(09/04/2014) Uso de un inhibidor de DPP IV para la preparación de un medicamento para reducir el riesgo de una complicación macrovascular en un paciente a quien se le diagnosticó una pre-diabetes o una diabetes de tipo 2 manifiesta, en donde el inhibidor de DPP IV es 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1- il)-xantina, o una sal terapéuticamente eficaz de la misma.
(26/03/2014) Inhalador para suministrar una formulación preferentemente en polvo a partir de una tira de blíster , con un lado de contacto esencialmente plano y una pluralidad de receptáculos, tales como cavidades de blíster , que contienen la formulación en dosis, que comprende un transportador para mover la tira de blíster hacia delante; y un elemento de guía para guiar la tira de blíster cuando la tira de blíster se mueve; caracterizado porque el elemento de guía comprende al menos una protuberancia que sobresale hacia la tira de blíster con el fin de reducir el contacto superficial y, de este modo, la fricción entre el elemento de guía y la tira de blíster .
(26/02/2014) Inhalador para la inhalación de medicamentos en forma de polvo a partir de cápsulas, que presenta - una parte inferior - una placa encastrable con la parte inferior , con la cual se puede cerrar la parte inferior , y un portacápsulas introducible en la parte inferior para el alojamiento de las cápsulas, - una boquilla encastrable con la placa y - un órgano de accionamiento, que se puede poner en movimiento desde una posición de reposo y, con ello, coopera con al menos una aguja introducible en el portacápsulas , el cual se encuentra en un porta-agujas, caracterizado porque - el órgano de accionamiento es de dos piezas, componiéndose de un órgano de accionamiento exterior y de…
(26/02/2014) Una composición farmacéutica líquida que comprende: (a) un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) uno o más lípidos farmacéuticamente aceptables; y (c) uno o más tensioactivos hidrófilos farmacéuticamente aceptables.
(22/01/2014) Procedimiento para la preparación de un medicamento, que comprende el uso de un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula** o de uno de sus enantiómeros o sales, en la que R1 significa un grupo fenilcarbonilmetilo, bencilo, naftilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, quinolinilmetilo, isoquinolinilmetilo, quinazolinilmetilo, quinoxalinilmetilo, naftiridinilmetilo o fenantridinilmetilo, en donde en cada caso la parte aromática o heteroaromática está mono- o di-sustituida con Ra, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, y Ra representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, fenilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o etoxi, o dos radicales Ra, siempre que estén unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden representar también un…
(08/01/2014) Un método de identificar un compuesto que se une a NS5B del VHC, que comprende las etapas de a) aplicar un algoritmo de modelo molecular tridimensional a las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC definido por las coordenadas estructurales de al menos los residuos aminoácidos 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 500 y 503, y opcionalmente uno de los residuos aminoácidos 37 y 496 de una NS5B del VHC nativa (SEC ID Nº: 1), para determinar las coordenadas espaciales del bolsillo de unión de NS5B del VHC, en donde las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC son las coordenadas estructurales de (iii) Figura 4 para el bolsillo de unión de NS5B del VHC formado por al menos los residuos aminoácidos 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 500…
(08/01/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** siendo Hc tetrahidropiranil-, en que uno o más átomos de carbono del anillo del mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o con dos sustituyentes, independientemente seleccionado del grupo de flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquil-C1-6-O- y hasta un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido con oxo; siendo R1 1el grupo V W * en la que W se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; V se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; - es el punto de unión mediante el cual W está unido al grupo CR2R3 en la fórmula (I); en donde W y V, independientemente uno de otro, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, cloro,…
(18/12/2013) Un comprimido farmacéutico que comprende una primera capa de telmisartán en una matriz de disoluciónde comprimido que comprende un agente básico seleccionado de hidróxidos de metales alcalinos, aminoácidosbásicos y meglumina, un diluyente soluble en agua y, opcionalmente, otros excipientes y adyuvantes, y una segundacapa de amlodipino en una matriz de desintegración o erosión de comprimido.
(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es nitrógeno ó, C-R2; Ar1, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Ra; Ar2, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Rb; G cíclico, es carbociclo, ó eterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a dos Rg; R1, es hidrógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2, es hidrógeno ó Ra; Ra, es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino, mono- ó di-alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halógeno,…
(04/12/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de telmisartán, en el que (a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6-(1'-metilbencimidazol-2'-il)-bencimidazolcon un compuesto de la fórmula general en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración, (b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"-(1"'-metilbencimidazol-2"'- il)bencimidazol-1"-ilmetil]bifenilo se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en unamezcla de un disolvente orgánico con agua…
(26/11/2013) Un compuesto, seleccionado entre **Fórmula**
(25/11/2013) Compuestos enantioméricamente puros de la fórmula **Fórmula** en donde los compuestos se presentan en una pureza en cuanto a los enantiómeros de al menos 85%ee y X-significa cloruro, eventualmente en forma de un tautómero, mezclas de los tautómeros, hidratos o solvatos.
(18/11/2013) Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que significan R1, R2 iguales o distintos, hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o R1 y R2 juntos un puente alquilo de 2 a 5 miembros, que puede contener 1 a 2 heteroátomos,R3 hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 yarilo C6-C14 eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12,policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, heterocicloalquilo C3-C12 eventualmente sustituidos y/o en puente,que contiene 1 a 2 heteroátomos y heterocicloalquenilo…
(13/11/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R2 es -Cl o -CF3; R3 es H o halógeno; X es un grupo**Fórmula** en la que R4 se selecciona de: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -NR9R10; d) -SOR9; e) -SO2R9; f) -C(O)NR9R10; g) -C(O)OR9; h) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; i) heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y j) fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; (C) cicloalquilo C3-6; (D) heteroarilo;…
(07/11/2013) Una sal hidrocloruro de 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantina,así como sus hidratos.
(06/11/2013) Compuestos de la fórmula (I): en la que: B significa un grupo bivalente de la fórmula -(CHR1)n-(R2C≥CR3)-(CHR4)m, en la que R1, R2, R3 y R4 encada caso con independencia entre sí significan hidrógeno o alquilo, con preferencia alquilo C1-C6, y n y m en cadacaso con independencia entre sí significan cero o un número entero de 1 a 8, pero la suma de n y m es un valorentre 1 y 8, con preferencia 2 ó 4 y con preferencia especial 2 y además en la que: G significa cloro y R' y R" en cada caso con independencia entre sí significan arilo o alquilo o en la que: B significa un grupo bivalente de la fórmula -(CHR1)n-(CR2R3)m-(CHR4)o, en la que R1, R2, R3 y R4…
(06/11/2013) Una composición farmacéutica líquida que comprende: (a) menos de o igual a 4,6% en peso de Compuesto , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (b) al menos un 10% a 30% en peso de tensioactivo; y (c) al menos un 60% a 90% en peso de un disolvente farmacéuticamente aceptable; en donde la relación en peso de tensioactivo a Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo esmayor que o igual a 2,7; y en donde la composición está sustancialmente libre de lípidos, y en donde la composición forma una dispersión clara que tiene un tamaño medio de partículas menor que 1 μm trasla dilución en fluido gástrico simulado.
(21/10/2013) Atomizador para suministrar una formulación , a partir de un depósito que tiene una pluralidad de receptáculos dispuestos de preferencia de forma anular, cada uno de los cuales contiene una dosis de la formulación , que tiene una pieza final o boquilla , para suministrar la formulación en particular como un aerosol, que tiene una tapa l, asociada con la pieza final o boquilla i móvil manualmente para abrir i/o cerrar la peiza final o boquilla , y que tiene un dispositivo de transporte para el avance, de preferencia escalonadamente, del depósito , con el fin de poder vaciar los receptáculos uno después del otro, caracterizado porque el atomizador se construie de forma que, abriendo…
(11/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3…
(02/10/2013) Atomizador para un fluido , con un recipiente preferiblemente insertable y, más preferiblemente, intercambiable con el fluido ,con un dispositivo contador para el recuento de los accionamientos del atomizador y/o el número derecipientes insertados, preferiblemente con una parte de la carcasa que puede ser montada sobre o separada del atomizador parainsertar y/o intercambiar el recipiente , y preferiblemente, en donde el dispositivo contador o al menos un primer mecanismo contador del dispositivocontador para el recuento de los accionamientos del atomizador está dispuesto, en particular, sobre la parte de la carcasa y está diseñado de modo que el atomizador sea bloqueado contra un accionamiento renovadoy/o contra la separación del actual…
(02/10/2013) Un método para preparar intermedios de la fórmula 6 **Fórmula** que comprende las etapas de: a. hacer reaccionar reactivos de las fórmulas HS-CH2-CO2Ra y CHR5≥CR4-CO2Ra para obtener unintermedio de la fórmula 7:**Fórmula** y 1b. ciclar el intermedio de la fórmula 7 en un disolvente para obtener el intermedio de la fórmula 6, endonde Ra es alquilo y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo-(C1-6), alquenilo-(C2-6), alquinilo-(C2-6), arilo-(C6-10), aril-(C6-10)-alquileno-(C1-6), heteroaril-(C5-10)-alquileno-(C1-6), heterociclo-(C3-10) y un heteroarilo-(C5-10), -O-alquilo-(C1-6), -Oarilo-(C6-10), -O-heterociclo (C3-10) y -O-heteroarilo-(C5-10), -NR'R", fluoro, fluoro-alquilo-(C1-6) y fluoro-alcoxi-(C1-6),en…
(25/09/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que abarca las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula (VI) así obtenido **Fórmula** en la que R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,con el aldehído de la fórmula**Fórmula** un correspondiente equivalente de aldehido con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas.
(18/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente…
(16/09/2013) Derivado de benzonitrilo sustituido con glucopiranosilo de fórmula I **Fórmula**en la que R3 significa ciclopropilo o ciclobutilo, o un derivado de los mismos, en donde uno o más grupos hidroxilo del grupo ß-D-glucopiranosilo están acilados congrupos seleccionados de (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, fenilcarbonilo y fenil-(alquil C1-3)-carbonilo;incluidos sus tautómeros, estereoisómeros o mezclas de los mismos; y sus sales fisiológicamente aceptables.
(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.
(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.
(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula (Ip3):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y en el que: G1 es alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), halógeno, ciano o nitro; n es 0, 1 o 2; G2a es cicloalquilo (C3-C4) o cicloalquil (C3-C4)alquilo (C1-C2); G2b es hidrógeno, metilo o etilo; R1 es metilo o etilo; R2 es fenilo o fluorofenilo; y R3 es 2-hidroxi-2-metilpropilo o 2-ciano-2-metilpropilo.
(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de (i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…
(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…
(21/08/2013) Carbón vegetal para uso en el tratamiento de una sobredosis de la sustancia activa etexilato de dabigatrán de**Fórmula** opcionalmente en la forma de sus sales farmacéuticamente aceptables.
(12/07/2013) Una composición farmacéutica (realización B) que comprende cantidades eficaces de: como compuesto 1 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, o una de sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable, y como agente quimioterapéutico 2 cetuximab.
(01/07/2013) Sistema de bomba de pistón para la dosificación de líquidos farmacéuticos con volumen de la bomba desde 1microlitro hasta 1 ml, que está constituido por un pistón guiado en un tubo de guía , que puede realizar unmovimiento de carrera a lo largo de su eje longitudinal, que desemboca en una cámara de bomba , en el que lacámara de bomba está conectada a través de una conexión de conducción de líquido con válvula con undepósito de reserva y desde la cámara de la bomba conduce una conexión de conducción de líquido haciauna instalación para la descarga del líquido, caracterizado por que el tubo de guía comprende una ranura ,en la que está dispuesta una junta tórica…