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Acetónido de triamcinolona cristalino producido por un proceso de molienda.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/06/2017). Inventor/es: AUTHELIN,JEAN-RENE C/O RHONE-POULENC RORER SA, HOSEK,PATRICK RHONE-POULENC RORER SA. Clasificación: A61K9/14.

Acetónido de triamcinolona cristalino con un contenido amorfo menor de 1% que tiene un tamaño mediano de partícula comprendido entre 1 y 2 micrómetros.

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Azaindoles.

(04/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad inhibitoria de quinasa selectiva eficaz de un compuesto de fórmula general (I) : en la que: R1 representa indolilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de acilo, alquilenodioxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, arilo, ciano, halógeno, hidroxi, heteroarilo, heterocicloalquilo, nitro, R4, -C (=O) -NY1Y2, C (=O) -OR5, -NY1Y2, -N (R6) -C (=O) -R7, -N (R6) -C (=O) -NY3Y4, -N (R6) -C (=O) -OR7, -N (R6) -SO2-R7, -N (R6) -SO2-NY3Y4, SO2-NY1Y2 y -Z2R4; R4 representa alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de arilo,…

AZAINDOLES.

(16/12/2010) Una composicion farmaceutica que comprende una cantidad inhibitoria de quinasa selectiva eficaz de un compuesto de formula general (I):-**Fórmula** en la que:- R1 representa arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados de acilo, alquilenodioxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, arilo, ciano, halo, hidroxi, heteroarilo, heterocicloalquilo, nitro, R4, -C(=O)-NY1Y2, -C(=O)- OR5, -NY1Y2, -N(R6)-C(=O)-R7, -N(R6)-C(=O)-NY3Y4, -N(R6)-C(=O)-OR7, -N(R6)- SO2-R7, -N(R6)-SO2-NY3Y4, -SO2-NY1Y2 y -Z2R4; R2 representa hidrogeno, acilo, ciano, halo, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de ciano, heteroarilo, heterocicloalquilo, -Z1R8, -C(=O)-NY3Y4, -CO2R8, - NY3Y4, -N(R6)-C(=O)-R7,…

COMPUESTOS BICICLICOS SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MORLEY, ANDREW, DAVID, MCCARTHY, CLIVE, PICKETT, STEPHEN, DENNIS, CLARK,DAVID E, EASTWOOD,PAUL R, HARRIS,NEIL,V. Clasificación: A61K31/42, C07D413/12, C07D263/58.

Un compuesto de la fórmula (Ia): ** ver fórmula** en la que: R 1 representa arilo o heteroarilo, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; R 5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R 6 es una cadena alquileno C 1-4; R 8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R 9 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con carboxi o -NY 3 Y 4 , o arilo o heteroarilo, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; R 11 es -N(R 8 )-C(=O)-R 9 ; el grupo-NY 3 Y 4 forma una amina cíclica; y los correspondientes N-óxidos, y ésteres de los mismos; y sales farmacéuticamente aceptables, y solvatos de dichos compuestos y sus N-óxidos y los ésteres de los mismos.

TETRAHIDROISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS PARA USAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(01/05/2008) Un compuesto de fórmula (I):- en la que: R1 representa fenilo opcionalmente sustituido, R3NH-Ar1-L2- o R3-NH-C(=O)-NH-Ar2-L2-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o alquilo sustituido con arilo, un grupo funcional ácido, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -S(O)mR5, -C(=O)-NY3Y4 o -NY3Y4; R5 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o…

DIHIDRO-BENZO(1,4)OXACINAS Y TETRAHIDROQUINOXALINAS.

(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula (Ia): en el que: R2 significa hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-4) o alcoxi-(C1-4); R3 es arilo opcionalmente sustituido; A1 significa etileno; Ar1 es fenileno opcionalmente sustituido; L1 significa un enlace de etileno, sustituido opcionalmente con alquilo-(C1-4), o arilo opcionalmente sustituido; L4 significa alquileno-(C1-4); Y es carboxi; Z1 significa O; y "arilo" como grupo o parte de un grupo, significa: (i) un resto carbocíclico aromático, monocíclico o multicíclico, opcionalmente sustituido, de 6 a 14 átomos de carbono; o (ii) un resto carbocíclico aromático, multicíclico, parcialmente saturado y opcionalmente sustituido, en el que un arilo y un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo están fusionados para formar una estructura cíclica, en donde el grupo arilo está opcionalmente sustituido…

AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SUSTANCIAS MEDICINALES FINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes

(01/04/2007). Inventor/es: BEGON, DOMINIQUE, GUILLAUME, PFEFER, KOHL, MICHAEL. Clasificación: A61K9/00, B01D9/00, B01F5/02.

Un método para producir partículas de medicamento que comprende disolver el medicamento en un disolvente, producir una o más corrientes de solución de medicamento y poner estas corrientes en contacto con una o más corrientes de antidisolvente, con el fin de producir una región de mezcla turbulenta en la que se produce la precipitación rápida de cristales de medicamento, en el que la velocidad de cada corriente se controla para eliminar sustancialmente las variaciones cíclicas, y la relación de caudal en volumen del antidisolvente a caudal en volumen de la solución de medicamento es mayor que 2:1.

ANILIDAS SUSTITUIDAS.

(16/03/2007) Un compuesto de **fórmula** en la que, R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquiloC1-4 o alcoxiC1-4 ; R2 es una cadena de alquilenoC1-6 lineal o ramificada, una cadena de alquenile- noC2-6 lineal o ramificada o una cadena de alquinilenoC2-6 lineal o ramificada; X1, X2 y X3 representan por separado N o CR10, donde, R10 es hidrógeno, amino, halógeno, hidroxi, alquiloC1-4, alcoxiC1-4; al- quiltioC1-4, alquilsulfiniloC1-4, alquilsulfoniloC1-4, nitro o trifluorometilo; Ar1 es arileno; -R2-C(=O)-NH-Ar1-L2-Y está unido en la posición 3 ó 4 del anillo, donde, L2 representa una unión -C(R4)(R15)-CH2-, y donde, R4 es hidrógeno o alquiloC1-4, y R15 representa un alquiloC1-4, o R4 es hidrógeno y R15 representa arilo, heteroarilo, -N(R12)-…

COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…

INHALADOR DE POLVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HIRLIN, ERNST. Clasificación: A61M15/00.

Un dispositivo inhalador para sustancias en polvo, que comprende un miembro tubular conectado a una cámara , en el que dicho miembro tubular está provisto de una primera abertura en un extremo y en el que está previsto al menos un pasadizo de entrada en dicha cámara , estando dispuestos el o los pasadizos en posición sustancialmente tangencial con respecto a dicha cámara para hacer que el aire succionado a su través se arremoline alrededor de dicha cámara, en el que dicha cámara contiene un elemento , preferiblemente una esfera, que está dimensionado para ocupar una parte menor de dicha cámara y para poder así moverse libremente dentro de dicha cámara, y en el que está dispuesta una única restricción entre la primera abertura y el o los pasadizos de entrada , considerado en una dirección de flujo de dicho o dichos pasadizos de entrada a dicha primera abertura de dicho miembro tubular.

BETA-ALANINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R4 es arilo o heteroarilo, o R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, R5, -C(=O)-R7, -NH-C(=O)-R7 o -C(=O)NY1Y2, o R4 es cicloalquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos elegidos de oxo, R6 o -L2-R6 {en el que R5 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZR7 o -NY1Y2; R6 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZH, , -Z1R7 o -NY1Y2;…

COMPUESTOS DE HETEROARILO BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde: R1 representa arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R2, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2R3, -SO2-NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2, o cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R3, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2-R3, -SO2NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2; R2 representa arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo,…

DERIVADOS DE INDANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FENTON, GARRY AVENTIS PHARMA LIMITED, MCCARTHY, CLIVE, AVENTIS PHARMA LIMITED, MACKENZIE, ROBERT EDWARD, AVENTIS PHARMA LIMITED, MORLEY, ANDREW DAVID, AVENTIS PHARMA LIMITED. Clasificación: A61P11/06, A61P29/00, A61K31/4184, A61K31/423, C07D235/30, C07D263/58.

Compuesto unido al anillo de benceno del sistema de indano y el grupo —L1—Y está unido a cualquiera de los dos anillos del sistema de indano; y cualesquier restos de arilo o heteroarilo presentes como un grupo o parte de un grupo pueden estar opcionalmente sustituidos; y en la que “alquilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 15 átomos de carbono, “alquenilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un doble enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, “alquinilo” significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un triple enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, “alquileno”, “alquenileno” y “alquinileno” significan respectivamente un radical bivalente alifático derivado de un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, “arilo” como un grupo o parte de un grupo denota: (i) un resto carbocíclico aromático monocíclico o multicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 14 átomos de carbono.

PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D207/16, A61P37/00, A61P7/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, C07D409/06, C07D413/06, A61K31/4427, C07D413/12, A61K31/4025.

Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.

UREAS Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ADHESION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL ROBERT, AVENTIS PHARMA LIMITED. Clasificación: A61P43/00, A61K31/40, C07D209/08, C07D401/12.

Un compuesto de la **fórmula** en las que: R1 representa alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1; R16 es hidrógeno o metilo; Ar1 es arildiilo opcionalmente sustituido con S2; Ar2 es heteroarildiilo o fenileno, estando cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con S2, o fenileno sustituido con halógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1 o alcoxi C1-4; Ar4 es T1 opcionalmente sustituido con S2; L2 representa etileno opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1, T1 opcionalmente sustituido con S2, T2 opcionalmente sustituido con S2, -Z2R8, -N(R7)-C(=O)-R8, -N(R7)-C(=O)-OR8, -N(R7)-SO2-R8, - NY1Y2, -[C(=O)-N(R9)-C(R4)(R10)]p-C(=O)-NY1Y2 o alquilo sustituido con hidroxi, -OR3, -C(=O)-OR7 o -NY1Y2.

DISPOSITIVO DE INHALACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CLARKE, ALASTAIR, R., RHONE-POULENC RORER LIMITED. Clasificación: A61M15/00.

Un dispositivo de inhalación de medicamento que incluye un alojamiento que tiene un conducto pasante que conecta una entrada de aire con una salida de aire , un depósito de medicamento destinado a alojar una masa compactada de medicamento en polvo , un mandril interno alrededor del cual gira el depósito de medicamento y medios de medición para dispensar una dosis predeterminada de medicamento desde el depósito hasta el conducto, incluyendo los medios de medición medios para raspar la masa compactada; caracterizado porque, entre el depósito del medicamento y el mandril interior del dispositivo, están dispuestos unos medios de obturación que se extienden alrededor del mandril en menos de 360º de una circunferencia completa.

PROCEDIMIENTO DE MOLIENDA PARA LA PRODUCCION DE PRODUCTOS MEDICINALES FINAMENTE MOLIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes

(16/03/2004). Inventor/es: VEMURI, N. MURTI, BROWN, ANDREW B., AUTHELIN, JEAN-RENE, RHENE-POULENC RORER S.A., HOSEK, PATRICK, RHENE-POULENC RORER S.A. Clasificación: A61K9/00, A61K9/14, B02C19/06.

Un método para la producción de un material fino cristalino que tiene un contenido amorfo de menos del 5%, en que dicho método consiste en la molienda por chorro de un material cristalino a una humedad relativa de entre el 30% y el 90%.

PROCEDIMIENTO DE MOLIENDA PARA LA PRODUCCION DE SUSTANCIAS MEDICAS FINAMENTE MOLIDAS.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/12/2003). Inventor/es: AUTHELIN, JEAN-RENE, RHENE-POULENC RORER S.A., HOSEK, PATRICK, RHENE-POULENC RORER S.A. Clasificación: B02C19/06.

Un método para producir material fino altamente cristalino que consiste en la molienda mediante la energía de un fluido de material cristalino empleando un fluido de molienda que comprende helio, en el que la temperatura del fluido de molienda está entre -30°C y -120°C.

ACETALES HETEROARIL-CICLICOS.

(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I):**(Fórmula)** en la que Het es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros de fórmula **(Fórmula)** en la que uno de R1 y R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido y el otro es heteroarilo opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, X3 y X4 son cada uno independientemente N o C, y X2 y X5 son independientemente CH, N, NH, O o S; o X3 y X4 son C, uno de X1, X2 y X5 es N y los otros son N o CH; pero excluyendo compuestos en los que X1 es un enlace, uno de X2 y X5 es N y el otro es NH y X3 y X4 son ambos C; R3 representa un grupo -L1-R6; R4 representa hidrógeno, alquilo o hidroxialquilo; o R3 y R4, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, pueden…

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