28 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.

  1. 1.-

    Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C

    (06/2013)

    Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.

  2. 2.-

    ENSAYO DE DESPLAZAMIENTO DE E2 PARA IDENTIFICAR LOS INHIBIDORES DE VPH

    (02/2011)

    Un ensayo para la identificación de inhibidores de la replicación del virus del papiloma humano (VPH), que comprende: a) poner en contacto un dominio de transactivación E2 de VPH con una sonda para formar un complejo E2:sonda y medir una señal de dicha sonda para establecer un nivel basal; b) incubar el complejo E2:sonda con un compuesto prueba y medir la señal de dicha sonda;c) comparar la señal del paso b) con la señal del paso a); en el que dicha sonda es un compuesto de fórmula o sus enantiómeros o diastereoisómeros...

  3. 3.-

    ENSAYO DE UNIÓN COMPETITIVO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE LA POLIMERASA DEL VHC

    (11/2010)

    Un método para identificar compuestos que se unen a la polimerasa del VHC que comprende los pasos de: a) poner en contacto dicha polimerasa del VHC con una sonda que puede unirse a la polimerasa del VHC, y que puede ser desplazada por un inhibidor de la misma, de manera que forma un complejo que comprende dicha sonda unida a dicha polimerasa; b) medir una señal emitida por dicha sonda en dicho complejo para establecer un nivel basal; c) incubar el producto del paso a) con un compuesto de prueba; y d) medir la señal de dicho complejo; y e) comparar la señal del paso d) con la señal del paso b); en el que una modulación en dicha señal es un indicación de que dicho...

  4. 4.-

    TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C

    (10/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo...

  5. 5.-

    PEPTIDOS MACROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPAITIS C

    (04/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: LLINAS-BRUNET, MONTSE, GORYS,VIDA,J. Clasificación: C07K5/08, A61P31/14, A61K38/06.

    Compuestos de fórmula (I) **ver imagen** en la que R 1 es hidroxi o NHSO2R 1A en el que R 1A es un alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7) o {alquilo(C1-6)-cicloalquilo (C 3-7)}, todos los cuales están opcionalmente sustituidos entre 1 y 3 veces con halo, nitro, O-alquilo(C 1-6), amido, amino o fenilo o R 1A es un arilo C 6 o C 10 el cual está sustituido opcionalmente entre 1 y 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo(C1-6), O-alquilo(C1-6), amido, amino o fenilo; R 2 es un cicloalquilo(C1-6) y R 3 es ciclopentilo; o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable.

  6. 6.-

    REGIONES DE LA HELICASA E1 DEL VIRUS DEL PAPILOMA IMPLICADAS EN LA OLIGOMERIZACION DE E1

    (08/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: ARCHAMBAULT, JACQUES. Clasificación: G01N33/50, A61K38/16, C12N15/37, C07K14/025.

    Un péptido de una proteína E1 definido por la secuencia de aminoácidos dada en SEQ ID NO. 2.

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS

    (06/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en el que R2 se selecciona a partir de: H, halógeno, NHNH2,(C1-6)alquilo, O(C1-6)alquilo, y haloalquilo; R4 es H o Me; R5 es H o (C1-4)alquilo; R11 es (C1-4)alquilo, (C1-4)alquilo(C3-7)cicloalquilo, o (C3-7)cicloalquilo; y Q es fenilo(C4-7)cicloalquilo fusionado o heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros fusionado a fenilo que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, y Q se substituye con de 1 a 4 R12 substituyentes seleccionados a partir de: R13, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C2-6)alquenilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituyen...

  8. 8.-

    SISTEMA BASADO EN CELULAS SUSTITUTIVAS Y METODO PARA ANALIZAR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (06/2008)

    Un sistema basado en células experimentales para evaluar la actividad proteasa de la proteasa NS3 del virus de la Hepatitis C que comprende: a) una primera molécula de DNA quimérica que comprende: i) un sistema promotor no citopático capaz de inducir la expresión de dicha primera quimera después de la transfección a una célula de mamífero; ii) una molécula de DNA del VHC funcionalmente unida a dicho sistema de expresión, que dicha molécula de DNA del VHC se define por los nucleótidos 1 a 4206 del NÚM. ID. SEC.:1; y iii)...

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C CON UNA ESTRUCTURA HETEROBICICLICA

    (06/2008)

    Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula II: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consta de: H, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - halógeno, OR 11 , SR 11 ó N(R 12 )2, en que R 11 y cada R 12 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het, estando dichos arilo o Het opcionalmente sustituidos con R 10 ; o ambos R 12 están enlazados covalentemente entre ellos y con el nitrógeno al que ambos están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros; R 2 se selecciona entre: halógeno, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO2N(R 22 )2, N(R...

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE LA POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C CON ESTRUCTURA HETEROBICICLICA

    (06/2008)

    Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto, representado por la fórmula (II): (Ver fórmula) en la que: A es O, S, NR 1 , o CR 1 , donde R 1 se selecciona del grupo constituido por: H, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - halógeno, OR 11 , SR 11 o N(R 12 )2, donde R 11 y cada R 12 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), (alquil C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), (alquil C1 - 6)arilo o (alquil C1 - 6)-Het, estando dichos arilo o Het opcionalmente sustituidos con R 10 ; o ambos R 12 se unen covalentemente entre sí y con el nitrógeno...

  11. 11.-

    MOLECULA DE RNA AUTORREPLICANTE DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (12/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: KUKOLJ,GEORGE, PAUSE,ARNIM. Clasificación: C12N15/85, C12N5/10, C12N15/09, C12Q1/68, C12N15/86, G01N33/50, C12N7/04, C12Q1/02, C12N15/40, C07K14/18, G01N33/15, C12Q1/70, C12N15/51.

    Una polinucleótido autorreplicante del virus de la hepatitis C (VHC) que contiene una región no traducida (NTR) 5'' en la que la guanina situada en la posición 1 de dicha región está sustituida por adenina.

  12. 12.-

    ENSAYO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE LA DIMERIZACION DE LA RT DEL VIH

    (11/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: SLUIS-CREMER,NICOLAS, PARNIAK,MICHAEL, PELLETIER,ALEX. Clasificación: C12N15/09, G01N33/53, G01N33/50, C12Q1/48, G01N33/15, C12Q1/70, G01N21/78.

    Un método para medir la heterodimerización de la RT del VIH, que consiste en los pasos de: a) proporcionar una primera solución que contiene homodímeros de la subunidad p66 en presencia de un agente de disociación; b) poner en contacto dicha primera solución con las subunidades p51 de la RT e incubarlas en presencia de un tampón de reasociación para permitir la asociación de un complejo de las subunidades p66/p51 de la RT, una de dichas subunidades contiene un marcador de afinidad y la otra subunidad contiene un marcador detectable; c) poner en contacto el material incubado del paso b) con un medio de afinidad en condiciones que permitan que el complejo p66/p51 se fije a dicho medio de afinidad; y d) determinar la cantidad de complejo formado midiendo el nivel de marcador detectable fijado al medio de afinidad.

  13. 13.-

    PROTEASA HCV NS2/3 ACTIVA, PURIFICADA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAMARRE, DANIEL, THIBEAULT,DIANE, MAURICE,ROGER, PILOTE,LOUISE, PAUSE,ARNIM. Clasificación: G01N33/576, G01N33/68, G01N33/50, C12Q1/37, C07K14/18, G01N33/15, C12N15/57, C12N9/50, C07K1/14, C12N15/50.

    un procedimiento para producir una proteasa HCV NS2/3 inactiva, replicada (amplificada), que comprende las etapas de: a) aislar la proteasa, en presencia de un agente caotrópico; b) replicar (amplificar) la proteasa aislada, procediendo a ponerla en contacto con un agente reductor y óxido de laurildietil-amina (LDAO), en presencia de una concentración reducida de agente caotrópico o un aditivo polar.

  14. 14.-

    INHIBIDORES DEL VIRUS DEL PAPILOMA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: YOAKIM, CHRISTIANE, OGILVIE, WILLIAM, W., WHITE, PETER, GOUDREAU, NATHALIE, O\'MEARA, JEFFREY, HACH,BRUNO. Clasificación: C07D493/04, C07D491/04, A61P31/12, C07D405/12, C07D409/12, C07D417/12, A61K31/428, A61K31/381, A61K31/36, C07D407/14, A61K31/5377, A61K31/4245, A61P31/20, A61K31/407, A61K31/34, C07D413/12, C07D307/94, A61K31/343, C07D495/14, C07D407/12, C07D493/00, A61K31/4725, C07D493/10, C07D495/10, C07D407/10, C07D491/107, C07D495/12.

    Un compuesto tal y como se representa mediante la **fórmula**, o sus enantiómeros o diastereoisómeros de ésta en donde; A, es un anillo homocíclico de 5 ó de 6 miembros, o un anillo heterocíclido de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 ó más heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; X, es H y W, es OH; ó X y W, conjuntamente, forman un grupo carbonilo o un epóxido.

  15. 15.-

    INHIBIDORES DE POLIMERASA VIRAL

    (07/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: AUSTEL, VOLKHARD, BEAULIEU, PIERRE LOUIS, FAZAL,GULREZ, GILLARD,JAMES, KUKOLJ,GEORGE. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/4439, A61P43/00, C12N9/99, C07D409/04, C07D471/04, C07D401/12, A61P31/14, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, A61K31/422, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/4184, A61K31/427, C07D401/04, A61K31/497, C07D405/04, C07D413/12, C07D235/18, A61K31/443, A61K31/4192.

    Un compuesto de **fórmula**, en donde: X es CH o N; Y es O o S; Z es OH, NH2, NMeR3, NHR3; OR3 o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de : COOH y -O-aril (C6-10)-alquenil (C2-6)-COOH; A es N, COR7 o CR5, en donde R5 es H, halógeno o alquilo -(C1-6) y R7 es H o (alquil C1-6), con la condición de que X y A no sean ambos N; R6 es H, halógeno, (alquil C1-6) u OR7, en donde R7 es H o (alquil C1-6); R1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, fenilo, fenil-alquilo (C1-3), alquenilo (C2-6), fenil-alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), CF3, un heterobiciclo de 9 ó 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S.

  16. 16.-

    INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERESA.

    (03/2007)

    Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, O-alquilo C1-6 y haloalquilo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, (alquil C1-4)-cicloalquilo C3-7 o ciclo- alquilo C3-7 y Q es un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, fusionado con un fenilo, que tiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O y N, dicho Q se elige entre el grupo formado por: a) en el que uno de E y G es C(O) y el otro es NR5, en el que R5 se elige entre el grupo formado por...

  17. 17.-

    INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, C07D221/00, C07D243/00.

    Un compuesto de la fórmula general I. I en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y CF3; R4 es H o Me; R5 es H, Me o Et, con la condición de que R4 y R5 no sean ambos Me, y, si R4 es Me, entonces R5 no puede ser Et; R11 es Me, Et, ciclopropilo, propilo, isopropilo o ciclobutilo; Q se selecciona del grupo que consiste en: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  18. 18.-

    PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

    (10/2005)

    La invención se refiere a un compuesto activo contra el virus de la hepatitis C, el cual corresponde a la fórmula (I) donde Q representa CH{sub,2}, a es igual a =, b es igual a = y B representa un derivado de amido. Cuando Q representa N-Y donde Y representa H o alquilo C{sub,1-6}, B representa un derivado de acilo. R{sup,6}, cuando está presente, representa un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por un carboxilo. Cuando Q representa CH{sub,2} o N-Y, Z representa oxi o tioxo. R{sup,4} representa un alquilo C{sub,1-10}, un cicloalquielo C{sub,3-7} o un (alquilcicloalquilo) C4-10. R{sup,3} representa un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un carboxilo, un cicloalquilo C3-/ o un (alquilcicloalquilo) C4-10....

  19. 19.-

    INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

    (07/2005)

    Un compuesto de **fórmula** en donde A es una cadena de conexión de alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; B es O ó S; R1 es H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo, CF3 ó OR1a en donde R1a es H ó alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es H ó Me; R3 es H ó Me; R4 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; W se selecciona de en donde a) un Y es SO2 y el otro...

  20. 20.-

    ANALOGOS DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: LLINAS-BRUNET, MONTSE, POUPART, MARC-ANDRE, TSANTRIZOS, YOULA, HALMOS, TEDDY, BAILEY, MURRAY, DOUGLAS. Clasificación: A61K38/04, C07K14/18, A61K38/16, C07K5/093, C07K5/107.

    Un compuesto de **fórmula** en la que B es un derivado de acilo de fórmula R11-C(O)- en que R11 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo; o R11 es arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-6; R6 es la cadena lateral de Asp o Glu; R5 es la cadena lateral de D-Asp, D-Val o D-Glu; Y es H o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10; R3 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10.

  21. 21.-

    PEPTIDOS MACROCICLICOS QUE INHIBEN LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: CAMERON, DALE, R., LLINAS-BRUNET, MONTSE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, TSANTRIZOS, YOULA, S., FAUCHER, ANNE-MARIE, HALMOS, TEDDY. Clasificación: C07K5/08, A61K38/05, A61P31/14, A61K38/06, C07K5/078.

    Un compuesto de **fórmula** en la que W es CH o N, R21 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es, independientemente, H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R22 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxi C2-7-alquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C6 ó 10 o Het, en donde Het es un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado, que contiene de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dichos cicloalquilo, arilo o Het sustituidos con R24, en donde R24 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R25)2; NH-C(O)-R25; o NH-C(O)-NH-R25, en donde cada R25 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R24 es NH-C(O)-OR26, en donde R26 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6.

  22. 22.-

    NUEVO ENSAYO PARA DETERMINAR LA ATPASA.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: WHITE, PETER. Clasificación: G01N33/534.

    Un método para detectar y medir el ortofosfato (PI) marcado radiológicamente en una mezcla acuosa de reacción, que comprende las etapas de: a. añadir una solución de molibdato a dicha mezcla de reacción en condiciones ácidas para formar un complejo de fosfomolidabto; y b. poner en contacto dicho complejo de fosfomolibdato con una superficie hidrófoba de un agente de escintilación; con lo que la fijación de fosfomolibdato a dicha superficie proporciona una proximidad suficiente para que el fosfato marcado radiológicamente induzca una escintilación medible del agente de escintilación, que se correlaciona con la cantidad de dicho ortofosfato.

  23. 23.-

    INHIBIDORES DE LA PRIMASA DE HSV.

    (05/2004)
    Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO, LIUZZI, MICHELE, MENTRUP, ANTON. Clasificación: A61K31/165, C07D213/40, C07D295/18, A61P31/22, C07C237/42, C07C235/60, C07C235/62.

    Un compuesto de la fórmula 1 en la que R1 es hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); R3 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), amino o azido; R4 tiene el mismo significado que R2; R5 es hidrógeno o alquilo(C1-4); y R es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [fenil- alquilo(C1-7)], [fenil-alcoxi(C1-7)] , [[(heterociclo monocíclico)-[alcoxi(C1-7)]] , CH(W)C(O)[O-alquilo(C1- 4)] donde W es hidrógeno o alquilo(C1-7), o donde Y es hidrógeno o alquilo(C1-7), y Z es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [cicloalquilo(C3- 6)]-[alquilo(C1-7)], fenil-alquilo(C1-7) o [[(heterociclo monocíclico)-[alquilo(C1-7)]] , o Y y Z junto con el átomo de nitrógeno a los que están unidos representan, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 4- morfolinilo o 1-(4-metilpiperazinilo); en las condiciones de que cuando R es CH(W)C(O)-[O- alquilo(C1-4)] como aquí se define, entonces R5 es hidrógeno; y al menos uno de R2, R3, y R4 es diferente de hidrógeno; o una de sus sales.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

    (05/2003)

    Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-2; R2 y R3, cada uno independientemente, es hidrógeno, metilo o etilo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es fenilo, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior; fenil(alquilo inferior), opcionalmente mono- o di-sustituido en su porción fenilo con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro, halo, ciano, trifluorometilo y C(O)OR7, en donde...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

    (05/2003)

    Un compuesto de fórmula 1:**(Fórmula)** en la que Y es O ó S; R1 es fenilo, 4-cloro-fenilo, bencilo, feniletilo, 2-piridinilmetilo, 3-piridinilmetilo, 4-piridinilmetilo, CH2-(S)CH(CH2CH2SO2Me)-NH-Tbg-Boc , CH2-(S)CH(CH2CHMe2)-NH-Tbg-C(O)CH2-t-Bu; R4 es H o Me; R12 es fenilo, benciloxietilo o Het; y R13 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo o hidroximetilo, en la que Het incluye pirrolidina, tetrahidrofurano, tiazolidina, pirrol, 1H-imidazol, 1-metil-1H-imidazol, pirazol, furano, tiofeno, oxazol, isoxazol, tiazol, 2-metiltiazol, 2-aminotiazol, 2-(metilamino)-tiazol , piperidina, 1-metilpiperidina,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

    (02/2003)

    Un compuesto de la fórmula I en el que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi o metiltio; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CH2C(O)OR6 en el que R6 es metilo, etilo o fenilmetilo; fenilo, fenilo monosustituido, disustituido o trisustituido, con un sustituyente seleccionado independientemente de un grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halo, hidroxi y amino; fenil (alquilo inferior), fenil (alquilo inferior) monosustituido o disustituido en su parte de fenilo con...

  27. 27.-

    INHIBIDORES DE RIBONUCLEOTIDO-REDUCTASA DE HERPESVIRUS.

    (02/2001)
    Inventor/es: DEZIEL, ROBERT, MOSS, NEIL. Clasificación: A61K38/07, C07K7/06, A61K7/48, A61K38/08, A61P31/22, C07K5/103.

    SE PRESENTAN AQUI DENTRO DERIVADOS DE PEPTIDOS DE LA FORMULA A-B-DNHCH{CH2C(O)R1C(O)-NHCH{CR2-(R3)-COOH}C(O)-E EN LA QUE A ES UN ALCANOILO INFERIOR QUE SOPORTA DOS SUSTITUYENTES Y CADA SUSTITUYENTE SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DEL FENILO O UN FENILO MONOSUSTITUIDO EN DONDE EL MONOSUSTITUYENTE ES ALKILO, HALO, HIDROXI O ALCOXI; B ES UN RESIDUO AMINOACIDO DE N-METILO; D ES UN RESIDUO AMINOACIDO; R1 ES ALKILO, CICLOALKILO, UN AMINO MONOSUSTITUIDO O UN AMINO DISUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO Y R3 ES ALKILO O R2 Y R3 SE UNEN PARA FORMAR UN CICLOALKILO; Y E ES UNA UNIDAD TERMINAL, POR EJEMPLO, UN RADICAL ALKILAMINO O UN RADICAL AMINOACIDO MONOVALENTE TAL COMO NHCH(ALKIL)C(O)-OH. LOS DERIVADOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL HERPES.

  28. 28.-

    PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE DERIVADOS DEL ACIDO SUCCINICO, SUSTITUIDOS EN POSICION 2, QUE INHIBEN LA RENINA.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Inventor/es: BAILEY, MURRAY, DOUGLAS. Clasificación: C07C69/65, C12P41/00, C07D213/40, C07C233/09.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA CUAL R 1 ES ALCOXI INFERIOR, ALQUILAMINO INFERIOR, DI - (ALQUILO INFERIOR)AMINO O EL RADICAL MONOVALENTE A - NR 3 , EN EL CUAL A ES ALQUILO INFERIOR O A ES R 4 R 5 NC(O)CH DUB,2 , EN EL CUAL, POR EJEMPLO, R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R 5 ES HIDROGENO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO, O R 5 ES R 6 R 7 N ALQ, EN EL CUAL R 6 Y R 7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y ALQ ES UN RADICAL ALQUILO DIVALENTE; R 3 ES, POR EJEMPLO, BENCILO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO; Y R 2 ES, ENTRE OTROS, ALQUILO, CICLOALQUILO, 1H - IMIDAZOL - 4 - ILO, 4 TIAZOLILO O 2 - AMINO - 4 - TIAZOLILO; MEDIANTE LA RESOLUCION CINETICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA CUAL R 1 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, R 2 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, Y B ES ALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA RENINA.