a rituximab en un paciente de cáncer, en el que el compuesto se administra antes de la administración de rituximab.

  7. 7.-

    Formas sólidas que comprenden (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona, composiciones de las mismas y usos de las mismas

    (05/2014)

    Una forma sólida que comprende el compuesto enantioméricamente puro de fórmula (I):**Fórmula** que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos a aproximadamente 10,1, 12,4, 13,5, 5 15,7, 18,1, 20,7, 24,7 y 26,9 grados 2.

  8. 8.-

    Procedimientos para la preparación de compuestos de 2-(1-feniletil)isoindolin-1-ona

    (12/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionaruna amina primaria de fórmula (II):**Fórmula** o una sal de la misa con un éster de ácido 2-(bromometil)benzoico de fórmula (III):**Fórmula** en presencia de una base inorgánica, en la cual R es aquilo o arilo; cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de...

  9. 9.-

    Compuestos de isoindolina sustituidos en 5

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde: n es 0 ó 1; X es CH2, C≥O o C≥S; R1 es: a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde m es 0, 1, 2 ó 3; y R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; b) -C≥YR4, en donde Y es O o S; y R4 es: alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6),...

  10. 10.-

    Procedimientos para la preparación de 2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolinas sustituidas

    (10/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN,-NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) ciclar un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** , y (b) transformar opcionalmente uno o más de los sustituyentes R1, R2, R3 y/o R4 del producto ciclado de fórmula3:**Fórmula** en...

  11. 11.-

    Procedimientos para la preparación de 2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolinas sustituidas

    (10/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN, -NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) acoplar un éster de glutamina o una de sus sales con un 2-haloalquilbenzoato opcionalmente sustituido; (b) ciclar el producto acoplado; y (c) transformar opcionalmente...

  12. 12.-

    Compuestos de 7-amido-isoindolilo y sus usos farmacéuticos

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que: Y es -C(O)- o -CH2-; X es H; Z es (alquil C0-4)-C(O)R3, (alquil C0-4)-OH, (alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), (alquil C0-4)-NH2, (alquil C0-4)-N(alquilo C1-8)2,(alquil C0-4)-N(H)(OH) o (alquil C0-4)-dicloropiridina; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10 o (alquil C1-4)-(cicloalquilo C3-10); R3 es NR4 R5, OH u O-(alquilo C1-8); R4 es H; R5 es -OH u -O-C(O)R6; R6 es alquilo C1-8, amino-(alquilo C1-8), (alquil C1-8)-(cicloalquilo C3-6), cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o arilo;o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde el término "arilo" significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo simple o anillos múltiples (hastatres...

  13. 13.-

    Fenetilsulfonas sustituidas y método de reducir niveles de TNF-alfa

    (08/2013)

    Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en: (a) un compuesto de la fórmula: en la cual el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O; cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno; cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi...

  14. 14.-

    Compuestos de isoindol imida y composiciones que los comprenden y métodos para usarlo

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde: X es O u S; R1 es H o metilo; R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.

  15. 15.-

    Procedimientos para la preparación de compuestos de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolina-1,3-diona

    (08/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade ciclar un compuesto de fórmula (II) o (IIA): o una de sus sales con un agente de ciclación de fórmula (V): donde R1 es H, F, bencilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8); y cada uno de X e Y esindependientemente un imidazolilo, bencimidazolilo o benzotriazolilo sustituido o no sustituido.

  16. 16.-

    Procedimientos para la preparación de compuestos de aminosulfona

    (05/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I): o una sal, solvato o estereoisómero del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno,alquilo (C1-C6) sustituido o no sustituido, alcoxi (C1-C6) sustituido o no sustituido, cicloalquilo (C3-C18), ciano ocicloalquil (C3-C18)-alcoxi (C1-C6), que comprende las etapas de: hacer reaccionar un nitrilo de Fórmula (III): con LiCH2SO2CH3, para formar una enamina de Fórmula (IV): reducir la enamina de Fórmula (IV) para formar el compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o polimorfo delmismo.

  17. 17.-

    Métodos de obtención de formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona

    (05/2013)

    Un procedimiento para preparar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina, que comprende las etapas de: suspender 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona en agua a una temperatura de 70ºC a 80ºC durante 6 a 24 horas; filtrar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona; y secar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona a vacio.

  18. 18.-

    Procedimientos para la preparación de compuestos de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolina-1,3-diona

    (04/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade hacer reaccionar ácido 3-aminoftálico o una de sus sales con un compuesto de 3-5 aminoglutarimida de la fórmula(X) o una de sus sales: en un disolvente y en presencia de trietilamina y ácido acético, en donde R1 es H, F, bencilo, alquilo(C1-C8),alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8).

  19. 19.-

    Procedimientos para resolver los estereoisomeros de piperdil-acetamida

    (05/2012)

    Un procedimiento sintético que comprende las etapas de: proporcionar estereoisómeros de d, l-treo-piperidil-acetamida que tiene las fórmulas: en las que R1 es arilo que tiene de 6 a 28 átomos de carbono; y hacer reaccionar dichos estereoisómeros con ácido dibenzoil-D-tartárico en un disolvente orgánico, formando por ello sales de ácido de dichos d-treo estereoisómeros, preferentemente con respecto a dichos l-treo estereoisómeros.

  20. 20.-

    Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos

    (05/2012)

    Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

  21. 21.-

    Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos

    (05/2012)

    Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

  22. 22.-

    Derivados de quinazolinona 5 sustituidos como agentes antitumorales

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula (II): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R4 es: halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6),opcionalmente sustituido con uno o más halo; R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno omás halo; R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y n es 0, 1 ó 2.

  23. 23.-

    Formas polimórficas de 3-(4- amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona

    (03/2012)

    3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina.

  24. 24.-

    2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL)-FTALIMIDAS SUSTITUIDAS POR AMINO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA

    (01/2012)

    Una forma de dosificación oral en forma de cápsula o tableta que contiene una composición farmacéutica que comprende: o una sal o un isómero óptico de la misma y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACÉUTICAMENTE ACTIVOS

    (08/2011)

    Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-dinitroisoindolina-1, 3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4,5-diaminoisoindolina-1,3-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-6,8-diona; 7-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]hidro-3-pirrolino[3,4-e]bencimidazol-2,6,8-triona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-h]quinolina-1,3-diona; 2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-3-pirrolino[3,4-f]quinoxalina-1,3-diona; 2-Cloro-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida; 2-Amino-N-{2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-1,3-dioxoisoindolin-4-il}acetamida;...

  26. 26.-

    COMPUESTOS DE ÁCIDO N-ALQUIL-HIDROXÁMICO-ISOINDOLILO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS

    (07/2011)

    Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que : Y es -C(O)-, -CH2-, -CH2C(O)- o -SO2-; cada R1 y R2 son independientemente alquilo-C1-8, CF2H, CF3, CH2CHF2, cicloalquilo o (alquil-C1-8)cicloalquilo; Z1 es H, alquilo-C1-6, NH2, NR3R4 u OR5; Z2 es H o C(O)R5; cada X1, X2, X3 y X4 son independientemente H, halogeno, NO2, OR3, CF3, alquilo-C1-6, (alquil-C0-4)-(cicloalquil- C3-6-), (alquil-C0-4)-N-(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)-(R8), (alquil-C0-4)-NHC(O)CH(R8)(R9), (alquil-C0-4)- NHC(O)N(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)O(R8), (alquil-C0-4)-O-R8, (alquil-C0-4)-imidazolilo, (alquil-C0-4)-pirrolilo, (alquil-C0-4-)-oxadiazolilo, (alquil-C0-4)-triazolilo o (alquil-C0-4)-heterociclo;...

  27. 27.-

    COMPUESTOS DE ISOINDOLINA Y SUS USOS

    (06/2011)

    Compuesto, o un estereoisómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:

  28. 28.-

    COMPUESTOS DE N-METILAMINOMETIL-ISOINDOL Y COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y MÉTODOS QUE USAN LOS MISMOS

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (II): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o estereoisómeros, en el que: * indica un centro quiral; X es CH2 o C=O; R es alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6); amino; alquil(C1-C6)-amino; dialquilamino, en el que cada uno de los grupos alquilo es independientemente alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o halógeno; heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6); -NHR'; o alquil(C0-C8)-N(R")2; R' es: alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10),...

  29. 29.-

    2-(2,6-DIOXOPIPERIDÍN-3-IL)-FTALIMIDAS Y 1-OXOISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y MÉTODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA

    (05/2011)

    Una composición farmacéutica que contiene el compuesto de la fórmula: o una sal o un isómero óptico del mismo y un excipiente farmacéuticamente aceptable

  30. 30.-

    USOS INMUNOLOGICOS DE COMPUESTOS INMUNOMODULADORES PARA VACUNAS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES ANTI-INFECCIOSAS

    (05/2011)

    Un compuesto, que es 4-(amino)-2-(2,6-dioxo(3-piperidil))-isoindolin-1,3-diona o 3-(4-amino-1-oxo-1,3dihidroisoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona, para su uso para provocar una respuesta inmunitaria potenciada a partir de una vacuna en un sujeto, en el que el compuesto se formula para administrar al sujeto antes de la introducción de la vacuna en el sujeto

  31. 31.-

    1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES

    (04/2011)

    Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente...

  32. 32.-

    MÉTODOS Y COMPOSICIONES QUE USAN COMPUESTOS INMUNOMODULADORES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ASOCIADOS A NIVELES DE LEPTINA EN PLASMA BAJOS

    (03/2011)

    Un compuesto inmunomodulador, o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un estereoisómero del mismo, para el uso en el tratamiento, el cuidado o la prevención de un trastorno asociado con un estado hipoleptinémico, o un síntoma del mismo, en donde el trastorno es un trastorno metabólico o alimentario, disfunción neuroendocrina relacionada con hipoleptinemia, inmunodeficiencia relacionada con hipoleptinemia, amenorrea hipotalámica, acromegalia, síndrome de infertilidad relacionado con hipoleptinemia, daño de la piel, heridas, hemodiálisis a largo plazo o pérdida de cabello; y en donde el compuesto inmunomodulador es de (a) fórmula (I): en la que uno de X e Y es C=O, el otro de X e Y es...

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