Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:
en el que
D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido;
A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6):
en los que
n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2;
n2 es un número entero entre 2 ó 3;
n3 es un número entero entre 1 ó 2;
R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido;
X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
Nuevos ligandos del receptor vanilloide y su uso para la producción de medicamentos.
(31/07/2013) Compuestos sustituidos de fórmula general A,
donde
X representa O, S o N-C-N;
Y representa -NH2; -NHR30; -NR31R32 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)-NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23; -S(≥O)-R24; - S(≥O)2-R24 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;
R5 representa H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2Cl; -CN; -NH2;…
Composición insecticida que comprende sulfoximinas de (6-haloalquilpiridin-3-il)alquilo N-sustituidas.
(25/07/2013) Una composición que comprende un compuesto de la fórmula (I)
en la que
X representa NO2, CN o COOR4;
L representa un enlace sencillo o R1, S y L tomados juntos representan un anillo de 4-, 5- ó 6-miembros;
R1 representa alquilo C1-C4;
R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, flúor, cloro o bromo;
n es un número entero de 0-3;
Y representa haloalquilo C1-C4; y
R4 representa alquilo C1-C3, en el que el término alquilo incluye grupos de cadena lineal, cadena ramificada ycíclicos;
y uno o más otros insecticidas o fungicidas o herbicidas.
Moduladores del receptor nuclear de hormonas esteroides de derivados bicíclicos sustituidos con indol.
(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula:
en la que,
X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-;
R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido;
R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido;
R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo;
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…
Derivados de acrilamida sustituida y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(10/05/2013) un medicamento para las supresión de la reabsorción ósea:
[en la que,
R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α;
R2 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α, o un grupo heterociclilo…
Inhibidores de la bomba de protones.
(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a)
en donde
X1 es -SO2-,
Y1 es -CH2-,
R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido,
R11 es
(i) un átomo de hidrógeno,
(ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo,
(iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I
en donde A representa N, CH ó CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;
X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…
Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2.
(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula**
incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7;
R2 es hidrógeno o halo;
A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4;
n es un número entero con un valor de 1 o 2;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos;
siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…
Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.
(25/03/2013) Un compuesto de fórmula
en la que:
n es 1 o 2;
R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…
Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.
(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula
en la que
X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi;
Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que
R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…
Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.
(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que
X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…
Bis-(sulfonilamino) derivados para uso en terapia.
(07/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
donde:
A es seleccionado de fenil o un heteroaril de 5 ó 6 miembros o una mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros; dicho fenil o
heteroaril de 5 ó 6 miembros o mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros en el grupo A estando opcionalmente fusionado a
un fenil, un anillo heteroaril de 5 ó 6 miembros, C5-6carbociclil o C5-6heterociclil;
cada R1 es independientemente seleccionado de halógeno, nitro, SF5, CN, NR5R6, OH, CHO, CO2C1-4alquil, CONR5R6,C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil, C1-4alcoxi, G3, OG3 o OCH2G3; dicho C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil o C1-4alcoxi estando opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, NR5R6, C1-4alquil o F;m representa un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4;
cada R3 representa hidrógeno;
L1 representa…
Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.
(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal
[donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…
Derivados de quinazolín-oxima como inhibidores de hsp90.
(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I):
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo;
R4,…
Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.
(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I)
en donde
R1, R2 y R4 son cada uno -H
R3 es un fenilo sustituido
R5 es un fenilo sustituido o no sustituido
R6 es seleccionado del grupo consistente en:
-H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I),
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que:
V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1.
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
PDF original: ES-2396160_T3.pdf
Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos con heteroarilo.
(14/11/2012) Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de fórmula general I
donde
R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado,
ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada casosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso
sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3);
Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.
(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula
en la que:
X es S u O;
Alk es un grupo alquilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o
dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
alquilo es un radical hidrocarbonado…
Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).
(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que:
Fórmula (I):
- uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo:
sustituyente amidina de fórmula Q:
- X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-);
- R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.
Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.
(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula :
Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4
en el que
cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…
Derivados de benzamidas útiles como agentes inhibidores de las histona desacetilasas.
(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende:
una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ;
una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y
una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…
Derivados de 3-arilisoquinolinamina sustituida en la posición 5, 6 o 7 como agentes antitumorales.
(29/08/2012) Un compuesto según la fórmula D
en la que n es 1;
X es C; R1, R2 y R3 son independientemente H, NH2, NHR5 o N (R5) 2; R4 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, 3, 4-metilendióxido, halógeno, -O-R5 y
R5 opcionalmente sustituido con -O-R5; R5 es alquilo C1-C6; y
cuando hay más de un grupo R5, cada uno de los grupos R5 puede ser igual o diferente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto que tiene R1 ≥ R2 ≥ R3 ≥ H.
Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente.
(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I
o uno de sus estereoisómeros, donde
R1 es cloro, trifluorometilo o ciano;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en
halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…
Pirimidinas 2,6-sustituidas y 4-monoamino-sustituidas como antagonistas del receptor de prostaglandina D2.
(25/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
donde:
(A) Cy1 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, arilo-C6-14 o alcarilo multicíclico, cada uno de los mismos está sustituido con uno a tres de los siguientes grupos de sustituyentes de Cy1 iguales o sustituyentes que consisten en:
formil-alquil C1-20-C(≥O), alquenil-C2-15-C(≥O), alquinil-C2-15-C(≥O), cicloalquil-C3-10-C(≥O), cicloalquenil C3-10-C(≥O), heterociclilo de 3-10 miembros-C(≥O), heterociclenilo de 3-10 miembros C(≥O), ciano, halógeno, 10 nitro, carboxi, hidroxi, alquiltio-C1-20, alquilsulfonilo C1-20, alquilsulfinilo C1-20, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros , arilo-C6-14, heteroarilode 5-14 miembros ,…
Derivados de 1-H-pirrol sustituidos con 1-heterociclilsulfonilo, 2-aminometilo, 5-heteroarilo como inhibidores de la secreción de ácido.
(18/07/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es un grupo heterocíclico monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensado con un anillobencénico o un heterociclo, el grupo heterocíclco monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensadocon un anillo bencénico o un heterociclo opcionalmente tiene de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomode halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, ariloxi de C6-14, aralquiloxi de C7-16, mercapto, alquiltio de C1-6 que opcionalmente tiene de 1 a 3 átomosde halógeno, ariltio de C6-14, aralquiltio de C7-16, amino, mono-alquil de C1-6-amino, mono-arilde C6-14-amino, mono-aralquil de C7-16-amino, di-alquil de C1-6-amino, di-aril de C6-14-amino,…
Gamma¿lactamas sustituidas como agentes terapéuticos.
(27/06/2012) Compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco, o un metabolito del mismo,
en la que Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo que comprende hasta 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo;
X1 y X2 son independientemente CH, O, o S; y
R7 es un alquilo lineal que comprende de 3 a 7 átomos de carbono.
Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina.
(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa N o C-R4, en el que
R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino,
(ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…
Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.
(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que
R1 es**Fórmula**
-C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ;
R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d;
o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…
Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.
(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;
R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano;
R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y
R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;
con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;
and con la condición…
Derivado de pirrol o sal del mismo.
(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2);
R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6,
R3: alquilo C1-C6,
R4: alquilo C1-C6,
R5: -H o alquilo C1-C6,
R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…
Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas substituidas son potentes inhibidores de la PARP.
(11/04/2012) Un compuesto de Formula (I)**Fórmula**
o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde
R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno;
Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno;
X1 es alquilenilo;
Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y
RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo,
a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente un atomo de azufre u oxigeno, entonces Z no este unido a X1 a traves de un atomo de carbono.
