625 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB

  1. 1.-

    Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación

    (12/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

  2. 2.-

    Procedimiento para preparar compuestos de tiazepina con actividad antidopaminérgica

    (08/2015)

    Procedimiento para preparar compuestos de tiazepina con actividad antidopaminérgica, de fórmula II: **fórmula** o una sal del mismo, caracterizado porque comprende: (a) reaccionar un imonocloruro de fórmula IV: **fórmula** con 1-hidroxietoxietilpiperazina; o (b) reaccionar un tioeter de fórmula VII: **fórmula** con una piperazina de fórmula V: **fórmula** y, a continuación, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene en forma de una base y se requiere una sal, se hace reaccionar dicho compuesto de fórmula II obtenido en forma de una base con un ácido, para obtener una sal y, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene como una sal y se requiere una base,...

  3. 3.-

    Contador para dispositivo inhalador

    (07/2015)

    Un contador para inhalador, que comprende una rueda de piñón, un trinquete y una pantalla , la rueda de piñón y el trinquete están dispuestos para transformar un movimiento de accionamiento lineal en un movimiento de rotación que adelanta el medio de visualización mediante el trinquete que se acopla a un diente de la rueda de piñón, el trinquete y la rueda de piñón se disponen para efectuar la desconexión de trinquete del diente enganchado en la rueda de piñón mediante el establecimiento de un tope de trinquete y la rueda de piñón en un punto (L) de palanca, después de dicho diente con...

  4. 4.-

    Formulación de fulvestrant

    (07/2015)

    Una formulación farmacéutica que comprende fulvestrant en un vehículo de ricinoleato, un disolvente no acuoso de tipo éster farmacéuticamente aceptable, y un alcohol farmacéuticamente aceptable, en la que la formulación está adaptada para la administración por vía intramuscular, y que logra una concentración terapéuticamente significativa de fulvestrant en plasma sanguíneo durante al menos dos semanas.

  5. 5.-

    Formulación de fulvestrant

    (06/2015)

    Una formulación farmacéutica para uso en el tratamiento de cáncer de mama por inyección intramuscular, en la que la formulación farmacéutica comprende fulvestrant, siendo un alcohol farmacéuticamente aceptable una mezcla de 10% en peso de etanol por volumen de formulación y 10% en peso de alcohol bencílico por volumen de formulación y la formulación contiene 15% en peso de benzoato de bencilo por volumen de formulación y una cantidad suficiente de un vehículo de ricinoleato de manera que se prepare una formulación de al menos 45 mgml -1 de fulvestrant, en la que el vehículo de ricinoleato es aceite de ricino y en la que...

  6. 6.-

    Procesos para preparar ciclopropilamidas e intermedios asociados con estas

    (04/2015)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula Ia o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** proceso comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IX: **Fórmula** con una base y un peróxido; y a continuación hacer reaccionar la mezcla resultante con una solución acídica.

  7. 7.-

    Inhibidores de proteínas quinasas

    (03/2015)

    Un compuesto según la fórmula general Ia**Fórmula** en donde R9 es -NR5R6 o R8 R5 y R6 independientemente entre si son hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C1-4 o alquenilo de C3-4, cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-4 o heterocicloalquilo de C4-7-alquilo de C0-4, arilo de C4-7- alquilo de C1-4, heteroarilo de C4-7-alquilo de C0-4 o en donde R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos también pueden formar un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, en donde...

  8. 8.-

    Inhalador

    (03/2015)

    Un inhalador que comprende: - una cubierta y una boquilla montada sobre la cubierta, donde la boquilla tiene un canal de inhalación , - un ensamblaje en forma de disco que comprende varios compartimentos que contienen medicamento, donde el ensamblaje de disco se encuentra montado de forma giratoria sobre la cubierta para permitir que los compartimentos que contienen medicamento se alineen secuencialmente con la boquilla, donde la boquilla se ubica en la periferia exterior del ensamblaje de disco o más allá de esta y está en comunicación con el ensamblaje de disco mediante una abertura (5a, 5b) en la...

  9. 9.-

    Inhalador

    (03/2015)

    Un inhalador que comprende: - una cubierta que envuelve medicamento y un sistema de suministro , donde la cubierta incluye además una boquilla ; - una carcasa móvil montada sobre la cubierta de modo que pueda moverse entre una configuración abierta del inhalador en la cual la boquilla está expuesta para el uso y una configuración cerrada del inhalador en la cual la boquilla está envuelta; donde: - en la posición abierta, la carcasa define al menos en parte una abertura de entrada a un pasaje de flujo de aire de inhalación que circula a través del inhalador y se comunica con la boquilla y donde, en la posición cerrada, la boquilla entra en la abertura...

  10. 10.-

    Compuestos de carbamoilo como inhibidores 190 de DGAT1

    (02/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales; X es ≥O o ≥S; el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados...

  11. 11.-

    Derivados de la cromenona con actividad antitumoral

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es H o alquilo(1-4C) sustituido opcionalmente por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi o alcoxi(1-3C); R2 es alquilo(1-4C) o alcoxi(1-4C), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alquenilo(2-3C), alquinilo(2-3C), alcoxi(1-3C), ciano, alquil(1-3C)amino o di-[alquil(1-3C)]amino; o R1 y R2 juntos forman un nitrógeno de 3 a 8 miembros que contiene un sistema de anillo heterociclilo, que contiene opcionalmente...

  12. 12.-

    Derivados de oxadiazol y su uso como potenciadores de los receptores metabotrópicos de glutamato - 842

    (11/2014)

    Un compuesto que es 7-metil-5-(3-piperazin-1-ilmetil-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-2-(4-trifluorometoxibencil)-2,3-dihidroisoindol-1-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, un hidrato de este, o una combinación de dicho compuesto, sal o hidrato.

  13. 13.-

    Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (11/2014)

    Un método para producir un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV a base de pirrolidina fusionada con ciclopropilo, que comprende: (a) acoplar ácido (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoxi)carbonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano a la (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.1.3,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2- etanocarbámico, 1,1-dimetiletil éster; (b) deshidratar...

  14. 14.-

    Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5...

  15. 15.-

    Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente...

  16. 16.-

    Agentes terapéuticos 976

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alquiltio C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; R2 representa H o fluoro; R4 representa un grupo de fórmula -NRaRb en el que a) Ra y Rb representan independientemente: 1) H; 2) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente...

  17. 17.-

    Método para el tratamiento de la hiperuricemia empleando un inhibidor de SGLT2 y composición que contiene el mismo

    (10/2014)

    Un inhibidor del transportador de glucosa dependiente de sodio 2 (SGLT2) para uso en el tratamiento de hiperuricemia en un mamífero, en donde el inhibidor de SGLT2 es:**Fórmula**

  18. 18.-

    Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (09/2014)

    Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**

  19. 19.-

    Ticagrelor para tratamiento de aneurismas aórticos abdominales

    (09/2014)

    Uso del compuesto {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-difluorofenil)ciclopropil]amino}-5-(propiltio)- 3H-1,2,3- triazolo[4,5-d] pirimidin-3-il)-5-(2-hidroxietoxi)ciclopentano-1,2-diol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de aneurismas aórticos abdominales.

  20. 20.-

    Morfolinopirimidinas y su uso en terapia

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre morfolin-4-ilo y 3-metilmorfolin-4-ilo;**Fórmula** R2 es n es 0 ó 1; R2A, R2C, R2E y R2F son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2B y R2D son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2G se selecciona entre -NHR7 y -NHCOR8; R2H es fluoro; R3 es metilo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, o R4 y R5, junto con el átomo al cual están unidos forman un Anillo A; El Anillo A es un cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 4-6...

  21. 21.-

    Inyección inyectable de un agente hipnótico sedante

    (08/2014)

    Una emulsión inyectable que comprende: un compuesto de tipo éster del ácido fenilacético sustituido que es el éster n-propílico del ácido [3-etoxi-4-[(N,Ndietilcarbamido) metoxi]fenil]acético; un triglicérido de cadena media presente entre 5% p y 15% p; un emulsionante que es lecitina derivada de la soya; un modificador de la tonicidad; y agua; y opcionalmente comprende además uno o más de los siguientes componentes seleccionados entre un agente tamponante del pH, un estabilizante y un aditivo; donde el pH de la emulsión es superior a aproximadamente 7; y donde el tamaño medio de microgota de la emulsión es inferior a aproximadamente...

  22. 22.-

    Solvatos cristalinos de derivados de (1S)-1,5-anhidro-1-C-(3-((fenil)metil)fenil)-D-glucitol con alcoholes como inhibidores de SGLT2 para el tratamiento de diabetes

    (07/2014)

    Una estructura cristalina de un compuesto de fórmula I**Fórmula** seleccionada del grupo que consiste en el mono (S)-propilenglicol monohidrato ((S)-PG; forma SC-3), mono (R)- propilenglicol monohidrato ((R)-PG; forma SD-3), monoetanol dihidrato (EtOH; forma SA-1), estructura de monoetilenglicol dihidrato (EG) (forma SB-1) y estructura de monoetilenglicol dihidrato (EG) (forma SB-2).

  23. 23.-

    Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4

    (07/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6...

  24. 24.-

    Derivados de pirrolo [2,3-D] pirimidina como inhibidores de proteína quinasas B

    (06/2014)

    El compuesto: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

  25. 25.-

    Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (06/2014)

    Un procedimiento de producción de un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV basado en pirrolidina fusionada a ciclopropilo, que comprende: (a) proteger el ácido (αS)-α-amino-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético con BLOC ; (b) acoplar el ácido (αS)-α-[[(1,1dimetiletoxi)cabonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclooctano con (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2-etanoc arbámico; (c) deshidratar el 1,1-dimetil...

  26. 26.-

    Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (06/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

  27. 27.-

    Compuestos de piridina

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: el anillo Q se selecciona entre pirazolilo e imidazolilo; R1 se selecciona entre halo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, alquiloC1-4 y alcoxiC1-4 ; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, ureido, sulfonilamino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, alqueniloxiC2-6, alquiniloxiC2-6, alcanoiloC1-6, alcanoiloxiC1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino,...

  28. 28.-

    Derivados de isoxazol y su uso como potenciadores de los receptores metabotrópicos de glutamato

    (04/2014)

    Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** donde R1 es seleccionado de metil o cloro; R2 es trifluorometil o ciclopropil; R3 y R4 en combinación con el nitrógeno al cual están unidos forman una mitad cíclica seleccionada de morfolino, pirrolidinil o piperazinil.

  29. 29.-

    Sal de tipo tosilato de un derivado de 5-pirazolil-2-piridona, útil en el tratamiento de la epoc

    (04/2014)

    La Forma A del compuesto 4-metilbencenosulfonato de 6-metil-5-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-N-{[5-(metilsulfonil)piridin-2-il]metil}-2-oxo-1-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida donde dicha Forma A presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo registrado utilizando una radiación de CuKα con al menos un pico específico en 2θ ≥ aproximadamente 5.1, 7.3, 8.9, 17.0 o 17.8°.

  30. 30.-

    Compuestos 8-oxo-adenina 9 sustituidos como moduladores del receptor similares a toll (TLR7)

    (02/2014)

    Un compuesto de adenina representado por la Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o un arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o grupo cicloalquilo C3-C8, en donde cualquier átomo de carbono disponible en cada grupo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino , mono-o di-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno o de azufre, sulfinilo, sulfonilo o NR4 donde...

  31. 31.-

    Derivados de 2-piridona como inhibidores de elastasa de neutrófilos y su uso

    (12/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: Y representa CR3 o N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; R2 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, alquilo C 1 a 6, alcoxi C1 a 6, NR58COR50,COOR51, COR52, CONR53R54 y NR47R4810 , estando dicho alquilo sustituido opcionalmente además con...

  32. 32.-

    Nuevos tensoactivos no iónicos para solubilizar moléculas pobremente solubles

    (12/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es H o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono; R2 es acilo no sustituido, lineal o ramificado, de 14 a 22 átomos de carbono; R3 es etileno, propileno o propileno ramificado; x es 2 - 12; y es 7 - 17; y la suma de (x + y) es 9 - 19, y z es 25 - 57.

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