139 patentes, modelos y diseños de ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.
Proceso para la preparación de (2Z,5Z)-5-(3-cloro-4-((R)-2,3-dihidroxipropoxi)bencilideno)-2-(propilimino)-3-(o-tolil)tiazolidin-4-ona y producto intermedio usado en dicho proceso.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/03/2020). Inventor/es: HERSE,CHRISTELLE. Clasificación: C07C45/64, C07C47/575, C07D277/54, C07C45/81.
Un proceso para la preparación de (R)-3-cloro-4-(2,3-dihidroxipropoxi)-benzaldehído :
**(Ver fórmula)**
proceso que comprende hacer reaccionar 3-cloro-4-hidroxibenzaldehído con (R)-3-cloro-1,2-propanodiol y aislar el (R)-3-cloro-4-(2,3-dihidroxipropoxi)-benzaldehído obtenido mediante cristalización, en el que la reacción de 3-cloro- 4-hidroxibenzaldehído con (R)-3-cloro-1,2-propanodiol se realiza en presencia de la base terc-butóxido de potasio y el disolvente n-propanol, a una temperatura mayor de 50ºC, y en el que el (R)-3-cloro-4-(2,3-dihidroxipropoxi)- benzaldehído obtenido se cristaliza en agua más el codisolvente n-propanol.
PDF original: ES-2795105_T3.pdf
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(09/10/2019). Inventor/es: CLOZEL, MARTINE. Clasificación: A61K31/506, A61P9/00, A61K45/06, A61P9/10, A61K31/343, A61K31/4965, A61K31/5575, A61K31/5578.
El macitentan, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de la hipertensión pulmonar, en donde el macitentan se administra en combinación con un compuesto que tiene propiedades agonistas del receptor de prostaciclina (IP) que es 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763176_T3.pdf
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/10/2017). Inventor/es: CLOZEL, MARTINE. Clasificación: A61K31/506, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/343, A61K31/4965, A61K31/5575, A61K31/5578.
Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2652590_T3.pdf
Antibióticos de oxazolidinona.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4);
A representa N;
• B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o
• B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…
Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/12/2016). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
PDF original: ES-2618178_T3.pdf
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Régimen de dosificación para un agonista selectivo del receptor de S1P1.
(30/11/2016) (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona (Compuesto 1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos seleccionados del grupo que consiste en rechazo de órganos trasplantados, enfermedades de injerto frente a hospedador provocadas por el trasplante de células madre, síndromes autoinmunes seleccionados de artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedades inflamatorias del intestino seleccionadas de enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa, psoriasis, artritis psoriásica, tiroiditis de Hashimoto y uveo-retinitis, enfermedades atópicas seleccionadas de rinitis, conjuntivitis y dermatitis, asma, diabetes…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o
R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno o flúor;
R4 representa hidrógeno o flúor;
R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…
Compuestos tricíclicos de piperidina.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
X representa CH, o N;
R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 );
R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo;
R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre:
- alquilo(C 1 - 4 );
- alcoxi(C 1 - 4 );
- c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ;
- f luoroalqu ilo(C1 - 3 );
- f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ;
- halógeno;
- c iano;
- - (CH 2…
Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;
R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;
R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:
• C alquilo;
• (C1-4) alcoxi;
• (C3-6)cicloalquilo;
• (C1-3) fluoroalquilo;
• (C1-3)…
Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2);
R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo,
R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y
Q representa O, o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2604135_T3.pdf
Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados fluorados como agonistas del receptor de ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61P9/00, A61P31/12, A61P29/00, C07D207/34, C07D211/58.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2; y
R1 representa hidrógeno o fluoro;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2595219_T3.pdf
Derivados de espiro[2.4]heptano sustituidos con puente 1-(p-tolil)ciclopropilo como agonistas de receptor de ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine. Clasificación: A61K31/40, A61P3/00, C07D207/08, C07D207/10.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o flúor;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596521_T3.pdf
Derivados de ácido 7-(heteroaril-amino)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN, GABILLET,JEROME. Clasificación: C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R4 representa un grupo heteroarilo que está no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596581_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un intermediario de pirimidina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/05/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47, C07D239/30.
Un procedimiento de fabricación del compuesto de fórmula I-2
**(Ver fórmula)**
dicho procedimiento que comprende la reacción del compuesto de fórmula I-1
**(Ver fórmula)**
en la que G1 representa halógeno, o una sal de dicho compuesto, con etilenglicol en presencia de una base, CARACTERIZADO PORQUE, después de obtener el compuesto de fórmula I-2, se realiza una extracción de líquido-líquido, por lo que se usa metil iso-butil cetona para extraer el compuesto de fórmula I-2 de una fase acuosa que contiene los productos de la reacción del compuesto de fórmula I-1 con etilenglicol.
PDF original: ES-2636937_T3.pdf
Derivados fluorados de aminotriazol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia. Clasificación: A61P9/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3;
R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y
R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2587139_T3.pdf
Derivados de 2-oxo-oxazolidin-3,5-diilo antibióticos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/05/2016). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG. Clasificación: C07D413/14, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1a representa H o carboxi y R1b representa H, o R1a y R1b representan junto el grupo *-C(O)-NH-S-
o el grupo *-C(OH)≥N-S-
, en el que "*" representa el punto de unión de R1a y "
" representa el punto de unión de R1b; R2 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxi-alquilo (C1-C3), bencilo o cicloalquilo (C3-C5);
R3 representa H o halógeno;
U representa N o CR4; en el que R4 es H o alcoxi (C1-C3);
A representa CH, B representa NH, m representa 1 o 2 y n representa 1 o 2; o A representa N, B está ausente, m representa 2 y n representa 2;
Y representa CH o N; y
Q representa O o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2581056_T3.pdf
Procedimientos de preparación de intermediarios sintéticos que pueden usarse para la fabricación de antibióticos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/04/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS. Clasificación: C07D471/04.
El compuesto de fórmula I-1BOC**Fórmula**
en un procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de fórmula I-4BOC**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento la reacción, en un disolvente polar aprótico o una mezcla de disolventes polares apróticos, de dicho compuesto de fórmula I-1BOC
a) bien con DIBAH,
b) o con triisopropoxialuminio, cloruro de dimetilaluminio o cloruro de dietilaluminio en presencia de iPrOH.
PDF original: ES-2578182_T3.pdf
Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-;
R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y
R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…
Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3);
R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno;
R4 representa hidrógeno,…
6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3);
Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo;
R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5;
con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3);
Ra representa hidrógeno o metilo;
R3 representa alquilo (C1-C4);
R4 representa alcoxi…
Procedimiento de fabricación de derivados de naftiridina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/03/2016). Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, MEIER, HANS, STEINER, HEINZ, ABELE,STEFAN. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4375.
Un procedimiento de fabricación del compuesto de la fórmula I-2**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento la reacción del compuesto de la fórmula I-1**Fórmula**
con gas flúor en presencia de ácido sulfúrico a una temperatura de 20 ºC a 100 ºC.
PDF original: ES-2569393_T3.pdf
Derivados de oxazolidinona antibióticos.
(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano;
cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o
cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N,
o también
uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH;
Ra representa halógeno;
Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi;
Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi;
A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…
Nueva formulación de epoprostenol y procedimiento de fabricación de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/02/2016). Inventor/es: PALEPU,NAGESH R. Clasificación: A61K31/557, A61K31/5585.
Una solución a granel que contiene (a) epoprostenol o una sal del mismo, (b) arginina y (c) hidróxido sódico, en la que la solución a granel tiene un pH de 13 o superior.
PDF original: ES-2558705_T3.pdf
Preparación de intermedios de pirimidina útiles para la fabricación de macitentán.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/02/2016). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D239/47.
El compuesto fórmula I-2
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2636864_T3.pdf
Antibióticos de oxazolidinona.
(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4);
A representa N;
• B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o
• B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…
Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D417/14, C07D513/04, C07D277/64, C07D277/66.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2);
R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y
R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4),
fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2616883_T3.pdf
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
X representa -N- o -N(O)-;
R1 representa hidrógeno o halógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo; y
R3 representa
* aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON. Clasificación: C07D277/82, C07D513/04, C07D277/68, C07D277/64, C07D277/66, C07D277/60.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2 o 3;
m representa 0, 1 o 2;
p representa 0, 1 o 2;
X representa -O- o -CH2-;
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi;
R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y
R5 representa hidrógeno o metilo;
o una sal de tal compuesto.
PDF original: ES-2616114_T3.pdf
Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.
(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa -NH-, -O- o un enlace;
Y representa alcanodiílo (C1-C4);
Z representa O o S;
n representa 0 o 1;
R1 representa
• alquilo (C4-C6);
• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;
• alquenilo (C2-C4)…
Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.
(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2);
R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2);
R2 representa
• cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo;
o
• alquilo(C2-C6), el cual está
- mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…