(29/10/2018). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG.

Un método para la preparación de exenatida, que se caracteriza por comprender las siguientes etapas: Etapa 1: se obtiene serina-resina mediante un primer acoplamiento entre serina y la resina; Etapa 2: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO: 1 mediante un segundo acoplamiento de dicha serinaresina secuencialmente con aminoácidos; Etapa 3: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO. 2 mediante un tercer acoplamiento entre la histidina que contiene el grupo protector o una sal de la misma con dicho péptido-resina de SEQ ID NO. 1, y la exenatida por último se obtiene después de corte y purificación; en donde la histidina que contiene grupo protector o una sal de la misma en la etapa 3 tiene la estructura como se muestra en la fórmula IV: Boc-His(Boc)-OH.DCHA Fórmula IV, en donde la etapa 3 comprende obtener exenatida-resina en un solvente en presencia de un agente de acoplamiento y una base orgánica, en donde el agente de acoplamiento es HATU y HOAt.

PDF original: ES-2687795_T3.pdf

(03/01/2018). Solicitante/s: Jiangsu Protelight Pharmaceutical & Biotechnology Co., Ltd. Inventor/es: WANG, YONG, LI,YANG, HUANG,YIBING, CHEN,YUXIN, CHEN,MINGXIA, QU,LILI, WANG,WENREN.

Un peptido antimicrobiano con secuencia de aminoacidos de Ac-F-K-K-L-K-K-L-F-S-K-L-W-N-W-K-NH2 (SEQ ID NO: 1).

PDF original: ES-2661860_T3.pdf

(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.

Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas: A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida; B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina; C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina; D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina; E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina; F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.

PDF original: ES-2592634_T3.pdf

(08/06/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WHITE, PETER, BEHRENDT,RAYMOND, WILLIBALD,JULIAN.

Compuestos de las fórmulas Ia y/o Ib**Fórmula** en las que R1, R2, R3 representan, independientemente uno de otro, una cadena de hidrocarburo lineal con una longitud de dos a seis átomos de carbono, R4 representa un grupo benciloxicarbonilo, 9-fluorenil metiloxicarbonilo o H.

PDF original: ES-2589884_T3.pdf

(04/05/2016). Solicitante/s: Biogen Hemophilia Inc. Inventor/es: RIVERA,DANIEL,S, PETERS,ROBERT,T, MEZO,ADAM R, STATTEL,JAMES M, LOW,SUSAN C, BITONI,ALAN J.

Una proteína quimérica que comprende una molécula biológicamente activa y dos regiones constantes de inmunoglobulina o partes de las mismas que son componentes de unión a receptores neonatales de Fc, en donde la proteína quimérica comprende una primera cadena de polipéptidos y una segunda cadena de polipéptidos, en donde la primera cadena de polipéptidos comprende una región constante de inmunoglobulina o parte de la misma que es un componente de unión a FcRn, y en donde la segunda cadena de polipéptidos consiste en una región constante de inmunoglobulina, o una parte de la misma, que es un componente de unión a FcRn y opcionalmente una molécula con un peso molecular no mayor que 2 kD, en donde la molécula biológicamente activa está unida mediante un ligante a cada una de la primera y segunda cadena de polipéptidos y en donde la molécula biológicamente activa es una proteína seleccionada del grupo que consiste en una citosina, una hormona y un factor de coagulación.

PDF original: ES-2579938_T3.pdf

(04/05/2016). Solicitante/s: Biogen Hemophilia Inc. Inventor/es: BITONTI, ALAN, J., RIVERA,DANIEL,S, PETERS,ROBERT,T, MEZO,ADAM R, STATTEL,JAMES M, LOW,SUSAN C.

Una proteína quimérica para uso en un método de tratamiento con una molécula biológicamente activa y dos regiones constantes de inmunoglobulina o partes de las mismas, en donde la proteína quimérica comprende una primera cadena de polipéptidos y una segunda cadena de polipéptidos, en donde la primera cadena de polipéptidos comprende la molécula biológicamente activa y una región constante de inmunoglobulina o parte de la misma, que es un componente de unión a receptor neonatal (FcRn), y en donde la molécula biológicametne activa es una proteína seleccionada del grupo que consiste en una citocina, una hormona y un factor de coagulación; y en donde la segunda cadena de polipéptidos consiste en una región constante de inmunoglobulina, o una parte de la misma, que es un componente de unión a FcRn y opcionalmente una molécula con un peso molecular no mayor que 2 kD,.

PDF original: ES-2582947_T3.pdf

(10/02/2016). Solicitante/s: SHANGHAI TECHWELL BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: LI, MING, JI,Xiaoming, HE,BINGMING, TANG,ZHIJUN.

Un compuesto de Fórmula 4 o sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en la que R1 es hidroxilo; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-C4 e hidroxilo.

PDF original: ES-2567045_T3.pdf

(01/04/2007). Solicitante/s: NOVETIDE LTD. Inventor/es: TOVI, AVI, EIDELMAN, CHAIM, SHUSHAN, SHIMON, ELSTER, SHAI, ALON, HAGI.

Procedimiento para la preparación de péptidos cíclicos, que comprende las etapas siguientes: a) proporcionar un péptido lineal protegido que contiene por lo menos dos residuos protegidos que contienen tiol, de los cuales por lo menos un residuo que contiene tiol está protegido con un grupo protector ortogonal; b) hacer reaccionar el péptido lineal protegido con una composición acídica con el fin de preparar un péptido lineal semiprotegido en el que el grupo protector ortogonal se encuentra en uno de los residuos que contienen tiol; c) purificar el péptido lineal semiprotegido; d) tratar el péptido lineal semiprotegido purificado que se ha obtenido en la etapa (c) con un agente oxidante con el fin de preparar un péptido cíclico; y e) purificar el péptido cíclico con el fin de obtener un péptido cíclico purificado.

(16/03/2007). Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, NICOMED IMAGING AS.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto que contiene dos o más enlaces disulfuro a par- tir de un precursor que tiene dos o más pares de grupos tiol, estando protegido cada par de grupos tiol con dife- rentes grupos protectores de tiol, seleccionados entre acetamidometilo (Acm), 4-metilbencilo (MBzl) y t-butilo (tBu), cuyo procedimiento consiste en: (i) reacción del precursor con un ácido en presencia de un agente oxidante a una primera temperatura suficiente para efectuar la des- protección de los tioles protegidos con tBu y la formación de enlaces disulfuro por un pri- mer par de grupos tiol protegidos y (ii) elevación de la temperatura de la mezcla de reacción de la etapa (i) a una segunda temperatura suficiente para efectuar la des- protección y la formación de enlaces disulfu- ro para un segundo par de grupos tiol prote- gidos.

(16/03/2006). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: EGGEN, IVO FRANCI, TEN KORTENAAR, PAULUS BERNARDUS WILHELMUS, HAASNOOT, CORNELIS ALBERT GRUSON.

Un procedimiento para la síntesis rápida en disolución de un péptido en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos, el procedimiento comprende ciclos repetitivos de las etapas (a)-(d): (a) una etapa de copulación usando un exceso de un componente carboxílico activado para acilar un componente amino, (b) una etapa de inactivación en la que se usa un agente de eliminación para retirar las funciones carboxílicas activadas residuales, en la que el agente de eliminación también se puede usar para la desprotección del péptido en crecimiento, (c) uno o más extracciones acuosas y opcionalmente (d) una etapa de desprotección separada, seguida de una o más extracciones acuosas, caracterizadas por que el procedimiento comprende al menos una etapa (b), denominada (b’), en la que se usa una amina que comprende un anión libre o un anión latente como un agente de eliminación de las funciones carboxílicas activadas residuales.

(16/10/2005). Solicitante/s: GSF - FORSCHUNGSZENTRUM FUR UMWELT UND GESUNDHEIT GMBH. Inventor/es: HOFLER, HEINZ, PROF. DR., BECKER, KARL-FRIEDRICH, DR., KREMMER, ELISABETH, DR., EULITZ, MANFRED, DR., SCHUHMACHER, CHRISTOPH, DR.

SE DESCRIBEN ANTICUERPOS MONOCLONALES, QUE SON APROPIADOS PARA LA DETECCION ESPECIFICA DE CARCINOMAS DE ESTOMAGO DIFUSOS. EN OTRAS FORMAS DE REALIZACION SE DESCRIBEN MEDIOS TERAPEUTICOS Y DIAGNOSTICOS PARA LA DETECCION Y TERAPIA DE CARCINOMAS DE ESTOMAGO DIFUSOS.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: CHINCHILLA CRUZ,RAFAEL, DODSWORTH,DAVID JOHN, NAJERA DOMINGO,CARMEN, SORIANO MORA,JOSE MARIA, YUS ASTIZ,MIGUEL ANGEL.

Copolímeros de olefina y n-(alcoxicarboniloxi)maleimida , su obtención y empleo para proteger grupos amino. Los copolímeros de olefina y N-(alcoxicarboniloxi)maleimida contienen una estructura de tipo N-hidroxisuccinimida y un grupo 9- fluorenilmetoxicarbonilo (Fmoc), benciloxicarbonilo (Cbz) u otro alcoxicarbonilo. Los grupos Fmoc, Cbz o, en general, alcoxicarbonilo, pueden ser transferidos a un grupo amino, lo que permite obtener compuestos N-protegidos y recuperar la N- hidroxisuccinimida polimérica generada tras la protección del grupo amino. Los copolímeros pueden ser de un compuesto de fórmula (I) donde R1 es hidrógeno, un grupo atractor de electrones, un grupo dador de electrones, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo alcoxi; R2 puede ser un grupo 9- fluorenilo, fenilo u otro alcoxicarbonilo; y n es un número comprendido entre 1.000 y 5.000. Los copolímeros son útiles para N-proteger grupos amino.

(01/04/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ARZENO, HUMBERTO, BARTOLOME.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE CONDENSACION DE FRAGMENTOS PARA LA SINTESIS DE ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA (PTH) Y DE PEPTIDO RELACIONADO CON LA HORMONA PARATIROIDEA (PTHRP), EN EL CUAL LOS RESTOS AMINOACIDOS (22 HELICE ANFIPATICA SINTETICA.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: ALTAMURA, MARIA, GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, PERROTTA, ENZO, GIULIANI, SANDRO.

Compuestos que tienen fórmula general (I): **FORMULA** en la que: X puede ser CH2, O, S, o SO; Y es CH2-CO-NH o CO; R y R1, iguales o diferentes entre sí, representan un grupo H o halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo, incluyendo los respectivos diasteroisómeros y sus mezclas, con la salvedad de que: cuando Y es CH2-CO-NH, , X s es CH2, y R y R1 son H, entonces la estereoquímica del átomo de carbono unido a Y es de tipo R; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) con ácidos orgánicos e inorgánicos seleccionados del grupo compuesto por: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido carbónico, ácido acético, ácido trifluoroacético, ácido tricloroacético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido málico, ácido succínico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, y ácido p-toluensulfónico.

(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN.

SE DESCRIBEN VARIANTES PEPTIDICAS DEL FRAGMENTO (1 DE LA HORMONA PARATIROIDEA, EN LAS CUALES AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 7, 11, 23, 24, 27, 28 Y 31 ES CICLOHEXILALANINA, O AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 3, 16, 17, 18, 19 Y 34 ES ACIDO AL} AMINOISOBUTIRICO; O COMO ALTERNATIVA, AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LA POSICION 1 ES ACIDO AL}, BE} DIAMINOPROPIONICO, EL RESTO AMINOACIDO EN LA POSICION 27 ES HOMOARGININA, O EL RESTO AMINOACIDO EN LA POSICION 31 ES NORLEUCINA.

(16/09/2003). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD. KANGAWA, KENJI. Inventor/es: KITAMURA, KAZUO, KANGAWA, KENJI, MATSUO, HISAYUKI, ETO, TANENAO.

SEGUN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL ADRENOMEDULLIN QUE UN PEPTIDO NUEVO QUE TIENE UN EFECTO HIPOTENSIVO; PEPTIDO PROADRENOMEDULLIN N-TERMINAL 20 (PROAM-N20) QUE CORRESPONDE A UNA SECUENCIA DE AMINOACIDO DE UN N-TERMINAL DEL PROADRENOMEDULLIN NTERMINAL 10-20 (PROAM-N QUE TIENE UN EFECTO INHIBIDOR DEL CANAL NA Y UN GEN QUE CODIFICA ESTOS PEPTIDOS. EN ADICION, SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SI ESTOS PEPTIDOS EN UNA MUESTRA CONTIENEN ADRENOMEDULLIN O PROAM-N20 EN UNA MUESTRA EN UNA CANTIDAD DESCONOCIDA, ESTA PUEDE CUANTIFICARSE UTILIZANDO UN ANTICUERPO CONTRA EL ADRENOMEDULLIN, PROAM-N20, O SU FRAGMENTO.

(16/04/2002). Solicitante/s: RHODIA CHIMIE. Inventor/es: GENET, JEAN-PIERRE, BERNARD, JEAN-MARIE ROUTE DU LARGE, BLART, ERROL, LEMAIRE-AUDOIRE, SANDRINE, SAVIGNAC, MONIQUE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN REACTIVO UTIL PARA PARTIR UNA FUNCION PROTEGIDA, CON OCASION DE UNA SINTESIS ORGANICA POR UN GRUPO ALILO, ESTE REACTIVO SE DEFINE EN QUE COMPRENDE: A) UN SISTEMA DE SOLVENTE(S); B) UN CATALIZADOR QUE COMPRENDE AL MENOS UN ELEMENTO DE LA COLUMNA VIII DE LA CLASIFICACION PERIODICA DE LOS ELEMENTOS, ESTANDO DICHO ELEMENTO DE LA COLUMNA VIII DE LA CLASIFICACION PERIODICA COORDINADO POR AL MENOS UN AGENTE DE COORDINACION SOLUBLE EN DICHO SISTEMA DE SOLVENTE(S); C) UN COMPUESTO SOLUBLE AL MENOS PARCIALMENTE EN DICHO SISTEMA DE SOLVENTE(S) Y QUE LLEVA AL MENOS UNA FUNCION NUCLEOFILA. APLICACION ORGANICA.

(16/03/2002). Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E..

Mejoras introducidas en la patente principal nº P9700745, por "sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos". Las mejoras comprenden la aplicación general de compuestos aminocarboxílicos con un mayor número de super bases orgánicas, particularmente fosfacenos que permiten el acceso a un mayor número de disolventes y el uso de nuevos ésteres activos de N,N,N',N'‘-tetrametilformamidinio , benzotriazolilmetilo y oximas, como también a reactivos de acilación convencionales y abandonados en los procesos de N- acilación, N-alquilación y O-alquilación para la preparación de péptidos.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E..

Sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos. Se refiere a sales de alfa- aminoácidos y súper-bases orgánicas (SBO) de fórmula I. También se refiere a un procedimiento para la preparación de péptidos mediante la reacción de una sal de aminoácido de fórmula I con otro aminoácido N-substituido. También se refiere a un procedimiento para la preparación de dichas sales de aminoácido de fórmula I y a procedimientos para la preparación de dichos aminoácidos N-substituidos. **FORMULA 1** .