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(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

(28/06/2017) Un procedimiento para la purificación del activador tisular del plasminógeno que comprende: a) cargar la mezcla cruda de activador tisular del plasminógeno con impurezas en una matriz de columna adecuada; b) eluir las impurezas de dicha matriz de columna con un disolvente orgánico adecuado en la concentración apropiada, en que la concentración apropiada es de menos del 15 % del disolvente orgánico adecuado; c) eluir la forma deseada de dicha proteína de dicha matriz de columna con un disolvente orgánico adecuado en la concentración apropiada, en que la concentración apropiada es del 15 al 30 % del disolvente orgánico adecuado; d) obtener dicha proteína en la…

(29/03/2017) Una composición farmacéutica que comprende la Forma I cristalina de etoricoxib, al menos un agente potenciador de la solubilidad que es un tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos aniónicos, tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos y tensioactivos zwitteriónicos o mezclas de los mismos, y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que el tensioactivo aniónico se selecciona del grupo que consiste en sales de monoésteres alifáticos de ácido sulfúrico y jabones; agentes aromáticos sulfonados y sales de los mismos; sulfonatos de alquil naftaleno; sulfosuccinatos; alcoholes polioxietilados sulfatados; aceites sulfatados; sulfosuccinato de dioctil…

(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…

(16/11/2015) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus esteroisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, y composiciones farmacéuticas que las contienen en que "R1" representa H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre grupos (C1-C6), alquilo, haloalquilo, (C1-C6) alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo lineales o ramificados, o los grupos representados por (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 o (CH2)mCONH2 en la que R4 en cada caso independientemente representa H, grupos seleccionados entre (C1-C6) alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo lineales o ramificados…

(19/08/2015) La forma cristalina II del besilato de la (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)- il]-1-(2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amina que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo característico con unos picos expresados como 2θ a 5,69, 7 5 ,45, 10,08, 11,41, 13,09, 18,34, 22,52 y 22,97 +- 0,2 grados dos theta.

(11/03/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, donde 'A' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'Y' representa un enlace o grupos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) lineales o ramificados, sustituidos o sin sustituir o los grupos representados por '-U(CH2)m-' donde U representa O, S(O)o, NR4; 'm' representa números enteros de 2 a 4, 'o' representa números enteros de 0 a 2 y R4 representa H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; 'Z' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'X'…

(25/02/2015) Compuestos de la fórmula general (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, y su utilización farmacéutica en el que 'HET'representa un heteroarilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico; 'X' representa los grupos seleccionados desde (CH2)n, n ≥ 0 a 3; R1 representa grupos de alquilo, cicloalquilo o arilo lieneales o ramificados (C1-C6); 'Y'representa i) el grupo NR3 R4, en el que ' R3' representa grupos alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, hidroxi, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, ariloxi, arilalcoxi, heteroariloxi , heteroarilalcoxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi lineales…

(24/12/2014) Besilato de clopidogrel cristalino que tiene un patrón de difracción por rayos X en polvo según se ha representado en la Figura 2, que tiene un punto de fusión comprendido en la gama de 124 - 132 ºC.

(20/08/2014) Un procedimiento para la purificación de Etoricoxib que comprenden las etapas de; (a) tratar Etoricoxib con una solución de formalina y amoníaco acuoso en un disolvente adecuado; (b) aislar el Etoricoxib con un disolvente adecuado; (c) recristalizar el sólido obtenido en la etapa (b), a partir del disolvente para obtener Etoricoxib de alta pureza.

(09/04/2014) Un procedimiento para preparar 6-metilen-androst-1,4-dien-3,17-diona (I) que comprende las etapas de:**Fórmula** hacer reaccionar 6-metilen-androst-4-en-3,17-diona (II)**Fórmula** con cloranil en NMP.

(22/01/2014) Un proceso para preparar Ambrisentán de fórmula (I), comprendiendo el proceso: a) resolver un ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (VIII) racémico, Formula VIII con una amina quiral de fórmula (IX), Formula IX b) donde la amina tiene bien la configuración (S) o bien la (R), X1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, grupo alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4), y X2 se selecciona entre halógeno, grupo alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4), para obtener una sal diastereomérica del ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (II); y hacer reaccionar la sal diastereomérica del ácido 2-hidroxipropanoico de fórmula (II) con 4, 6-dimetil-215 (metilsulfonil) pirimidina de fórmula (VII), Formula (VII) para obtener el Ambrisentán de fórmula (I) .

(01/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatosfarmacéuticamente aceptables, en el que uno o más grupos R1, R2, R3, R4 pueden ser iguales o diferentes yrepresentan hidrógeno, halógeno, perhaloalquil, amino, nitro, ciano, amidino, guanidino, grupos sustituidos o nosustituidos seleccionados a partir de: - grupos (C1-C12) alquil; - grupos (C2-C12) alquenil lineales o ramificados; - grupos (C3-C7) cicloalquil; - grupos (C3-C7) cicloalquenil; - bicicloalquil seleccionado a partir de biciclooctano, biciclononano y biciclodecano; bicicloalquenilseleccionado a partir de cicloocteno, biciclononeno…

(04/09/2013) Una formulación que comprende conjugados de PEG-Interferón alfa, un tampón, un agente estabilizante, unagente crioprotector y un disolvente, en la que dicho tampón se selecciona a partir de fosfato sódico, succinatosódico, succinato potásico, cloruro de histidina, glicinato sódico ya sea solo o en combinación, y en el que el agentecrioprotector es lactosa.

(14/05/2013) Compuestos con la fórmula (I) **Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables y composicionesfarmacéuticas que los contienen, en la que cada uno de "A" y "B" representan independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo único o condensado seleccionado entre grupos arilo, heteroarilo, heterociclilo,cicloalquilo, pudiendo además estar cada uno de los mismos sustituido con sustituyentes adecuados; R1 representaun grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado; "X" representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo,arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo además estar cada uno de los mismos sustituido con sustituyentesadecuados.

(15/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I), incluyendo sus tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** donde R ≥ OR1, NHR1, en la cual además R1 se escoge entre H, grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo (C1-C6), aralquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno, hidroxilo, halo, grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo (C1-C6), acilo, oxo, cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, ácido carboxílico y sus derivados seleccionados entre ésteres de alquilo (C1-C3) y amidas, derivados de sulfenilo, derivados de sulfonilo o los grupos…

(26/09/2012) Un procedimiento para la preparación de una forma cristalina de (S)-(+)-clopidogrel besilato, que comprende: i. tratar clopidogrel base con ácido bencenosulfónico en uno o varios disolventes adecuados elegidos entrealcoholes adecuados que pueden ser lineales o ramificados, alcoholes primarios, secundarios o terciarios elegidosentre 1-hexanol, 2-hexanol, 3-hexanol, isohexanol, 1-heptanol, 2-heptanol, 3-heptanol, 4-heptanol, octanol, isooctanol,decanol, dodecanol o sus mezclas adecuadas; ii. eliminar adecuadamente el disolvente.

(31/05/2012) Un procedimiento para preparar ivabradina de fórmula (I) o sus sales, solvatos o hidrato farmaceuticamente aceptables (I) **Fórmula** que comprende hacer reaccionar 3-cloro-N-{[ (7S) -3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}-N-metilpropan1-amina de fórmula (IV) **Fórmula** con 7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[d]azepin-2-ona de fórmula V o su sal alcalina **Fórmula** en presencia de una base en un disolvente adecuado para obtener ivabradina de fórmula (I) , y, si se desea, convertir la ivabradina de fórmula (I) en sus formas de sales, solvato o hidrato farmaceuticamente aceptables.

(18/04/2012) Un peptidomimético aislado que tiene una secuencia de fórmula (I), incluyendo sus tautómeros, solvatos A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-B donde, A representa los grupos -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- o R3-SO2-, donde R1 representa hidrógeno, o una cadena alquílica (C1-C10) lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R3 se selecciona entre los grupos alquilo (C1-C10) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C6), arilo, heteroarilo o arilalquilo; B representa -COOR2, -CONHR2 o CH2OR2, donde R2 representa H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre un grupo alquilo (C1-C10) lineal o ramificado, grupos arilo o aralquilo; Z1 a Z11 representan aminoácidos naturales o innaturales, conectados entre sí mediante enlace amida, donde Z1 representa L-Histidina (H), DHistidina (dH) o Ácido urocánico (UA); **Fórmula** ácido urocánico (UA) Z2…

(18/10/2011) Un compuesto que se elige a partir de: [(2R)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)n etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida [(2S)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilfenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico, y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoido y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;…

(11/10/2011) Una formulación que comprende un conjugado(s) PEG-interferón alfa, un tampón(es), un estabilizador(es), un crioprotector(es) y un disolvente, en la que dicho crioprotector es rafinosa

(27/05/2010) Procedimiento para la preparación de la forma I de bisulfato de (S)-(+)-clopidogrel que comprende el tratamiento de base de clopidogrel en uno o más disolventes apropiados con H2SO4 diluido o en uno o más disolventes apropiados y agua con H2SO4 concentrado, y a continuación el aislamiento de la forma cristalina I del (de los) disolvente(s), en el que el disolvente se selecciona de entre alcoholes C6-C12 que pueden ser alcoholes lineales o ramificados, primarios, secundarios o terciarios, tales como hexanol, 2-hexanol, 3-hexanol, isohexanol, heptanol, 2-heptanol, 3-heptanol, 4-heptanol, octanol, isooctanol, decanol o mezclas de los mismos, en el que la forma I presenta un punto de fusión de 184 ± 3ºC