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Derivados de benzimidazol como ligandos duales del receptor H1 de histamina y del receptor H4 de histamina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/04/2020). Inventor/es: CAPET, MARC, SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, ROBERT, PHILIPPE, LEVOIN,NICOLAS, BERREBI-BERTRAND,ISABELLE, CALMELS,THIERRY, BILLOT,XAVIER, KRIEF,STÉPHANE, LABEEUW,OLIVIER. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, A61P37/08.

Enantiómero de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en el que: * indica el carbono asimétrico que muestra una estereoquímica definida, X representa H o F; R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan independientemente H, halógeno, alcoxi o alquilo C1-C6; en el que la cadena alquílica en los grupos "alquilo" y "alcoxi" representa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono en la cadena; en el que uno de X, R1, R2, R3 y R4 no representa H; así como sus sales, tautómeros, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2807191_T3.pdf

Nueva forma de administración de racecadotrilo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/02/2020). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, ROBERT, PHILIPPE, MAURY,MARC, JULIEN,JEAN-STÉPHANE. Clasificación: A61K9/10, A61K47/32, A61K31/216, A61K47/34, A61K47/36, A61K47/38, A61P1/12.

Suspensión acuosa de un inhibidor de encefalinasa adecuada para administración oral, en la que dicha suspensión tiene un pH comprendido entre 3,5 y 5, en la que dicho inhibidor de encefalinasa es racecadotrilo.

PDF original: ES-2791710_T3.pdf

Combinación de adrenalina con un antidepresivo para utilizar en el tratamiento de choques.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2017). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, PERRIN, DAVID, LANDAIS,LAURENT FRANÇOIS GÉRARD. Clasificación: A61K9/00, A61K31/335, A61K31/55, A61K31/165, A61K31/137, A61P37/08, A61K45/06.

Solución acuosa que comprende adrenalina y un antidepresivo, en el que el antidepresivo se selecciona del grupo que consiste en amoxapina, amitriptilinóxido, butriptilina, clomipramina, demexiptilina, dibenzepina, dimetacrina, dosulepina, doxepina, imipraminóxido, lofepramina, maprotilina, mianserina, melitraceno, metapramina, nitroxazepina, nortriptilina, noxiptilina, pipofecina, propizepina, protriptilina, quinupramina, amineptina y trimipramina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que la adrenalina está a una concentración comprendida entre 0,05 mg/ml y 1,0 mg/ml en dicha solución; y en la que el antidepresivo está a una concentración comprendida entre 0,1 mg/ml y 10 mg/ml en dicha solución.

PDF original: ES-2647597_T3.pdf

Utilización de un inhibidor de vasopeptidasa para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/11/2016). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE. Clasificación: A61K45/06, A61K31/519, A61P9/12, A61K31/36.

Inhibidor de vasopeptidasa como único agente activo o en combinación con un inhibidor de fosfodiesterasa para utilización en el tratamiento y/o la prevención de la hipertensión arterial pulmonar (HTAP), tal que el inhibidor de vasopeptidasa es fasidotrilo o sus sales farmacéuticamente aceptables, y el inhibidor de fosfodiesterasa es sildenafilo.

PDF original: ES-2611311_T3.pdf

Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas.

(19/10/2016) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** R1 representa un alquilo C1-C6; Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1; A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6; Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre: * hidrógeno * halo; azido; ciano; hidroxi; nitro; * alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo; cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo,…

Derivados de 1-N-azacicloalquil-3-fenoxipropano útiles para la preparación de medicamentos psicotrópicos.

(10/03/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** con R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno monocíclico o bicíclico saturado; R es un anillo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más de átomo de halógeno, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, OH, NR3R4, en el que el átomo de N del anillo de piridilo puede estar en forma de N-óxido (N+-O-), en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con un heterociclo o un grupo NR3R4, en el que R3, R4 representan independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo arilo o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo o heteroarilo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente…

(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.

(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula** con NR1R2 siendo: **Fórmula** Z siendo: **Fórmula** R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula** en el que **Fórmula** …

Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.

(10/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa NR', S u O; HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo; R representa un alquilo inferior o H R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo; R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo; HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R; B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-; A representa O, NH o S; Ar es un aromático monocíclico o policíclico…

Nuevos derivados de 6,11-dihidro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]acepinas usados como ligandos del receptor de la histamina H4.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que * R1 se elige entre: • un alquilo sustituido opcionalmente por un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno; y • un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo; * R2, R3, R4 y R5 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre: • hidrógeno-; • halógeno-; • alquil-; • alquenil-; • aril- opcionalmente sustituido; • aralquil-; • alquilamino-; • dialquilamino-; • alcoxi-; • aralcoxi-; •…

Nuevos ácidos piperidinilmonocarboxílicos como agonistas de receptores de S1P1.

(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: Ar es un grupo arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo pueden estar sustituidos adicionalmente con halógeno, OH, O-alquilo, CN, NH2, NH-alquilo, N-(alquilo)2, o alquilo; R1 representa -X-(Y)n en el que - X se selecciona entre -alquilo-, -alquenilo-, -alquinilo-, -arilo-, -alquilarilo- Cada Y, idéntico o diferente, se selecciona entre H, OH, halógeno, -O-alquilo, -O-alquilarilo, -O-alquil-O-alquilo, - O-arilo, heteroarilo, -O-aril(O-alquilo), -O-cicloalquilo, -cicloalquilo, heterociclilo; n es de 1 a 3; R2 se selecciona entre H, alquilo; o uno de sus isómeros o sales del mismo.

Tratamiento de síntomas de la enfermedad de Parkinson con ligandos del receptor de histamina H3 de alquilaminas no imidazólicas.

(18/10/2013) Un compuesto con la fórmula general (IIa):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado que contiene nitrógeno siendo m de 2 a 8, siendo Ra-b, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que contenga de 1 a6 átomos de carbono, y la cadena AII seleccionada entre un grupo alquilo no ramificado -(CH2)nll- en el que nll es 3; elgrupo X" es -O-; la cadena B" es un alquilo no ramificado que comprende 3 átomos de carbono; y el grupo Yll representa un grupo fenilo, no sustituido o mono o polisustituido con uno o más sustituyentes idénticos odistintos seleccionados entre: átomos halógenos, OCF3, CHO, CF3, SO2N(alquilo)2, NO2, S(arilo), SCH2(fenilo), unalqueno no ramificado o ramificado, un alquino no ramificado o ramificado sustituido opcionalmente…

Nueva forma de administración de racecadotrilo.

(06/09/2013) Comprimido de racecadotrilo constituido de un núcleo recubierto, dicho núcleo que comprenderacecadotrilo, de forma que el núcleo contiene, en peso: - del 20 al 50% de racecadotrilo; - del 20 al 40% de monohidrato de lactosa; - del 7 al 15% de carmelosa de calcio; - del 2 al 10% de hidroxipropilcelulosa; - del 5 al 10% de celulosa microcristalina; - del 2 al 10% de fécula pregelatinizada; - del 0,5 al 5% de estearato de magnesio.

ASOCIACIÓN DE UN ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSO DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA CON UN ANTIPSICÓTICO O UN ANTIDEPRESIVO Y SU USO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO QUE EVITE LOS EFECTOS INDESEABLES DE LOS FÁRMACOS PSICOTROPOS.

(18/01/2011) Fármaco novedoso que contiene, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, un antipsicótico o un antidepresivo (A), que presenta en solitario un efecto indeseable de aumento del peso corporal o de sedación y un antagonista y/o agonista inverso (B) del receptor H3 de la histamina, estando presente dicho antipsicótico o antidepresivo en el fármaco en una cantidad terapéuticamente eficaz para el antipsicótico o antidepresivo buscado, y estando presente dicho antagonista y/o agonista inverso del receptor H3 de la histamina en una cantidad terapéuticamente eficaz para asegurar uno de al menos tres efectos siguientes: supresión o al menos limitación del efecto indeseable de aumento de peso, supresión o limitación del efecto indeseable sobre la vigilia, aumento del efecto…

NUEVAS COMBINACIONES DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT3 CON RACECADOTRIL O DEXECANOTRIL.

(09/09/2010) Combinaciones de un antagonista del receptor 5-HT3 con racecadotril o dexecadotril

SAL DE MONOHIDROCLORURO DE 1-(3-(3-(4-CLOROFENIL)PROPOXI)PROPIL)-PIPERIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, ARRANG, JEAN-MICHEL, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, STARK, HOLGER, GANELLIN, CHARON ROBIN, GUGLIETTA,ANTONIO, SALLARES, JUAN, RAGA, MANUEL, M., SCHUNACK, WALTER, GUERRERO,MARTA. Clasificación: A61P25/28, A61K31/4453, C07D295/088.

El monohidrocloruro de 1-[3-[3-(4-clorofenil)propoxi]propil]-piperidina cristalino de fórmula (I) (Ver fórmula) y sus solvatos farmacéuticamente aceptables, incluyendo los hidratos.

DERIVADOS DE LA ARILPIPERAZINA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA.

(01/07/2008) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cuál: * a = 5 ó 6; * b y c idénticos o diferentes representan 1 ó 2; * X ---- Y representa >N-CH2 -, C=CH -, >CH-CH2-; * Z y T idénticos o diferentes representan independientemente un átomo de nitrógeno o de carbono; * ---- es ausente o representa un enlace sencillo, entendiéndose que cuando Z y/o T representa un átomo de nitrógeno, - es ausente; * R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoroalquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, alquilsulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo, ciano, - OS(O)m-Alquilo, -…

DERIVADOS DE ARILPIPERACINA COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA.

(01/02/2008) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: R1 representa un heteroarilo con cinco o seis enlaces o ramales, que contienen uno o varios heteroátomos, seleccionado entre 2-piridilo, 2-pirimidinilo, 2-piridazinilo, 2-pirazinilo, 2-imidazolilo, 2-oxazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 3-isotiazolilo, 1, 2, 4-triazol-2-ilo, 1, 3, 4-oxadiazol-2-ilo, 1, 3, 4-tiadiazol-2-ilo, eventualmente substituido por uno o varios agrupamientos idénticos o diferentes escogidos entre un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoralquilo, alcoxi, polifluoro-alcoxi, alquil-sulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo; Ar es un arilo o heteroarilo, eventualmente…

ALQUILAMINAS CARENTES DE MITADES IMIDAZOL DOMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (IIa) en donde R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un anillo nitrogenado saturado en donde m es de 2 a 8 y Ra-b son, independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; la cadena AII se elige entre un grupo alquilo sin ramificar –(CH2)nII- en donde nII es 3; el grupo XII es -O-; la cadena BII es un alquilo sin ramificar que comprende 3 átomos de carbono; y el grupo YII representa un grupo fenilo, insustituido o mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre átomos de halógeno, OCHF3, CHO, CF3, SO2N(alquilo)2, NO2, S(arilo), SCH2(fenilo), un alqueno…

FORMULACION EN POLVO SECA QUE COMPRENDE RACEDOTRIL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2006). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE. Clasificación: A61K9/16, A61P1/12, A61K31/223.

Composición farmacéutica en polvo seco, adecuada para el uso oral, que comprende gránulos recubiertos, los cuales comprenden racecadotril en asociación con un portador farmacéuticamente aceptable, mezclados con agentes edulcorantes/aromatizantes.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS N-(MERCAPTOACIL)-AMINOACIDOS A PARTIR DE ACIDOS ALFA-SUBSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2004). Inventor/es: LECOMTE JEANNE-MARIE, DANVY, DENIS, MONTEIL, THIERRY, PLAQUEVENT, JEAN-CHRISTOPHE, DUHAMEL, PIERRE, DUHAMEL, LUCETTE, PIETTRE, SERGE, SCHWARTS, JEAN-CHARLES. Clasificación: C07D317/60, C07C327/06, C07C327/16.

Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 representa: un grupo fenilo; o un grupo 3, 4-metilendioxifenilo;R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1 a C6; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilalquileno C1-C6; y R4 representa un radical acilo alifático lineal o ramificado, o un radical acilo aromático. comprendiendo dicho procedimiento una etapa (B) que consiste en llevar a cabo una adición de Michael de un tioácido de fórmula (IV). R4SH (IV) en el cual R4 es como se define en la fórmula (I), sobre un derivado de amida acrílica alfa-substituida de fórmula (V): **FORMULA** en el cual R1, R2 y R3 son como se definen en la fórmula (I).

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