92 patentes, modelos y diseños de ANTIBIOTICOS, S.A. (pag. 2)

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 22,23-DIHIDRO DERIVADO DE LA AVERMECTINA B.

(16/11/1986) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 22,23-DIHIDRO DERIVADO DE LA AVERMECTINA B1A. COMPRENDE: A) LAVAR CON AGUA A LOS SOLIDOS PROCEDENTES DE UN CALDO DE FERMENTACION DE UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ESTOS MACROLITOS; B) EXTRAER A LOS SOLIDOS LAVADOS CON ACETONA; C) CONCENTRAR EL EXTRACTO DE B), PARA PRODUCIR UN PRECIPITADO DE AVERMECTINA BRUTA EN SOLUCION; D) CENTRIFUGAR LA SOLUCION DE C), PARA SEPARAR EL PRECIPITADO; E) DILUIR AL PRECIPITADO EN CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO; F) FILTRAR A LA DISOLUCION DE E); G) SECAR AL FILTRADO DE F); H) DILUIR AL FILTRADO DE G) EN METANOL; I) CROMATOGRAFIAR A LA SOLUCION METANOLICA SOBRE UNA COLUMNA DE RESINA HIDROFOBICA EQUILIBRADA…

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMOXICILINA SODICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D499/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMOXICILINA SODICA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA SUSPENSION DE AMOXICILINA TRIHIDRATO CON UNA BASE ORGANICA ELEGIDA ENTRE DIETILAMINA Y TRIETILAMINA, EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES FORMADA POR UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR (METANOL O N-BUTANOL) Y POR UN HIDROCARBURO HALOGENADO (CLORURO DE METILENO O 1,2-DICLOROETANO); B) AÑADIR A LA MEZCLA DE REACCION DE A) SODIO OXALACETATO DE DIETILO, CON AGITACION Y ENTRE 2 Y 15JC; Y C) TRATAR A LA SOLUCION DE B) CON METILETILCETONA O ALCOHOL ISOPROPILICO, PARA PRECIPITAR AMOXICILINA SODICA QUE SE AISLA DE LA SOLUCION POR FILTRACION. SE UTILIZA COMO ANTIBACTERIANO PARA USARLO EN MEDICINA POR VIA PARENTERAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR INTERLEUQUINA-2 HUMANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C12P21.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERLEUQUINA 2 HUMANA. CONSISTE EN DIGERIR UN PLASMIDO QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE UN CDNA QUE CODIFICA PARA LA INTERLEUQUINA 2 HUMANA CON ENDONUCLEASAS DE RESTRICCION; INCUBAR EL FRAGMENTO AISLADO QUE CONTIENE EL CDNA DE DICHA INTERLEUQUINA CON ENZIMAS; LIGAR EL FRAGMENTO OBTENIDO CON UN PLASMIDO QUE CONTIENE EL PROMOTOR SINTETICO DE E. COLI; DIGERIR EL PLASMIDO OBTENIDO CON LA ENDONUCLEASA DE RESTRICCION NECESARIA Y AISLAR EL FRAGMENTO QUE CONTIENE EL CDNA DE LA INTERLEUQUINA Y LAS SEÑALES DE TRANSCRIPCION Y TRADUCCION PRESENTES EN EL PLASMIDO; LIGAR EL FRAGMENTO CON EL PLASMIDO PSP1 QUE POSEE LA INFORMACION DEL OPERON DE LA SACAROSA; TRANSFORMAR CELULAS DE E. COLI CON EL PLASMIDO OBTENIDO; Y CULTIVAR LAS CELULAS DE E. COLI ASI TRANSFORMADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y ANTIPROLIFERATIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOBRENADANTES DE LEUCOCITOS HUMANOS CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1986). Clasificación: A61K35/18.

METODO DE PRODUCCION DE SOBRENADANTES DE CELULAS HUMANAS DE LA SANGRE CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS, QUE CONTIENEN LINFOQUINAS, TALES COMO INTERFERONES DEL TIPO ALFA, INTERFERON DEL TIPO GAMMA E INTERLEUQUINA. COMPRENDE LA SEPARACION DE CELULAS HUMANAS MEDIANTE CENTRIFUGACION A UNOS 6.400 G DURANTE UNOS 4 MINUTOS A 4JC DE SANGRE HUMANA; ELIMINACION DE LOS ERITROCITOS CONTAMINANTES; CULTIVO DE LA FRACCION SEPARADA, EN EL MEDIO RPMI 1640 O EN EL MEDIO MINIMO DE EAGLE MODIFICADO POR DULBECCO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 37JC Y 37,5JC, A UN VALOR DE PH 7,4 Y AGITACION CONSTANTE; TRATAMIENTO DE LAS CELULAS ASI CULTIVADAS CON UNA SUSTANCIA INDUCTORA DE LA SINTESIS IFN; Y SEPARACION DE LOS SOBRENADANTES POR CENTRIFUGACION. ESTOS SOBRENADANTES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOGENIAS INFECCIOSAS Y NEOPLASTICAS.

PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 HUMANA EN STREPTOMYCES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C12N15.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 HUMANA. COMPRENDE: A) CULTIVAR CELULAS DE STREPTOMYCES EN CONDICIONES AEROBICAS, EN EL MEDIO DENOMINADO YEME A 28JC DURANTE 5 A 7 DIAS A 200 RPM, EN PRESENCIA DEL ANTIBIOTICO TIOESTREPTON EN CANTIDADES DE 50 G/ML, TRANSFORMADAS CON UN PLASMIDO QUE LLEVA UN INSERTO QUE CODIFICA PARA LA INTERLEUQUINA 2 HUMANA ESTANDO EL GEN QUE CODIFICA PARA LA INTERLEUQUINA 2 HUMANA, CLONADO EN UN VECTOR PLASMIDICO DE S. LIVIDANS QUE CONTIENE SEÑALES DE TRANSCRIPCION Y TRADUCCION DE E. COLI Y EXPRESANDOSE EL GEN QUE CODIFICA PARA LA INTERLEUQUINA 2 HUMANA GRACIAS A UN PROMOTOR SINTETICO Y A UN SITIO DE UNION AL RIBOSOMA SINTETICO; Y B) AISLAR LA INTERLEUQUINA 2 HUMANA PRODUCIDA EN EL MEDIO DE CULTIVO POR ELECTROFORESIS EN GEL DE POLIACRILAMIDA. SE UTILIZA PARA USOS CLINICOS COMO POTENCIADOR DE LAS RESPUESTAS INMUNES TANTO CELULAR COMO HUMORAL EN ESTADOS NORMALES O EN ESTADOS DE INMUNODEFICIENCIA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO (3,4(TRANS))-3-ACILAMINO-4-METIL-2-OXO-1-AZETIDINSULFONICO Y SUS SALES TERAPEUTICAS ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D205/085.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3,4(TRANS)-3-ACILAMINO-4-METIL-2-OXO-1-AZETIDINSULFONICO. COMPRENDE: A) REDUCIR A (A) CON UNA AMALGAMA DE AL; B) ACILAR AL PRODUCTO DE A) CON HALURO DE ACILO, P.O A (B); C) TRATAR A (B) CON (C), P.O (D); D) REDUCIR A (D) CON CIANOBORIHIDRURO SODICO, P.O A (E); E) CICLAR A (E) CON BROMURO DE FENILMAGNESIO P.O UN C.D.F (II); F) EPIMERIZAR A (II) CON CLORURO DE TRIMETILSILILO P.O UN C.D.F (III); G) REDUCIR A (III) CON NITRATO DE CESIO P.O UN C.D.F (IV); H) SULFONAR A (IV) CON TRIOXIDO DE AZUFRE P.O UN C.D.F (V); I) HIDROGENAR A (V) P.O UN C.D.F (VI); Y J) ACILAR A (VI) CON UN AGENTE ACILANTE, P.O UN C.D.F (I) Y SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (B) CH3-CO-BK-AK; (C) H2N-R3; (D) CH3-CNHR3FCNHR1-AK (E) CH3-CHNHR3-BK-AK; (A) A-OXIMINACETILACETICO; (AK) COOR2; (BK)-CHNHR1; R1 ACILO; R2 ALQUILO INFERIOR; R3 ALQUILO, ARILO Y OTROS; R H O ACILO; M METAL ALCALINO; P.O PARA OBTENER Y C.D.F COMPUESTO DE FORMULA.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE METALES ALCALINOS DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(01/04/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE METALES ALCALINOS DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) EXTRAER UN CALDO DE FERMENTACION DE UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ACIDO CLAVULANICO PREVIAMENTE FILTRADO O CENTRIFUGADO, CON UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5 Y 10JC Y A PH ACIDO; B) NEUTRALIZAR CON AMINA AL CALDO DE FERMENTACION PARA EXTRAER LA FASE ORGANICA DEL MISMO CON AGUA Y A UN PH ENTRE 5 Y 6 Y CRISTALIZAR EL CLAVULANATO DE AMONIO CUATERNARIO A TEMPERATURA AMBIENTE; C) DISOLVER A LA SAL DE (B) CON METANOL; Y D) CRISTALIZAR A TEMPERATURA AMBIENTE Y CON AGITACION AL CLAVULANATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO EN UNA SOLUCION DEL SULFOCIANURO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO Y EN ACETONA. EL ACIDO CLAVULANICO ES EL ACIDO Z(2R, 5R)-3-(2-HIDROXIETILIDEN-7-OXO-OXA-1-AZABICICLO…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOBRENADANTES DE CELULAS HUMANAS LINFOIDES CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C12N5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOBRENADANTES DE CELULAS HUMANAS LINFOIDES CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS. COMPRENDE: A) CULTIVAR LAS LINEAS CELULARES LINFOIDES EN UN MEDIO DE CULTIVO A UNA TEMPERATURA ENTRE 37 Y 37,5JC A UN PH DE 7,4 Y CON AGITACION; B) TRATAR A LAS CELULAS CULTIVADAS DE (A) CON SUSTANCIAS INDUCTORAS, DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE; Y C) CENTRIFUGAR A LA SOLUCION DE (B), PARA RECOGER A LOS SOBRENADANTES QUE CONTIENEN LINFOQUINAS CON INTERFENONES DE TIPO G (IFN-G) E INTERLEUQUINA 2. EL MEDIO DE CULTIVO ES RPMI 1640 O EAGLE MODIFICADO POR (DMGM) SUPLEMENTADOS CON DISTINTAS FUENTES DE FACTORES DE CRECIMIENTO Y PROTEINAS COMO SUERO HUMANO DESPROVISTO DE LA FRACCION GLOBULINA O SUERO DE TERNERA FETAL Y LOS INDUCTORES SE ELIGEN ENTRE CIMETIDINA, RANITIDINA, METISOPRINOL, TRANSFENONA Y ENTEROTOXINA B DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN PLASMIDO CAPAZ DE REPLICARSE DE FORMA AUTONOMA EN MICROORGANISMOS DEL GENERO CORYNEBACTERIUON Y-0 BREVIBACTERIUM Y EN ESPECIES DE B. SUBTILIS Y E.COLI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12N15/75.

METODO DE PREPARACION DE PLASMIDOS CAPACES DE REPLICARSE DE FORMA AUTONOMA EN MICROORGANISMOS DEL GENERO CORYNEBACTERIUM O BREVIBACTERIUM Y EN ESPECIES DE B. SUBTILIS Y E. COLI. COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE UN PLASMIDO DEL TIPO PBLL DE BREVIBACTERIUM LACTOFERMENTUM Y UN PLASMIDO QUE CONFIERE RESISTENCIA A ALGUN ANTIBIOTICO CON UNA ENZIMA DE RESTRICCION ADECUADO; INACTIVAR EL ENZIMA Y TRATAR CON DNA LIGASA EN UN MEDIO TAMPONADO; TRANSFORMAR CELULAS CON LOS PLASMIDOS, SELECCIONAR LOS CLONES Y EXTRAER EL PLASMIDO DE ESTOS; DIGERIR EL PLASMIDO CON UNA ENZIMA DE RESTRICCION Y LIGARLO MEDIANTE UNA LIGASA DNA A OTRO PLASMIDO QUE CONFIERE RESISTENCIA A OTRO ANTIBIOTICO; TRANSFORMAR CELULAS CON LOS ULTIMOS PLASMIDOS, SELECCIONAR LOS CLONES Y EXTRAER EL PLASMIDO DE LOS MISMOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA V.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12P37.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PECINILINA V. COMPRENDE LA CICLACION DEL HETEROPEPTIDO SINTETICO FENOXIACETUL-L-CISTEINIL-D-VALINA CON EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE ACREMONIUM CHRYSOGENUM AS-C-80, QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICINA N SINTETASA. LA CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE INCUBACION DE LOS EXTRACTOS CITADOS EN PRESENCIA DE LA FENOXIACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA , EN UN MEDIO DE REACCION QUE CONTIENE UNA MEZCLA REGULADORA DE PH 7,8 CONSTITUIDA POR TRIS-HCL 30MM, DITROTREITOL 6 MM, SULFATO FERROSO 0,1 MM Y ASCORBATO SODICO 1MM, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 37JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE HASTA 120 MINUTOS. LA PENICILINA V TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA MANIPULAR POR INGENIERIA GENETICA CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM PRODUCTOR DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Construcciones fijas

(16/03/1986). Clasificación: E21B49/10.

METODO DE TRANSFORMACION DE CELULAS DE CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM PARA LA OBTENCION DE CEPAS DE CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM, QUE POSEEN EN SU GEMONA UN MARCADOR DE RESISTENCIA A AMINOGLICOXIDOS. COMPRENDE LA MEZCLA DE LOS ESFEROPLASTOS CON LA CANTIDAD ADECUADA DE DNA PLASMIDICO EN UN MEDIO DE PH REGULADO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; RECUPERACION DE LOS ESFEROPLASTOS Y CULTIUVARLOS EN UN MEDIO DE REGENERACION DE PROTOPLASTOS A LA TEMPERATURA DE 28JC; Y SELECCIONAR LOS CLONES RESISTENTES A LOS AMINOGLICOXIDOS. ESTE MICROORGANISMO TIENE APLICACIONES PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS SEMISINTETICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA G".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12P37/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PENICILINA G. COMPRENDE LA CICLACION DEL HETEROPEPTIDO SINTETICO FENILACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA CON EXTRATOS LIBRES DE CELULAS DE ACREMONIUM CHRYSOGENUM AS-C-80, QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICILINA N SINTETASA. LA CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE INCUBACION DE LOS EXTRACTOS CITADOS EN PRESENCIA DE FENILACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA , EN UN MEDIO DE REACCION QUE CONTIENE UNA MEZCLA REGULADORA DE PH 7,8 CONSTITUIDA POR TRIS-HCL 30 MM, DITROTREITOL 6 MM, SULFATO FERROSO 0,1 MM Y ASCORBATO SODICO 1 MM, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 37JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 120 MINUTOS. LA PENICILINA G TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA G.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12P37/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PENICILINA G. COMPRENDE LA CICLACION DEL HETEROPEPTIDO SINTETICO FENILACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA CON EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE STREPTOMYCES CLAVULIGERUS ATCC-27064, QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICILINA N SONTETASA. LA CICLACION SE LLEVA A CAMO MEDIANTE INCUBACION DE LOS EXTACTOS CITADOS EN PRESENCIA DE LA FENILACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA , EN UN MEDIO DE REACCION QUE CONTIENE UNA MEZCLA REGULADORA DE PH 7,5 A BASE DE TRIS-HCL 30 MM, DITROTREITOL 6 MM Y SULFATO FERROSO 0,1 MM, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 37JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE HASTA 120 MINUTOS. LA PENICILINA G TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AVERMECTINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12P17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AVERMECTINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE EL CULTIVO DE UN STREPTOMYCES AVERMITILIS, QUE POR MUTACION NO PRODUZCA LA SUSTANCIA CFA O PRODUZCA MUY POCA CANTIDAD DE LA MISMA, MEDIANTE FERMENTACION AEROBIA, CON AGITACION Y AIREACION, EN UN MEDIO DE CULTIVO LIQUIDO TAMPONADO A UN PH ENTRE 6,0 Y 8,5, QUE CONTIENEN FUENTES DE NITROGENO Y DE CARBONO Y OPCIONALMENTE SALES MINERALES Y AGENTES ANTIESPUMANTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 26JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN VETERINARIA, AGRICULTURA Y MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, INSECTICIDA Y ACARICIDA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRECIPITACION DE SALES AMONICAS DE ALGUNAS MOLECULAS CON ANILLO B-LACTAMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D499/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRECIPITACION DE FENOXI Y BENCILPENICILINA AMONICA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATAN LOS CALDOS DE FERMENTACION O LAS DISOLUCIONES ACUOSAS QUE LAS CONTIENEN EN FORMA DE OTRAS SALES, CON UNA SAL AMONICA SELECCIONADA ENTRE SULFATOS, FOSFATOS, ACETATOS Y CLORURO AMONICO; SEGUNDA, SE AJUSTA EL PH DE LAS DISOLUCIONES ENTRE 6,8 Y 7, A UNA TEMPERATURA DE CUATRO GRADOS, Y SE AGITAN LAS DISOLUCIONES DURANTE UNOS DIEZ MINUTOS, Y POR ULTIMO, SE PRODUCE EL INTERCAMBIO DE CATIONES, DANDO LUGAR A LA PRECIPITACION DE LA SAL AMONICA Y, COMO CONSECUENCIA DE ELLO, A SU SEPARACION DE LA PENICILINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA V.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D499/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA V. COMPRENDE: A) INCUBAR A LOS EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE PENICILLIUM CHYSOGENUM AS-P-78 QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICILINA N SINTETASA, EN PRESENCIA DE LA FENOXIACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA , EN UN MEDIO DE REACCION FORMADO POR: TAMPON TRIS-CLH 30 MM, DITROTREITOL (DTT) 6 MM; SULFATO FERROSO 0,1 MM Y ASCORBATO SODICO 1 MM Y UN PH ENTRE 8 Y 10, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 37, DURANTE 2 HORAS, PARA CICLAR EL HETEROPEPTIDO SINTETICO FENOXIACETIL-L-CISTENIL-D-VALINA CON EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE PENICILLIUM CHYROGENUM AS-P-78 Y OBTENER LA PENICILINA V; Y B) AISLAR LA PENICILINA V. SE UTILIZA COMO ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE PENICILINA G.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D499/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINA G. COMPRENDE: A) INCUBAR A LOS EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE PENICILLIUM CHYSOGENUM AS-P-78 QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICILINA N SINTETASA, EN PRESENCIA DE LA FENILACETIL-L-CISTEINIL-D-VALINA , EN UN MEDIO DE REACCION FORMADO POR: TAMPON TRIS-CLH 30 MM; DITROTREITOL (DD) 6 MM; SULFATO FERROSO 0,1 MM Y ASCORBATO SODICO 1 MM, DOTADO DE UN PH ENTRE 8 Y 10, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 37JC, DURANTE 2 HORAS, PARA CICLAR EL HETEROPEPTIDO SINTETICO FENILACETIL-1-CISTEINIL-D-VALINA CON EXTRACTOS LIBRES DE CELULAS DE PENICILLIUM CHYSOGENUM AS-P-78 QUE TIENEN ACTIVIDAD ISOPENICILINA N SINTETASA Y OBTENER PENICILINA G; Y B) AISLAR LA PENICILINA G, DEL MEDIO DE REACCION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO-7-AMINO-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 7-AMINO-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE LA REACCION DE SULFOXIDO DE PENICILINA CON 2,1 A 3,5 EQUIVALENTES DE TRIMETILSILILOXAZOLIDINIL-2-ONA , EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 80JC; CALENTAMIENTO DEL COMPUESTO TRIMETILSILILICO FORMADO A TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 150JC; SEGUIDO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO Y TRATAMIENTO CON 1,1 A 1,5 EQUIVALENTES DE TRIMETILSILILOXAZOLIDINIL-2-ONA , EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 40JC; REACCION DEL ESTER TRIMETILSILILICO PRODUCIDO CON UN HALOGENURO DE FOSFORO, A TEMPERATURA ENTRE C40JC Y 30JC; TRANSFORMACION EN IMINO-ETER POR TRATAMIENTO CON UN ALCOHOL DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y, FINALMENTE, HIDROLISIS DEL IMINO-ETER EN MEDIO ACIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C12P17/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO. COMPRENDE LA PRODUCCION DE PROTOPLASTOS DE LA BACTERIA S. JUMONJINENSIS ATCC 29864; TRANSFORMACION DE LOS MISMOS CON UN VECTOR PLASMIDICO QUE TIENE UNO O MAS MARCADORES GENETICOS; SELECCION DE LAS CELULAS QUE HAN FORMADO PROTOPLASTOS E INTRODUCIDO DICHO VECTOR MEDIANTE DETECCION DE ACUERDO CON LOS MARCADORES GENETICOS DEL PLASMIDO VECTOR; CULTIVO DE LAS CELULAS TRANSFORMADAS EN CONDICIONES AEROBICAS EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO, UNA FUENTE DE NITROGENO Y SALES MINERALES, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25JC Y 37JC; Y RECUPERAR EL ACIDO CLAVULANICO DEL MEDIO DE CULTIVO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE B-LACTAMASAS.

UN METODO PARA CLONAR POR TECNICAS DE DNA RECOMBINANTE PENICILINACILASAS E INCREMENTAR SU PRODUCCION POR FERMENTACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C12N9/86.

PROCEDIMIENTO PARA CLONAR EN MICROORGANISMOS LOS GENES QUE CODIFICAN PARA LAS PROTEINAS CON ACTIVIDAD DE PENICILINACILASA Y PRODUCIRLAS POR FERMENTACION. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SELECCIONAN MICROORGANISMOS PRODUCTORES DE PENICILINACILASA Y SE AISLAN DE ELLOS LOS FRAGMENTOS DE DNA QUE CONTIENEN LA INFORMACION GENETICA RELATIVA A LA PRODUCCION DE PENICILINACILASA Y SE INSERTAN EN UN VECTOR DE DNA PARA OBTENER LOS CORRESPONDIENTES VECTORES RECOMBINANTES; SEGUNDA, SE INTRODUCEN DICHOS VECTORES EN LAS CELULAS DE UN MICROORGANISMO HUESPED, NO PRODUCTOR DE PENICILINACILASA, DE CEPAS AUXOTROFAS PARA COMPUESTOS CAPACES DE ORIGINAR ENLACES AMIDA CON EL ACIDO FENILACETICO; Y POR ULTIMO, SE AISLAN LOS TRANSFORMANTES CON ACTIVIDAD DE PENICILINACILASA Y SE CULTIVAN LAS CELULAS TRANSFORMANTES EN UN MEDIO DE CULTIVO APROPIADO.

PROCEDIMIENTO PARA LA MEJORA DE LA FERMENTACION DE ACIDO CLAVULANICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C12P17/16.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDO CLAVULANICO O SUS SALES MEDIANTE CULTIVO BIOLOGICO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I), COMO CEPAS DE STREPTOMYCES, EN UN TANQUE PARA FERMENTACION AEROBIA, CON AGITACION Y AIREACION, A TEMPERATURA ENTRE 26 Y 28C EN UN MEDIO QUE CONTIENE NITROGENO ASIMILABLE, SALES MINERALES Y ANTIESPUMANTES SIN FUENTE DE CARBONO O 0,5% COMO MAXIMO EN LA ETAPA INICIAL, PARA IRSE AÑADIENDO LA FUENTE DE CARBONO A LO LARGO DE LA FERMENTACION DE FORMA CONTINUA O INTERMITENTE A INTERVALOS COMPRENDIDOS ENTRE 1 MINUTO Y 6 HORAS Y A CONCENTRACIONES DIARIAS ENTRE 0,25 Y 1,25%.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CLAVULANICOS, SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN ACIDO CLAVULANICO IMPURO EN UN DISOLVENTE ORGANICO CON 2-ETIL HEXANOATO DE LITIO SOLUBRE EN EL DISOLVENTE ORGANICO, CON AGITACION Y EN FRIO, PARA QUE CRISTALICE EL CLAVULANATO DE LITIO; SEGUNDA, SE AISLA EL CLAVULANATO DE LITIO OBTENIDO EN LA PRIMERA ETAPA; Y POR ULTIMO, SE CONVIERTE LA SAL DE LITIO EN EL ACIDO LIBRE O EN OTRA SAL O ESTER DEL MISMO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE INTERFERON HUMANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C12N15.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERFERON HUMANO DEL TIPO ALFA 2 (HUIFN-A). CONSISTE EN EL CULTIVO DE CELULAS DE E. COLI K12 QUE CONTIENE UN PLASMIDO EL CUAL LLEVA LA INFORMACION GENETICA REFERIDA AL HULFN-A Y A UN OPERON FUNCIONAL DE LA SACAROSA, PROCEDENTE DE UN BACTERIOFAGO RECOMBINANTE QUE CONTIENE UN FRAGMENTO DEL DNA GENOMICO HUMANO, AISLADO POR TECNICAS DE HIBRIDACION CON OLIGONUCLEOTIDOS SINTETICOS MARCADOS RADIACTIVAMENTE EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE SACAROSA COMO UNICA FUENTE DE CARBONO. EL CULTIVO SE LLEVA A CABO DE MODO AEROBICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25C Y 40C. ESTOS INTERFERONES HUMANOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y ANTIPROLIFERATIVA.

PROCEDIMIENTO PARA MEJORAR LA EXTRACCION DEL ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA MEJORAR LA EXTRACCION DE ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN ADICIONAR UN COADYUVANTE DE FILTRACION PARA INCREMENTAR EL FLUJO DE LA MISMA DE LOS CALDOS DE FERMENTACION DE ACIDO CLAVULANICO, EN DONDE LA ELIMINACION DE IMPUREZAS DEL CALDO FILTRADO SE REALIZAR POR DESPROTEINIZACION A PH 4,0 O CON ACETONA, ADSORBIENDO A CONTINUACION EL CALDO DESPROTEINIZADO EN RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO, LAVADO CON SOLUCION DE C1NA Y POSTERIOR ELUCION DE LA SAL DE ACIDO CLAVULANICO; DONDE CUANDO LA DESPROTEINIZACION SE REALIZA CON ACETONA, EL CALDO ES AGITADO DE 5 A 10 MINUTOS, DEJANDOLO REPOSAR LUEGO DURANTE 20 MINUTOS, PARA ELIMINAR EL PRECIPITADO POR CENTRIFUGACION, O BIEN POR FILTRACION; Y DONDE LA ACETONA ES RECUPERABLE POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA ANTES DE LA ADSORCION DEL CALDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN CLARIFICAR EL CALDO FILTRADO POR PRECOLACION EN UNA COLUMNA MEZCLA DE RESINAS, INTERCAMBIADORA DE IONES E HIDROFOBICA, EN CONDICIONES DE SOBRESATURACION DE LAS RESINAS, ANTES DE PROCEDER A LA ADSORCION DEL CALDO CLARIFICADO EN RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO; LAVAR CON SOLUCION DE C1NA Y POSTERIOR ELUCION DE LA SAL DE ACIDO CLAVULANICO. EL LAVADO SE REALIZA CON AGUA, O CON CLORURO SODICO EN AGUA AL 0,5% Y POSTERIORMENTE CON AGUA SIN PERDIDAS CONSIDERABLES; Y LA ELUCION SE REALIZA CON CLORURO DE LITIO AL 5%; DONDE LAS FRACCIONES MAS ACTIVAS SON SELECCIONADAS, BIEN DETERMINANDO LA INHIBICION DE LA PENICILINASA MEDIANTE EL METODO DE LA HIDROXILAMINA, O BIEN MEDIANTE LA VALORACION DE ACIDO CLAVULANICO EN PRESENCIA DE NAOH.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE 1-FENIL-4-AMINO-6-METOXI-PIRIDAZINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: A61K31/50, C07D237/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE 1-FENIL-4-AMINO-6-METOXI-PIRIDAZINA DE FORMULA (I), EN LA QUE Y PUEDE SER VARIOS ANIONES.CONSISTE EN LA REACCION DE 1-FENIL-4-AMINO-PIRIDAZONA- , CON UNAGENTE ALCOHILANTE, DE FORMULA CH3-Y, EN LA QUE Y PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLVENTES ORGANICOS A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIDEPRESIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO (2S,5R)-6-((Z)-ACETONILIDENO)-3 ,3-DIMETIL-7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO (3.2.0)HEPTANO-2-CARBOXILICO Y DE SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D499/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO (2S,5R) 6-(Z)-ACETONILIDENO-3 ,3-DIMETIL-7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO3.2.0.HEPTANO-2-CARBOXILICO Y DE SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN ESTER DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACIDO SULFONICO DE FORULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HACER REACCIONAR A (IV) CON TRIFENILFOSFINA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) HACER REACCIONAR A (V) CON CLORURO MERCURICO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); D) HACER REACCIONAR (VI) CON ACETONILTRIFENILFOSFORANO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y E) HIDROLIZAR A (I), DONDE R1 ES H, EN MEDIO ACIDO ALCALINO O BASICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE RFH, R2 ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; Y X HALOGENO.

UN METODO DE PRODUCCION DE L-PROLINA POR FERMENTACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1985). Clasificación: C12P13/24.

METODO DE PRODUCCION DE L-PROLINA POR FERMENTACION.CONSISTE EN CULTIVAR EN UN MEDIO DE CULTIVO UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE L-PROLINA QUE ES ESCHERICHIA COLI AM 458, QUE HA SIDO CONSTRUIDO POR INCORPORACION DE UN PLASMIDO HIBRIDO EN UNA CEPA RECEPTORA DEL GENERO ESCHERICHIA, EL CUAL HA SIDO OBTENIDO POR INSERCION DE UN FRAGMENTO DE ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO QUE POSEIA INFORMACION RELATIVA A LA PRODUCCION DE L-PROLINA Y QUE PROCEDIA DE UN EPISOMA NATURAL DEL TIPO F CONTENIDO EN UN MUTANTE DEL GENERO ESCHERICHIA RESISTENTE A UN ANALOGO DE PROLINA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA3 SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA 3-SUSTITUIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (7-ACA) DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA -OOCCH3, CON UN COMPUESTO TIOLICO DE FORMULA GENERAL: R2 - SH, EN LA QUE R2 ES TIENILO, DIAZOLILO O TIAZOLILO, EN UN MEDIO ACUOSO Y A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 5,0 Y 8,0.DE APLICACION COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS TERAPEUTICAMENTE UTILES.

"PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS ALFA-N-PIRROLIL-DERIVADOS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07D207/333.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS DE A -N-PIRROLIL-DERIVADOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN AMINOESTER DE FORMULA RCHNH2COOR, EN LA QUE R ES UN RADICAL ORGANICO Y R TIENE EL MISMO RIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DIALCOXITETRAHIDROFURANO O UNO DE SUS DERIVADOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE EXCESO DE ACETATO SODICO A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANTIBIOTICOS ANTIFUNGICOS POLIENICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C12P19/56.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANTIBIOTICOS ANTIFUNGICOS POLIENICOS. SE LLEVA A CABO UNA FERMENTACION DE UN MEDIO DE CULTIVO MEDIANTE UN MICROORGANISMO DENOMINADO STREPTOMICES SP. CEPA SF-1 (ASA), EXTRAYENDOSE DEL MICELIO Y/O DEL MEDIO DE CULTIVO LOS ANTIBIOTICOS ANTIFUNGICOS TETRAENICOS. LA PRODUCCION DE LOS TETRAENOS SE PUEDE HACER EN MEDIOS SOLIDOS, O PREFERENTEMENTE EN MEDIOS LIQUIDOS. EN ESTOS SE PUEDEN OBTENER LOS ANTIBIOTICOS TANTO POR CULTIVO EN SUPERFICIE COMO SUMERGIDO, SIENDO ESTE EL MAS ADECUADO. SE DEBE COMPONER EL MEDIO DE PRODUCCION DE UNA FUENTE ASIMILABLE DE CARBONO COMO GLUCOSA, FRUCTOSA Y SIMILARES, UNA FUENTE ASIMILABLE DE NITROGENO, TAL COMO HARINA DE TORTAS VEGETALES, SALES MINERALES COMO AMORTIGUADOR DE PH AL MEDIO Y ACEITES VEGETALES O ANIMALES COMO ANTIESPUMA. >SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE MICROORGANISMOS PATOGENOS TANTO EN ANIMALES COMO EN PLANTAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ANTI- BIOTICO DE ESTREPTOMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1982). Clasificación: C07H15/22.

PROCEDIMIENTO PRA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTREPTOMICINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE VALE DE 1 A 12; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS. CONSISTE EN LA REACCION DEL CARBONILO DE LA ESTREPTOMICINA CON UN EXCESO DE W-(2-METOXI-4-NITROFENOXI)ALQUIL HIDRAZIDAS DE FORMULA (II), EN LA QUE VALE DE 1 A 12, EN UN DISOLVENTE CONSTITUIDO POR AGUA Y IN DISOLVENTE MISCIBLE CON AGUA Y CAPAZ DE DISOLVER LA HIDRAZIDA, EN MEDIO DE PH 4-5 POR ADICION DE ACIDO CLORHIDRICO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 55 C. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PURIFICA POR PRECIPITACION EN ETANOL Y POSTERIOR CROMATOGRAFIA DE INTERCAMBIO CATIONICO.

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