108 patentes, modelos y diseños de ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.

  1. 1.-

    Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o...

  2. 2.-

    Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (12/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5...

  3. 3.-

    Procedimiento de preparación de un derivado de 3,4-dihidro-isoquinolina trisustituido enantiomérico

    (11/2015)

    Un procedimiento de preparación del compuesto de fórmula 7**Fórmula** procedimiento que comprende la hidrogenación del compuesto de fórmula 4**Fórmula** en presencia de bis[cloro-1,5-ciclooctadieno-iridio], (S)-1-diciclohexilfosfino-2-[(S)-α-(dimetilamino)-2- (diciclohexilfosfino)bencil]-ferroceno, yodo y un disolvente, bajo una presión de hidrógeno de 1 - 200 bar, para obtener el compuesto de fórmula 7.

  4. 4.-

    Derivados de piperidina 3,4-sustituida como inhibidores de renina

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C6 y alquinilo C2-C6, en la que cada uno de los grupos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y/o alcoxi C1-C5; R2 y R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C5, cicloalquenilo C3-C8, alquinilo C2-C5, ciano, alcoxi C1-C5, arilo y heteroarilo, en el que dicho heteroarilo contiene de 1 a 3 heteroátomos, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en:...

  5. 5.-

    Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -...

  6. 6.-

    Derivados de 4-(1-amino-etil)-cicloexilamina

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R0 representa H u OH; R1 representa alcoxi; U y W representan N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V representan CH, W representa N y R2 representa H o F, o U y V representan N, W representa CH y R2 representa H, o U representa N, V representa CH, W representa CRa y R2 representa H; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo; A representa el grupo CH≥CH-B o un sistema D heterocíclico binuclear; B representa un grupo fenilo mono- o di-sustituido en el que los sustituyentes son átomos de halógeno; D representa bien el grupo**Fórmula** en el que Z representa CH o N, y Q representa O o S, O bien el grupo**Fórmula** o una sal de tal compuesto.

  7. 7.-

    Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar...

  8. 8.-

    Preparación de compuestos de biciclo[2,2,2]octan-2-ona

    (02/2015)

    Un procedimiento para la síntesis de compuestos de 6-hidroxi-5-arilbiciclo[2,2,2]octan-2-ona, los compuestos de la fórmula (II):**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento una ciclación de un compuesto de fórmula 4, o de un compuesto de fórmula 10:**Fórmula** en las que Ar representa un grupo arilo; y -OR1 y -OR2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo cetal.

  9. 9.-

    Formas cristalinas de (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-[Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona

    (01/2015)

    Una forma cristalina del compuesto (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona que contiene de 0 a 0,5 equivalentes de H2O por equivalente de (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona, caracterizada por la presencia de picos en el diagrama de difracción de rayos X de polvo a los siguientes ángulos de refracción 2θ : 7,0º, 11,2º, y 12,6º, en la que el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando...

  10. 10.-

    Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo...

  11. 11.-

    Derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina substituidos

    (12/2014)

    El compuesto (2R)-2-{(1S)-6,7-dimetoxi-1-[2-(4-trifluorometil-fenil)-etil]-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il}-N-metil-2- fenil-acetamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  12. 12.-

    Derivados de oxazolil-metiléter como agonistas del receptor de ALX

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 representa fenilo el cual está no sustituido o mono-sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2); R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo; R3 y R4 son idénticos y representan hidrógeno o metilo; y R5 representa alquilo (C1-C2); y una sal de tal compuesto.

  13. 13.-

    Derivados de 3-(heteroaril-amino)-1,2,3,4-tetrahidro-9H-carbazol y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R3 representa un grupo heteroarilo que no está sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se eligen independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo; o una sal de tal compuesto; grupo heteroarilo quiere decir un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados...

  14. 14.-

    Intermedios de un nuevo procedimiento para la preparación de derivados de 5-benciliden-2-alquilimino-3- feniltiazolidin-4-ona

    (08/2014)

    Un compuesto de la Fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 representa fenilo que está opcionalmente mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo C1-7 y halógeno; R2 representa alquilo C1-7; y R3 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7 o halógeno.

  15. 15.-

    Piperazinas como agentes anti-malaria

    (06/2014)

    Un compuesto de fórmula I: Fórmula I **Fórmula** en la cual • X es CH o N; R1 representa -NO2, -N(CH3)2, o -NCH3(CH2CH2OH); y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, tert-butilo, ciano, halógeno, metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, acetilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es hidrógeno, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, metilsulfonilo, acetilamino, o metoxicarbonilo; o • X es CH, R1 es ciano,...

  16. 16.-

    Derivados de 2-aminocarbonil-piridina

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula IP **Fórmula** en la que R1 representa un fenilo opcionalmente sustituido una vez por un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace y R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C7), hidroxialquilo (C1-C7),, alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C7), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo (C1-C7),, cicloalquilo, arilo o heterociclilo; oW representa - NR3-, R2 representa alquilo (C1-C7),, hidroxialquilo (C1-C7), o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7), y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C7); o W representa...

  17. 17.-

    Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxi (C1-C6); Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2; W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**

  18. 18.-

    Derivados de 2-fenil-piridina sustituidos

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con sustituyentes independientemente seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace y R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- y R2 representa alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4) o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 10 representa alquilo (C1-C4), carboxialquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4),...

  19. 19.-

    Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64,...

  20. 20.-

    Nuevos derivados de pirimidina

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

  21. 21.-

    Combinación que comprende paclitaxel para el tratamiento del cáncer de ovarios

    (12/2013)

    Un producto que contiene el compuesto de fórmula (I) siguiente**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en combinación con paclitaxel, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo.

  22. 22.-

    Derivados de tetrahidroquinolina para el tratamiento de trastornos por estrés postraumático

    (12/2013)

    Uso de un compuesto de fórmula Ia en la que R1 y R2 representa cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), R3 representa aril-alquilo (C1-C4) o heteroaril-alquilo (C1-C4), y R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), o de una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula Ia, para la preparación de unmedicamentopara la prevención o tratamiento de un trastorno por estrés postraumático.

  23. 23.-

    Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados como agonistas del receptor de ALX y/o FPRL2

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C4) y R1 representa - un grupo arilo o heteroarilo, grupos que de manera independiente están no sustituidos, mono-, di, otri-sustituidos, en donde los sustituyentes son seleccionados de manera independiente del grupo constituidopor halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C2)-carbonilo, fluoroalquilo(C1-C2), fluoroalcoxilo(C1-C2), nitro, ciano y fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o mono-sustituido con halógeno; o • benzo[d][1,3]dioxolilo; o • ariloxilo; o • un grupo ciclohexilo o un grupo ciclohexenil-, grupos que de manera independiente están nosustituidos o...

  24. 24.-

    Derivados de [4-(1-amino-etil)-ciclohexil]-metil-amina y [6-(1-amino-etil)-tetrahidro-piran-3-il]-metil-amina como antibacterianos

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U, V y W cada uno representa CH, o uno de U, V y W representa N y los otros representan cada uno CH; A representa CH2 u O; G es CH≥CH-E, en la que E representa un grupo fenilo mono o di-sustituido con halógeno, o G es un grupo de unade las fórmulas siguientes en las que Z representa CH o N, Q representa O ó S y K representa O o S; o una sal de tal compuesto.

  25. 25.-

    Novedosos derivados de oxazolidinona y su uso como antagonistas del receptor de la orexina

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que Y representa CH2, CHR1 , o CR1R2; en las que* R1y R2representan independientemente alquilo (C1-4); R3representa Ar1o Ar3-Z-Ar2-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al resto de la molécula; enla que • Ar1representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente no sustituido,o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionadoindependientemente del grupo que consiste en •alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo...

  26. 26.-

    Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo; E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula** en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido,...

  27. 27.-

    Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

  28. 28.-

    Composiciones terapéuticas que comprenden un antagonista específico de receptor endotelina y un inhibidor de PDE5

    (10/2013)

    composición farmacéutica que contiene como principios activos el compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula (I), en combinación con al menos uncompuesto que tiene propiedades inhibitorias de PDE5, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, asícomo al menos un excipiente.

  29. 29.-

    Derivados de 2-hidroxietil-1H-quinolin-2-ona y sus análogos azaisostéricos con actividad antibacteriana

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula I en la que R1 representa alcoxi (C1-C4); cada uno de U y V representa CH y W representa CH o N, o U representa N, V representa CH y W representa CH o N, o cada uno de U y V representa N y W representa CH; R2 representa hidrógeno o flúor cuando W representa CH o R2 representa hidrógeno cuando W representa N; A representa O o CH2; Y representa CH o N; Q representa O o S; y n representa 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

  30. 30.-

    Derivados de 5-amino-2-(1-hidroxi-etil))-tetrahidropirano

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi; R2 representa H o F; cada uno de R3, R4, R5 y R6 representa independientemente H o D; V representa CH y W representa CH o N o V representa N y W representa CH; Y representa CH o N; Z representa O, S o CH2; y A representa CH2, CH2CH2 o CD2CD2; o una sal de dicho compuesto.

  31. 31.-

    Derivados de piperazina como agentes contra la malaria

    (09/2013)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro;...

  32. 32.-

    Derivados de aminopirazol

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo fenilo o heterociclilo monocíclico, en el que los dos sustituyentes están en unaconfiguración 1,3; o A representa propano-1,3-diilo; E representa *-alquilo (C1-C4)-O-, -CH≥CH- o**Fórmula** en la que los asteriscos indican el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2), -CH2NH2, -CH2NHBoc, -CH2CH2C(O)OtBu o bencilo; R1 representa un grupo heterociclilo o un grupo...

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