CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
BENZOFENONAS COMO INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(16/11/2006). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER GLAXO WELLCOME INC., CHAN, JOSEPH, HOWING GLAXO WELLCOME INC, FREEMAN, GEORGE, ANDREW GLAXO WELLCOME INC., ROMINES, KAREN, RENE GLAXO WELLCOME INC., TIDWELL, JEFFREY, H. GLAXO WELLCOME INC., PIANETTI, PASCAL, MAURICE, CHARLES.
Un compuesto seleccionado de N-[4-(aminosulfonil)-2-metilfenil]-2-[4-cloro-2-(3- cloro-5-cianobenzoil)fenoxi]-acetamida; y sales, ésteres o sales de uno de sus ésteres farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES PARA LA BIOSINTESIS DE LA PROSTAGLANDINA H2 SINTASA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A.
Un compuesto de fórmula, en donde Z es un grupo, en donde X1 se selecciona del grupo que se compone de -SO2- y -SO(NR10)-, R10 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo, y R9 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, alquilamino, o dialquilamino; X2 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno; X se selecciona del grupo que se compone de O, S, NR4, N- ORa, y N-NRbRc, en donde R4 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , arilo, heterociclo, heterocicloalquilo, y arilalquilo; y Ra, Rb, y Rc son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, y arilalquilo.
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.
(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…
NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.
(01/07/2006). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C..
SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
PROCEDIMIENTO ESTEROSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.
(16/06/2006) Un procedimiento estereoselectivo para fabricar principalmente nucleósidos cis o análogos y derivados de nucleósido de fórmula (A): en la que R1 es una base pirimidina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; y Q es carbono, oxígeno o azufre; donde Q es preferiblemente oxígeno; Constituido por la etapa de acoplamiento de un compuesto de fórmula (B): en la que R2 es aralquilo C7-10, acilo C1-16 o Si (Z1) (Z2) (Z3), donde Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alcoxi C1-6 o ariloxi C6-20; aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; arilo C6-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; trialquilsililo; fluoro; bromo; cloro y yodo; con una…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E.
Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.
DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO BENZOICO O ALCOXICARBONILAMINO TETRAZOLIL FENILO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: O'YANG, COUNDE, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, NITZAN, DOV.
Un compuesto comprendiendo la fórmula general I en donde G1 se selecciona de los grupos a, b1 y b2; A se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C-6, halógeno, halogenoalquilo, alcoxilo C1-C-6, ciano, nitro, -SO2R, -NRSO2R, -SO2NRR, -NRR, o -COR; R y R son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C-6; G2 se selecciona del grupo representado por la Fórmula c, d, e, y f.
DERIVADOS DE PIRAZOL 1-BENCIL-3-(HETEROARIL SUSTITUIDO)-CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOCIRCULATORIO Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, FURSTNER, CHANTAL, NIEWOHNER, ULRICH, JAETSCH, THOMAS, KAST, RAIMUND, HUTTER, JOACHIM.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA APLICACION DE DERIVADOS CONDENSADOS DEL 1 - BENZAL - 3 - PIRAZOL (HETARIL SUSTITUIDO) DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 A R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA MEMORIA, COMO PRODUCTOS MEDICAMENTOSOS Y NUEVAS SUSTANCIAS ACTIVAS, Y MAS PARTICULARMENTE A SU USO COMO VASODILATADORES, SI SE DESEA COMBINADOS CON NITRATOS ORGANICOS Y DONANTES DE NO, EN CASO PRECISO COMBINADOS CON COMPUESTOS QUE INHIBEN LA DESCOMPOSICION DEL GMPC.
NUEVOS PIRIDILCETOENOLES SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DAHMEN, PETER, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO, DOLLINGER, MARKUS, GALLENKAMP, BERND.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CETOENOLES CICLICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDILO DE FORMULA (I), EN LA CUAL V 1 , V 2 O V 3 SON NITROGENO, HET ES UNO DE LOS GRUPOS , , , O , A, B, G, W, Z Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; VARIOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.
ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN.
Un compuesto representado por la fórmula A o una sal, hidrato o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que y y z son independientemente de 0 a 2, tal que y + z = 2; Ra se selecciona del grupo constituido por: 1) heteroarilo, en el que heteroarilo se selecciona del grupo constituido por: a) furilo; b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo; c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en el que heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R11 o alquilo C1-4.
DERIVADOS DE QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: RENHOWE, PAUL, PECCHI, SABINA, MACHAJEWSKI, TIM, SHAFER, CYNTHIA, TAYLOR, CLARKE, MCCREA, BILL, MCBRIDE, CHRIS, JAZAN, ELISA, WERNETTE-HAMMOND, MARY-ELLEN, HARRIS, ALEX.
Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero en el que, Y se selecciona entre el grupo constituido por grupos OR10, grupos -C(=O)-R11, grupos NR12R13, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo saturados sustituidos y sin sustituir, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, y grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE PROSTAGLANDINA ENDOPEROXIDO H SINTASA.
(01/04/2006). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., BASHA, ANWER, KOLASA, TEODOZYJ, KORT, MICHAEL, E., LIU, HUAQING, MCCARTY, CATHERINE, M., PATEL, MEENA, V., ROHDE, JEFFREY, J., COGHLAN, MICHAEL, J., STEWART, ANDREW, O..
Un compuesto seleccionado entre el grupo compuesto por 2-(4-Fluorofenil)-4-(4-hidroxi-2-metil-1-butoxi)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3(2H)-piridazinona; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS DE TRES CICLOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION CORRESPONDIENTE Y UTILIZACION DE TALES COMPUESTOS.
(16/03/2006). Solicitante/s: NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.. Inventor/es: JINNO, SHUJI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OKITA, TAKAAKI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OHTSUKA, NAOMI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, YAMASHITA, SHINYA, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, HATA, JUNICHIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, TAKEO, JIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula**, donde cuando el enlace X-Y es un enlace sencillo, X es CHW0 o CW0W0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW1W2 (donde W1 y W2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior, un grupo cicloalquilo y un grupo cicloalquenilo), C=O, y C=NOW3 (donde W3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior); cuando el enlace X-Y es un doble enlace, X es CW0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW4 (donde W4 es cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior y un grupo aciloxi).
DERIVADOS FURANO Y TIOFENO QUE ACTIVAN RECEPTORES ACTIADOS DEL PROLIFERADOR DE PEROXISONAS HUMANO ACTIVO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, BESWICK, PAUL JOHN, GLAXO SMITHKLINE, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, PATEL, VIPULKUMAR, GLAXO SMITHKLINE, RAMSDEN, NIGEL GRAHAME, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de **fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 es O, S, NH o NCH3, alquilo C1 - 3. R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1 - 3. R3, R4 y R5 son independientemente H, CH3, OCH3, CF3, o halógeno. R26 y R27 son independientemente H, alquilo C1 - 3 o un R26 y R27 pueden, junto con el átomo de carbono a los que están unidos, formar un anillo cicloalquilo de 3 - 5 miembros; m es 0 - 3; X2 es (CR10R11)n, O, S, OCH2; n = 1 ó 2; R6, R7, R10 y R11 independientemente representan H, F, alquilo C1 - 6, fenilo o alilo o forman un doble enlace como se indica por la línea de puntos mostrada; uno de Y y Z es CH, el otro es S u O, con la condición de que Y no puede estar sustituido y Z sólo puede estar sustituido cuando es carbono.
ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., DE LOMBAERT, STEPHANE, YOON, TAEYOUNG, GE, PING, HODGETTS, KEVIN, J., DOLLER, DARIO, ZHANG, CUNYU.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.
DERIVADOS DE 4-(TIO- O SELENOXANTENO-9-ILIDENO)-PIPERIDINA O ACRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 5-HT2B.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOFRONTERA PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: LIBBERT, HERMANN, ULLMER, CHRISTOPH, BELLOTT, EMILE, FROIMOWITZ, MARK, GORDON, DOUGLAS.
El compuesto de acuerdo con la fórmula en la que R1 es etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo (lineal o ramificado), hexilo (lineal o ramificado), etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, amino, dimetilamino, -CON(CH3)2 ó -CON(C2H5)2, R2 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, ó R1 y R2 están formando un heterociclo, R3 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butil isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, R4 es hidroxilo, metoxilo, etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, trifluorometilo, amino, dimetilamino, dietilamino, flúor, cloro o bromo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo o hidrógeno, R5 es metilo o hidrógeno, R6 es metilo o etilo y X es S, N ó Se, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición que si R1 es etoxilo y X es S al menos uno de R2, R3, R4 y R5 no es hidrógeno.
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-CARBOXIAMO SUSTITUIDAS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X o W-Y; donde W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada vez que esta presente, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido…
MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT2C.
(01/11/2005) Compuesto de la Fórmula (I): en donde: R1 es: H o alquilo C1-8; R2 es: alquilo C1-8, -CH2-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-NH-C1-8 alquilo, OH, o CH2OH; R2a es: H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 es: halógeno, perhaloalquilo, o un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene hasta dos heteroátomos seleccionados de O, N, y S; R4 es: -H, halógeno, perhaloalquilo, -CN, -OR5, -SR5, -NHR5, -N(R5)2, -OH, arilo o heteroarilo, en donde dicho arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1, 8, halógeno, perhaloalquilo y alcoxi, y dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-8; o R3 y R4 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene un átomo O; cada…
BETA-LACTANAS UTILES EN LA PREPARACION DE TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL FURILO O TIENILO SUSTITUIDO.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID.
beta-lactama que corresponde a la fórmula en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es furilo o tienilo; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10, o -NX8X14; y X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo.
HETEROCICLOALQUILSULFUFONILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAST, BRYSON, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOP., SAKYA, SUBAS MAN, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELP.
Un compuesto de **fórmula**, en la que es un heterociclo seleccionado del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es CR7 o N; R1 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), carbociclilo (C3-C7), alcoxi (C1- C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, heteroaril (C2-C9)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)- amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amino, N-carbociclil (C3-C7)- amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1- C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amido, N-aril (C6-C10)- amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, N-alcoxi (C1- C6)-amido, arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-oxi, heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-oxi, alquil (C1-C6)-tio, aril (C6-C10)-tio, heteroaril (C2-C9)-tio, alquil (C1-C6)-S(=O), alquil (C1-C6)-SO2- o alquil (C1-C6)-carbonil-N(R2)-; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
6H- DIBENZO (C,H) CROMEN0S SUSTITUIDOS, COMO AGENTES ESTROGENICOS.
(16/10/2005) Compuesto de fórmula I que tiene la estructura en la que R1 y R2 se seleccionan, cada uno independientemente, a partir de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, o halógeno; en el que los grupos alquilo o alquenilo de R1 o R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halógeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -NO2 o fenilo; y con la salvedad de que por lo menos uno de R1 o R2 es hidroxilo; R3, R4, R5, R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
6-HETEROARILFENANTRIDINAS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, GRUNDLER, GERHARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, WEINBRENNER, STEFFEN.
Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
