CIP-2021 : C07D 211/42 : unidos en posición 3 ó 5.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/42 · · · · · unidos en posición 3 ó 5.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Moduladores de GPR120 de ácido fenil-(aza)cicloalquil carboxílico.
(23/10/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHENG,PETER,T.,W, YOON,DAVID S.
El compuesto de acuerdo con la fórmula (IIIa),**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:
L1 se selecciona independientemente entre: (CH2)3-4, (CH2)2-3OCH2,**Fórmula**
y
R3 es -(O)-R5;
W se selecciona independientemente entre: CH y N;
R5 se selecciona independientemente entre: fenilo y piridilo, en donde cada resto está sustituido con 0-2 Rc; y Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre: halógeno, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-20 4, haloalcoxi C1-4 y CO2(alquilo C1-4).
PDF original: ES-2760266_T3.pdf
Compuestos de ácido dimetil-benzoico útiles para el tratamiento de afecciones inflamatorias.
(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, VETMAN,TATIANA NATALI.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que A es:**Fórmula**
R1 es CH3, CF3 o F;
R2 es H, CH3 o F;
R3 es CH3, OCH3, OH, F;
R4 es OH o CH2OH; y
X es CH o N;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623099_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.
(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2);
R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2);
R2 representa
• cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo;
o
• alquilo(C2-C6), el cual está
- mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…
Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.
(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo;
en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…
Nuevo método para preparar isofagomina y sus derivados.
(04/06/2014) Un método para preparar isofagomina o sus sales con HCl, HBr, HClO4, H3PO4, H2SO4 o un ácido carboxílico, que comprende:
i. proteger el grupo hidroxilo anomérico de la D- -arabinosa haciéndolo reaccionar con un alcohol seleccionado entre alcohol bencílico, un alcohol metoxibencílico, un alcohol clorobencílico, difenilmetanol, metanol, etanol, isopropanol y alcohol ciclohexilmetílico para formar un glucósido;
ii. proteger los grupos 2- y 3-hidroxilo mediante una reacción de dicho glucósido con una 1,2-diona tal como 1,2- butanodiona, 2,3-butanodiona, 1,2-ciclohexanodiona, 1,2-difeniletanodiona o 9,10-fenantrenoquinona, o un dimetilacetal de los mismos, para formar un derivado de arabinosa triprotegido;
iii. invertir dicho derivado de arabinosa triprotegido para obtener un derivado de xilosa triprotegido…
(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**
Derivado de piperidina o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula**
donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…
Compuestos, composiciones y procedimientos de tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula**
X es O;
Y y Z son C;
R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…
SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.
(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…
ANALOGOS DE LAS AZINOMICINAS COMO AGENTES ANTI-TUMORES Y COMO PROMEDICAMENTOS.
(19/04/2010) Un compuesto de la formula I o una sal de la misma:
DERIVADOS 4-FENILPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE RENINA.
(25/01/2010) 1. Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es -CH2-X, -O-X o -S(O)0-2-X; o R1 es -NR8-X, -NR8C(O)-X o -NR8S(O)2-X en el que R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; y X es -(CH2)m-(CR9R10)p-(CH2)n-Z-(CH2)q-W en el que m, n y q son independientemente cero o un entero de 1 a 5; p es cero o 1; R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi o cicloalquilo C1-7; o R9 y R10 combinados son alquileno que junto con el átomo de carbono al que ellos se adhieren forman un anillo de 3 a 6 miembros; Z es un enlace; o Z es O, S(O)0-2, o -NR11- en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-7, dado que R1 es -CH2-X cuando m, n y p todos son cero; W es arilo o heterociclilo;…
INHIBIDORES DE NF-KB QUE CONTIENEN DERIVADOS DE BENZOQUINONA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NUNOKAWA, YOICHI, SUZUKI, KENJI, SAITOH, MASAYUKI.
Un compuesto que es un derivado de benzoquinona de fórmula general , en la que: R1, R2, y R3 son cada uno por separado un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 carbonos, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 5 carbonos; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroximetilo, un grupo alquilo, o un grupo carboxilo que está opcionalmente esterificado o amidado; Z es: n no es ni 0 ni 2; o su forma de hidroquinona o sal farmacéuticamente aceptable de tal derivado.
COMPUESTO DE PIPERIDINA Y PIPERACINA PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER.
(16/03/2005) Un método para la preparación de compuestos de las **fórmulas** caracterizado porque R1-R4 son independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno hidroxi, amino, nitro, sulfonilamido alquilo C1-5, o acetamido; R5-R8 son independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo C1-5, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1- 5; y sus sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables; cuyo proceso comprende a) hacer reaccionar un éster de ácido amino protegido con un derivado de ácido butírico 4 sustituido en donde R9 es un grupo amino protector, preferiblemente bencilo; R10 y R10 son independientemente un grupo protector de ácido carboxílico; y Y representa un grupo de partida; en presencia de una base; b) ciclizar el derivado de ácido…
DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.
(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.
Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 4-FENIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS EMPLEADOS.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BRION, FRANCIS, RICHARD, CHRISTIAN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO Y R 3 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO CARACTERIZADO PORQUE SE SOMETE UN COMPUESTO DE FORMULA (II).
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, BREU, VOLKER, FISCHLI, WALTER, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE, GUELLER, ROLF, BUR, DANIEL, HIRTH, GEORGES, MUELLER, MARCEL, OEFNER, CHRISTIAN.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
ESTERES DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-PIPERIDINAMETANOL.
(16/02/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A UNA FORMA ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICA DE LOS MISMOS, A UNA FORMA N - OXIDO DE LOS MISMOS O A UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, R 1 ES ALQUILOXI C 1-6 , ALQUENILOXI C 2-6 O ALQUINILOXI C 2-6 ; R 2 ES HIDROGENO O ALQUILOXI C 1-6 , O R 1 Y R SUP,2 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR ALQUILO C 1-6 ; R 3 ES HIDROGENO O HALO; R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C 5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO…
DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA Y SU UTILIZACION EN TERAPIA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: DURET, GERARD, GLAUERT, GERARD, HENRY, MARGUERITE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL N = 1 O 2 Y R 1 ES UN GRUPO ELEGIDO E NTRE LOS GRUPOS 2, 4, 6 - TRIMETOXIFENILO, 2 - TIENILO Y 2 PIRROLILO Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
COMPUESTOS AZACICLICOS SUSTITUIDOS POR ARALCOXI Y ARALQUILTIO.
(16/09/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 1, 2 O 3 Y DONDE CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA (CH{SUB,2}){SUB,Q}FENILO , EN DONDE Q ES 0, 1, 2 O 3, EL CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO; R{SUP,2} REPRESENTA ARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO Y NAFTILO; HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA MITAD DE ARILO O HETEROARILO PUEDE SER SUSTITUIDA; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO…
PIPERIDINAS (4-ARIL-SUSTITUIDAS) COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE NEUROQUININAS.
(01/11/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT TOMS, ZENECA INC., SHENVI, ASHOKKUMAR BHIKKAPPA, ZENECA INC.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS NUEVOS HETEROCICLOS ARIL SUSTITUIDOS DE FORMULA I EXPUESTA ABAJO, EN DONDE R2, R3 Y R4 TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS AQUI, QUE ANTAGONIZAN LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNO DE LAS TAQUININAS DE NEUROPEPTIDO ENDOGENO EN EL RECEPTOR NEUROQUININA 2 (NK2) HACIENDOLOS UTILES CUANDO QUIERA QUE TAL ANTAGONISMO SE DESEE, COMO POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y CONDICIONES RELATIVAS. LA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS HETEROCICLOS ARIL SUSTITUIDOS PARA SU USO EN DICHO TRATAMIENTO, METODOS PARA SU USO, Y PROCESOS Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION.
USO DE DIMETILBENZOFURANOS Y DIMETILBENZOPIRANOS COMO ANTAGONISTAS 5-HT3.
(16/06/1999). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, VAN LAERHOVEN, WILLY JOANNES CAROLUS, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL.
METODO Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR HT3 5, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION SISTEMICA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), LAS FORMAS DE SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (A): -CH =CH - CH = CH -, (B): - CH = C(CL) CH = CH - O (C): -CH = CH C(CL) =CH -; N REPRESENTA 2, 3 O 4; R3 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; M REPRESENTA 1 O 2; R4 REPRESENTA HIDROGENO, AMINO O ALQUILCARBONILAMINO - C1 - 3; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO O HALO; NUEVOS COMPUESTOS; COMPOSICIONES; PROCESOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS.
HETEROCICLIL-BENZOILGUANIDINAS.
(16/06/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, DORSCH, DIETER, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..
GUANIDINAS HETEROCICLO - BENZOILO DE LA FORMULA I DONDE R{SUP, 1}, R{SUP, 2}, R{SUP, 3} Y HET TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, MOSTRANDO PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUANDO COMO INHIBIDORES DE ANTIPORTADORES NA+/H+ CELULARES.
(01/02/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, SEWARD, EILEEN, MARY.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE N ES 1, 2 O 3; X REPRESENTA O O S; R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES ARILO O HETEROARILO; R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, HALO, ALQUILO C1-6, OXO, CH2ORA, CO2RA O CONRARB; R8 REPRESENTA C(COORA)2, C(CONRARB) O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO POR C( = NRA)NRBNRCCO2RD, CONHNRARB, C(S)NRARB, CONRAALQUILOC1-6R12, CONR13ALQUINILOC2-6, CONR12ALQUENILOC2-6, COCONRARB, CONRAC(NRB)NRCRD, CONR13SO2RA, SO2NR13CORA, CONRAHETEROARILO O CORQ; RA, RB, RC Y RD SON CADA UNO H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFLUOROMETILO. R12 REPRESENTA ORA, CONRARB O HETEROARILO; R13 REPRESENTA H O ALQUILO C1-6; Y RQ REPRESENTA UN GRUPO (A) DONDE Q REPRESENTA EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO NO AROMATICO; SON ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA UTILES PARA SU USO EN UNA TERAPIA.
NUEVAS AMIDAS, SULFONAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE PIPERIDILO UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL.
(01/11/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WANNAMAKER, MARION, W., VANSICKLE, WILLIAM, A., MOORE, WILLIAM, R.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTAS NUEVAS AMIDAS PIPERIDILO, SULFONAMIDAS Y SULFOXAMIDAS DE LA FORMULA (I) Y (II) QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DE COLESTEROL Y COMO AGENTES QUE BAJAN EL COLESTEROL TOTAL EN EL SUERO EN PACIENTES QUE LO NECESITAN, EN DONDE A ES ALQUILENO C2 ES UN METILENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFUNILO O SULFONILO; B ES UN ALQUILENO C2 ENTERO 0, 1 O 2; Y R ES (CH2)MOH, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO M ES 0, R NO PUEDE ESTAR EN LA POSICION 2 DEL ANILLO DE PIPERIDINA O UN RADICAL DE LA FORMULA (C), EN DONDE N ES UN ENTERO 0, 1, 2 O 3; Y R1 ES HIDROGENO, FENILO, VINILO O UN ALQUILO C1 RMULA (C), Y NO ES METILENO.
COMPUESTOS AZACICLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMOANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
(16/07/1998) EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SALES Y PRODROGAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 1, 2 O 3 Y DONDE ALGUN ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA FENILO (CH{SUB,2}){SUB,Q} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO, HETEROARILO, BENCIHIDRILO O BENCILO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILOC{SUB,1-6}, OXO, CO{SUB,2}R{SUP,A} O CONR{SUP,A}R{SUP,B}, R{SUP,6} REPRESENTA H O ALQUILOC{SUB,1-6}; R{SUP,7} REPRESENTA ALQUILOC{SUB,1-6} O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,8} REPRESENTA H, COR{SUP,A}, CO{SUB,2}R{SUP,A}, COCONR{SUP,A}R{SUP,B} , COCO{SUB,2}R{SUP,A}, ALQUILO C{SUB,1-6}…
(01/03/1997). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, ITO, YASUO, YASUDA, SHINGO, IWASAKI, NOBUHIKO, NISHINO, HIROYUKI, TAKESHITA, MAKOTO.
UN DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R3 REPRESENTA ALCOXI INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; A REPRESENTA ALKILENO C1 A C7 QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALKILO INFERIOR; X REPRESENTA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; M REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; Y P REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE SU ACTIVIDAD MEJORA LA FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DIGESTIVO.
COMPUESTOS DE PIPERIDINA.
(01/03/1996). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: GETMAN, DANIEL PAUL, DE CRESCENZO, GARY ANTHONY.
SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS I Y II EN LAS QUE R REPRESENTA HIDROGENO, RADICALES ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS QUE TIENEN ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO, RADICALES ALQUENIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS QUE TIENEN ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO, ARIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, ALCARIL Y RADICALES ARALQUIL QUE TIENEN ENTRE 6 Y 16 ATOMOS DE CARBONO Y RADICALES AZIL Y AZILOXIDOS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS QUE TIENEN ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS MANIFIESTAN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA GLICOSIDASA.
(16/07/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, WALLIS, ROBERT MICHAEL, CROSS, PETER EDWARD.
LA FORMA (3R, S)- O (3R)- DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA: (FIG. A), (FIG. B) O (FIG. C), DONDE CADA Y, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, SE ELIGE DE SUSTITUYENTES HIDROGENO, HALO Y ALQUILO C1-C4; X ES -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-O-, -S-, -O-; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA: (FIG, D), (FIG. E), (FIG. F) O (FIG. G), DONDE R2, R3, R4, Y R5 SON CIERTOS SUSTITUYENTES ESPECIFICOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA MOTILIDAD ALTERADA Y/O TENDENCIA DE MUSCULO FLOJO.
NUEVAS PIPERIDINAS, O AZEPINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(01/06/1993). Solicitante/s: RIOM LABORATOIRES- C.E.R.M. ×R.L.-CERM× - (S.A.). Inventor/es: CARLIER, PATRICK, MONTEIL, ANDRE JEAN-CLAUDE, SIMOND, JACQUES AIME LOUIS.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R Y R' REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILO TENIENDO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO TENIENDO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO EL RADICAL FENILO O UNIDO AL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN LIGADOS UN RADICAL CICLOALQUILO TENIENDO NO MAS DE 7 ATOMOS DE CARBONO; N PUEDE TOMAR LOS VALORES 2 O 3, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. APLICACION COMO MEDICAMENTO CARDIOVASCULAR.
