102 patentes, modelos y diseños de ASTELLAS PHARMA INC.

  1. 1.-

    Derivado de tetrahidroisoquinolina

    (12/2015)

    Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula** (Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente: R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1; G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo; R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno,...

  2. 2.-

    Composición farmacéutica para el tratamiento de las enfermedades del hígado graso

    (06/2015)

    El compuesto (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotiofen-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento de la enfermedad del hígado graso.

  3. 3.-

    Compuesto de tetrahidrobenzotiofeno

    (06/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** [en donde R1 representa -O-alquilo C1-C6, -alquilen C1-6-fenilo, o -alquilen C1-C6-piridilo (en donde fenilo o piridilo pueden estar sustituidos con carboxi o -CO-O-alquilo C1-C6, -CO-O-alquenilo C1-C6, -CO-O-alquinilo C1-C6, -CO-O-alquileno C1-C6-O-alquilo C1-C6, -CO-O-alquilen C1-C6-arilo, -CO-O-alquilen C1-C6-O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-C6, -CO-N(alquilo C1-6)2, -CO-N(alquil C1-C6)arilo, -CO-N(alquil C1-C6)-(alquileno C1-C6- arilo), -CO-NH-alquileno C1-C6-OH, -CO-NH-alquileno C1-C6-CO2H, -CO-O-metilo, -CO-O-etilo, o -COO-terc-butilo), R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y representan -H, alquilo...

  4. 4.-

    Compuesto de amida sustituida

    (05/2015)

    El compuesto 2-({[(2-ciano-4-metoxifenil)acetil](3-fenilpropil)amino}metil)-N-(dimetilsulfamoil)-5-metil-1,3-tiazol-4- carboxamida, o una sal del mismo.

  5. 5.-

    Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida

    (05/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo...

  6. 6.-

    Compuestos de cefem

    (04/2015)

    Un compuesto de la fórmula [I]: (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), y R 2 es hidrógeno o un grupo protector amino, o R 1 y R 2 se unen juntos y forman un alquileno C1-C6 o alquenileno C1-C6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R 4 es: (Ver fórmula) en donde: A es: (Ver fórmula) en donde X es O o NH, R 7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o un grupo protector amino, R 8 es hidrógeno o hidroxi, R 9 es amino, mono- o di-alquil(C1-C6)amino, amino protegido, guanidino, guanidino protegido o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros...

  7. 7.-

    Derivado de triazol para uso en el tratamiento del dolor neuropático y de la fibromialgia

    (03/2015)

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del dolor seleccionado entre el dolor neuropático y la fibromialgia: **Fórmula** donde: R1b es arilo que puede estar substituido; R2b es alquilo C1-6; R3b es alquilo C1-6; R4b es alquilo C1-6 o cicloalquilo; y el Anillo Ab es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar substituido.

  8. 8.-

    Compuesto amida sustituida

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o...

  9. 9.-

    Piperidina y carboxilatos de piperacina como inhibidores de FAAH

    (12/2014)

    Un compuesto seleccionado entre el siguiente grupo, o su sal farmacéuticamente aceptable: 4-{4-(3-fluorobencil)oxi]fenoxi}piperidino-1-carboxilato de piridin-3-ilo, 4-(2E)-3-fenilprop-2-enoil]piperazino-1-carboxilato de piridin-3-ilo, 4-(anilinocarbonil)piperidino-1-carboxilato de piridin-3-ilo, 4-(2-feniletil)piperazino-1-carboxilato de piridin-3-ilo y 4-(2-feniletil)piperazino-1-carboxilato de 5-(metoxicarbonil)piridin-3-ilo.

  10. 10.-

    Derivado de pirrolidina o sus sales

    (12/2014)

    Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo...

  11. 11.-

    Inhibidores heterocíclicos de la janus cinasa 3

    (10/2014)

    Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

  12. 12.-

    Derivados del ácido 4-(Indol-7-ilcarbonilaminometil)ciclohexanocarboxílico como antagonistas del receptor EP4 útiles para el tratamiento de la insuficiencia renal crónica o la nefropatía diabética

    (10/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que El anillo D es un grupo de la fórmula (II),**Fórmula** R45 es -X1-B5, R46 es H, halógeno, alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más halógenos o O-alquilo C1-6, V y W son CH, X es metileno, B5 representa un anillo heterobicíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-6, El Anillo E es ciclohexano-1,4-diilo, R1 y R2 son H, Y es CH, Z es un...

  13. 13.-

    Anticuerpo humanizado anti-integrina-alfa9 humana mejorado

    (08/2014)

    Un anticuerpo humanizado anti-integrina α9 humana, que comprende una región variable de la cadena pesada y una región variable de la cadena ligera seleccionadas de lo siguiente: (a) una región variable de la cadena pesada que consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID Nº:11 y una región variable de la cadena ligera que consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID Nº:17 (b) una región variable de la cadena pesada que consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID Nº:13 y una región variable de la cadena ligera que consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID Nº:17, y (c) una región variable de la cadena pesada que consiste en la secuencia de...

  14. 14.-

    Gen de fusión EML4-ALK

    (07/2014)

    Polipéptido seleccionado del grupo que consiste en un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 2, 7 ó 130 y que tiene una actividad de cinasa, un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos derivada de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 2 ó 7 con la deleción, sustitución y/o inserción de 1 a 10 aminoácidos y que tiene una actividad de cinasa, un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos con el 90%...

  15. 15.-

    Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo

    (07/2014)

    Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6...

  16. 16.-

    Compuesto de sulfonamida o sal del mismo

    (06/2014)

    Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0:...

  17. 17.-

    Compuesto cíclico y sal del mismo

    (06/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula**

  18. 18.-

    Derivados de amida

    (04/2014)

    Un derivado de amida representado por la fórmula general (I) que se indica a continuación o una sal del mismo. En la fórmula, los símbolos representan los siguientes significados: Z: Grupo 1, 2, 4-oxadiazol-3-ilo, 4-oxazolilo, 1, 2, 3-triazol-2-ilo o 2-piridilo, A es un grupo arilo seleccionado entre un grupo fenilo y naftilo; un grupo heteroarilo seleccionado entre un grupo piridilo, pirimidinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzotiadiazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, bencimidazolilo, indolilo, isoindolilo, indazolilo, imidazopiridilo y indolidinilo; un grupo arilo condensado a un anillo de hidrocarburo saturado seleccionado entre 4-indanilo, 5-indanilo, 5, 6, 7, 8-tetrahidronaftaleno-1-ilo...

  19. 19.-

    Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo...

  20. 20.-

    Derivados de oxadiazol como agonistas de S1P1

    (03/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde los símbolos tienen los siguientes significados; el anillo A es: [Fórmula química 6] X es un enlace simple, -CH2-, -NR3-, 10 -O-, -S-, -S(≥O)-, o -S(≥O2)-; R1 es halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), o alquilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede contener halógeno, -CONH2, arilo o cicloalquilo (C3- C8), como sustituyente; R2 es -CN, -O-alquilo (C1-C6),...

  21. 21.-

    Derivados de piperazina para el tratamiento de la incontinencia urinaria y el dolor

    (10/2013)

    Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridil 1-carboxilato heterocíclico que contienenitrógeno no aromático de fórmula general (I), o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método paratratar frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva y/o dolor: [los símbolos en la fórmula (I) tienen los siguientes significados: HET1 representa un hetero anillo que contiene nitrógeno no aromático de 5 a 7 miembros, R1, R2 y R3 son iguales odiferentes, representando cada uno H, OH , HO-CO-, alquilo inferior-O-CO-, aril-alquilo inferior-O-CO-, o H2N-CO-aril-alquilo inferior-O-CO-, ciano, alquilo...

  22. 22.-

    Agente antitumoral que comprende FK228 como inhibidor de histona desacetilasa y doxorrubicina como inhibidor de topoisomerasa II

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula*+ o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en combinación con doxorrubicina o sales de la misma aceptables farmacéuticamente, para su uso en el tratamiento del cáncer.

  23. 23.-

    Composición medicinal de liberación regulada y procedimiento para su producción

    (10/2013)

    Una composición farmacéutica para la liberación controlada que comprende un producto dimensionado de untamaño medio de partícula de 60 a 300 micras, que comprende (a) un fármaco, (b) poli(óxido de etileno) con un peso molecular promedio de viscosidad de2.000.000 o más, y (c) uno o dos o más de un agente de control del tamaño para el poli(óxido de etileno) (b)seleccionados del grupo que consiste en Macrogol 4000, Macrogol 6000, Macrogol 20000 o polietilenglicol 8000,en donde de dichos tres componentes, al menos el agente de control de tamaño (c) se dispersa de manera uniformeen el poli(óxido de etileno) (b), y que es obtenible pulverizando el agente...

  24. 24.-

    Preventivos/remedios contra el envejecimiento de la piel

    (09/2013)

    Método cosmético y no terapéutico para la profilaxis y el tratamiento del envejecimiento de la dermis en elque se usa de manera tópica una sustancia que tiene actividad inhibitoria de la elastasa de leucocitos humanos, quees 3(RS)-[[4-[carboximetilaminocarbonil]fenilcarbonil]-L-valil-L-propil]amino-1,1,1-trifluoro-4-metil-2-oxopentano o susal sódica

  25. 25.-

    Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo

    (07/2013)

    Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

  26. 26.-

    Derivado de aminoindano o sal del mismo

    (07/2013)

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente: anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno; X: C(R4)(R5), O, S o N(R12); R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos; R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo; R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6); R6...

  27. 27.-

    Método para tratar el cáncer utilizando un agente anticanceroso combinado

    (06/2013)

    Una composición farmacéutica que comprende bromuro de 1-(2-metoxietil)-2-metil-4,9-dioxo-3-(pirazin-2-ilmetil)-4,9-dihidro-1H-nafto[2,3-d]imidazol-3-io como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento del cáncer en una terapia combinada que comprende el uso de i) rituximab, o ii) una terapia combinada seleccionada entre R-ICE que consiste en rituximab, ifosfamida, carboplatino y etopósido, y R-DHAP que consiste en rituximab, citarabina y cisplatino como agentes anticancerosos.

  28. 28.-

    Microorganismo productor de un compuesto cíclico

    (06/2013)

    Un microorganismo perteneciente al género Acremonium y que produce un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, donde el microorganismo es Acremonium persicinum cepa MF-347833, con Nº de Depósito FERM BP- 10916.

  29. 29.-

    Cristal en forma alfa o en forma beta de derivado de acetanilida

    (05/2013)

    Un cristal de (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4'-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acetanilida que tiene una cantidad deconservación de la humedad de no más del 0,2% en la totalidad del rango de humedad relativa del 5% al 95% y quetiene picos principales a alrededor de 5,32, 8,08, 15,28, 17,88, 19,04, 20,20, 23,16 y 24,34 en términos de 2θ (°) enla difracción de rayos X del polvo.

  30. 30.-

    Procedimiento para inhibir la expresión génica

    (04/2013)

    Un procedimiento in vitro para inhibir la expresión de un gen objetivo en una célula, que comprende introducir enla célula un polinucleótido bicatenario que comprende una quimera de ADN y ARN con una secuencia depolinucleótidos sustancialmente idéntica a al menos una secuencia parcial de nucleótidos del gen objetivo, en elque el polinucleótido bicatenario consiste en 19 - 25 nucleótidos y al menos la mitad de la región delpolinucleótido bicatenario desde el extremo 3' de la hebra antisentido es ARN.

  31. 31.-

    Composición de solifenacina o una sal de la misma para su uso en una formulación solida

    (03/2013)

    Una composición farmacéutica para su uso en una formulación sólida, conteniendo la composición solifenacinacristalina y amorfa o una sal cristalina y amorfa de la misma mezclada con polietilenglicol (PEG) o poli(óxido deetileno).

  32. 32.-

    Agente terapéutico para sarcoma de tejidos blandos

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula I: una forma tiol del compuesto de fórmula I que tiene un enlace S-S reducido, una sal farmacéuticamente aceptabledel compuesto de fórmula I, un hidrato del compuesto de fórmula I, una forma anhidra del compuesto de fórmula I,una forma acetilada del compuesto de fórmula I, un estereoisómero del compuesto de fórmula I, o una mezcla dedichos estereoisómeros, para usar en el tratamiento de histocitoma fibrosa maligno, liposarcoma, rabdomiosarcoma,leiomiosarcoma, schwannoma maligno, agiosarcoma...

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