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Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2020). Inventor/es: MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61P37/00, C07D401/04.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde:
por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es un hidrógeno que está isotópicamente enriquecido con deuterio que tiene un factor de enriquecimiento isotópico mínimo de al menos 1000, y los otros de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13 e Y14 son átomos de hidrógeno no enriquecidos.
PDF original: ES-2814952_T3.pdf
Métodos para mejorar la eficiencia de la transducción vectorial en linfocitos T.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/05/2020). Inventor/es: LIU, WEI, LIANG,BITAO. Clasificación: C12N15/86, C12N15/87.
Un método de transducción de un linfocito T primario, que comprende:
(i) poner en contacto un linfocito T primario con un compuesto que es BX795 o 2-Aminopurina;
(ii) poner en contacto dicho linfocito T primario con un vector lentiviral o vector retroviral que comprende un ácido nucleico,
en donde dicha puesta en contacto de dicho linfocito T primario con dicho compuesto se produce antes de la puesta en contacto de dicho linfocito T primario con dicho vector lentiviral o vector retroviral; y
en donde dicho método comprende además poner en contacto dicho linfocito T primario con un agente capaz de estimular un complejo receptor de células T antes de poner en contacto dicho linfocito T primario con dicho vector lentiviral o vector retroviral;
en donde dicho agente es un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno que se une específicamente a CD3 y/o CD28; y
mediante el cual el ácido nucleico se transduce al linfocito T.
PDF original: ES-2813437_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades inmunitarias e inflamatorias.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/04/2020). Inventor/es: SCHAFER,PETER,H, GANDHI,ANITA, CHOPRA,RAJESH. Clasificación: A61P37/00, A61P37/06, A61K31/5377, A61K31/5355.
Un compuesto para su uso en un procedimiento para tratar, prevenir o controlar una enfermedad inmunitaria o una enfermedad inflamatoria, donde el procedimiento comprende administrar a un paciente que lo necesite una cantidad efectiva de dicho compuesto, y donde el compuesto es un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, hidrato, estereoisómero, tautómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable de los mismos, y en donde la enfermedad es lupus, esclerodermia, lupus pernio, sarcoidosis, síndrome de Sjögren, vasculitis inducida por ANCA, síndrome antifosfolípido o miastenia grave.
PDF original: ES-2800026_T3.pdf
Formas sólidas que comprenden (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona, composiciones de las mismas, y usos de las mismas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/03/2020). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, SCHAFER,PETER,H, GE,CHUANSHENG, XU,JEAN. Clasificación: A61K31/4035.
Una forma sólida que comprende el compuesto enantioméricamente puro de fórmula (I):**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende sus picos característicos a 7,5, 11,3, 16,4, 17,8 y 26,4 grados 2θ ± 0,2 grados 2θ medidos usando radiación Cu Kα a 1,54 Å; y
que tiene un gráfico de calorimetría diferencial de barrido que comprende un evento endotérmico con una temperatura de inicio de aproximadamente 138 °C mientras se calienta una muestra a una velocidad de aproximadamente 10 °C/min.
PDF original: ES-2746650_T3.pdf
Formulaciones orales de análogos de citidina y métodos de uso de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/12/2019). Inventor/es: ETTER, JEFFREY, B., LAI,MEI, BACKSTROM,JAY T. Clasificación: A61K9/20, A61K9/28, A61K31/7068.
Una composición farmacéutica para su uso en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer, en donde dicho método comprende administrar por vía oral dicha composición farmacéutica una vez al día, y en donde dicha composición farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de 5-azacitidina y es una composición de liberación inmediata.
PDF original: ES-2774226_T3.pdf
Formas sólidas de la romidepsina y sus usos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Inventor/es: HAGEN,ERIC, HANKO,JASON, VROLIJK,NICHOLAS, ENGERS,DAVID ALAN, PEYKOV,VIKTOR TZATCHEV, FOSS,WILLARD RODNEY, SMOLENSKAYA,VALERIYA, STULTS,JEFFREY SCOTT, NARINGREKAR,VIJAY HARISHCHANDRA, DARLING,NEIL LAWRENCE. Clasificación: C07K5/12, A61K38/15.
Un procedimiento para producir una forma C cristalina de romidepsina que comprende picos de XRPD característicos a aproximadamente 8,28, 11,45, 12,19 y 21,13 grados 2θ, comprendiendo el procedimiento la siembra en serie de disolución saturada de la forma A de romidepsina con sólidos que contienen la forma C de romidepsina, en donde la siembra en serie comprende al menos tres procedimientos de siembra secuenciales.
PDF original: ES-2755909_T3.pdf
Apremilast para el tratamiento de una enfermedad hepática o una anomalía de la función hepática.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Inventor/es: STEVENS,RANDALL, HOUGH,DOUGLAS. Clasificación: A61K9/20, A61P1/16, A61K31/4035.
Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento o control de una enfermedad hepática, donde el procedimiento comprende la administración por vía oral a un paciente que tiene una enfermedad hepática de una cantidad efectiva del compuesto, donde el compuesto es (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura (apremilast), o un polimorfo, sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, donde la enfermedad hepática es enfermedad del hígado graso, esteatohepatitis no alcohólica, esteatohepatitis alcohólica o esteatosis hepática,
donde el control comprende prevenir la recurrencia de la enfermedad especificada en un paciente que ya ha padecido la enfermedad, y/o prolongar el tiempo durante el cual un paciente que ha padecido la enfermedad permanece en remisión.
PDF original: ES-2749433_T3.pdf
Procedimientos para preparar compuestos de isoindolin-1,3-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/09/2019). Inventor/es: FEIGELSON, GREGG BRIAN, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,Steven, LIU,JIHONG, TRAVERSE,JOHN F, LIU,HONGFENG, MA,CHENGJUN, LIU,DANYANG. Clasificación: C07D401/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal, solvato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo;
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
con 3-aminopiperidin-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal del mismo;
para formar el compuesto de Fórmula I;
en donde R1 es hidroxilo.
PDF original: ES-2755748_T3.pdf
Compuestos antiproliferativos y procedimientos de uso de los mismos.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo, o una sal, solvato, hidrato, cocristal, clatrato o polimorfo farmacéuticamente aceptables del mismo, donde:
R1 es cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, arilo monocíclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido o heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno halo;
donde los sustituyentes en R1, cuando están presentes, son de uno a tres grupos Q, donde cada Q es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, oxo, cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente…
Formas farmacéuticas orales de liberación controlada de fármacos poco solubles y sus usos.
(07/08/2019) Una forma farmacéutica oral de liberación controlada que comprende:
(i) un compuesto de fórmula (l): **Fórmula**
o un polimorfo, solvato o hidrato aceptable para uso farmacéutico del mismo;
(ii) un excipiente de hinchamiento;
(iii) un polímero catiónico en pH ácido;
(iv) un polímero aniónico en pH ácido; y
en el que el que el excipiente de hinchamiento se selecciona del grupo que consiste en hidroxietilcelulosa, óxido de polietileno, carboximetilcelulosa de sodio, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, metilcelulosas, croscarmelosa de sodio, almidón glicolato de sodio,
en el que el polímero catiónico en pH ácido se selecciona del grupo que consiste en quitosano, copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metilo (1:1), copolímero de ácido metacrílico-metacrilato…
Biomarcador para uso en el tratamiento de anemia.
(07/08/2019) Un inhibidor del receptor de activina tipo II para uso en un método para el tratamiento de anemia, beta talasemia, o para aumentar los niveles de glóbulos rojos o eritroblastos ortocromáticos (Ery-C) en un sujeto que lo necesite, en donde el método comprende:
(a) evaluar el nivel y/o actividad de GDF11 en una muestra de tejido del sujeto, y
(b) si el nivel y/o actividad de GDF11 está elevado sobre el nivel y/o actividad normal de GDF11, administrar un inhibidor del receptor de activina tipo II al sujeto,
en donde el inhibidor del receptor de activina tipo II es un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en:**Tabla**
en donde el inhibidor…
Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 16, 18, 22 y 27 grados 2θ.
PDF original: ES-2718926_T3.pdf
Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 20, 24,5 y 29 grados 2θ.
PDF original: ES-2718927_T3.pdf
Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il) piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., JAWORSKY,Markian S, SAINDANE,Manohar T, CAMERON,LOUISE. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 8, 14,5; 16, 17,5, 20,5; 24 y 26 grados 2θ.
PDF original: ES-2718925_T3.pdf
Linfocitos T modificados con especificidad mejorada.
(03/07/2019) Un linfocito T modificado que comprende:
un primer polipéptido que comprende un primer dominio de unión a antígeno extracelular que se une a un primer antígeno y un primer dominio de señalización intracelular, en donde dicho primer polipéptido no comprende un dominio coestimulador,
en donde dicho primer dominio de señalización intracelular comprende una secuencia de polipéptido que comprende un motivo de activación del inmunorreceptor basado en tirosina (ITAM), en donde dicha secuencia de polipéptido es preferiblemente un dominio de señalización CD3ζ, y
en donde dicho primer antígeno es:
(i) un antígeno sobre una célula tumoral, en donde dicha célula tumoral es preferiblemente una célula en un tumor sólido; o
(ii) un antígeno asociado a tumor o un antígeno específico de tumor;
y
un segundo…
Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2019). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, SHEN-CHU CHEN,ROGER. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, A61K31/454, C07D401/04.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es CH2; y
R1 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo;
y donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.
PDF original: ES-2734253_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M. Clasificación: A61P35/00, C07D413/12.
Un compuesto que es**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738776_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/06/2019). Inventor/es: CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, VENKATESWARALU,JASTI, RAJENDIRAN,CHINNAPILLAI, REDDY,NALLAMADDI RAVIKUMAR, ECKERT,JEFFREY, FRANK,ANTHONY JOSEPH. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R es -CH(alquil C1-C6)Ar o hidrógeno;
R1 es alquilo C1-C6; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2; y
Ar es arilo;
que comprende:
(a) acoplar un benzonitrilo opcionalmente sustituido con una dialquilsulfona;
(b) hidrolizar el producto acoplado para dar una beta-cetosulfona;
(c) hacer reaccionar la beta-cetosulfona con un auxiliar quiral para formar una enamina quiral;
(d) reducir la enamina quiral para dar una aminosulfona N-protegida; y
(e) opcionalmente desproteger la aminosulfona N-protegida.
PDF original: ES-2735801_T3.pdf
(+)-2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona: métodos de uso y composiciones del mismo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2019). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, SCHAFER,PETER,H, GE,CHUANSHENG. Clasificación: A61P35/00, A61K45/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P29/00, A61P19/02, A61K31/4035, A61P35/02, C07D209/48, C07C317/28.
(+)-2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, para uso en un método para tratar o prevenir una enfermedad inflamatoria.
PDF original: ES-2742729_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/05/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12.
Un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es N o C;
Y es CH2 o C=O
R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6); alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C6), alcoxi (C1- C6), arilo (C6-C10), CO-alquilo (C1-C6), CO-cicloalquilo (C3-C6), CO-arilo (C6-C10), COO-alquilo (C1-C6), halógeno, hidroxilo, oxo, heterociclo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 6 a 10 miembros, NHCO-alquilo (C1-C6), (CH2)n-fenilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2-cicloalquilo (C3-C6), SO2-arilo (C6-C10) o NR14R15, en el que la porción alquilo, arilo o heteroarilo de cada uno de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo o alcoxi (C1-C6).
R13 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo(C1-C6); y
n es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2713482_T3.pdf
Procedimientos para el tratamiento de la obesidad mediante apremilast.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/05/2019). Inventor/es: HOUGH,DOUGLAS R, STEVENS,RANDALL M. Clasificación: A61K31/55, A61K31/137, A61K45/06, A61K31/365, A61P3/04, A61K31/4035, A61K31/375, A61K31/37, A61K31/7048.
Un compuesto para uso en un procedimiento para tratar o controlar la obesidad o el sobrepeso, que comprende administrar por vía oral a un paciente que tiene obesidad una cantidad eficaz del compuesto, donde el compuesto es (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura o uno de sus polimorfos, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2733552_T3.pdf
Formulaciones orales de análogos de citidina y métodos de uso de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2019). Inventor/es: ETTER, JEFFREY, B., LAI,MEI, BACKSTROM,JAY THOMAS. Clasificación: A61K9/20, A61K9/28, A61K31/7068.
Una composición farmacéutica para uso en un método para tratar un sujeto que tiene cáncer que comprende administrar oralmente al sujeto la composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de 5-azacitidina, en la que la composición es una composición de liberación inmediata y en la que el cáncer es leucemia mielógena aguda.
PDF original: ES-2712506_T3.pdf
Métodos para tratar enfermedades usando compuestos isoindolina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(30/04/2019). Inventor/es: SCHAFER,PETER,H, SHANKAR,SAI. Clasificación: A61K9/06, A61K47/14, A61K9/00, A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61K45/06, A61K9/08, A61K47/44, A61K9/48, A61P17/02, A61K47/02, A61P17/10, A61K9/70, A61K31/4035, A61K47/38, A61K47/06.
Un compuesto para uso en un método para tratar alopecia areata en un ser humano, en donde el método comprende administrar a un paciente que tiene la enfermedad una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto, en donde el compuesto es (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que carece sustancialmente de su enantiómero.
PDF original: ES-2711100_T3.pdf
Compuestos de isoindolina 5-sustituida.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/4525.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2736450_T3.pdf
Formulaciones de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolin-1,3-diona.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/04/2019). Inventor/es: TUTINO,ANTHONY, KELLY,MICHAEL T. Clasificación: A61K47/26, A61K9/48, A61K31/454, A61K47/36.
Una forma de dosificación farmacéutica que comprende: (i) pomalidomida, o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable, sal, solvato, hidrato o clatrato de los mismos; y (ii) manitol y almidón.
PDF original: ES-2728776_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/04/2019). Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, RUCHELMAN,ALEXANDER. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D401/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D407/14, A61K31/4035.
Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R4 es benzotiazol, imidazo[1,2-a]piridina, benzo[d]oxazol, o isoindolina sin sustituir.
PDF original: ES-2730763_T3.pdf
Receptores de antígenos quiméricos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/03/2019). Inventor/es: ABBOT,STEWART, LIANG,BITAO, LI,TIANJIAN. Clasificación: C07K14/705, C07K14/725, C07K16/28, C07K16/30.
Un polipéptido que comprende (i) un dominio transmembrana de CTLA4 o PD-1, (ii) un dominio de señalización intracelular de CD3ζ, y (iii) un dominio extracelular que se une a un antígeno en una célula tumoral, en donde dicho polipéptido es un receptor de antígeno quimérico (CAR) y un linfocito T que expresa dicho polipéptido es activado o estimulado para proliferar cuando dicho polipéptido se une a dicho antígeno, y en donde
si el dominio transmembrana es de CTLA4, el dominio extracelular de dicho polipéptido no es de CTLA4; y
si el dominio transmembrana es de PD-1, el dominio extracelular de dicho polipéptido no es de PD-1.
PDF original: ES-2703747_T3.pdf
Nanosuspensión de un fármaco poco soluble preparada por el proceso de microfluidización.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/03/2019). Inventor/es: LEE, THOMAS, CHEN, MING, J., HUI, HO-WAH, KURTULIK,PAUL, SURAPANENI,SEKHAR. Clasificación: A61K9/10, A61K47/38, A61K31/4045.
Un procedimiento para preparar una nanosuspensión de un fármaco poco soluble con una biodisponibilidad mejorada, dicho procedimiento comprende:
a) agitar el fármaco, que ha sido micronizado, en una solución acuosa de excipiente polimérico en ausencia de agentes tensioactivos; y
b) pasar el concentrado obtenido en la etapa a) a través de un procesador de microfluidizador de alta cizalla para obtener la nanosuspensión
c) diluir el concentrado obtenido en la etapa b) inmediatamente antes de la administración con un diluyente que comprende uno o más agentes tensioactivos,
donde el fármaco poco soluble es ciclopropil-N-{2-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina- 4-il}carboxamida o (+ )-{2- [1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona}, y donde la solución acuosa de excipiente polimérico comprende HPMC E5.
PDF original: ES-2727733_T3.pdf
Formulaciones de (S)-3-(4-((4-(morfolinometil)bencil)oxi)-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/02/2019). Inventor/es: MENON,ANIL, PARIKH,DARSHAN. Clasificación: A61K9/48.
Una forma de dosificación oral en forma de cápsula que comprende: 1) el compuesto A de la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal, hidrato, estereoisómero, tautómero o mezclas racémicas farmacéuticamente aceptables del mismo, en una cantidad de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 3 por ciento en peso del peso total de la forma de dosificación; 2) un portador o excipiente en una cantidad de aproximadamente 90 a 99,9 por ciento en peso del peso total de la forma de dosificación oral, donde el portador o excipiente es una mezcla de almidón y lactosa; y 3) un lubricante, donde el lubricante es ácido esteárico.
PDF original: ES-2723891_T3.pdf
Una forma sólida de clorhidrato de (S)-3-(4-((4-morfolinometil)bencil)oxi)-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/02/2019). Inventor/es: XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN M, TRAVERSE,JOHN F. Clasificación: C07D401/04.
Una forma sólida de una sal de HCl del compuesto (I-S):
**(Ver fórmula)**
donde la forma sólida es
la forma cristalina de la Forma A caracterizada por un patrón de XRPD que comprende picos en aproximadamente 15,09, 15,94 y 22,30 grados 2θ.
PDF original: ES-2723277_T3.pdf
Métodos para determinar la eficacia de fármacos usando proteínas asociadas a cereblon.
Sección de la CIP Física
(12/02/2019). Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, SCHAFER,PETER,H, CORRAL,Laura, CHOPRA,RAJESH, WANG,MARIA YINGLIN, JACKSON,PILGRIM. Clasificación: G01N33/50, G01N33/574.
Un método para determinar si un compuesto es capaz de alterar la respuesta inmunitaria en un sujeto, que comprende:
(a) poner en contacto una primera célula de un sujeto con el compuesto in vitro;
(b) obtener una primera muestra de la primera célula de la etapa (a);
(c) determinar el nivel de IKZF1 (Ikaros) en la primera muestra; y
(d) comprar el nivel de dicha IKZF1 (Ikaros) de la etapa (c) con el nivel de IKZF1 (Ikaros) obtenido de una muestra de referencia,
en donde un cambio en el nivel en comparación con la referencia es indicativo de la eficacia del compuesto para alterar la respuesta inmunitaria en el sujeto.
PDF original: ES-2699810_T3.pdf
(+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenilo)-2-metilsulfoniletilo]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona: métodos de uso y composiciones correspondientes.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2019). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, SCHAFER,PETER,H, GE,CHUANSHENG. Clasificación: A61P35/00, A61K45/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P29/00, A61P19/02, A61K31/4035, A61P35/02, C07D209/48, C07C317/28.
Un compuesto que es (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenilo)-2-metilsulfoniletilo]-4-acetilaminoisoindolina-1,3-diona, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2717517_T3.pdf