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Indol 7-sustituido como inhibidores de Mcl-1.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I,**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es A2, NHA2 o N(A2)2; A2 es R1, R2, R3 o R4; R1 es fenilo que sin condensar o condensado con benceno,, heteroareno o R1A; R1A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R2 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los…

Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/06/2017). Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, A61P25/00, C07D471/04, C07D401/04, A61K31/4427, A61K31/4353, C07D401/10.

Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno; k es 0, 1, 2 o 3; **(Ver fórmula)** donde la fracción de fórmula Het1/2: se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes: **(Ver fórmula)** X1 es N o C-Rx1; X2 es N o C-Rx2; X3 es N o C-Rx3; X4 es N o C-Rx4; siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N; Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1; Cyc se elige entre .

PDF original: ES-2639956_T3.pdf

Nuevos compuestos tricíclicos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(17/05/2017). Inventor/es: FRIEDMAN, MICHAEL, FRANK, KRISTINE, E., WISHART, NEIL, STEWART,KENT,D, WANG,LU, CALDERWOOD,DAVID,J, ERICSSON,ANNA,M, VOSS,Jeffrey W, WOLLER,KEVIN R, ARGIRIADI,MARIA A, FIAMENGO,BRYAN A, GEORGE,DAWN M, GOEDKEN,ERIC R, JOSEPHSOHN,NATHAN S, LI,BIQIN C, MORYTKO,MICHAEL J, WALLACE,GRIER A. Clasificación: C07D471/14, A61K31/437, C07D498/14, C07D513/14, A61P19/00, A61K31/4985, C07D487/14.

Un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.

PDF original: ES-2637588_T3.pdf

Proteínas de unión a IL-1.

(03/05/2017) Una proteína de unión que comprende una primera y una segunda cadenas polipeptídicas, en donde dicha primera cadena polipeptídica comprende un primer VD1-(X1)n-VD2-C-(X2)n, en donde: VD1 es un primer dominio variable de cadena pesada; VD2 es un segundo dominio variable de cadena pesada; C es un dominio constante de cadena pesada; X1 es un enlazador con la condición de que no sea CH1; X2 es una región Fc; y n es independientemente 0 o 1; y en donde dicha segunda cadena polipeptídica comprende un segundo VD1-(X1)n-VD2-C-(X2)n, en donde: VD1 es un primer dominio variable de cadena ligera; VD2 es un segundo dominio variable de cadena ligera; C es un dominio constante de cadena ligera; X1 es un enlazador…

Proteínas agonistas del receptor de TRAIL de cadena sencilla.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Inventor/es: THIEMANN,MEINOLF, HILL,OLIVER, GIEFFERS,Christian, BUCHANAN,FRITZ G, PHILLIPS,DARREN C, LAPPE,SUSAN E. Clasificación: C07K14/705, A61K38/19, A61K38/00.

Una proteína agonista del receptor de TRAIL que comprende un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 19.

PDF original: ES-2672368_T3.pdf

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R2 es hidrógeno; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…

Bomba, motor y conjunto para el suministro de un agente beneficioso.

(09/11/2016) Una bomba peristáltica adecuada para el suministro de un agente beneficioso a un usuario, que comprende: un motor ; un árbol de levas acoplado al motor para una rotación sobre un eje longitudinal del árbol de levas, teniendo el árbol de levas al menos un saliente radialmente hacia fuera que define una parte de acoplamiento helicoidal dispuesta a lo largo de una longitud del árbol de levas; y una pluralidad de placas de dedo dispuestas a lo largo de la longitud del árbol de levas, estando montada cada placa de dedo para su movimiento en una dirección transversal con respecto al eje longitudinal del árbol de…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(09/11/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; D1 es H, R1, OR1,…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Forma de dosificación farmacéutica sólida que comprende una dispersión sólida de ritonavir y lopinavir.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/09/2016). Inventor/es: GHOSH, SOUMOJEET, REINHOLD, ULRICH, LIEPOLD, BERND, BERNDL, GUNTHER, BREITENBACH, JORG, ROSENBERG, JORG, ALANI,LAMAN. Clasificación: A61K9/20, A61K9/14, A61K31/425, A61K9/28.

Forma de dosificación farmacéutica sólida que comprende una dispersión sólida de al menos un inhibidor de proteasa de VIH en al menos un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable y al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable, en la que dicha forma de dosificación comprende ritonavir y un tensioactivo que tiene un valor de HLB de desde 4 hasta 10.

PDF original: ES-2608720_T3.pdf

Inhibidores de cinasas de tipo piridopirimidinona.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde B es (a) cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, donde el cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo está sustituido con uno o más R5; o (b) un heterociclilo de 5-16 miembros monocíclico, bicíclico o tricíclico, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más R6; R1 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, aril(alquil C1-6)-, (cicloalquil C3-8)-(alquil C1-6)- o heteroaril(alquil C1-6)-; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por CN, NO2, halo, -ORa, -C(O)Ra,…

Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/08/2016). Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R. Clasificación: C07H17/08, C07D401/12, C07C69/96, C07D215/14, C07D215/18, C07C68/06, C07C33/03.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), en el que X es -NR3; R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro, y (v) halo; R2 es C1-C10-alquilo; y R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de: (a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; (b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación. (Cancelada).

PDF original: ES-2605791_T3.pdf

Dispositivo de inyección automático portátil.

(31/08/2016) Un dispositivo de inyección automático portátil sin batería para la administración de un agente terapéutico a un paciente, comprendiendo el dispositivo de inyección automático portátil: un cuerpo envolvente que comprende una parte de contacto con el paciente que incluye un accionador de retracción configurado para contactar con el paciente, siendo el accionador de retracción sensible a un cambio de estado del dispositivo de inyección automático portátil desde un estado de administración a un estado posterior a la administración; un conjunto de administración dispuesto de manera desplazable en el cuerpo envolvente que contiene una interfaz de administración configurada para administrar el agente terapéutico al paciente, siendo el conjunto de administración desplazable entre una posición…

Preparación de tabletas.

(17/08/2016) Un proceso de fabricación de tabletas, que comprende: comprimir un material de pre-tableteado en una matriz a una presión mayor que o igual a 1 ton/cm2 para formar una tableta, en donde una superficie interna de la matriz está lubricada con al menos un lubricante, y dicho material de pre-tableteado comprende al menos un agente terapéutico y al menos un polímero farmacéuticamente aceptable; y eyectar dicha tableta de dicha matriz, en donde: dicho material de pre-tableteado no incluye: agente terapéutico alguno que se desnaturalice o desactive cuando se comprime a una presión mayor que o igual a 1 ton/cm2, ingrediente…

Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo; Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I; L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r; …

Auto-inyector con cubierta protectora de aguja extensible.

(13/07/2016) Una jeringuilla automática que comprende: un alojamiento que tiene una extremidad proximal y una extremidad distal , teniendo el alojamiento un depósito dispuesto en él; un émbolo para ser recibido por el depósito , pudiendo el émbolo moverse entre una primera posición de émbolo y una segunda posición de émbolo; al menos un elemento de guiado dispuesto en el alojamiento para proporcionar correspondencia entre el depósito y el émbolo para guiar el émbolo cuando se desplaza a la segunda posición del émbolo, extendiéndose al menos un elemento de guiado longitudinalmente entre la extremidad proximal del alojamiento y el depósito y sustancialmente paralelo a un vástago de émbolo del émbolo ; un resorte de émbolo configurado para…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunes y autoinmunes.

(29/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II o la fórmula III**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde A1 es furilo, imidazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, triazinilo, triazolilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, dihidro-1,3,4-tiadiazol-2-ilo, benzotien-2-ilo, benzotiazol-2-ilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-ilo, tetrahidrotien-3-ilo, o imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; en donde A1 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, C(O)NHOH,…

Derivados de sulfonamidas como agentes inductores de la apoptosis selectivos para bcl-2 para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias.

(01/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R100 es R50, OR50, SR50, S(O)R50, SO2R50, C(O)R50, CO(O)R50, OC(O)R50, OC(O)OR50, NH2, NHR50, N(R50)2, C(O)NH2, C(O)NHR50, C(O)N(R50)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR50, C(O)NHSO2R50, C(O)NR55SO2R50, SO2NH2, SO2NHR50, SO2N(R50)2, CF3,CF2CF3,C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR50, C(N)N(R50)2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); uno o dos o tres o cada uno de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente entre R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1 NHC1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NHSO2NHR1 y N(CH3)SO2N(CH3)R1, y los restos de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente…

COMBINACIÓN DE AAD PARA USO EN EL TRATAMIENTO DEL VHC.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/05/2016). Inventor/es: DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, KHATRI,AMIT, MENSING,SVEN, COHEN,DANIEL E, BRUN,SCOTT C, AWNI,WALID M, DUMAS,EMILY O, KLEIN,CHERI E, PODSADECKI,Thomas J. Clasificación: A61K31/7072.

Combinación de AAD para uso en el tratamiento del VHC. La presente invención presenta combinaciones de agentes antivirales para uso en terapias sin interferón y ribavirina en el tratamiento de VHC. Preferentemente, el tratamiento es durante un tiempo de tratamiento corto, tal como no más de 12 semanas. En un aspecto, el uso de las combinaciones de agentes antivirales en las terapias comprende administrar al menos dos agentes antivirales de acción directa sin interferón y ni ribavirina a un sujeto con infección por VHC.

PDF original: ES-2572355_R1.pdf

PDF original: ES-2572355_B1.pdf

PDF original: ES-2572355_A2.pdf

COMBINACIÓN DE AL MENOS DOS AGENTES ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA Y RIBAVIRINA PERO NO INTERFERÓN, PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL VHC.

(31/05/2016) Combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa y ribavirina pero no interferón, para su uso en el tratamiento del VHC. La presente invención presenta combinaciones de agentes antivirales de acción directa (AAD) para uso en terapias con ribavirina pero sin interferón en el tratamiento de VHC, durante un tiempo corto, tal como no más de 12 semanas. Los al menos dos AAD comprenden al menos un inhibidor de proteasa del VHC que es un agente terapéutico 1 o Compuesto 1, conocido como (2R, 6S, 13aS, 14aR, 16aS, Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5- metilpirazin-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11,…

COMBINACIÓN DE AL MENOS DOS AGENTES ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA Y RIBAVIRINA PERO NO INTERFERÓN, PARA USO EN EL TRATAMIENTODEL VHC.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/05/2016). Ver ilustración. Inventor/es: DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, KHATRI,AMIT, MENSING,SVEN, COHEN,DANIEL E, BRUN,SCOTT C, AWNI,WALID M, DUMAS,EMILY O, KLEIN,CHERI E, PODSADECKI,Thomas J. Clasificación: A61K31/7056.

Combinación de al menos dos agentes antivirales de acción, y ribavirina pero no interferón, para uso en el tratamiento del VHC. La presente invención presenta combinaciones de agentes antivirales para uso en terapias con ribavirina pero sin interferón en el tratamiento de VHC. Preferentemente, el tratamiento es durante un tiempo corto, tal como no más de 12 semanas. En un aspecto, el uso de las combinaciones de agentes antivirales en las terapias comprenden administrar al menos dos agentes antivirales de acción directa que comprenden un inhibidor de polimerasa del VHC y un inhibidor de NS5A del VHC y ribavirina a un sujeto con infección por VHC.

PDF original: ES-2572329_B1.pdf

PDF original: ES-2572329_A2.pdf

PDF original: ES-2572329_R1.pdf

COMBINACIÓN DE AL MENOS DOS AGENTES ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA (AAD) PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL VHC.

(31/05/2016) Combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC. La presente invención presenta combinaciones de agentes antivirales de acción directa (AAD) para uso en terapias sin interferón ni ribavirina en el tratamiento de VHC, durante un tiempo de tratamiento corto, tal como no más de 12 semanas. Los al menos dos AAD comprenden al menos un inhibidor de proteasa del VHC que es un agente terapéutico 1 o Compuesto 1, conocido como (2R, 6S, l3aS, l4aR, l6aS, Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5- metilpirazin-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11,…

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/05/2016). Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/438.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo; X es NR4; R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.

PDF original: ES-2587827_T3.pdf

Dispositivo de aprendizaje de inyección automática.

(25/05/2016) Un dispositivo de aprendizaje de inyección automática para simular una inyección automática, cuyo dispositivo de aprendizaje comprende: un alojamiento alargado que se extiende a lo largo de un eje longitudinal, teniendo el alojamiento una extremidad proximal y una extremidad distal, incluyendo la extremidad proximal un elemento de accionamiento; un elemento móvil dispuesto dentro del alojamiento, cuyo elemento móvil puede desplazarse con respecto al alojamiento; un conjunto de iniciación operativa dispuesto dentro del alojamiento para accionar el elemento móvil para simular un inyección automática…

Inhibidores tricíclicos de quinasas.

(18/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es O, S, o NH; R1 es H o C1-6-alquilo; R2 es H o C1-6-alquilo; R3 es C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C3-8-cicloalquilo, arilo, o heteroarilo, en donde (a) el C1-8-alquilo o C2-8- alquenilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)R a, -NRbRc,-NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; y (b) el C3-8-cicloalquilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por C1-6-alquilo,…

Vectores de expresión de mamíferos mejorados y usos de los mismos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/05/2016). Inventor/es: HSIEH,CHUNG-MING. Clasificación: C12P21/06.

Un vector de expresión que comprende: (a) un origen de replicación OriP del virus de Epstein-Barr (EBV); (b) un origen de replicación de SV40; (b) un sitio de inserción para la inserción de un gen de interés; (d) un promotor EF-1α conectado operablemente al sitio de inserción; y, opcionalmente, que comprende (e) una secuencia de ácido nucleico que codifica una región constante de cadena pesada o ligera de un anticuerpo, conectada operablemente al sitio de inserción, en donde el origen de la replicación OriP está unido mediante un factor de iniciación de la replicación EBNA1 que actúa en trans que no está codificado por el vector de expresión.

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Inhibidores cristalinos de bromodominios.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/05/2016). Inventor/es: GONG,YUCHUAN. Clasificación: A61P35/00, A61P31/18, C07D471/04, A61K31/437, A61P13/12, A61P15/16.

Una forma cristalina aislada de N-[4-(2,4-difluorofenoxi)-3-(6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin- 4-il)fenil]etanosulfonamida, donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende tres o más valores de pico en 2Θ ± 0.2 seleccionados del grupo constituido por: 6.2 º, 9.0 º, 12.3 º, 12.6 º, 15.6 º, 22.1 º, 25.6 º, 26.3 º, 27.0 º y 27.3 º.

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Ligandos de receptores cannabinoides.

(30/03/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O; A1 es -(CR1aR1b)q1-A2; A2 es -C(O)Ra, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Rm, -N(Rc)C(O)ORd, o -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORc, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORi, o -N(Rh)2; Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-Oalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rb, en cada aparición, es cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo), o haloalcoxialquilo; Rd, en cada aparición, es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-O-alquilo,…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: WANG, XILU, SOUERS,ANDREW J, TAO,ZHI-FU, SULLIVAN,GERARD, CATRON,NATHANIEL D. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, A01N43/40, A61K31/18, A01N43/42, A01N43/38.

Un compuesto que tiene la fórmula (11 [a):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo en donde A1 es C(A2); A2 es H; B1 es OR1, o 10 NHR1, en donde R1 es alquilo C1-C10 sustituido con R10; D1 es H: E1 es H: Y1 es NO2; G1 es alquilo sustituido con OP(O)(OH)(OH); R10 es cicloalquilo C3-C10 que tiene uno o dos radicales CH2 no reemplazada o reemplazado por O; en donde el radical representado por R10 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R50, O50, F, Cl, Br y I; y R50 es alquilo C1-C10.

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Derivados de pirimidina anti-virales.

(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: A1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA, y está sustituido con -X1-R7; X1 es -CH2-, -O-, o -S-; R7 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA; Z1 es -N(RB)-; W1 y W2 son N; R1 se selecciona entre hidrógeno o RA; R3 y R4, tomados junto con los átomos de carbono a los que están anclados, forman**Fórmula** R9, R10, y R11 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno o RA; A2 es carbociclilo C3-C14 o heterociclilo de 3 a 14 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R2 es -N(R8)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD: R5 es…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

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