19 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7

    (03/2010)

    Un procedimiento para tratar trastornos del sueño, depresión, esquizofrenia, ansiedad, trastornos obsesivos-compulsivos, trastornos del ritmo circadiano, trastornos oculares y/o hipertensión mediada por el sistema central y periférico, que comprende administrar a un sujeto que lo necesite, una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I)

  2. 2.-

    TERAPIA DE COMBINACION SINERGICA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER

    (08/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: LEE,FRANCIS,Y. Clasificación: A61K31/5513.

    Uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento sinérgico del cáncer en una especie de mamífero de al menos un agente seleccionado entre el grupo constituido por paclitaxel. [1S-[1R*,3R*(E),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]]-7,11-dihidroxi-8,8,10,12,16-pentametil-3-[1-metil-2-(2-metil-4tiazolil)etenil]-4-aza-17-oxabiciclo[14.1.0]heptadecano-5,9-diona, CPT-11, gemcitabina, 4-(3-bromofenilamino)-6,7-bis(metoxi)quinazolina, gefitinib, trastuzumab, tamoxifeno, bicalutamida, y N-[5-[[[5-(1,1-dimetiletil)-2-oxazolil]metil]tio]-2-tiazolil]-4-piperidina-carboxamida; y (R)-2,3,4,5-tetrahidro-1-(1H-imidazol-4-ilmetil)-3-(fenilmetil)-4-(2-tienilsulfonil)-1H-1,4-benzodiazepin-7-carbonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que el agente se administra simultáneamente con, o antes de, el compuesto.

  3. 3.-

    INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO

    (11/2008)

    Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos...

  4. 4.-

    LIGANDOS DE BENZAMIDA PARA EL RECEPTOR TIROIDEO

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: RYONO, DENIS E. Clasificación: A61P35/00, A61K38/28, A61K45/00, A61P25/24, A61K31/22, A61K31/40, A61P17/00, A61K31/195, A61K31/404, A61P3/00, A61P3/06, A61P27/06, A61P9/10, A61K31/351, A61P9/04, A61K31/455, A61P17/02, A61P17/16, A61P3/04, A61P9/06, A61P17/10, A61P19/10, A61K31/07, A61K31/166, A61P5/14, A61K31/4418, C07C235/52, A61P5/16, A61K31/592.

    Un compuesto de fórmula en la que: X es oxígeno (-O-); R1 es halógeno, trifluorometilo, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R2 y R3 son el mismo o diferente y son hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, siendo al menos uno de R2 y R3 distinto de hidrógeno; R4 es metilo, etilo, n-propilo o trifluorometilo; R5 es hidrógeno o alquilo inferior; R6 es un ácido carboxílico, o un éster del mismo, o un profármaco del mismo; R7 es hidrógeno o un grupo alcanoilo o aroilo u otro grupo capaz de bioconversión para generar la estructura libre de fenol (en la que R7 = H); incluyéndose todos los estereoisómeros del mismo, un profármaco del mismo, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    POLIMORFOS DE UN ANALOGO DE EPOTILONA

    (01/2008)

    Un polimorfo cristalino de un análogo de epotilona representado por la fórmula (Ver fórmula) que comprende la forma A caracterizada por: parámetros de la celda unidad aproximadamente iguales a los siguientes: Dimensiones de la celda a = 14, 152 ° A b = 30, 72 ° A c = 6, 212 ° A Volumen = 2701 A 3 Grupo espacial P212121 Ortorrómbico Moléculas/celda unidad 4 Densidad (calculada) (g/cm 3 ) 1, 247 Punto de fusión 182-185ºC (descomposición); y picos característicos en el patrón de difracción de rayos...

  6. 6.-

    COMPOSICION DE RECUBRIMIENTO PARA ENMASCARAR EL SABOR

    (12/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: CORBO, MICHAEL, PATELL, MAHESH, DESAI,JATIN, WARRICK,RONALD. Clasificación: A61K31/506, A61K47/12, A61K45/00, A61K9/06, A61K47/18, A61K38/55, A61K31/167, A61K9/12, A61K9/20, A61K31/137, A61K31/4402, A61K31/341, A61K9/50, A61K31/4164, A61K31/426, A61K47/32, A61K31/192, A61K9/48, A61K31/454, A61K9/14, A61K47/02, A61K31/451, A61K47/38, A61K31/616, A61K9/32, A61K31/436, A61K31/401, A61K47/20, A61K9/68, A61K36/18, A61K47/04, A61K9/56.

    Una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor de un ingrediente o medicina que comprende: (a) acetato de polivinilo; (b) dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y (c) un modificador de alcalinidad en donde dicho modificador de alcalinidad se selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.

  7. 7.-

    BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.

    (05/2007)

    Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido,...

  8. 8.-

    COMPOSICION DE GLIBURIDA.

    (02/2007)
    Inventor/es: CAVE, GILLIAN, NICHOLSON, SARAH, J. Clasificación: A61P3/10, C07C311/59, A61K31/64.

    La sustancia 5-cloro-N-[2-[4-[[[(ciclohexilamino)- carbonil]amino]sulfonil]fenil]etil]-2-metoxibenzamida (gliburida) que tiene las siguientes características de distribución de tamaño de partícula: 25% de tamaño inferior, con un valor entre 3 y 11 m, 50% de tamaño inferior, con un valor entre 6 y 23 m, y 75% de tamaño inferior, con un valor entre 15 y 46 m.

  9. 9.-

    COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.

    (11/2006)

    Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo: (Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido,...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLENCIAS ASOCIADAS A LA QUINASA P38 Y COMPUESTOS DE PIRROLOTRIACINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

    (09/2006)

    Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre –O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3,...

  11. 11.-

    FORMULACION DE ENTECAVIR DE DOSIS BAJA Y SU USO.

    (06/2006)
    Inventor/es: COLONNO, RICHARD, J., SPROCKEL, OMAR, L., HARIANAWALA, ABIZER, DESAI, DIVYAKANT, FAKES, MICHAEL, G. Clasificación: A61P31/12, A61K9/14, A61K31/52.

    Uso de entecavir para la preparación de una composición farmacéutica en forma de un comprimido o cápsula para administración oral una vez al día para tratar infección con virus de la hepatitis B, en el que dicha composición comprende de 0, 001 mg a 10 mg de entecavir adherido a un sustrato vehículo farmacéuticamente aceptable.

  12. 12.-

    AMIDASA DE GLUTARIL CEFALOSPORINA A PARTIR DE PSEUDOMONAS DIMINUTA BS-203.

    (05/2006)

    Un ácido nucleico seleccionado del grupo que consiste en: (a) un ácido nucleico que codifica la amidasa de glutaril 7-ACA y tiene la secuencia de ácido nucleico de ID SEC Nº 2; (b) un ácido nucleico según (a) en el que dicho ácido nucleico consiste en la secuencia ID SEC Nº 1; (c) un ácido nucleico que codifica una amidasa de glutaril 7-ACA y tiene las siguientes características: es aislable de la Pseudomonas diminuta BS-203 (ATCC PTA- 2517), cataliza la hidrólisis del ácido 7-ß-(4- carboxibutanamido)-cefalosporánico a ácido 7- aminocefalosporánico y a ácido glutárico...

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZACICLOALCANOILAMINOTIAZOLES.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, RULIN, SALVATI, MARK, E., CHEN, BANG-CHI, KIM, KYOUNG, S., KIMBALL, S., DAVID, MISRA, RAJ, N., SUNDEEN, JOSEPH, E., XIAO, HAI-YUN. Clasificación: C07D417/14, C07D263/32, C07D487/18.

    Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R es alquilo, arilo o heteroarilo; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; R8 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, CONR9R10, COR11 o COOR12; R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, “alquilo” se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión, m es igual a de 0 a 5; y n es igual a de 0 a 5.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILACETILAMINOTIAZOLES.

    (01/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, RULIN, CHEN, BANG-CHI, KIM, KYOUNG, S., KIMBALL, S., DAVID, MISRA, RAJ, N., SUNDEEN, JOSEPH, E. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, C07C67/333, C07C67/31, C07C67/343, C07C69/618, C07C59/74, C07C51/373, C07C69/73.

    Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R3, R7, R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; y X es CH o N; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, “alquilo” se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión.

  15. 15.-

    LIGANDOS DERIVADOS DE ANILINA PARA EL RECEPTOR DE LA TIROIDES .

    (11/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: FRIENDS, TODD, JASON, RYONO, DENNIS, E., ZHANG, MINSHENG. Clasificación: A61K31/167, C07C235/74, C07C235/76.

    Un compuesto de la fórmula caracterizado porque: X es oxígeno(-O-), azufre(-S-), carbonilo(-CO-), metileno (-CH2-), o -NH-; Y es -(CH2)n- donde n es un entero de 1 a 5, o -C=C- el cual puede ser cis o trans; R1 es halógeno, trifluorometilo, o alquilo de 1 a 6 carbonos o cicloalquilo de 3 a 7 carbonos; R2 y R3 son el mismo o diferentes y son hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 carbonos o cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, al menos uno de R2 y R3 es diferente de hidrógeno; R4 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R5 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R6 es ácido carboxílico, o un éster del mismo, o un profármaco del mismo; R7 es hidrógeno o un grupo alcanoilo o aroilo, u otro grupo capaz de bioconversión para generar la estructura de fenol libre (en donde R7 = H); incluyendo todos los estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE N-(5-(((5-ALQUIL-2-OXAZOLIL)METIL) TIO)-2-TIAZOLIL)-CARBOXAMIDA DE CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS.

    (11/2005)

    Compuesto de fórmula I: y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono, y R4 es un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono, en la que dicho alquilo está sustituido con - uno o dos grupos hidroxilo, o - un grupo NR5R6, o R3 y R4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 7...

  17. 17.-

    INHIBIDORES 3-AMINOPIRAZOLES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINAS.

    (04/2005)
    Inventor/es: SALVATI, MARK, E., KIMBALL, SPENCER, DAVID. Clasificación: A61P35/00, C07D413/06, A61K31/42.

    Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: N, N-[(Z)-5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina N-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; N-(Z)-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; y N, N-[(E)-5(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  18. 18.-

    MOLECULAS DE CTLA4 SOLUBLES MUTANTES Y USOS DE LAS MISMAS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: LINSLEY, PETER S., BAJORATH, JURGEN, PEACH, ROBERT, J., NAEMURA, JOSEPH, R. Clasificación: C07K14/705.

    Una molécula mutante de CTLA4 que comprende una secuencia de aminoácidos que comienza por metionina en la posición +1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 tal como se muestra en la Figura 7, o que comienza por alanina en la posición -1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 tal como se muestra en la Figura 7.

  19. 19.-

    ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.

    (06/2004)
    Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C.. Clasificación: C07D417/12, C07D413/14, A61K31/42, C07D413/12.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.