(01/06/2005) Un compuesto de la fórmula I o II **(Fórmula)** en las que R es un grupo heterocíclico que es el 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 235 pirrolilo, 3-pirrolilo, 3-tianaftenilo, 8-quinolilo, 5-indolilo, 2-selenofenilo o dichos grupos piridilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tianaftenilo, quinolilo, indolilo o selenofenilo sustituidos de una a cinco veces por restos elegidos entre el conjunto formado por restos alquilo de 1 a 18 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, fenilalquilo de 7 a 15 átomos de carbono, R3S-, R R3SO-, R3SO2, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, perfluoralquilo de 1 a 12 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, carboxilo, triisopropilsililo, formilo, acetilo, alcoxicarbonilo de 2 a 19 átomos de carbono, hidroxilo,…

(16/05/2005) Los compuestos de Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo C1- C4, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por alcoxi C1-C4 e hidroxi, o –C(O)NHR9; R9 es alquilo C1-C8 donde la cadena alquilo está opcionalmente sustituida con un substituyente seleccionado del grupo constituido por fenilo y piridilo; A está fijado bien a la posición 4 o la posición 7 del núcleo benzotiofeno y es una amina de fórmula: n es 0, 1 ó 2; R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; Q es hidrógeno;…

(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…

(16/12/2004) Derivados de piperidina y su uso como antagonistas de receptor de serotonina. La presente invención proporciona el uso de compuestos de la fórmula I para la fabricación de medicamentos para aliviar los síntomas causados por la abstinencia, o abstinencia parcial, del uso del tabaco o de nicotina; un procedimiento de tratamiento de la ansiedad; y un procedimiento de tratamiento de un estado seleccionado entre el grupo formado por la depresión, hipertensión, trastornos cognitivos, enfermedad de Alzheimer, psicosis, trastornos del sueño, trastornos de motilidad gástrica, disfunción sexual, traumas cerebrales, pérdida de memoria, trastornos de la alimentación y obesidad, abuso de substancias, enfermedad obsesivo-compulsiva, trastorno por pánico, y migraña; cuyos procedimientos comprenden la administración a un paciente de una cantidad…

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…

(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…

(01/11/2004) Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva el grupo R en la posición 1; y R es -t-butilo, -CHRyRz, o -CHRwRx en los que cada uno de Rw y Rx es independientemente…

(01/11/2004) Un uso de un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables o profármacos, donde: X es O o S; Y es CN, COR7, CO2R7 o CONRXRY, donde R7, Rx y Ry son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo, arilo, arilo condensado, carbociclilo, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, carbocicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo o aminoalquilo; o Rx y Ry se toman junto con el nitrógeno para formar un heterociclilo; Z es NR8R9, NHCOR8, N(COR8)2, N(COR8)(COR9), N=CHOR8 o N=CHR8, donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo C1-4 o arilo, o R8 y R9 se combinan junto con el grupo que está unido a ellos para formar un heterociclilo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10; A está opcionalmente sustituido…

(16/10/2004) Hetero-tetrahidroquinolinas de fórmula general (I), **(fórmula)** en la que A representa cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o representa un heterociclo de 5 a 7 eslabones, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, con hasta 3 heteroátomos de la serie de S, N y/o O, que en el caso de un heterociclo saturado con una función nitrógeno está dado el caso también unido a través de esta, y estando los sistemas cíclicos anteriormente citados dado el caso substituidos hasta 5 veces de modo igual o distinto con halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi o con alquilo, acilo, hidroxialquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono respectivamente, o con un grupo de fórmula -NR3R4, en la que R3 y R4 son iguales o distintos y significan hidrógeno,…

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…

(16/08/2004) Un compuesto representado por la fórmula en la cual R1 y R2 son los mismos o diferentes y es cada uno (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo arilo C6-14, que pueden tener respectivamente de 1 a 5 substituyentes seleccionados de halógeno, alquilendioxilo C1-3, nitro, ciano, alquilo C1-6 que puede estar halogenado, alquenilo C2-6 que puede estar halogenado, alquinilo C2-6 que puede estar halogenado, cicloalquilo C3-6 que puede estar halogenado, arilo C6-14, alcoxilo C1-6 que puede estar halogenado, alquiltío C1-6 que puede estar halogenado o mercapto, hidroxilo, amino, mono-alquil C1~6-amino, mono-aril C6~14-amino, di-alquil C1~6-amino, di-aril C6-14 amino, …

(01/07/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: - n representa 0 ó 1, - R1 representa un átomo de hidrógeno, - R2 representa un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, - X repressenta un átomo de oxígeno o un grupo OR3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, - = representa un enlace simple o doble, entendiéndose que la valencia de los átomos se respeta, - Ar representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (I) sean diferentes: - de la 6-metil-2-fenil-2, 3-dihidro-4-piridinona , - de la 2-metil-6-fenil-4-piperidinona , - de las N-bencil-2-(R’2)-6-fenil-4-piperidinonas en las cuales R’2 representa el grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, -…

(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…

(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…

(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…